沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 优于纳米混悬剂体内吸收的盐酸瑞伐拉赞无定型固体分散体

    李炜;任武贤;刘玉玲;

    目的考察无定形固体分散体(amorphous solid dispersion, ASD)给药系统是否为更优的改善盐酸瑞伐拉赞(rvaprazan hydrochloride, REV)体内吸收的制剂手段。方法采用热熔挤出法制备REV ASD,使用高压均质法制备REV纳米混悬剂,并用差示扫描量热法(DSC)和粉末X射线衍射(PXRD)分析确定各制剂中药物的晶体状态。以体外溶出度和大鼠口服药动学参数为指标,以REV粗混悬剂和纳米混悬剂为对照,评价REV ASD的体外溶出度和体内生物利用度。结果 ASD中的REV以无定型状态存在,REV粗粉和纳米晶为结晶状态。REV ASD的体外溶出度和大鼠体内AUC_(0-t)均显著高于REV粗混悬剂和纳米混悬剂,表明ASD在3种处方中具有最高的生物利用度。结论 REV无定形给药系统可显著提高REV大鼠口服生物利用度。ASD策略是REV制剂开发的另一种较优选择。

    2021年03期 v.38;No.302 231-237页 [查看摘要][在线阅读][下载 748K]
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  • 多潘立酮片体外溶出的一致性评价

    王海莹;杨星钢;魏斌斌;潘卫三;

    目的考察原研地产化参比制剂的质量,比较参比制剂与国产仿制制剂的溶出一致性并制备与参比制剂溶出相似的自制制剂。方法建立了多潘立酮UV的体外溶出测定方法,以pH 1.2、pH 6.0、pH 6.8和水为溶出介质考察三个批次的参比制剂、三种国内市售仿制制剂以及自制制剂的溶出行为,采用溶出相似因子(f_2)法评价溶出行为的相似性。结果原研地产化的三批参比制剂之间f_2均大于50,三种国内市售制剂的溶出与参比制剂相比f_2存在小于50的情况,自制制剂与参比制剂相比f_2均大于50。结论原研地产化多潘立酮片质量良好,符合参比制剂的要求;市售仿制的三个品种多潘立酮片与参比制剂溶出差异较大,制剂的处方、工艺有待优化;自制制剂与参比制剂的体外溶出相似,溶出一致性良好;同时参比制剂、国产市售制剂和自制制剂的含量和有关物质均符合规定标准。

    2021年03期 v.38;No.302 238-242页 [查看摘要][在线阅读][下载 383K]
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药物分析

  • 地塞米松和酮康唑对甲基丁香酚在大鼠体内外代谢及药代动力学影响

    邹丽珠;郑小娇;姚慧娜;王旭;彭缨;

    目的探究地塞米松和酮康唑对甲基丁香酚在大鼠体内外代谢和药代动力学的影响,为降低甲基丁香酚在人们日常生活中的致毒风险提供参考依据。方法 SD大鼠经过不同预处理(腹腔注射)分为:空白溶剂100 mg·kg~(-1)对照组、酮康唑100 mg·kg~(-1)提前1.5 h预处理组、地塞米松50 mg·kg~(-1)连续5天预处理组。a.三种预处理大鼠制备成三种大鼠肝微粒体,分别与甲基丁香酚进行体外共孵育实验,采用LC-MS/MS检测体外谷胱甘肽结合物的生成量;b.预处理后大鼠给药甲基丁香酚100 mg·kg~(-1),收集尿液、胆汁样品,采用LC-MS/MS检测体内谷胱甘肽和半胱氨酸结合物的生成量;c.预处理后大鼠给药甲基丁香酚100 mg·kg~(-1),采集不同时间点血浆样品,采用LC-MS/MS检测甲基丁香酚血浆浓度。所有数据均经GraphPad Prism 6.0和DAS 2.0软件处理,得到甲基丁香酚代谢情况和药动学参数。结果与空白对照相比,酮康唑在体内外均可减少甲基丁香酚代谢物的生成量,而地塞米松均可增加甲基丁香酚代谢物的生成量。酮康唑组、地塞米松组和空白对照组的AUC_((0-t))(ng·min·L~(-1))、AUC_((0-∞))(ng·min·L~(-1))分别为(6.426±0.682)×10~4和(6.486±0.657)×10~4,(5.551±0.229)×10~4和(5.663±0.230)×10~4,(1.531±0.051)×10~5和(1.548±0.056)×10~5,三组AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)具有显著性差异(P<0.001)。结论大鼠体内外实验证实地塞米松和酮康唑均能对甲基丁香酚的代谢和药代动力学产生显著影响。

