- 赵丽
<正> 心钠素是1984年,首先由加拿大、日本和美国科学家从人和大鼠的心房中分离、提取出的一类生物活性多肽。目前从人和大鼠心房肌提取出的心房肽有五种以上,并已分别确定了它们的氨基酸序列。各研究室提取的心房肽不尽相同,但其基本的氨基酸序列是一致的。心钠素原是一个由151个氨基酸残基(人)或152个氨基酸残基(大鼠)组成的蛋白质。当心钠素原分泌到血液中转变成28肽的心钠素时,才呈现出其生物活性。心钠素结构的主要特征是一个含17个氨基酸的环,环的两端是半胱氨酸,中间以二硫键相连,二硫键断裂则心钠素失去活性。心钠素链含有5个精氨酸,第3、4位上的一对精氨酸对蛋白水解作用高度敏感,降解后心钠素即失去活性。目前,大量研究表明,心钠素具有强大的利钠、利尿、扩张血管和降低血压的作用;并在高血压、心肾疾病和肺水肿等多种疾病的防治上,具有重要意义。
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 122k] [下载次数:21 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:2 ] - 江泽荣,包文芳,范知宇,高顺国
<正> 甜菜是藜科(Chenopodiaceae)甜菜属植物,国内外现有的糖甜菜品种,均属于普通甜菜Beta vulgaris L.的糖用甜菜变种Beta vulgaris L.var.saccharifera Alef.,糖用甜菜的根产量和含糖率均较高,含糖可达18%左右,有的高达21%以上,是制糖工业的好原料。甜菜碱是在甜菜根中的一种季胺型水溶性生物碱,在新鲜的甜菜中其含量达0.3~o.7%。在结晶工段糖浆中,甜菜碱积累到3%(对于固物),在废蜜中为8%(对于固物),Kubadinou对某些废蜜样品测得的甜菜碱值为12.5%(对于固物)。在栽培中甜菜碱的
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 235k] [下载次数:281 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:26 ] |[阅读次数:2 ] - 裴月湖,李铣,朱廷儒
三氯化铝催化下的酚类化合物芳环酰化反应,是一个傅-克反应和傅瑞斯重排反应的竟争反应。在反应初期,傅-克反应占据主导地位;在反应后期,傅瑞斯重排反应占据主导地位。另外,通过理化性质,光谱数据和化学相关法,四个新化合物的结构也分别被确定为:2-羟基-3-甲基-4-甲氧基-6-丁酰氧基苯甲酸甲酯(Ⅵ),2-丁酰氧基-3-甲基-4-甲氧基-6-羟基苯甲酸甲酯(Ⅶ),2,4-二甲氧基-3-甲基-6-丁酰氧基苯甲酸甲酯(Ⅷ),4,6-二甲氧基-2-丁酰氧基-3-甲基苯甲酸甲酯(Ⅸ)。
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 232k] [下载次数:242 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:2 ] - 万建胜,陶钧,马竹卿,顾学裘
采用荧光法测定血和织组中MTX含量,用阻尼非线性最小二乘法及矩量法处理和比较MTX多相脂质体(PL—MTX)及MTX水溶液(F-MTX),尾静脉一次给药18mg/kg后,9hr内小鼠体内的药物动力学和药物分布。得到PL-MTX的药-时曲线为:C(μg)=30.5e~(-3.771)+3.27e~(0.381),具有开放二房室模型特征,清除率Cl:为927ml/h,血药平均滞留时间MRT为100min;F-MTX的药-时曲线为:C(μg)=39.7e~(-13.2t)+15.1e~(-2.77t)+0.633e~(-0.216t),具有开放三房室模型特征,Cl_s为1579ml/h,MRT为57min。两者结果存在显著差异。另外,PLMTX较F-MTX在脾、肺、肝、骨髓的药量分布有显著提高。表明多相脂质体剂型可能增加化疗药物在上述器官为病灶的癌细胞的药物浓度。
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 197k] [下载次数:84 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:2 ] - 庞长宏,方常福,李福德,艾伟,程世民
<正> 柱晶白霉素(Leucomycin简称LM)的结构如图1所示,其中组分A_1、A_3的R_2侧链为异戊酰基,来自前体亮氨酸。在柱晶白霉素的生物合成过程中,存在着菌体自身产物和产物前体的反馈抑制作用。解除这些反馈抑制,就会提高抗生素的产量。本实验采用耐自身产物和耐前体类似物的复合筛选方法,筛选北里链霉菌的高产菌株。自身产物为柱晶白霉素,耐受剂量为4000u/ml,产物前体为亮氨酸(Leucine),前体类似物为4-氮杂亮氨酸和2-噻唑丙氨酸。以紫外线
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 113k] [下载次数:81 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:6 ] |[阅读次数:2 ] - 齐美玲,陈仁弟,孙嘉奎,赵瑞亭,黄艳
