沈阳药科大学学报

2014, v.31;No.224(09) 677-680

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阿西替尼的合成工艺研究
Study on the synthesis of axitinib

徐辰;李鹏程;孙超;周国霖;沙洲;张晓菁;

摘要(Abstract):

目的研究阿西替尼的合成工艺。方法以2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经环合、碘代,钯催化Heck反应、还原、Sandmeyer反应、Ullmann偶联反应得到中间体,最后脱保护基得到阿西替尼。结果与结论目标化合物及部分中间体的化学结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证,总收率为30.3%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),高于文献收率(25.0%)。

关键词(KeyWords): 阿西替尼;抗肿瘤;血管内皮生长因子受体;合成工艺

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation):

作者(Author): 徐辰;李鹏程;孙超;周国霖;沙洲;张晓菁;

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DOI: 10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2014.09.010

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