沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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  • 重组L-门冬酰胺酶空前体脂质体的研制及其包封率的测定

    王弘,吴梧桐,顾学裘

    采用乳化挤压冻干三步法完成空前体脂质体的制备.空前体脂质体以L门冬酰胺酶为实验对象,测定了包封率.制得的前体脂质体水合形成的L门冬酰胺酶脂质体形态圆整,粒径在(0.662±0.0792)μm范围内.3批前体脂质体对L门冬酰胺酶的包封率分别为(48.2±0.99)%、(51.0±1.21)%、(52.2±1.25)%.3个批号的包封率变异系数(RSD%)均小于3%.结果说明制备的空前体脂质体水合形成的L门冬酰胺酶脂质体粒度适宜,可用于L门冬酰胺酶的包封.

    1999年04期 3-5页 [查看摘要][在线阅读][下载 43k]
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  • 由空白前体脂质体制备抗癌药物脂质体

    全东琴,苏德森,顾学裘

    以空白前体脂质体作为药物载体,将药物溶液分散在载体中,制成药物脂质体.空白前体脂质体对5Fu等几种抗癌药物均可达到一定的包裹率,阿霉素在一定条件下可达到85%以上,并与传统薄膜法进行了比较.抑瘤活性及毒性实验结果表明:与游离药物相比,5Fu、阿霉素等药物的抑瘤活性都有不同程度的提高.急性毒性实验表明:除AraC外,几种药物的毒性均有所降低,以顺铂最明显.

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  • 抗癌药物双呋喃氟尿嘧啶固体热分解动力学

    王晶,郑俊民,苏德森

    采用差热分析法与经典恒温方法相结合考察了双呋喃氟尿嘧啶(FD1)固体的分解动力学.实验结果表明,双呋喃氟尿嘧啶固体状态下很稳定,其在25℃条件下的降解速度常数及有效期分别为:400×10-7h-1、30年.

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  • 阿替洛尔缓释片的制备及释药性的考察

    陈四保,郑俊民,陈红梅

    应用羟丙甲纤维素骨架释放机理,研制了阿替洛尔缓释片.结果表明该制剂的体外释放行为符合Higuchi方程.难溶性药物阿替洛尔缓释片的释药速率受到多种因素如羟丙甲纤维素的来源、粘度、用量、释放介质的pH值、转篮的转速、不同的释放方法等的影响.

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  • 文冠木中新化合物文冠木素的研究

    张文霞,包文芳

    作者经聚酰胺柱层析从文冠木(XanthocerassorbifolicBunge)的醇提物中分离得到一种新化合物.通过1HNMR、13CNMR、1H1HCOSY、HMQC、FGHMBC谱的分析确定了结构,命名为文冠木素(xanthocerin),化学名称为7,9d?..

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  • 白芍煎剂在大鼠体内的药物动力学

    项琪,程刚,汤洁,陈济民

    采用高效液相色谱法测定大鼠静脉注射芍药苷和灌胃给予白芍煎剂后血浆中芍药苷浓度,静脉注射后的数据经3P87处理,灌胃后的数据以非隔室模型处理.结果表明大鼠静脉注射芍药苷(15mg/kg)后,血药浓度时间曲线符合二室模型,药动学参数为T1/2α=26min,T1/2β=274min.大鼠灌胃白芍煎剂(相当于芍药苷850mg/kg)后,生物利用度为F=312%,Tmax=102min,Cmax=993mg/L.大鼠灌胃白芍煎剂后芍药苷的绝对生物利用度仅为3%,提示芍药苷有可能发生了生物转化.

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  • 中药透皮吸收制剂青龙贴剂的处方筛选及药物动力学

    张奇,邓英杰,刘令勉

    对月桂氮酮(azone,Az)、丙二醇(propyleneglycol,PG)、冰片(borneol)、薄荷油(peppermintoil,Poil)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察.采用高效液相色谱法,以青龙贴主要有效成分盐酸麻黄碱为测定指标,以青龙汤为对照,以大鼠为实验对象,测定青龙贴和青龙汤单剂量给药后的血药浓度.进行药物动力学及生物利用度研究.结果表明,青龙贴作用效果优于青龙汤.

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  • 甲氨蝶呤吸干乳剂的制备及其性质考察

    晏四平,苏德森,皮春燕

    用吸干法制备了具有缓释效果的甲氨蝶呤吸干乳剂.用凝胶柱层析法和两种过滤法测定了吸干乳剂的包裹率,用动态透析法考察了吸干乳剂的释放性能,并对吸干乳剂的再分散性和乳剂形态进行观察.结果表明3种方法测得的MTX吸干乳剂包裹率在686%以上;MTX溶液从透析袋中3h即释药完全,而吸干乳剂3h仅释药约60%,释放符合一级过程;吸干乳剂分散到水中后能迅速乳化形成均匀乳剂,再分散性好,乳粒均匀,稳定.

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  • 2β-氯甲基-2α-甲基-6α-溴青霉烷酸对硝基苄酯的合成

    王千里,程卯生,王庆河,孟艳秋

    由6氨基青霉烷酸(6APA)经桑德迈尔反应、氧化、酯化、开环、氯化环合五步反应合成泰唑巴坦中间体———2β氯甲基2α甲基6α溴青霉烷酸对硝基苄酯.

