沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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  • 愈美分散片人体药动学及制剂生物等效性研究

    杜玥,钟大放,肇丽梅,杜宗敏,张逸凡

    建立了同时测定人血浆中氧去甲右美沙芬及愈创木酚甘油醚浓度的高效液相色谱 紫外检测法 ,并初步研究了以上两种药物在人体内的药动学性质。运用此法对 18名健康男性受试者单剂量交叉口服愈美分散片 (受试制剂 )和速立糖浆 (参比制剂 )后的酶水解血浆进行测定 ,并绘制了血浆药物浓度 时间曲线。口服愈美分散片测得 :氧去甲右美沙芬Tmax为 (1 89± 0 5 3)h ,Cmax为 (892 6±315 0 )ng/mL ,AUC0 -t为 (4 15 3 2± 115 1 9)ng·h·mL-1;愈创木酚甘油醚Tmax为 (0 6 5± 0 2 7)h ,Cmax为 (15 45 1± 493 6 )ng/mL ,AUC0 -t为 (2 6 89 8± 72 8 2 )ng·h·mL-1。口服速立糖浆测得 :氧去甲右美沙芬Tmax为 (1 81± 0 2 5 )h ,Cmax为 (85 5 0± 2 0 7 6 )ng/mL ,AUC0 -t为 (4 0 0 1 8± 75 3 5 )ng·h·mL-1;愈创木酚甘油醚Tmax 为 (0 5 0± 0 2 1)h ,Cmax 为 (1942 4± 437 6 )ng/mL ,AUC0 -t为 (3382 8±85 6 5 )ng·h·mL-1。氧去甲右美沙芬的相对生物利用度平均为 (10 3 6± 19 3) % ,愈创木酚甘油醚的相对生物利用度平均为 (86 9± 13 4) %。统计结果表明 ,两种制剂生物等效

    2001年03期 157-161页 [查看摘要][在线阅读][下载 49k]
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  • 载体的组成对地西泮微球释药性能的影响

    陈建海,任非,陈志良,侯连兵

    以天然细菌合成的可降解生物材料聚 3 羟基丁酸酯 (poly 3 hydroxybutyrate ,PHB) ,羟基丁酸酯 羟基戊酸酯共聚物 (polyhydroxybutyrate hydroxyvalerate ,PHBV) ,以及PHBV与D ,L PLA共混物 ,PHBV与明胶 (gel)双层结构材料作为药物载体 ,以抗焦虑药物地西泮 (diazepam ,DZP)为模药 ,用O/W单乳化与O/W /O双乳化溶剂蒸发法 ,制备了地西泮缓释微球 (DZP MS)。微球平均粒径约 30~ 40 μm,平均载药量 15 %~ 2 0 % ,包封率 5 9%~ 81%。用扫描电镜观察与比较了 4种微球结构形态 ,阐述了载体材料机构对释药性能影响 ,初步研究了PHBV/PLA微球动物体内药代动力学

    2001年03期 162-165页 [查看摘要][在线阅读][下载 56k]
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  • 双水相中制备交联泊洛沙姆亲水凝胶微球

    徐晖,魏刚,胡雪霞,郑俊民

    采用双水相系统中的悬浮交联方法制备亲水性聚合物泊洛沙姆 (poloxamer)微球。以甲基丙烯酰氯对泊洛沙姆化学改性 ,得到具有聚合反应活性的双官能团大单体。将大单体水溶液分散在多糖或无机盐水溶液中形成稳定的W /W分散体系 ,用氧化 还原引发剂引发分散相中大单体聚合 ,制备了粒径在 <10 0 μm的交联水凝胶微球 ,双水相的组成能影响微球的粒径和平衡溶胀率。温度也是影响水凝胶溶胀的重要因素。由于制备中避免使用有机溶剂和另外加入表面活性剂 ,微球可望用于稳定性差的药物释放的载体

    2001年03期 166-169页 [查看摘要][在线阅读][下载 40k]
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  • 法莫替丁大鼠在体小肠吸收动力学研究