<正> RS034是一种新型抗癌活性物质,化学名为7—β—羟基胆固醇双琥珀酸单酯钠(SodiumSalt of bishemisuccinate of 7-β-hydroxycholesterol)。它的测定方法尚未见文献报道。陈仁弟等曾根据其母核——胆固醇的含量测定方法,对原料药RS034的含量测定进行过研究。在此基础上,本文又提出了一种新的含量测定方法——改良Abell法。测定结果经F检验和t检验证明,本法与单一试剂法无显著差异。
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 97k] [下载次数:29 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:2 ] - 吴立军
<正> 测定有机化合物和药物的立体结构的必要性,早已为人们所熟知。目前测定化合物立体结构的常用方法是:Ⅰ.化学转变法;Ⅱ.旋光比较法;Ⅲ.旋光谱(Optical Rotatory Disper-sion)和圆二色光谱(Circular Dichroic Spectroscopy)即ORD和CD;Ⅳ.单晶X—射线衍射法;Ⅴ.核磁共振法等。上述方法尤以ORD和CD法更适合于有机化合物,特别是天然有机化合物立体结构的测定。与其它几种方法相比,ORD和CD法有如下特点:Ⅰ.与化学转变法相比,样品用量少,可回收,而化学转变法是一种消耗性(破坏性)测定法,样品用量大。Ⅱ.与单晶X—射线衍射法相比,其最大优点是能测定非结晶性化合物的立体结构,比单晶X—射线衍射法操作
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 232k] [下载次数:685 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:15 ] |[阅读次数:1 ] - 孙秀燕
<正> 呋喃氟尿嘧啶(Ftoraful,FT-207)为抗代谢抗肿瘤药氟尿嘧啶(Fluorotouracil.5-FU)的一种衍生物,它比5-FU的抗癌率高二倍,具有高效、低毒等优点,用途较广,但呋喃氟尿嘧啶遇水易分解,而温度升高则会加速其水解。本实验结果表明:呋喃氟尿嘧啶的75%乙醇水溶液和呋喃氟尿嘧啶水溶液分别煮沸1h,放置二天后,检查含量已分别水解67、82%。所以,呋喃氟尿嘧啶的一般制剂,在制备和贮存过程中,遇湿遇热就会缓缓水解生成5—氟尿嘧啶及四氢呋喃,从而大大影响稳定性而降低疗效。
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 95k] [下载次数:56 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:2 ] - 贺旻,王圣符
<正> 癌症是当代最严重的威胁人类生命和健康的疾病之一,在世界范围内,每年癌症死亡人数达七百万。目前,癌症的治疗主要采用四种方法:手术治疗、药物治疗、放射治疗及免疫治疗,此外,还有辅助疗法。其中癌症的药物治疗也称化学治疗(化疗),在当前的各种治疗方法中占重要地位。本文拟扼要叙述癌症化疗的历史及现状,进而探讨今后化疗的发展方向。
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 270k] [下载次数:416 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:2 ] - 吕永俊
<正> 双苄基异喹啉类生物碱(Bisbenzylisoquinoline,BBI)在植物界中分布很广,现已在13科41属139种高等植物中分离出该类生物碱。我国有9科17属植物含有这种生物碱,从应用价值看主要集中在防己科、毛茛科和小檗科三个类群植物中。Guha等总结了1977年以前报道的186种成分,按结构分26类。Schiff接续Guha总结了1978~1981年间38种新成分和1982~1985年间32种新成分。鉴于BBI生物碱具有抗菌、抗炎、抗癌、降压、肌肉松弛和调节免疫功能等广而强的生理活性,植物资源又如此丰富,因此国际上对其研究很活跃。国内文献曾介绍了Guha的总结,着重于化学降解法,而大量应用的光谱法很少报道。为此,仅就BBI生物碱的结构研究方法简述如下。
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 377k] [下载次数:82 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:2 ] - 谷黎红,李铣,朱廷儒
本文报道了大丁甙在大鼠体内、外的代谢研究。通过对大鼠胃液和肠内容物的培养,证明大丁甙在大鼠的消化道内发生了转化,并鉴定了主要代谢物的结构。发现4-羟基香豆精在体内的一种新代谢途径。对灌胃给药的大鼠尿及粪便的研究也证明了代谢物的存在。由于代谢产物在体外呈抑菌活性,从而证明大丁甙在动物体内经过代谢,转化成代谢产物而发挥抑菌活性。该研究为今后更好地应用大丁草提供了理论依据。