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  • 用两种高效液相色谱法测定连翘中连翘苷的含量

    王伟芳,徐绥绪,张国刚

    采用两种高效液相色谱法测定连翘中连翘苷的含量.方法1采用键合氨基柱,氯仿甲醇(体积比8∶1)为流动相,平均回收率为974%,RSD106%.方法2采用ODSC18柱,以乙腈水(体积比25∶75)为流动相,平均回收率为1010%,RSD168%.

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  • 大黄素甲醚-8-氧葡萄糖苷核磁共振谱线的全归属

    李文,沙沂,班允东,钟大放,刘晓秋,吴立军

    以大黄素甲醚8氧葡萄糖苷为例探讨了利用HMBCNMR技术确定蒽醌苷类化合物结构中糖的连接位置的方法,在对其13CNMR谱进行全归属的同时,订正了文献中对结构中某些碳信号的错误指认.

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  • 茖葱浸膏及其化合物对培养心肌细胞的作用

    赵怀清,难波恒雄

    利用图象分析系统考察了艹各葱(AlliumvictorialisL.)浸膏及其成分对小鼠胎仔培养心肌细胞作用.结果表明,挥发性提取物对培养心肌细胞心率和振幅有明显的增强作用,而甲醇和水提取物对两者均无影响.从具有生物活性的挥发性提取物中分离得到的二甲基二硫、烯丙基甲基三硫、烯丙基甲基硫醚和二烯丙基二硫对培养心肌细胞心率和振幅均有不同程度的增强作用,而不含硫的2戊酮则没有作用.

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  • 蜕皮甾酮对东莨菪碱致记忆障碍的改善作用

    徐楠杰,郭月英,芮文霞,李竹,李铣

    采用一次性被动迥避式反应方法(跳台法、避暗法)、水迷宫法及穿梭箱法研究了蜕皮甾酮对东莨菪碱造成的小鼠记忆障碍的改善作用.结果表明,蜕皮甾酮36、72mg/kg能明显改善东莨菪碱造成的记忆获得障碍,蜕皮甾酮18、36、72mg/kg能拮抗东莨菪碱引起的小鼠空间辨别障碍,蜕皮甾酮25、50mg/kg能改善东莨菪碱引起的大鼠主动迥避反应障碍,提示蜕皮甾酮能改善东莨菪碱造成的记忆损害.

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  • 氧化苦参碱的强心作用

    李青,王进,毛小洁,邵春丽,刘晖,王世久

    用多种实验动物研究了氧化苦参碱的强心作用,结果表明:氧化苦参碱(05、5、50mol/L)能明显增加正常离体蟾蜍心肌收缩力、心输出量,强心同时不增加心率;显著增加戊巴比妥钠和低钙离体心衰模型的心肌收缩力、心输出量(P<005或P<001);50mmol/L可使心肌收缩力、心输出量完全恢复到心衰前水平,对心率无明显影响;能不同程度地加强离体豚鼠、大鼠、兔乳头肌的收缩力,均呈现良好的量效关系,对豚鼠乳头肌更为敏感;增加大鼠离体右心房心肌收缩力同时降低其自发收缩频率(P<001).

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  • 利福霉素酶的分离纯化及主要性质

    吴文芳,杨俊森,曾青,斯琴,吕安国,张成刚

    利福霉素SV发酵液经盐析和透析后,再经DEAE52和SephadexG100进一步分离纯化,获得聚丙烯酰胺疑胶电泳均一的利福霉素酶,该酶最适反应温度为30~35℃,酶活性的最适pH值在70~75之间,其分子质量为28×104,由单一亚基组成.酶的氨基酸组成测试结果表明此酶含有咪唑基、巯基和α氨基3个常见的活性功能团,而且每个酶分子中含有1个铜离子,为一金属酶.

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  • 用乳状液膜法从发酵液中提取青霉素G

    朱澄云,莫凤奎,王岩,葛晓玲,梁憬莉,徐志栋

    用乳状液膜法从青霉素发酵液中提取了青霉素G.着重研究了外相缓冲液、膜相有机溶剂、内相Na2CO3溶液的浓度、载体种类及用量、提取时间对提取率的影响,从而确定了各影响因素的最佳值.提取率可达655%.

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  • 用鲎试剂法检查脑维治注射液中的细菌内毒素

    刘晓娟,赵艳杰,褚云秋

    用鲎试剂法对脑维治注射液中的细菌内毒素进行检测,并与《中国药典》家兔法检查热原进行对比.结果表明,脑维治注射液经适当稀释对用鲎试剂检查其中的细菌内毒素无干扰,鲎试剂法可以用于脑维治注射液细菌内毒素检测,以替代家兔法检查热原.

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  • 1-(4-吡啶基)-2-丙酮的新合成方法

    张为革,田来,王松青,刘仁涌

    报道了以4甲基吡啶为原料,经酰化和相转移催化水解反应制备强心药物米利酮关键中间体1(4吡啶基)2丙酮的新合成方法,总收率达731%.

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  • 法呢基转移酶抑制剂抗癌机理及筛选方法的研究进展

    刘宏伟,姚新生

    综述了法呢基转移酶抑制剂的抗癌机理、筛选方法和开发前景.法呢基转移酶抑制剂通过抑制癌细胞中功能异常的ras蛋白的法呢基化发挥作用.

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  • 微波有机化学进展

    曾昭钧,李香文

    综述了微波有机化学自1986年以来的研究进展.介绍了微波辐射促进有机化学反应速度的原理及各种微波反应器的应用现状.同时也展望了微波有机化学的发展前景.

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