沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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  • 抗癌药物新剂型-多相脂质体的研究(Ⅰ)多相脂质体139等抗癌活性的筛选

    顾学裘;马竹卿;李焕秋;孙淑英;姚崇舜;辛顺妹;裴孙琳;马冬娣;陶钧;

    <正> 一、前言脂质体(Liposomes)是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所成的超微型球状体。在脂质体理论研究的基础上,1971年英国Ryman等人开始将脂质体作为药物载体加以研究,近年来脂质体广泛的用作抗癌药物的载体,它具备一些独特的作用特点:如使药物具有药理活性的专一性,选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖;降低药物对正常细胞的毒性,减少剂量,减轻变态或免疫反应;增加药物对淋巴系统的指

    1982年15期 1-9页 [查看摘要][在线阅读][下载 520K]
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  • 抗癌药物新剂型-多相脂质体的研究(Ⅱ)多相脂质体(139.76)混悬型静脉注射液的研究

    顾学裘;马竹卿;辛顺妹;李焕秋;孙淑英;裴孙琳;沈兴昶;周明伦;陶钧;林东海;

    <正> 一、前言在多相脂质体的研究(Ⅰ)中,我们设计了十二种供筛选的处方,并对这些处方作了抗癌活性试验与对巨噬细胞吞噬功能的影响等试验,筛选出139、76两个处方,在此基础上第二报中我们对两种多相脂质体(139、76)混悬型静脉注射液的制备工艺上作了较大的改进,观察了成品的稳定性,作了多相脂质体在注射液中的粒度分布;加速试验后粒度分布变化,以及加速试验后平均粒径变化。在临床前药理试验方面,作了139、76对小鼠静脉注射给药的急性毒性试验,139对家兔静脉给药的亚急性毒性试验,

    1982年15期 10-18页 [查看摘要][在线阅读][下载 352K]
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  • 抗癌药物新剂型——多相脂质体的研究(Ⅲ)环磷酰胺、氟脲嘧啶包封为多相脂质体的实验研究

    陶钧;李焕秋;马竹卿;辛顺妹;顾学裘;

    <正> 一、前言自从1968年英国A·D·Bangham将天然的磷脂分散于水中制成脂质体后,引起了科学界的广泛注意和深入研究。1971年英国Ryman开始把脂质体作为药物载体来应用,十几年来,人们先后把脂质体作为甾体激素、金属螯合剂、抗生素、胰岛素及抗癌药物的载体。特别是把脂质体作为抗癌药物的载体后,使抗癌药物的应用前景光明,体现出脂质体特殊的作用特点。但脂质体尚存在制剂不能灭菌,小分子药物容易渗漏以及包封

    1982年15期 19-26页 [查看摘要][在线阅读][下载 839K]
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  • 抗癌药物新剂型-5FU磁性微球载体的研究

    陈骐;孙淑英;李朝武;李振祥;顾学裘;

    <正> 5—FU磁性微球载体的设计,旨在口服后在体外应用磁场,使其吸着在食道的癌变区,释放出5—FU,被癌组织吸收,用以治疗食道癌。这样可以用较小的剂量在靶区产生较高的浓度,而身体的其他正常组织药物浓度就相应的降低,因此使装物的毒副作用降低,并加速和加强产生药效。此外强磁场也具有抑癌作用。5—FU是临床常用的抗癌药物,对胃癌等多种癌症疗效显著,但它和其他抗癌药一样,在抑制和杀灭癌细胞的同时,也危害正常细胞和组织,特别是生长旺盛的消化道粘

    1982年15期 27-34页 [查看摘要][在线阅读][下载 477K]
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  • 紫丁香抗菌有效成分的研究

    王丹丹;刘盛泉;陈英杰;吴立军;孙静芸;朱廷儒;