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 150k] [下载次数:160 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:2 ] - 王玺,罗旭
<正> 气相色谱柱的柱效,一般采用理论塔板数N或有效塔板数N_e表示。为了统一理论塔板和有效塔板,并使柱效与容量因子k’无关,王永华根据Jan Ceulemans的工作,介绍用容量因子无穷大时的理论塔板数N_i表示柱效。本文用BASIC语言编写了测量上述气相色谱柱效新表示方法的程序,可以自动采集色谱峰数据进行处理,打印出色谱各项参数。
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 85k] [下载次数:85 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:2 ] - 高文兰,刘清龙
本文采用薄层扫描外标两点法,测定了银翘解毒片中单味药金银花的抗菌有效成分氯原酸与异氯原酸的含量和回收率分别是:0.22%、0.56%,99.5%、99.7%。
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 149k] [下载次数:84 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:28 ] |[阅读次数:2 ] - 刘崇铭,高殿振,于佩玉,周新华
本文报告了河北产东业钳蝎毒及从蝎毒分离出的抗癫痫肽,对用头孢菌素和马桑内脂诱发大鼠癫痫的对抗作用。同时检测并记录了大鼠的全部ECoG和行为。以癫痫发作的潜伏期、发作程度、死亡率和平均总持续时间为指标,比较生理盐水对照组与安定、蝎每、抗癫痫肽作用的强度。结果,安定、蝎毒、抗癫痫肽均使头孢菌素引起癫痫的潜伏期比对照组延长,发作程度减轻,平均总持续时间缩短。安定组与抗癫痫肽组与对照组差异显著(P<0.05)。安定、蝎毒、抗癫痫肽均使马桑内脂诱发癫痫的潜伏期明显延长,发作程度明显减轻,死亡率由80%下降到零,发作平均总持续时间亦显著缩短。各组与对照组差异非常显著(P<0.01)。
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 154k] [下载次数:153 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:29 ] |[阅读次数:2 ] - 刘世庆,郭伟,佟可今
本文提出以苯巴比妥与辅料的混合溶液为参比,来消除它们的干扰,从而使去痛片成为相当三种组分混合物的测定。然后,利用系数倍率法消除氨基比林、非那西丁、咖啡因间的相互干扰,从而分别测定了去痛片中这三种成分的含量。氨基比林、非那西丁、咖啡因的平均回收率分别为99.3%、99.3%、99.1%,变异系数分别为0.30%、0.34%和0.56%。与药典法对照,两种方法不存在显著性差异(P=0.95)。
1989年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 203k] [下载次数:24 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:2 ] - 张绍林,王喆星,陈英杰,朱廷儒
<正> 液滴逆流分配层析(Droplet Counter Current Chromatography简称DCCC)技术是近年来发展起来的液—液分离技术。它是利用物质在互不任意混溶的两相液滴中的分配系数不同而达到分离目的。关于DCCC的原理、方法、优缺点及溶剂选择等,Hostettmann等学者作过专门的阐述,本文不作详细介绍。DCCC技术最主要的优点是没有固体吸附剂,这样就不存在被分离物质的不可逆吸附,因此,对于分离微量且生理活性很强的化合物,尤其是极性化合物特别有意义。在天然产物的研究过程中,特别是对于甙类化合物的分离,DCCC技术的作用愈来愈受到植物化学家的重视。作者仅就近年来DCCC技术在甙类化合物分离过程中的应用,作一概述。
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本文研究了血清及尿中卡那霉素的高效液相色谱测定法。血样用乙腈去蛋白、尿样用水稀释后,经邻苯二醛衍生化,衍生物经色谱分离,荧光检测。最低检测浓度:血样为0.2μg/ml,尿样为2μg/ml;平均回收率:血样为98.3%(SD=4.1),尿样为98.2%(SD=2.3);日内变异系数:血样及尿样均低于4%;日间变异系数:血样不大于5.4%,尿样不大于5.7%;线性浓度范围:血样为4~40μg/ml,尿样为50~500μg/ml。
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