    2021年03期 v.38;No.302 243-250+257页 [查看摘要][在线阅读][下载 648K]
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  • 柱前衍生化LC-MS/MS法测定大鼠血浆中丁香酚的质量浓度

    程聪;王鑫;刘有平;邸欣;

    目的建立灵敏、专属的柱前衍生化LC-MS/MS方法测定大鼠血浆中丁香酚的质量浓度。方法以麝香草酚为内标,血浆样品经丙酮沉淀蛋白和丹磺酰氯衍生化处理后,采用Key BDS Hypersil C_8色谱柱(50 mm×4.6 mm, 3μm)分离,以乙腈-水-甲酸(体积比85∶15∶0.5)为流动相进行等度洗脱,洗脱物通过电喷雾离子源正离子化后,以选择反应监测(SRM)模式进行扫描检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z 398→m/z 171(丁香酚的衍生化产物)和m/z 384→m/z 171(内标的衍生化产物)。结果丁香酚在5.00~200μg·L~(-1)范围内呈良好线性关系(r≥0.994 6),批内和批间精密度RSD小于7.7%,准确度RE值在2.3%~4.5%之间,提取回收率均在80.0%以上。结论本方法灵敏度高、选择性好,适用于大鼠血浆中丁香酚质量浓度的准确测定和以丁香为主药的中药方剂的药动学研究。

    2021年03期 v.38;No.302 251-257页 [查看摘要][在线阅读][下载 624K]
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  • 射干指纹图谱评价及三组分含量测定

    韦玮;孙国祥;

    目的采用高效液相色谱法建立射干药材的指纹图谱,同时进行3组分含量测定,为全面、整体监控射干药材质量提供科学依据。方法色谱柱为CAPCELL PAK-C_(18)柱(4.6 mm×250 mm, 5μm),以体积分数0.1%磷酸-水溶液和体积分数0.1%磷酸-乙腈溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长为265 nm,柱温为(35±0.1)℃。结果建立了射干药材的指纹图谱,以野鸢尾苷为参照物峰,确定了18个共有峰。测定三组分(野鸢尾苷、野鸢尾黄素、次野鸢尾黄素)的含量,其含量范围分别为1.598~4.934 mg·g~(-1)、0.880~5.576 mg·g~(-1)、0.634~3.010 mg·g~(-1)。平均回收率在95.0%~104.0%范围内(n=6)。结论本方法为科学评价射干药材质量提供了参考。

    2021年03期 v.38;No.302 258-263页 [查看摘要][在线阅读][下载 521K]
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  • 高效液相色谱法同时测定盐酸乐卡地平中的10种有关物质

    杨毅;黄锦钿;刘婷婷;赵春杰;

