- 高晓彦,陶钧,顾学裘
本文建立了一个对环磷酰胺(cyclophosphamide以下简称CP)具有较高包封率、制备过程中CP水解程度最小、其重建型(冻干态)能长期贮存的CP多相脂质体(简称CPL)的制备新工艺—SLV(Sonication—Lyophilization—Vesicle)法。制备过程中CP的损失量为4.34%,CP的包封率达50%以上。MPVⅢ—TAS显微分光图象仪对重建的CPL(CPRL)的粒度测定表明,平均粒径为0.689μm。
1987年03期 157-161+164-165页 [查看摘要][在线阅读][下载 781k] [下载次数：97 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：116 ] - 张野平,杨志博,苏静洲,朱琳,许绍惠,苏兴仁
本实验证明,胡桃醌具有抗肿瘤活性。胡桃醌对HePA小鼠生命延长率为95%,抑制S_(180)实体型达50%。应用同位素掺入方法发现,在0.1mg/ml和0.025mg/ml胡桃醌浓度作用下,5小时对HepA细胞DNA合成抑制为高峰,分别是71.5%、60.15%,电子显微镜观察,胡桃醌土要影响HepA细胞线粒体。
1987年03期 166-169+162-163页 [查看摘要][在线阅读][下载 1481k] [下载次数：562 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：132 ] |[阅读次数：268 ] - 邹一愚,顾学裘,陈骐
用乙醇分级沉淀的方法将人参多糖和黄芪多糖分级、精制。研究了不同组分的纯度、分子量分布和单糖组成,并对其抗肿瘤作用进行了初步比较,为选择加入脂质体制剂中的多糖组分做了必要的实验准备。
1987年03期 170-175页 [查看摘要][在线阅读][下载 201k] [下载次数：159 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：52 ] |[阅读次数：123 ] - 杨志博,张宝凤,苏兴仁,杨玉我,许世信
中药“男宝”能增加小鼠肝、脾DNA的合成,对全血和白细胞DNA含量无明显影响。对小鼠无耐缺氧和抗疲劳作用。小鼠口服LD_(50)为7克/公斤以上。
1987年03期 176-178页 [查看摘要][在线阅读][下载 120k] [下载次数：60 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：121 ] - 张玉琴,刘世庆,徐莉英,顾学裘
用正交函数分光光度法可以同时消除尼泊金和基质的干扰,简单、快速地测定抗癌药物新剂型—多相脂质体口服三号中氟尿嘧啶的含量。经实验表明,选择二次正交多项式(j=2),波长点数N=7,波长间隔△λ=1nm,中间波长λm=265.5nm时,测定准确度最高,适用于一般常规分析。
1987年03期 179-183+197页 [查看摘要][在线阅读][下载 202k] [下载次数：18 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：116 ] - 李崇俊,孙嘉奎
采用改进了的氨气敏电极作为检测器,测定含氮药物安宁的含量,与常规选择电极法比较具有速度快(每小时可测60-80个样品),取样量少(一般为25μl)、重现性高、方法简便等优点。测定结果与中国药典(1985年版)法接近。
1987年03期 184-188页 [查看摘要][在线阅读][下载 186k] [下载次数：14 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：80 ] - 刘岩,刘百里,计志忠
本文报导了β-烷基胺基酮类化合物HPLC参数logk'的测定方法。简述了logk'与logP的线性关系。经此法间接测得的logP与π加和法估算的logP值相近,结果令人满意。HPLC参数logk'的测定为药物定量构效关系(QSAR)的研究提供一个快速而有效的参数信息。
1987年03期 189-191+175页 [查看摘要][在线阅读][下载 144k] [下载次数：36 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：132 ] - 纪淑芳,周亚青