    张莉,陈大为,李芳久,宋爱华,奎罡波

    应用大鼠在体肠吸收实验方法研究了法莫替丁各肠段的吸收动力学特征。实验表明 :法莫替丁在肠道各部位的吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序下降 ,吸收速率常数分别为0 0 5 0 8,0 0 44 6 ,0 0 415 ,0 0 2 87h-1。药物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学过程 ,其吸收机制为被动扩散

    2001年03期 170-172页 [查看摘要][在线阅读][下载 29k]
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  • 低分子肝素明胶复合物及其制剂性质考察

    李俊领,苏德森

    制备了低分子肝素明胶口服制剂 ,考察了复合物及制剂的各种性质 ,由差热分析和红外分析可表明复合物与混合物不同。并进行了初步药效学实验 ,实验表明低分子肝素明胶复合物及制剂经口给药 ,均能明显延长小鼠凝血时间

    2001年03期 173-176页 [查看摘要][在线阅读][下载 40k]
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  • 速崩钙片剂的研究

    林文辉,崔福德,雷永,何继东,朴洪泽

    为了制得崩解迅速 ,吸收良好的钙制剂 ,利用化学反应的方法制得粒径为 0 1~ 2 0 μm的碳酸钙 ,并对羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钙、可压性淀粉和交联羧甲基纤维素钠四种崩解剂的性质进行考察 ,选择了崩解性能良好的羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂 ,将其制成片剂。片剂崩解时间可达 45s

    2001年03期 177-180页 [查看摘要][在线阅读][下载 36k]
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  • 用差热分析法测定固体药物马来酸罗格列酮热降解稳定性

    冯浩,王智民,陈大为

    采用差热分析 (DTA)的方法研究了固体药物马来酸罗格列酮的分解反应动力学 ,用Kissinger方程计算求得该药物的热分解动力学参数。结果得到马来酸罗格列酮的热分解反应级数为一级 ;热分解反应活化能E为 12 7 7kJ/mol;频率因子A为 2 0 4× 10 8S-1;相关系数为0 992 5。

    2001年03期 181-184页 [查看摘要][在线阅读][下载 38k]
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  • 中药黄独的化学成分研究

    高慧媛,卢熠,吴立军,高栋才

    薯蓣属植物中药黄独 (DioscoreabulbiferaL .)的 75 %乙醇提取物经系统溶剂萃取后 ,从乙酸乙酯萃取部分分离得到 5个化合物 ,根据理化性质和谱学分析鉴定为 β 谷甾醇 (β sitosterol,Ⅰ ) ,黄独素B(diosbulbin B ,Ⅱ ) ,7,3′ ,4′ 三羟基 3 ,5二甲氧基黄酮 (caryatin ,Ⅲ ) ,7,4′ 二羟基 3 ,5 二甲氧基黄酮 (7,4′ dihydroxy 3 ,5 dimethoxyflavone ,Ⅳ ) ,5 ,7,3′ ,4′ 四羟基黄烷 3 醇 (5 ,7,3′ ,4′ tetrahy droxyflavan 3 ol,Ⅴ )。其中 (Ⅲ )、(Ⅳ )为首次从该属植物中分离得到的已知化合物

    2001年03期 185-188页 [查看摘要][在线阅读][下载 35k]
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  • MECC法测定玄参中哈帕酯苷和安格洛苷C的含量

    张道锦,王瑞,毕开顺

    用胶束电动毛细管色谱法以尼泊金丙酯为内标物测定玄参中哈帕酯苷和安格洛苷C的含量。色谱条件 :75 μm × 10 0cm毛细管柱 ;分离用缓冲液为 10 0mmol/L胆酸钠含 10 %乙腈和2 0mmol/L磷酸二氢钠 ,用 2 0mmol/L硼砂调节 pH 7 5 ;运行电压2 5kV ;温度 2 5℃ ;重力进样 ,时间5s ;检测波长 2 80nm。哈帕酯苷和安格洛苷C的平均回收率分别为 (10 2 5± 3 5 ) %和 (10 2 3±2 2 ) %。本法操作简便 ,结果准确