    目的采用高效液相色谱法,建立一种盐酸乐卡地平原料药有关物质的检查方法,可同时测定原料药中的10种有关物质。方法以十八烷基硅烷键合硅胶为色谱填充剂(GL Inertsil ODS-3V,250 mm×4.6 mm, 5μm),流动相A:0.15 mol·L~(-1)高氯酸钠溶液-乙腈(体积比61∶39)、流动相B:乙腈,进行梯度洗脱;检测波长240 nm;柱温35℃;流速1.3 mL·min~(-1);进样量15μL;运行时间45 min。结果杂质A、B、C、D、E、F、G、H、I和J的检测限分别为4.58、8.25、11.0、14.9、2.80、10.4、8.73、4.07、4.06和11.3μg·L~(-1),定量限分别为13.9、25.0、33.4、45.1、8.47、31.6、26.5、12.3、12.3和34.3μg·L~(-1),线性范围分别为0.013 9~1.73、0.025 0~1.72、0.033 4~1.65、0.045 1~1.71、0.008 47~1.76、0.031 6~1.66、0.026 5~1.68、0.012 3~1.73、0.012 3~1.74和0.034 3~1.70 mg·L~(-1),杂质A、B、C、D、E、F、G、H、I和J的回收率范围分别为102.6%~105.7%、96.8%~102.0%、95.9%~100.9%、95.1%~103.7%、95.7%~101.4%、96.9%~99.9%、97.3%~100.6%、99.1%~102.1%、98.6%~101.4%和99.4%~110.6%,专属性、重复性、中间精密度、耐用性良好,符合验证要求。结论本方法灵敏度好,操作简单,可准确、快速地检测盐酸乐卡地平中的有关物质。

    2021年03期 v.38;No.302 264-271+283页 [查看摘要][在线阅读][下载 1176K]
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  • HPLC法同时测定三化汤中7种成分的含量

    赵衍辉;刘婷婷;满靖怡;王淼;赵旻;赵春杰;

    目的建立高效液相色谱法测定三化汤中7种物质的含量测定方法。方法采用Kromat Universil XB-C_(18)(150 mm×2.1 mm, 3μm)色谱柱,流动相为体积分数为0.2%的甲酸水溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速为0.2 mL·min~(-1);检测波长为275 nm;柱温为35℃。结果没食子酸、紫丁香苷、紫花前胡苷、芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷的线性范围分别为3.1~62.0、2.4~48.0、8.0~160.0、8.0~160.0、21.1~424.0、8.0~160.0、21.2~424.0 mg·L~(-1),相关系数r均大于0.999 0,平均加样回收率为94.7%、96.3%、97.1%、95.4%、96.5%、95.5%、97.9%,RSD均小于1.6%、1.8%、1.2%、1.1%、1.7%、1.5%、1.2%。结论该方法适用于三化汤的质量控制。

    2021年03期 v.38;No.302 272-278页 [查看摘要][在线阅读][下载 537K]
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药理

  • Menaquinone-7对大鼠糖皮质激素性骨质疏松的抑制作用

    李飞;陈侠;徐峰;

    目的考察menaquinone-7(MK-7)对糖皮质激素致大鼠骨质疏松的作用。方法采用糖皮质激素诱导大鼠骨质疏松,测定血清碱性磷酸酶(alkaline phosphatase, ALP)水平评定造模结果,将造模成功的大鼠随机分组给药。检测骨形态、生物力学指标及相关生化学指标;测定血清骨钙素(bone gla protein, BGP)及钙调蛋白(calmodulin, CAM)水平。结果 MK-7能改善模型大鼠的骨小梁结构,显著增加模型大鼠的骨重、骨强度、骨钙、血钙和血清羟脯氨酸(hydroxyproline, Hyp)水平,降低模型大鼠的尿钙和血清ALP水平,并且提升模型大鼠的血清BGP及CAM水平。结论 MK-7可以上调血清BGP及CAM水平,增加骨钙沉积及机体钙储备,从而改善糖皮质激素性骨质疏松大鼠的骨形态及骨强度。

    2021年03期 v.38;No.302 279-283页 [查看摘要][在线阅读][下载 634K]
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  • 决明子提取物对心肌梗死后心力衰竭大鼠心功能的影响及机制初探

    曾辉;邱翠婷;韩风杰;