    从紫丁香(Syringa oblata Lindl.)叶中分离得到六个化合物,经化学和光谱分析鉴定为:D—甘露醇(D-mannitol)Ⅰ、酪醇(tyrosol)Ⅱ、反式对羟基肉桂酸(E-p-hydroxy-cinnamic acid)Ⅲ、3,4—二羟基苯乙醇(3,4-dihydroxyph-enethyl alcohol Ⅳ、3、4—二羟基苯甲酸(3,4-dihyroxybenzoic acid)Ⅴ、丁香苦甙(Syringopicroside)Ⅵ。以上六种成分均系首次从紫丁香中分得的已知化合物。抑菌实验表明:Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅵ的甙元对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌及绿脓杆菌等均有不同程度的抑制作用。其中Ⅳ的抑菌活性最强,对痢疾杆菌的最低抑菌浓度为6.25r/ml。药理实验表明:Ⅵ有较强的利胆作用。

    1982年15期 35-42页 [查看摘要][在线阅读][下载 300K]
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  • 小青杨树皮抗菌活性成份的研究

    裴月湖;李晓华;王素贤;苏世文;朱廷儒;

    <正> 小青杨(Populus pseudosimonii kitag.)系杨柳科(Salicaceae)杨属植物,我国东北各地广有分布。据文献记载:“小青杨苦寒无毒,主治顽癣疮毒”。近年来,内蒙古自治区昭盟赤峰县老府公社兽医站首先试用小青杨树皮注射剂(由水醇法所制粗制剂)治疗家畜泌尿道感染和菌痢等收到良好效果。后来,民间用其粗制剂口服治疗人体泌尿道感染和菌痢等也收到良好效果。在此基础上,赤峰县二医院对小青杨粗

    1982年15期 43-53页 [查看摘要][在线阅读][下载 378K]
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  • 中国术属化学成分与分类学的研究

    马起凤;孟宪纾;周荣汉;

    <正> 术属(Atractylodes DC.)是菊科中的一个小属,全世界共五种,分布于中、朝、日及苏联远东地区。上述各种在我国均有分布。该属由De Candolle始建于1837年。之后,国内外学者对它们进行了大量的有成效的研究,但也存在一些问题。如在分类学上,对术属内种及种下等级的划分意见不一,刘慎谔教授主编的“东北植物检索表”把北苍术定为种A.chinensis,把朝鲜苍术定为北苍术的变种var.koreana;石铸根据北村四郎的观点,把朝鲜苍术提升为种,而

    1982年15期 54-61页 [查看摘要][在线阅读][下载 294K]
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  • 中国石韦属化学成分与分类学的研究(第1报)

    包文芳;孟宪纾;周荣汉;

    <正> 水龙骨科(Polypodiaceae))石韦属(Pyrrosia Mirbel)全世界有110余种。我国产50余种,大部分地区有分布,以西南最为繁盛。东北地区产3种。1803年Mirbel确立了石韦属(Pyrrosia Mirbel)。1935年,秦仁昌教授系统地整理了中国和日本的石韦属植物,记载了40种,列出了分种检索表,并定了4个新种。

    1982年15期 62-71页 [查看摘要][在线阅读][下载 331K]
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  • 多肽药物合成——血管紧张素转化酶抑制剂的研究(Ⅰ)

    高集馥;焦建宇;奚绍祁;陈启槐;惠云身;

    <正> 肾素——血管紧张素系统(RAA系统)是影响人体血压的重要因素之一。所谓RAA系统,即指由肾小球旁体产生的一种蛋白水解酶——肾素(Renin),能水解血浆中的∝_1—球蛋白底物(血管紧张素元),生成血管紧张素I(Angiotensin I),后者在血管紧张素转化酶(Angiotensin—Converting Enzyme,ACE)的作用下,生成八肽的血管紧张素

    1982年15期 72-78页 [查看摘要][在线阅读][下载 216K]
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  • β—内酰胺酶抑制剂的研究——青霉烷酸砜、6β—溴代青霉烷酸及其砜的合成

    姜乃才;奚绐祁;陈启槐;惠云身;

    <正> 七十年代发展起来的β-内酰胺酶抑制剂为人们克服耐药菌提供了一个有效的手段。虽然这些化合物本身对一些病原菌仅具有微弱的抗菌活性或不具有抗菌活性,但它们与其它β-内酰胺类抗生素合用能协同地抑制一些耐药菌株生长的事实却引起了人们对β-内酰胺酶抑制剂研究的极大兴趣和重视。目前,国外关于这方面的研究已成为β-内酰胺抗生素研究中最为活跃的领域。