本文改进了以2-(对-氨基苯基)乙醇制备酪醇的操作方法。收率为94.2%,较文献值提高约30%。红景天甙以酪醇为原料,经制得中间体四乙酰基红景天甙后,再脱乙酰基合成而得。本文用中间体的混合物直接脱乙酰基,简化了操作过程。
1987年03期 192-193+201页 [查看摘要][在线阅读][下载 97k] [下载次数：208 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：39 ] |[阅读次数：81 ] - 刘党生,李福德,杨爱萍
用突变株AS110进行培养条件考察,在适宜的条件下,该菌株可产L-异亮氨酸16.4mg/ml,其他氨基酸含量均低于0.5mg/ml。较高浓度的尿素对菌体生长和L-异亮氨酸的产生均有抑制作用。发酵产品经红外吸收光谱,比旋光测定,纸层析和生物鉴定证明是L-异亮氨酸。
1987年03期 194-197页 [查看摘要][在线阅读][下载 124k] [下载次数：106 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：90 ] - 王鹏,王玉珠,沈建民,李伯勇,奚绍祁,陈启槐
依据灰色系统理论对影响甲酰天冬酸酐(合成天冬甜素的中间体)收率的因素进行了关联度分析。分析结果表明:加料时间为影响收率的次要因素,而原料配比、反应温度和反应时间为主要因素。关联度分析运算简单,样本数不受限制,是一种有效的因素分析方法。
1987年03期 198-201页 [查看摘要][在线阅读][下载 137k] [下载次数：29 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：139 ] - 陈英杰,获原幸夫
<正> 人参茎叶皂甙具有多种疗效,已作为药品投入生产及临床使用。我们在研究中发现人参茎叶皂甙的主成分是20(S)-人参皂甙-Rg_2[简称20(S)-Rg_2]。为此对该成分做了大鼠消化道內的代谢产物化学研究?椒ㄊ侨?0(S)-Rg_2,先在大鼠胃液中温孵(37℃),经时检查结果发现在胃液中的代谢产物有化合物1、2、3及4(见图)。然后再将上述代谢物分别用大鼠肠液温孵,结果发现化合物1代谢成5及9;2代谢成6及10;3变成7及11;4成8及12。该实验表明20(S)-人参皂甙-Rg_2在消化道中的基本代谢规律为:1.在胃液作用下,发生C-20绝对构型的转变[由不稳的20(S)型转变成20(R)型,产生化合物3]及双键△~(24)的水合反应,形成25-羟基化合物2及4。2.在肠液中,各化合物被逐步水解,先失去一个
1987年03期 202页 [查看摘要][在线阅读][下载 34k] [下载次数：190 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：22 ] |[阅读次数：89 ] - 王乃利,倪艳,陈英杰,姚新生
<正> 广枣为藏、蒙医习用药材。生药为漆树科植物南酸枣(Choerospondias axillaris(Rox b.)Burtt et Hill)的成熟果实。临床主治心悸不安、行气活血、养血安神。广枣经现代药理学研究,证明有抗实验性心律失常作用。对动物耐缺氧和急性心肌缺血有保护作用。广枣的化学成分研究国内外未见报导。仅报导从广枣中分离出总黄酮,并认为是有效成分。本文作者用抗ADP诱导血小板聚集为指标,从广枣的乙醇提取物中跟踪分离出部分活血有效成分。晶Ⅰ白色针状结晶,mp200～1℃,三氯化铁反应呈墨绿色,与溴甲酚蓝反应呈黄色,紫外灯下呈蓝紫色荧光。结合光谱分析鉴定为原儿茶酸(Protocatechuic acid)。晶Ⅱ白色针晶,mp258～9℃,三氯化铁、溴甲酚蓝反应均为阳性,紫外灯下呈蓝紫色荧光。结合光谱
1987年03期 203页 [查看摘要][在线阅读][下载 37k] [下载次数：266 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：24 ] |[阅读次数：103 ] - 庞开圻,陈琪瑞
<正> 有机电合成具有悠久的历史。1834年,Micheal Faraday发现,在硫酸铜溶液中通过96,500库仑电量的电流时,总是沉积出一克当量的铜,从而正确地描述了以他的名字命名的电化学定律。但是,Faraday当时并不满意,因为有机酸的盐类好像不遵守他这个定律,电解时似乎发生了一些其他反应。其实,他是发现了氧化脱羧而后偶合的反应,因为当时他用醋酸作实验时,得到的主要产物是乙烷。2CH_3COO~-→CH_3CH_3+2CO_2+2e~- 十五年之后,也就是1849年,Hermann Kolbe用长链脂肪酸研究此反应时才弄清了其中究竟。这就是有名的Kolbe反应。所以,一般都认为,有机电合成是从Kolbe开始的。至