    目的研究决明子提取物对心肌梗死后心力衰竭大鼠心功能、炎症因子及心肌细胞凋亡和自噬水平的影响。方法通过结扎成年雄性SD大鼠前降支并饲养4周,成功制备心梗后心力衰竭模型42只,其中12只不做治疗处理,为对照组。另30只在给与脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)刺激的基础上,即随机分为模型组+LPS组、决明子提取物高剂量+LPS组及低剂量+LPS组和假手术+LPS组,比较各组的心功能等指标。结果与其它各组相比,决明子高、低剂量组的心功能指标明显改善(P<0.05),炎症因子及N末端脑钠素原(NT-proBNP)、超敏肌钙蛋白(hs-TnT)水平显著降低(P<0.05),内质网应激相关蛋白(C/EBP-homologous protein, CHOP)、半胱胺酸蛋白酶蛋白12(Caspase-12)、半胱胺酸蛋白酶蛋白3(Caspase-3)表达水平降低,B淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)、轻链3B蛋白(LC3B)表达水平升高(P<0.05)。病理HE染色结果显示,与其它各组相比,决明子提取物各给药组心肌梗死区域明显减少。结论决明子提取物可能通过抑制炎症反应,减轻心肌细胞凋亡,上调细胞自噬水平,在保护心肌细胞的基础上起到延缓心肌梗死后心力衰竭进展的作用。

    2021年03期 v.38;No.302 284-290页 [查看摘要][在线阅读][下载 576K]
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  • 冬凌草素通过抑制NLRP3炎症小体形成减轻蛛网膜下腔出血后的早期脑损伤

    孔睿;邹正;陈立刚;李侑埕;梁国标;

    目的本研究探讨冬凌草素对蛛网膜下腔出血后NLRP3炎症小体形成的影响。方法采用蛛网膜下腔出血模型,检测蛛网膜下腔出血后神经功能评分和脑水肿情况;Western blot检测NLRP3炎症小体相关蛋白及凋亡相关蛋白的表达情况;TUNEL染色考察神经元凋亡的发生;免疫荧光方法检测小胶质细胞的激活情况。结果冬凌草素能够显著改善神经功能和脑水肿的发生;并且能够有效的抑制NLRP3炎症小体的形成,抑制神经元细胞的凋亡。结论冬凌草素能够抑制NLRP3炎症小体的形成和神经元细胞凋亡,改善蛛网膜下腔出血后的早期脑损伤。

    2021年03期 v.38;No.302 291-296页 [查看摘要][在线阅读][下载 1467K]
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药事管理

  • 远程医疗服务评价模型的构建与实证研究

    王双艳;陈宇;兰毅鹏;黄哲;

    目的为远程医疗服务提供一种系统、科学的评价方法,有效提高远程医疗服务的质量,推进远程医疗服务快速发展。针对远程医疗服务的影响因素,构建了远程医疗服务影响因素评价模型。方法通过对影响远程医疗服务的各个因素分析,建立远程医疗服务评估指标体系,提出了一种基于模糊群决策的远程医疗服务影响因素评价模型,并对影响因素进行科学评价。结果根据文献研究和调研结果,得到远程医疗服务的基础设施、会诊效率、医学服务和患者满意度等影响因素,建立了远程医疗服务影响因素评价模型,最后将定性问题转化为定量问题进行分析,并在实例中验证,证明了模型的可行性。结论通过构建科学的评价指标体系,采用模糊群决策的方法构造评价矩阵,对远程医疗服务的影响因素进行科学评价,针对评价结果提出建议,能够促进远程医疗服务质量提高,构建全新医疗模式。

    2021年03期 v.38;No.302 297-303页 [查看摘要][在线阅读][下载 155K]
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综述

  • 牛尾菜化学成分与药理作用研究进展

    董升;李博腾;张淑华;梁冲;张国刚;

