- 崔烨帆;李帅康;安硕;李祥瑞;赵迎春;赵云丽;
目的 研究连翘化学成分降解机制，确定“预警标志物”,用于药材的质量控制。方法 采用经典的恒温恒湿法，将连翘药材置于加速试验箱，建立不同加速期连翘药材高效液相色谱指纹图谱，利用主成分分析(principal component analysis, PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis, OPLS-DA)和超高效液相色谱质谱联用技术共同筛选影响连翘药材稳定性的特异成分，分析其降解机制，确定连翘药材的“预警标志物”。结果 在OPLS-DA模型中，筛选出9种可能影响药材质量的化学成分。采用超高效液相色谱质谱联用技术(UPLC-MS/MS)正离子模式，鉴定出46种加速期共有化学成分。连翘酯苷A、连翘苷、芦丁和表松脂素-4′-O-β-D-葡萄糖苷确定为连翘药材的“预警标志物”。结论 为连翘药材的质量控制提供研究基础。
2023年09期 v.40;No.332 1148-1157页 [查看摘要][在线阅读][下载 1487K] [下载次数：0 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：3 ] - 张婉婉;刘懿萌;解爽;张旭;王春英;
目的 建立液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法同时测定金钱草颗粒中没食子酸、槲皮苷、杨梅苷、芦丁共4种成分的含量，用于不同厂家或同一厂家不同批次样品的质量分析。方法 采用液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法。色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C_(18)(150 mm×4.6 mm, 5μm)柱，柱温为40℃,流动相为甲醇(A)-体积分数0.1‰的甲酸水溶液(B)进行梯度洗脱，流速为1.0 mL·min~(-1)。质谱采用电喷雾离子源(ESI),进行负离子模式检测，在多反应监测模式下，没食子酸、槲皮苷、杨梅苷、芦丁的监测离子对分别为168.7/124.9、447.4/299.9、463.4/316.1、609.5/299.9;出峰时间分别为2.76、8.09、7.17、7.85 min。结果 没食子酸、槲皮苷、杨梅苷、芦丁的线性关系良好，相关系数分别为0.997 0、0.998 4、0.996 8、0.998 4。方法的重复性试验中4种成分含量的RSD值分别为1.0%、5.0%、6.1%和6.9%,平均加样回收率均在92.7%～107.9%内。样品测定结果表明，不同批次各成分含量有明显差异。结论 本方法可为金钱草颗粒的质量标准研究提供依据。
2023年09期 v.40;No.332 1158-1164页 [查看摘要][在线阅读][下载 1082K] [下载次数：4 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：5 ] - 杨桂红;金艺;李冬芝;包馨月;徐海燕;鹿秀梅;
目的 建立LC-MS/MS法同时测定人血浆中阿司匹林及其代谢物水杨酸的浓度，并将此方法应用于健康受试者口服阿司匹林肠溶片(100 mg)后的药代动力学研究。方法 健康受试者口服100 mg阿司匹林肠溶片，血浆样品以氟化钾作为稳定剂，经蛋白沉淀法处理后采用LC-MS/MS法检测阿司匹林和水杨酸浓度。使用WinNonlin 6.4计算主要药动学参数。结果 阿司匹林质量浓度在10.0～1 000μg·L~(-1)内线性关系良好，水杨酸质量浓度在100～10 000μg·L~(-1)内线性关系良好，定量下限分别为10.0μg·L~(-1)和100μg·L~(-1)。阿司匹林和水杨酸在试验操作条件下稳定性良好。健康受试者口服100 mg阿司匹林肠溶片后，检测到阿司匹林和水杨酸的ρ_(max)分别为535.77μg·L~(-1)和4 883.17μg·L~(-1),t_(max)分别为4.50 h和5.50 h,t_(1/2)分别为0.55 h和2.40 h。结论 该方法可同时测定人血浆中阿司匹林和水杨酸的浓度，适用于阿司匹林肠溶片在人体内的药物动力学研究。
