- 于保法,唐谨,刘琳,王燕,张月梅,杨永泉,顾茂瑜,张清民,顾学裘
实验表明99mTc-油酸多相脂质体(99mTc-PL)标记率>95%,静注99mTc-PL动物实验证明,脾肝摄取率居第一位,淋巴结居第四位,肿瘤居第七位,γ照相可清楚显示肝脾。皮下注射99mTc-PL,淋巴结居第一位,是邻近肌肉的531倍,γ照相可清楚显示窝淋巴结。临床初步应用表明,趾间皮下注射99mTc-PL O.3ml(1.5mCi)后0.5h可逐步显示腹股沟、髋外、髋总及腹主动脉旁淋巴结。静脉注射该药1h后可清楚显示肝脾,对原发性肝癌γ显象其病变呈放射性“冷区”。何杰金氏病(HD)的骨、骨髓受侵部位摄取99mTc-PL较正常骨、骨髓明显增强,γ显象呈放射性“热区”。
1988年01期 1-7页 [查看摘要][在线阅读][下载 732k] [下载次数：48 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：905 ] - 郭诗玫,潘秉梅
本文报道了制备多相脂质体复方顺铂(102)注射液的初步研究,对注入-超声法和成膜-超声法两种制剂工艺进行了比较,抑瘤试验表明,对小鼠腹注提高剂量后,(102)和顺氯氨铂(101)对S_(180)抑瘤率都较游离顺铂高,其中(102)对S_(180)抑瘤率稍高于(101),(102)的LD_(50)0(腹注、小鼠)26.52mg/kg,而游离顺氯氨铂的LD_(50) 12.45mg/kg。
1988年01期 8-10页 [查看摘要][在线阅读][下载 136k] [下载次数：85 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：97 ] - 马宛龙,苏德森,顾学裘
本文研究了多相脂质体139-2号注射液中唐松草新碱(TD)的包封率测定法。建立了凝胶柱-荧光法。考察了Sephadex G-50凝胶柱对139-2号注射液中脂质体等微粒和药物分子的分离能力、凝胶柱对脂质体等微粒的回收率、包封率的测定等。操作简便,结果可靠,重现性较好。适用于139-2号注射液的包封率质量控制。
1988年01期 11-13页 [查看摘要][在线阅读][下载 133k] [下载次数：46 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：134 ] - 刘惟(王差),陈英杰,刘明生,周亚青,林景南,姚新生
本文报导了人参皂甙-Rh_2′的半合成。从廉价的人参茎叶中得到的甙元人参二醇与四乙酰基溴代葡萄糖缩合,再经脱乙酰基即得到人参皂甙-Rh_2′。
1988年01期 14-15页 [查看摘要][在线阅读][下载 70k] [下载次数：131 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：45 ] |[阅读次数：144 ] - 徐绥绪,王清华,张国刚,吕永俊,陈国兴,陈英杰
鲜人参根(Panax ginseng C.A.Meyer)的醚溶性部分有较强的抗炎作用。从该部分中用砖胶低压柱层析,分得9种单体,经UV、IR、MS及GC等方法鉴定了7种化学结构,分别为二十九烷(1)、三棕榈酸甘油脂(2)、人参萜醇(4)、三亚油酸甘油酯(5)、棕榈酸(6)、β-谷甾醇(7)、α,γ-二棕榈酸甘油酯(9)。其中化合物(1)、(2)、(5)、(9)是首次从人参中分离出的已知成分、化合物(4)系首次在国内分离得到的已知成分。
1988年01期 16-19页 [查看摘要][在线阅读][下载 157k] [下载次数：463 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：113 ] - 李经才,马汝孟,王玉坤
鉴别中国红参与朝鲜红参药理性质和作用强度有无区别,用荧光分光光度计测定大白鼠血清与肾上腺皮质酮含量,中国红参及朝鲜红参皆有促使大鼠垂体-肾上腺皮质系统功能增强的作用。两者的总提取物或总皂甙在药理作用强度上均无显著差异。摘除垂体实验表明,人参的作用部位在于垂体或其以上部位。侧脑室给药证明人参可直接作用脑中枢,从而引起肾上腺内皮质酮含量增多,血清内皮质酮含量升高。
1988年01期 20-24页 [查看摘要][在线阅读][下载 233k] [下载次数：113 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：141 ] - 张宝凤,潘文军,戴玉荣,苏强
本文研究并比较了中国红参与朝鲜红参总甙对游泳小鼠心肌cAMP及血糖和乳酸含量的影响。结果证明,二种红参总甙对游泳小鼠血糖和乳酸均有降低作用,但二者在作用上无显著差异(P>O.05)。对心肌cAMP二种红参总甙均具有降低作用(P<0.05),作用上无明显差别(P>O.05)。
1988年01期 25-27页 [查看摘要][在线阅读][下载 145k] [下载次数：52 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：189 ] - 刘岩,计志忠,刘百里
本文对β-烷胺基酮衍生物的HPLC参数logk′与体外抑癌活性间的关系进行研究,并建立了logk′与体外抑癌活性的定量相关模型。研究结果表明,logk′与体外抑癌活性明显相关,在一定范围内,体外抑癌活性随着logk′的增大而增强。从而为进一步寻找抑癌活性更高的化合物指明了方向。