    目的对牛尾菜(Smilax riparia A.DC.)化学成分和药理活性的研究进展进行综述。方法查阅1992-2018年以来国内外相关文献25篇,对其进行分析和归纳总结。结果牛尾菜作为土家族常用的民间草药,除可治疗风湿关节痛、筋骨疼痛等症外,亦具有甾体皂苷、黄酮类、苯丙素类等化学成分和抗类风湿性关节炎、抗肿瘤、抗糖尿病、抗氧化、抗高尿酸血症等多种药理学活性,其嫩茎叶同时可作为蔬菜食用,营养价值较高。结论牛尾菜具有较高的经济和药用价值,具有广阔的研究前景,有待于经一步开发和研究。

    2021年03期 v.38;No.302 304-313页 [查看摘要][在线阅读][下载 807K]
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  • 葡萄酒对中枢神经系统损伤的保护作用研究进展

    李璐;李京鸿;高影;王芳;

    目的综述葡萄酒对中枢神经系统损伤的保护作用研究进展,为葡萄酒中活性成分在改善中枢神经系统疾患方面的作用提供参考依据。方法通过查阅国内外相关文献,对葡萄酒在中枢氧化应激、神经退行性疾病、脑血管性疾病、脑中毒性损伤等方面的保护作用研究进展进行总结。结果葡萄酒可以保护神经细胞,抑制脑内的氧化应激损伤,延缓或改善中枢相关疾病的发生发展。结论葡萄酒对多种中枢神经系统损伤具有改善作用,其作用与葡萄酒中多种成分,特别是多酚类活性成分的存在有关。

    2021年03期 v.38;No.302 314-320+327页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K]
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  • 巨噬细胞调控伤口愈合研究进展

    杨燕玲;孙湘婷;黄浩;陈垒;

    目的综述巨噬细胞在伤口愈合中的调控作用研究进展。方法通过检索国内外相关文献44篇,着重介绍巨噬细胞的个体发育、来源、表型异质性以及巨噬细胞在伤口愈合过程中所扮演的生物学作用。我们也介绍了一些基因学、药理学和生物工程学方法,通过干预巨噬细胞表型和功能来促进伤口愈合。结果伤口愈合是一个复杂的生物学过程,由四个连续又相互交错的时期组成。巨噬细胞在伤口愈合的不同时期和组织再生过程中扮演着重要作用。结论由于巨噬细胞在伤口愈合不同时期所扮演的重要作用,可作为一个潜在靶点,通过干预巨噬细胞表型和功能,开发一些新颖的临床治疗药物。

    2021年03期 v.38;No.302 321-327页 [查看摘要][在线阅读][下载 169K]
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  • 蛤蚧分子鉴定技术研究进展

    陈广玉;田慧;赵成坚;李炎连;邓麒容;黄勇;

    目的对蛤蚧的分子鉴定方法进行了总结和展望,以期为含蛤蚧的药材、饮片、中成药等的安全性和有效性质量评价提供参考。方法对近20多年的蛤蚧分子鉴定技术的文献进行系统整理。结果以PCR、重复序列为基础的分子标记技术以及DNA序列分析均能对蛤蚧及其部分伪品进行成功鉴定。结论蛤蚧准确鉴定是临床安全和有效用药的基础。蛤蚧分子鉴定技术取得了重要的研究进展,可以在含蛤蚧的药材、饮片、中成药等有广阔的应用前景。

    2021年03期 v.38;No.302 328-334页 [查看摘要][在线阅读][下载 319K]
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  • 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

    <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi教授和新加坡国立大学Paul WS Heng教授,副主编为沈阳药科大学毛世瑞教授,韩国首尔国立大学Yu-Kyoung Oh教授,浙江大学高建青教授和四川大学黄园教授。

    2021年03期 v.38;No.302 228页 [查看摘要][在线阅读][下载 818K]
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  • 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

    <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。

    2021年03期 v.38;No.302 335页 [查看摘要][在线阅读][下载 847K]
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