温莪术抗肿瘤的研究 6.莪术醇的结构改造(Ⅰ)莪术醇邻苯二甲酸酸性酯的合成
于润海,程蘅,张普民,聂秀范
摘要(Abstract):
<正> 莪术醇为中药莪术抗肿瘤有效成份之一。目前在临床试验上所用的莪术醇针剂,其浓度一般仅能达到0.3%,而且为局部注射用,这对进一步发挥莪术醇的治疗效果及扩大应用受到一定限制。为了提高此药的水溶性,我们开始了莪术醇的化学结构改造实验。曾用数种酸酐在不同条件下直接同莪术醇作用,试图得到相应的莪术醇酸性酯,均未能达到目的。最后参考 Fessler 等所述方法制出了莪术酵邻苯二甲酸酯,其化学反应如下式所示:
关键词(KeyWords):
基金项目(Foundation):
作者(Author):
于润海,程蘅,张普民,聂秀范
参考文献(References):
- 1. 沈阳药学院、辽宁省药物研究所中草药研究室:沈阳药学院学报,第82页,1975年12月;Hiroshi Hikino et al:Chem.Pharm.Bull.,13:1484,1965. ibid.,14,1241,1966.
- 2. 辽宁中医学院中医系肿瘤研究组,沈阳药学院中草药研究室,沈阳医学院电镜室:新医药学杂志,12:28,1976.
- 3. 辽宁中医学院卫生防疫教研组肿瘤科,沈阳药学院,辽宁省药物研究所中草药研究室:沈阳药学院学报,1:60,1974.
- 4. 旅大市妇产科医院莪术科研小组:新医药学杂志,3:13,1977.
- 5. Laubach:U.S.2,708,651,1955. (C.A.,50:5791,1956. )
- 6. Fieser:J.Am.Chem.Soc.,62:228,1940.
- 7. Fessler et al.:J.Am.Chem.Soc.,58:1384,1936.