    1982年15期 79-82页 [查看摘要][在线阅读][下载 160K]
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  • 萜类抗肿瘤药物的研究 莪术二酮类似物的合成及其抗肿瘤作用

    曾昭钧;尹德洲;计志忠;

    <正> 恶性肿瘤是严重危害着人民的生命健康的常见病、多发病。当前,在防治肿瘤的斗争中,化学药物治疗是一种重要的手段。在具有抗肿瘤活性的化合物中,萜类化合物占有十分重要的地位。为此,我们选择了萜类抗肿瘤药物来研究。萜类(Terpenes)及其类似物(Terpenoids)是一类重要的天然化合物。很久以前就应用于古代医药中,是具有悠久传统的药物。它们广泛地存在于植物的花、果、

    1982年15期 83-88页 [查看摘要][在线阅读][下载 201K]
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  • (±)—苯甘氨酸的合成

    孙续利;武振安;洪盈;

    <正> (±)—苯甘氨酸[(±)—Phenylglycine],化学名为(±)∝-氨基苯乙酸。它的左旋体是制造氨苄西林(Ⅰ)和头孢力新(Ⅱ)等许多半合成抗菌素的重要中间体。由于这些半合成抗菌素在临床应用中发挥着日益重要的作用,制药工业对苯甘氨酸的需求量也相当可观。目前生产苯甘氨酸采用改良的氰醇合成法。该法使用的主要原料之一氰化钠毒性大,污染环境。在无氰化钠的路线中,我们对下列3、4两条进行了一些探讨实验。

    1982年15期 89-94页 [查看摘要][在线阅读][下载 197K]
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  • D—(-)—对—羟基苯甘氨酸的试制

    朱一恒;于广慧;薛守礼;周亚青;

    <正> D-(-)-对羟基苯甘氨酸(D-(-)-P-hydroxyphenylglycine,简称D-(-)-P-HPG),其绝对构型为R(?)是制备羟氨苄青霉素(Ⅰ),羟氨苄头孢菌素(Ⅱ)等多种新型β-内酰氨类半合成抗菌素的重要中间体,由于这些半合成抗菌素不仅具有

    1982年15期 95-100页 [查看摘要][在线阅读][下载 246K]
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  • 紫丁香酚衍生物的合成

    朱一恒;于广慧;张雅芳;周亚青;

    <正> 刺五加是传统的中草药,有补益强壮,延年益寿作用。近些年来对其化学成份和药理作用研究较多。据文献报导刺五甙(A、B、C、D、E、F、G)有多方面的药理作用,其中甙B(Ⅰ)和甙E(Ⅱ)有抗疲劳,抗应激等作用。

    1982年15期 101-106页 [查看摘要][在线阅读][下载 127K]
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  • 多肽激素药物的概况

    奚绍祁;

    <正> 激素是生物体内产生的量少而效高的,通过体液输送到作用部位的一类调节物质,它能影响细胞中各种生化反应的速度,并具有整合作用。多肽激素是激素的一种,随着蛋白质化学和现代分离分折技术的发展,许多新的生物活性多肽不断地被发现,有关其结构与功能的研究迅速发展,生物科学中的主要基础研究如生长发育、细胞分化、免疫防御、肿瘤病变、生育控制以及尤为复杂的大脑活动,如感觉、情态、行为、睡眠、记

    1982年15期 107-116页 [查看摘要][在线阅读][下载 494K]
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  • 药物合成设计(二)

    姚庆祥;

    <正> 二、追溯求源法药物合成设计的基水课题是以何种化学物质作为起始原科,经过多少合成步骤,采用那些化学反应或合成方法以制成所需要的医药产品。而制订此种合成方案的极为有效方法之一,就是逆合成的追溯求源法或寻源思考法,又称倒推法。从靶分子的化学结构出发,将其合成过程一步一步地向前推导进行追溯求源,即首先从药物化学结构的最后一个结合点考虑其前驱物质是什么和用什么反应得到最终产物的;其次再从这个前驱物

    1982年15期 117-126+128页 [查看摘要][在线阅读][下载 324K]
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