1987年03期 204-217页 [查看摘要][在线阅读][下载 460k] [下载次数：71 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：104 ] - 沈建民,孙铁民
<正> 气相色谱(Gas Chromatography)分析简称GC,须将难气化的化合物变为易气化又稳定的衍生物,方可进行。衍生物化是体内成分等进行GC分析时不可缺少的前处理步骤。GC前处理试剂随着应用GC分析的化合物种类不断增加而增多。本文仅对近年来几个较新的GC前处理试剂分为两类加以扼要叙述,有关特长也一并作简单介绍。一、有机硅试剂有机硅化物作为官能团保护试剂或作为合成试剂参加有机反应,开始于1960年的后半年。短短十几年的时间,抛开官能团保护的目的不计,仅用于宫能团转换和碳-碳键的生成,据报导已有1000种以上的新方法和有机硅试剂被应用。此外,还用于复杂天然有机合成的关键反应,以期减少化合物的合成难度,提高收率,降低反应工艺的条件等。
1987年03期 218-223页 [查看摘要][在线阅读][下载 215k] [下载次数：46 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：96 ] - 李好枝
<正> 对于含有离子性物质的样品进行分离分析时,过去广泛应用离子抑制色谱法及离子交换色谱法。本文讨论的离子对色谱法(Paired Ion Chromatography,简称PIC)是将离子对提取法应用到分配色谱法中,可在短时间内同时分离酸性物质、碱性物质、两性物质及中性物质,扩大了分配色谱法的应用范围。Waters公司介绍了一些本法的应用实例,国内也少有报导。借助于高效液相色谱仪,离子对色谱法近年来愈来愈多地应用于药物分析中。关于离子对提取和层析,国内已有介绍。本文着重讨论离子对色谱法的设计原则并介绍几例在体内药物分析中的具体应用。在水溶液中,多数的酸、碱一般不能完全解离,可用下面的平衡式(1)表示:
1987年03期 224-229页 [查看摘要][在线阅读][下载 277k] [下载次数：293 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：107 ] <正> Famotidine(YM-11170,MK-280)于1985年1月在日本市场正式上市,美国Merck公司也已获得生产许可。本品具有极强的H_2受体阻断作用,是同类药物中作用强、毒副作用低、剂量小的新型药物。
1987年03期 229页 [查看摘要][在线阅读][下载 29k] [下载次数：12 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：77 ] - 于荣敏,李铣
<正> 一、高等植物抗癌活性成分研究的一般情况一般认为,寻找新的抗癌化疗新药的方法有两种:一种是从天然产物(植物及微生物的代谢产物)中分离具有抗癌活性的成分,所分出的原成分不合适者再进行部分结构改造,如含量甚微的尚须进行全合成,使之成为毒性低,易于吸收的产物。此法所需材料来自民间土方、验方、植物科属、植物化学成分及随机抽样等;第二种方法是利用化学合成制备新的抗癌药物的方法。此法的基本原理是根据已有的资料认为与活性有关的官能团适当组合起来得出一种化合物。但由于生理活性物质的结构与活性之间的关系目前并不十分清楚,因此,从概率上看,第一种方法要比第二种方法大得多。
1987年03期 230-233页 [查看摘要][在线阅读][下载 247k] [下载次数：130 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：104 ] - 刘桂云
<正> 关于纸上层析显色后的色谱能保存多久,尚未见到有关考察报告。本文用国产新华层析纸对吗啡、可待因及狄奥宁在六种比例不同展剂中进行上行层析并观察了三者的Rf值。20年后发现色谱上的斑点色与背景仍保持20年前所显的颜色。
1987年03期 234页 [查看摘要][在线阅读][下载 41k] [下载次数：7 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：39 ] 下载本期数据