1988年01期 28-30页 [查看摘要][在线阅读][下载 132k] [下载次数：17 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：101 ] - 刘锋,苏德森
为提高药物动力学方程的曲线拟合精度,应用单纯形优化法对二室模型的残数解进行优化处理,得到较好效果。使计算值与实测值之间的残差平方和分别由1.593×10~(-2),54.89减小到4.01×10~(-3),2.06。
1988年01期 31-33页 [查看摘要][在线阅读][下载 99k] [下载次数：61 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：111 ] - 陈琪瑞,庞开圻
本文报导了一类新的不对称吸咐诱导剂四环素类抗菌素如四环素、土霉素、金霉素等,它们能被汞阴极吸附,若将它们作为苯乙酮不对称电还原时的手性吸附诱导剂,则所得电解产物α-苯乙醇具有光学活性。其光学收率为4.8～18.5%。产物α-苯乙醇的优势构型与光学收率受手性吸附诱导剂浓度与电极电势及pH等因素的影响。本文讨论了苯乙酮不对称电还原的可能机理。
1988年01期 34-39页 [查看摘要][在线阅读][下载 285k] [下载次数：28 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：77 ] - 张野平,张豁中,王维国,苏兴仁
使用30%姥鲨肝油乳剂在15-30ml/kg的剂量范围内,通过对S_(180)、HePA、Lewis等三种小鼠移植性实体型肿瘤实验,最高抑制率分别为58%、55%、49%。
1988年01期 40-42页 [查看摘要][在线阅读][下载 111k] [下载次数：69 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：98 ] - 刘百里,刘宝林,王雪菡
我们曾以乙酰水杨酸为起始原料,经氯化、缩合、水解制得本品。由于该法合成路线较长,所用有机溶剂的种类较多,用量亦较大。因此,我们又研究了将水杨酸与对乙氧基苯胺直接缩合方法,用“均匀没计”法考察了它的主要影响因素,经多元回归分析,从建立的回归方程的各因素考察范围内优选出较佳工艺条件,收率达42.6%。
1988年01期 43-45页 [查看摘要][在线阅读][下载 110k] [下载次数：55 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：102 ] - 王雪菡,刘百里,陈晓玲
本文采用了非水滴定法和紫外分光光度法测定了益肤酰胺的含量。紫外分光光度法方法简便,是一个比较理想的含量测定方法。本文同时用五台不同型号的分光光度计于290±1nm 波长处测定了浓度为10.04×10~(-4)—40.16×10~(-4)g/ml样品溶液的吸收度,并确定了百分吸收系数E_1(?)为498.95(n=44)、标准差为1.995;变异系数为0.40%。
1988年01期 46-48页 [查看摘要][在线阅读][下载 118k] [下载次数：34 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：125 ] - 赵春杰,何春馥,张薇薇,王明新
本文介绍了一种简单、快速、重现性好的紫外分光度法测定尿中氨苄青霉素的浓度,低浓度和高浓度的回收率分别是91.2±1.57和99.6±0.25。三名受试者尿排泄率分别是28.4%,26.8%和15.8%。
1988年01期 49-52页 [查看摘要][在线阅读][下载 163k] [下载次数：167 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：138 ] - 苏世文,隋长惠,鲍雅杰,许春泉
发现枫香寄生木质部具缘纹孔导管具网纹三生增厚;并从中分得一双氢黄酮甙,鉴定为圣草酚-7-葡萄糖甙。
1988年01期 53-57页 [查看摘要][在线阅读][下载 226k] [下载次数：74 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：77 ] - 陆大贤,张利民
<正> 六十年代以来国内外发现不少药物对人体细胞和生殖细胞遗传结构有影响,染色体畸变不仅能导致遗传病,而且致突变剂多数均是致癌剂。我国近几年来对药物的毒性评价也已发展到三致(畸、突、癌)的研究,以确保用药安全。小鼠骨髓微核试验法是国内外广泛应用的初筛化学物质诱发染色体畸变的一种简便、经济、敏感、快速的有价值方法。本文采用此方法对治胃癌疗效较好的常用药物呋喃氟尿嘧啶(Ftorafur,FT-207)进行了试验。动物用雄性昆明杂种小鼠,体重17-20g。呋喃氟尿嘧啶和注射用环磷酰胺(CTX)均系上药十二厂产品。1.半数致死量测定用改良寇氏法测得FT-207的小鼠口服LD_(50)为1396mg/kg(成年人口服800-1200mg/日)。2.微核式验小鼠分组后灌胃,FT-207均以1%羧甲基纤维素(CMC)作混悬剂,剂量分别为4/5、2/5、1/5和1/10 LD_(50)。同时进行阴、阳性对照试验。各组的药物浓度均相