    2001年03期 189-191页 [查看摘要][在线阅读][下载 26k]
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  • 四甲基吡嗪的溴代合成产物的GC/MS分析

    陈晓颖,孙秀燕,钟大放,桑迎霞

    采用气相色谱 质谱联用技术 ,对四甲基吡嗪的溴代合成产物进行分析。结果表明 ,目标化合物——— 2 溴甲基 3 ,5 ,6 三甲基吡嗪约占合成产物的 5 0 % ,尚有二溴、三溴取代物。本文得出可能的裂解途径 ,并对其中的主要成分进行结构鉴定。结果证明该方法可用于定性、定量地监测化学反应过程

    2001年03期 192-194页 [查看摘要][在线阅读][下载 26k]
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  • HPLC-ELSD测定荜薢薯蓣皂苷元的含量

    刘宏伟,姚新生

    建立了利用蒸发散射光检测器测定荜总皂苷水解后的薯蓣皂苷元含量的高效液相色谱法 ,并将该法用于荜总皂苷的质量控制

    2001年03期 195-197页 [查看摘要][在线阅读][下载 26k]
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  • HPLC法对皂荚属植物中刺囊酸的含量测定

    李楠,包文芳,宋刚

    采用HPLC法 ,对皂荚属 3种植物果实中刺囊酸的含量进行了测定。用TSK ODS柱 ,流动相为甲醇 -水 (V∶V ,80∶2 0 ) ,在 2 15nm下检测。平均回收率为 95 1% ,RSD为 1 30 % ,所建立的方法确实可靠 ,具有良好的线性关系。本法可用于皂荚属植物的含量测定。刺囊酸在皂荚属植物中分布广泛 ,且含量较高 ,种间差异明显

    2001年03期 198-200页 [查看摘要][在线阅读][下载 24k]
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  • 差示分光光度法测定盐酸四环素片含量

    李好枝,于秀莲,孔璋,舒芬,王颖

    采用差示分光光度法测定了四环素片含量。样品分别用盐酸 (0 0 1mol/L)和氢氧化钠(0 0 0 1mol/L)稀释成相同的浓度 ,以前者为参比液 ,后者为样品液 ,在 394nm波长处测定吸收度差值 (ΔA) ,四环素浓度在 0 4~ 2 8μg/mL范围内呈线性 ,平均回收率为 10 0 8% ,(RSD =0 87% ,n =6 )。测定 3批样品与微生物检定法结果一致

    2001年03期 201-203页 [查看摘要][在线阅读][下载 25k]
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  • 欧亚列当提取物抗脂质过氧化作用的研究

    刘东春,王芳,崔征,李玉山,殷军,董焱

    本文通过对欧亚列当不同层提取物抗脂质过氧化作用的研究发现 ,欧亚列当乙酸乙酯及正丁醇层提取物能明显抑制小鼠体内外肝脏过氧化脂质的生成。欧亚列当所含的列当苷及毛蕊花苷为抗脂质过氧化的活性成分 ,其抗脂质过氧化的半数抑制浓度分别为 (1 2± 0 2 ) g/mL和 (1 1±0 3)g/mL。

    2001年03期 204-206页 [查看摘要][在线阅读][下载 26k]
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  • 黄芩苷的耐缺氧作用