2023年09期 v.40;No.332 1165-1172页 [查看摘要][在线阅读][下载 1222K] [下载次数：2 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 周梦悦;李靖;程婷;江婷婷;谭荣;陈妍;李维维;郑江;
目的 研究4-烯丙基苯甲醚(estragole, ETG)的反应性代谢产物与谷胱甘肽(glutathione, GSH)在体内外形成的共价结合物。方法 采用高效液相色谱-三重四级杆串联质谱联用仪(LC-MS/MS)建立测定其代谢物与谷胱甘肽形成的相应结合物的液质分析方法，检测化学合成、体外小鼠肝微粒体孵育及体内小鼠肝脏中ETG反应性代谢产物与GSH形成的结合物。结果 在小鼠肝微粒体孵育液中采用GSH作为捕获剂，检测到了ETG反应性代谢产物与GSH形成的结合物(ETG reactive metabolites-GSH,ERM-GSH),该结合物具有α,β-不饱和醛结构，其色谱、质谱行为与化学合成样品一致；不同浓度1-氨基苯并三唑(1-aminobenzotriazole, ABT)抑制P450酶活性后，结合物的生成量随ABT浓度的增加而减少；在灌胃小鼠ETG的肝脏中观察到ERM-GSH结合物的生成量呈时间、剂量依赖性。结论 首次发现ETG代谢活化形成的α,β-不饱和醛反应性代谢产物在体内外均可与GSH反应形成ERM-GSH结合物，提示该代谢产物可能与蛋白质共价结合。
2023年09期 v.40;No.332 1173-1179页 [查看摘要][在线阅读][下载 1100K] [下载次数：0 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 郝晶晶;郭瑛玉;李伟;陈俊苗;陈金梅;
目的 建立UHPLC-MS/MS法同时测定金红片中川楝素、延胡索甲素、延胡素乙素、木香烃内酯、莽草酸、去氢木香内酯6种活性成分的含量。方法 选用Infinitylab Poroshell 120 EC-C_(18)色谱柱(100 mm×4.6 mm, 2.7μm),以体积分数0.01%甲酸水溶液和体积分数0.01%甲酸乙腈溶液作为流动相进行梯度洗脱，流速为0.5 mL·min~(-1),木香烃内酯、延胡索甲素、去氢木香内酯、延胡索乙素的离子源为ESI+,川楝素和莽草酸的离子源为ESI-,采用多反应监测扫描方式检测。结果 莽草酸在质量浓度10～1 000μg·L~(-1)内呈现良好的线性关系(r=0.999 6),其余5种活性成分的质量浓度在1～100μg·L~(-1)内呈现良好的线性关系(r=0.993 5～0.999 4),平均加样回收率为91.2%～109.0%。结论 本研究可用于金红片中多种活性成分的含量测定，为金红片质量控制的完善提供参考。
2023年09期 v.40;No.332 1180-1186页 [查看摘要][在线阅读][下载 1141K] [下载次数：0 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ]
- 敖莎;骆翔;陈长应;朱柯武;殷旭光;
鱼油中的ω-3多不饱和脂肪酸主要包括二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid, DHA)和二十碳五烯酸(eicosapentaenoic acid, EPA),它们是人体中不可或缺的脂肪酸。本文主要介绍了DHA和EPA的生理功能以及鱼油微纳米化制剂的制备方法，包括鱼油微囊化和纳米乳化两大类。前者主要采用喷雾干燥法、锐孔-凝固浴法、分子包裹法和水相分离法等技术制备；后者主要分为高能乳化法和低能乳化法两种制备机制。在高能乳化方法中，主要包括剪切搅拌乳化法、超声波乳化法和高压均质乳化法等；在低能乳化方法中，主要包括相转变温度法、自乳化法和相转变法等。通过对鱼油微纳米化制剂的制备方法进行总结，为鱼油产品的产业化提供技术指导，并为以鱼油为代表的脂溶性活性药物成分未来微纳米化制剂的开发提供更为完善的理论基础。