1988年01期 58页 [查看摘要][在线阅读][下载 65k] [下载次数：24 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：75 ] - 徐绥绪,张国刚,陈英杰,何丽,樊峥荣
<正> 人参果皂甙不仅具有抗衰老、抗心律不齐作用,最近发现对再生障碍性贫血有较好作用。为更好开发利用人参地上部分资源,我们在国内外研究的基础上又深入地进行了研究。日本学者Yahara等从人参果中分离鉴定了五种成分是Rb_2、Rc、Rd、Re和Rg_1,收得率分别为0.2、0.1、0.1、0.6、0.04%。我们采用吉林省桦甸县五年生人参果肉(鲜)20公斤经用D-吸附树脂吸附皂甙,除去水溶性糖类杂质及脂溶性杂质,经脱色得总皂甙,将总皂甙用低压硅胶柱层析及分子筛She-phadexLH-20层析方法,分离得到九种单体,经用IR、~(13)C-NMR、FD-MS及标准品对照等方法鉴定了八种结构,分别为人参皂甙(ginsenosides)-Rb_1(收得率为0.02%)、-Rb_2(0.09%)、-Rc(0.08%)、-Rd(0.06%、Re(6.0%)、Rg_1(0.02%)、-Rg_2(20S)(0.01%)、-Rg_2(20R)(0.01%)、-Rh_1(0.02%)及一种未知皂甙(结构式正在研究中)。其中人参皂甙-Rb_1,-Rg_2,-Rh_1系首次自人参果肉中分离得到的已知微量皂甙类成分。本文对三种不同产地的人参果肉用高效薄层层析法定性检出结果如下表。
1988年01期 59页 [查看摘要][在线阅读][下载 37k] [下载次数：258 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：100 ] - 李生忠
<正> 鹿茸为名贵动物药,过去一直采用传统的方法加工鹿茸片(称老工艺)。近年我市西丰县、铁岭市采用一种新的加工工艺,制成鹿茸薄膜片(称新工艺)。新工艺不仅外观好,而且可以直接服用,经济效益成倍增长,辽宁省卫生厅正式批准投产。但新工艺改革后产品在化学成分上、药理作用上是否与原工艺一致尚未见报道。本文摘要报告研究结果。
1988年01期 60-42页 [查看摘要][在线阅读][下载 80k] [下载次数：103 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：108 ] - Frank W.Lee,胡晋
,Leslie Z.Benet
<正> 作者研究了三硝基甘油(GTN)及其二硝基代谢物(1,2GDN和1,3GDN)的药物动力学和药效动力学。作者认为过去许多文献中的争论如:口服剂型的效能、长效硝基化合物等均以“三硝基甘油服用后产生足够量的二硝基代谢物及其药理作用”加以解释。作者的实验表明,口服与其它连续给药如透皮吸收、静脉滴注一样能产生足够量的二硝基代谢物,可以达到所期望的药效动力学目的,某些当前常用剂型的低效能亦可用此加以解释。此外作者论证,狗体内二硝基代谢物在血液流动学方面的明显有效性和初步药物动力学数据表明这些代谢物在持久痉挛性心绞痛患者身上具有明显活性。作者建议制备供人体口服、静脉给药、局部给药(舌下和外用)的二硝基化合物制剂,并提出所需的一些数据。
1988年01期 61页 [查看摘要][在线阅读][下载 52k] [下载次数：45 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：109 ] - Frank W.Lee,Leslie Z.Benet
<正> Glyceryl dinitrates, 1,2-GDN and 1,3-GDN are two major active metabolitesof nitro-glycerin, a potent vasodilator. GDNS were dosed(2.5mg/kg)intravenouslyto 6 conscious dogs. Venous plasma concentrations (C) of GDNS were determinedby a capillary GC-ECD method. Systolic blood pressure was measured through afemoral arterial catheter connected to a pressure transducer. The SPD correlatedwell with plasna levels giving average Emax=68.3±14.3 mmHg (mean±S.D.)and EC_(50)=289±177 mg/ml for 1,2-GDN and Emax=59.1±19.1 mmHg andEC_(50)=234±162mg/ml for 1,3-GDN when SPD and C measurements were fitted to
1988年01期 62页 [查看摘要][在线阅读][下载 32k] [下载次数：8 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：70 ] - Frank W.Lee,Leslie Z.Benet