    付守廷,付宇

    为探讨黄芩苷对心肌缺血有无治疗作用 ,用小白鼠制备模型进行了耐缺氧研究。本文采用常压耐缺氧法 ;对抗异丙肾上腺素法 ;对抗亚硝酸钠法 ;断头法 ;失血性休克法研究了黄芩苷对小鼠耐缺氧作用的影响。结果表明 ,黄芩苷能非常显著延长常压耐缺氧条件下小白鼠的存活时间 (P<0 0 1) ;能非常显著延长腹腔注射异丙肾上腺素的小白鼠在常压缺氧条件下的生存时间 (P <0 0 1) ;能非常显著缩短失血性休克小鼠心跳时间 (P <0 0 1) ;对小白鼠的亚硝酸钠中毒无显著的缓解作用 (P >0 0 5 ) ;对断头小鼠的呼吸时间无显著影响 (P >0 0 5 )。这些结果提示因黄芩苷可拮抗儿茶酚胺类化合物 ,所以对心肌氧供不足及因心肌耗氧增加引起的心肌缺氧均有非常显著的改善作用 (P <0 0 1) ;对脑缺氧无显著的改善作用 (P >0 0 5 ) ;对亚硝酸钠引起的组织中毒性缺氧无显著的缓解作用 (P >0 0 5 )。

    2001年03期 207-210页 [查看摘要][在线阅读][下载 31k]
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  • 后莫紫檀素、美迪紫檀素对人肝癌细胞抑制作用的研究

    李伟东,阚毓铭,洪敏,朱荃

    观察刺果甘草活性成分后莫紫檀素 (homopterocarpin)、美迪紫檀素 (medicarpin)的体外抗癌活性 ,通过人肝癌细胞 (Hep 2 )进行体外实验 ,结果表明它们均有抑制和杀灭人肝癌细胞的作用 ,并且美迪紫檀素的作用强于后莫紫檀素。此 2个单体化合物是刺果甘草的活性成分

    2001年03期 211-212页 [查看摘要][在线阅读][下载 19k]
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  • 黑暗链霉菌原生质体制备、再生及其DNA转化条件的研究

    吴胜,夏焕章,程杉

    利用CP培养基培养黑暗链霉菌 (Streptomycestenebrarius) 990 4,采用二级培养即首先在37℃培养 48h ,然后按 10 %的转种量转种于新鲜的培养基中 ,同时补加 2 %甘氨酸 ,2 8℃培养 2 0h ,收获的菌丝体对溶菌酶敏感。在适宜的酶解条件下可形成 4 6 2× 10 9/mL原生质体 ,再生率为18%。利用经修饰的质粒DNA转化冻存的原生质体获得成功 ,转化率为 10 3~ 10 4 / μgDNA。

    2001年03期 213-216页 [查看摘要][在线阅读][下载 38k]
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  • 转基因植物的现状

    王亮,游松

    近 2 0多年以来 ,随着分子生物学的不断发展 ,植物基因工程取得了很多突破 ,本文介绍了转基因植物在生物药品、食品、工业用酶和农业四方面的发展现状

    2001年03期 217-222页 [查看摘要][在线阅读][下载 55k]
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  • 脱发发病机理与防治药物新进展

    韩向晖,李经才

    近年由于细胞分子生物学的发展 ,两类常见脱发病—斑秃和脂溢性脱发的病理病因和治疗药物有重大进展。斑秃的发病与免疫、细胞因子、神经内分泌有关 ,局部免疫治疗和应用免疫抑制剂FK5 0 6是治疗斑秃较为理想的方法。脂溢性脱发受遗传和雄激素双重影响 ,5 α还原酶抑制剂和米诺地尔是目前较好的治疗药物。中医从整体出发 ,分析脱发的病理病机 ,开发出一系列有效的治疗方剂。采用中西医结合治疗脱发具有广阔前景

    2001年03期 223-227页 [查看摘要][在线阅读][下载 44k]
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  • 柚的化学与药理研究进展

    冯宝民,苑艳光,裴月湖

    对芸香科植物柚的化学成分及药理研究进行了综述 ,认为该种植物在调节血压、抗凝、抑菌等方面有较好的开发价值

    2001年03期 228-232页 [查看摘要][在线阅读][下载 58k]
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  • 龙牙楤木根皮中的一个新皂苷

    宋少江,彭缨,卢立明,徐绥绪

    2001年03期 233-234页 [查看摘要][在线阅读][下载 18k]
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