2023年09期 v.40;No.332 1224-1235页 [查看摘要][在线阅读][下载 1287K] [下载次数：1 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：7 ] - 孙思彤;王曼姝;王硕;赫俊杰;范思邈;李遇伯;
靶点的发现是阐明中药作用机制的核心，也是关联中药化学成分和药理作用的关键。然而关于中药作用靶点的研究相对较少，已成为中药现代化进程中的瓶颈问题。因此，建立有效的靶点发现与确证技术亟需被开发。目前，以药物亲和靶蛋白稳定性筛选(drug affinity responsive target stability, DARTS)为代表的无标记小分子探针技术在中药活性成分靶点鉴定领域中应用广泛，本综述对其原理与应用现状进行回顾，总结了一般步骤，探讨中药靶标的最新研究进展，以促进该方法在中药化学成分靶点鉴定中的应用。
2023年09期 v.40;No.332 1236-1244页 [查看摘要][在线阅读][下载 940K] [下载次数：4 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：3 ] - 于文帅;康克莱;张驰;缪磊;冯耀森;季安全;叶健;王乐;
微单倍型是2013年被引入法庭科学领域的一类新型遗传标记。由于其遗传多态性优于单核苷酸多态性(single nucleotide polymorphism, SNP)遗传标记，且不像短串联重复序列(short tandem repeat, STR)遗传标记一样受到影子峰的干扰，微单倍型在法医混合DNA分析中具有显著优势。本文作者更新梳理了微单倍型的检测方法，综述了各团队筛选微单倍型基因座的情况和基于二代测序检测体系的研究现状，介绍了微单倍型数据库、数据分析软件和系统命名法，并着重分析了微单倍型在混合DNA鉴定中的优势以及最新应用研究进展，最后对微单倍型未来发展进行展望，希冀为相关研究和应用提供参考。
2023年09期 v.40;No.332 1245-1252页 [查看摘要][在线阅读][下载 1201K] [下载次数：0 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 卢青青;孙琳;
黄芩素是唇形科植物黄芩干燥根中含量最高的天然黄酮类单体化合物，因药理活性明显而受到业界广泛关注，其药理作用确切，安全用量范围广，且对肝细胞等正常组织细胞呈现低毒或无毒性，具有良好的临床应用前景。黄芩素隶属于BCSⅡ类药物，溶解度低以及传统制剂生物利用度差等问题限制了其临床疗效的发挥。近年来，学者们致力于研究黄芩素新型制剂来提高其溶解度与生物利用度。通过查阅国内外相关文献，总结综述了2015年以来，黄芩素制剂新剂型如脂质体、纳米粒、纳米晶、聚合物胶束、微乳、磷脂复合物、包合物、水凝胶、固体分散体、金属配合物、共晶等的研究进展，汇总了微粒给药体系包载黄芩素的基本表征信息与评价方法，以期为更好地开发利用黄芩素提供有价值的参考。
2023年09期 v.40;No.332 1253-1264页 [查看摘要][在线阅读][下载 976K] [下载次数：3 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 方立坤;陈露;李嘉宇;朱柯武;周艳艳;席眉扬;骆翔;
光动力疗法相较外科手术切除、放射治疗、药物治疗等传统治疗方式具有微创性、低毒副作用、低耐药性等优势。目前，光动力疗法在临床应用上仍存在一些尚待解决的困难。通过对近年来国内外110余篇光动力疗法相关文献整理归类，主要分析了目前光动力疗法在癌症、表皮病变、感染领域的研究和相应的作用机制。通过对光动力疗法主要治疗领域的深入解读，将为光动力疗法的广泛临床应用提供理论依据和技术支持。
2023年09期 v.40;No.332 1265-1276页 [查看摘要][在线阅读][下载 1086K] [下载次数：3 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：7 ] 下载本期数据