<正> Dose dependency of nitroglycerin (GTN) kinetics was examined in 4 dogsafter randomized multiple i.v. infusions of GTN at four different rates: 10, 30,50 and 70 ug/min. Each dose was infused for 210 min into a front leg vein andvenous blood samples were drawn from a femoral vein. Plasma levels of GTN andits dinitrate metabolites, 1,2-GDN and 1,3-GDN, were determined using a GC-ECD method. Steady state concentrations(Css) of GTN, reached at about 60 minin all studies, were not proportional to the infusion rate in 3 of 4 dogs. The ap-parent clearance (determined as infusion rate/Css) decreased as the infusion ratewas inereased, particularly for the 70μg/min infusion, suggesting dose dependentkinetics. Large intra and interdog variability in GTN kinetics was also observed.Dinitrate metabolites of GTN were formed rapidly and reached concentrationsmuch higer than GTN. The Css ratios 1,2-GDN/GTN and 1,3-GDN/GTN(31.5±
1988年01期 63页 [查看摘要][在线阅读][下载 29k] [下载次数：7 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：90 ] - 宋宏锐,洪盈
<正> 月见草(Oenothera biennis L.)是一种傍晚开浅黄花朵的多年生柳叶菜科草本植物。原野生于北美洲,为当地印第安人采集药用。十七世纪初移植到欧洲,英国草药工作者发现它具有收敛及镇静作用,并称之为“国王的良药”。1917年,德国化学家Unger报道此植物种籽的含油量高达15%。以后的详细分析结果指出,油中除含有一般植物种子油中常见的油酸及亚油酸外,尚有另一种脂肪酸,命名为γ-亚麻酸,简称GLA。1927年,Eibner等利用臭氧化降解反应测定结构为6,9,12-十八碳三烯酸。1949年,Riley进一步证实γ-亚麻酸为全顺式-6、9、12-十八碳三烯酸(缩写为18:3ω6或18:3n6)。它在月见草油总脂肪酸中含量为8-10%。通过长期研究工作,已肯定γ-亚麻酸的存在使月见草油具有独特的营养及生化医疗作用。随着人体内γ-亚麻酸及其它脂肪酸代谢过程之谜逐渐被揭开,月见草油及γ-亚麻酸愈来愈多地得到医药界的重视,相关的科学研究成果大量涌现。
1988年01期 64-68页 [查看摘要][在线阅读][下载 263k] [下载次数：152 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：127 ] - 王延琮,张敬宝,毕开顺
未来的药学研究必然向多变量、非线性、时变的大系统发展,想确切描述大系统复杂现象的任何现实状态是不可能的,如为了便于判别,不得不简化提取特征,但很可能歪曲客观实际的本来规律。当前,国内外已开始将模糊数学引入药学研究,在对复杂系统做出合乎实际的处理方面取得了很有意义的结果。在此,我们谨向读者推荐这组讲座(分四期刊登),希望广大药学工作者能利用这个有力工具,在推动药学研究向高层次发展中起点作用。
1988年01期 69-74页 [查看摘要][在线阅读][下载 300k] [下载次数：78 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：114 ] - 江泽荣
<正> 金粟兰科(Chloranthaceae)植物我国有3属16种5变种,分布于各省,其中雪香兰属(Hedyosum)植物花为单性,主要分布于热带美洲,我国仅有雪香兰(H. orientale Merr.et Chun)一种,分布于广东南部,有局限性,为海南岛特产。另二属为金粟兰属Chloranthus及草珊瑚属Sarcandra,二属的区别特征如下:
1988年01期 75-78页 [查看摘要][在线阅读][下载 225k] [下载次数：358 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：105 ] 下载本期数据