- 杨明世,崔福德,王亮,游本刚,高鹏,范玉玲
目的制备具有固体分散体结构的尼群地平缓释微球 ,并筛选具有良好体内外相关性的释放介质。方法采用球晶造粒法制备尼群地平缓释微球 ,考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为 ,并根据 6只试验犬体内药物动力学试验结果 ,将不同时间的吸收分数与不同释放介质的相应时间点的体外累积释放百分数作线性回归 ,筛选具有良好体内外相关性的释放介质。结果制备的微球的粒径随搅拌速度的增加而减少 ,包封率均在 96 80 %以上 ,药物从微球中的释放速度随处方中固体分散体载体量的增加而增加 ,随阻滞剂量的增加而减小。以 1 7 4mmol L十二烷基硫酸钠为释放介质时 ,体外累积释放百分数与体内吸收分数相关系数较好 (r =0 985 1 ) ,方程为Fa =1 64 5 8ft-2 7 64 2。结论该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。以 1 7 4mmol L十二烷基硫酸钠水溶液为释放介质可作为控制微球内在质量的标准
2003年02期 79-83页 [查看摘要][在线阅读][下载 71k] [下载次数：517 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：2 ] - 杨明世,崔福德,岳鹏,任睽睽,高鹏,范玉玲
目的研究尼群地平缓释胶囊在家犬体内的药代动力学与相对生物利用度。方法用高效液相色谱法测定了 6条健康家犬口服尼群地平缓释胶囊 (受试制剂 )和尼群地平普通片 (参比制剂 )后不同时间点血浆中尼群地平的浓度 ,绘制血药浓度 -时间曲线 ,计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果受试犬口服含尼群地平 4 0mg的受试制剂和参比制剂后 ,血浆中尼群地平的tmax分别为 (6 1 7± 1 60 )和 (1 4 6± 0 5 1 )h;cmax分别为 (3 4 3 8± 1 2 2 6)和 (45 6 5± 1 0 7 4 )nmol L ;用梯形法计算 ,AUC0～t分别为 (1 93 0 1± 1 0 0 5 1 0 6)和 (1 790 8± 94 2 8)nmol·h L。以AUC计算 ,与参比制剂相比 ,受试制剂中尼群地平的相对生物利用度平均为 (1 1 0 5 9± 2 3 60 ) %。将AUC0～t经对数转换后进行方差分析 ,结果表明 ,受试制剂与参比制剂相比 ,除个体间外 ,周期间与制剂间无显著性差异 (P >0 0 5 ) ,受试制剂AUC0～t的 90 %置信区间为参比制剂的 88 5 4 %～ 1 3 1 93 %。结论尼群地平缓释胶囊与国外普通片相比 ,在犬体内具有更长的作用时间 ,且相对生物利用度相近
2003年02期 84-87页 [查看摘要][在线阅读][下载 45k] [下载次数：220 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：2 ] - 李嘉煜,董娥,李华,潘卫三
目的制备盐酸二甲双胍缓释片并对释药因素进行考察。方法采用HPMC为基本骨架材料制备了盐酸二甲双胍骨架片 ,对影响释药的因素 ,如HPMC规格、粘合剂的种类、润滑剂的用量、制片工艺、制片压力及释放介质 pH等进行了考察 ,并在此基础上进行处方的筛选。结果盐酸二甲双胍缓释骨架片的体外释药行为符合Higuchi方程 ,HPMC规格和制片压力对盐酸二甲双胍骨架片的释药几乎无影响 ,而粘合剂的种类 ,润滑剂的用量 ,制片工艺对药物的释放产生一定的影响 ,介质的pH对药物释放的影响较大。结论采用HPMC作为基本骨架材料 ,结合其他辅料 ,制备了日服 1次的盐酸二甲双胍缓释片
2003年02期 88-92+106页 [查看摘要][在线阅读][下载 65k] [下载次数：1228 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：28 ] |[阅读次数：2 ] - 王绍宁,邓意辉,严志,毕殿洲
目的研究硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体的影响因素。方法采用阳离子交换树脂-一阶导数分光光度法测定包封率 ,考察硫酸铵的作用及温度、药脂比对包封率的影响。结果在各种梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体中 ,硫酸铵梯度法得到的包封率可达 92 4 % ;盐酸环丙沙星脂质体的包封率随着硫酸铵浓度和温度的升高而增加 ,随着药脂比的增大而降低。结论硫酸铵梯度是盐酸环丙沙星脂质体包封率得以提高的主要原因 ,硫酸铵浓度、温度和药脂比是影响包封率的重要因素
2003年02期 93-96页 [查看摘要][在线阅读][下载 48k] [下载次数：835 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：46 ] |[阅读次数：2 ] - 宋洪涛,郭涛,张跃新,钟建,周俭平,周健
目的制备硫酸沙丁胺醇脉冲控释微丸。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯 ,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层 ,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸 ,并考察溶胀层材料类型、十二烷基硫酸钠 (SDS)含量、溶胀层和控释层包衣增重量对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂而释放 ,溶胀层材料类型、内包衣层中SDS的加入与否、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响。结论采用低取代羟丙基纤维素为溶胀性材料 ,并加入 0 0 5 2mol LSDS ,共同作为内包衣层 ,制备的脉冲控释微丸 ,当内包衣层和外包衣层增重均为 1 8%时 ,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为 4 5h ,时滞后 1 5h累积释药 80 %以上的脉冲释药效果
2003年02期 97-100+115页 [查看摘要][在线阅读][下载 54k] [下载次数：390 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：29 ] |[阅读次数：2 ] - 刘悦,宋少江,徐绥绪,符晓晖
目的对中药连翘的化学成分进行分离和鉴定。方法连翘的水提物经D1 0 1大孔树脂 ,以水和不同浓度的乙醇洗脱 ,φ =60 %的乙醇洗脱部分采用硅胶吸附柱色谱的手段分离得到 4个化合物 ,利用理化和谱学分析 (IR、NMR、ESI MS)的方法进行结构鉴定。结果 4个化合物分别被鉴定为异落叶松树脂醇 (isolariciresinol) (Ⅰ ) ,丁二酸 (succinicacid) (Ⅱ ) ,丁四醇 (erythritol) (Ⅲ ) ,汉黄芩素 7 O 葡萄糖苷 (wogonin 7 O glucoside) (Ⅳ )。 结论以上化合物均为首次从连翘中分离得到。用 2D NMR修正了文献中化合物Ⅰ部分碳信号归属错误
2003年02期 101-103页 [查看摘要][在线阅读][下载 29k] [下载次数：1380 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：87 ] |[阅读次数：2 ] - 马忠俊,孟大利,王玉霞,李铣
目的对苦马豆 (Sphaerophysasalsula(Pall )DC )的根、茎乙醇提取物的氯仿萃取物进行了研究。方法以硅胶柱层析进行分离 ,根据理化性质与波谱分析 ,对化合物进行鉴定。结果得到 6个化合物 ,分别鉴定为 3′,7 二羟基 2′,4′ 二甲氧基异黄烷 (1 ) ,GlyasperinH(2 ) ,4′,7 二甲氧基异黄酮 (3 ) ,3′,7 二羟基 4′ 甲氧基异黄酮 (4) ,胡萝卜苷 (5 ) ,β 谷甾醇 (6)。结论化合物 3和 4为首次从该属植物中得到
2003年02期 104-106页 [查看摘要][在线阅读][下载 34k] [下载次数：232 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：2 ] - 何祥久,邱峰,姚新生
目的研究瓜蒌薤白白酒汤发挥作用的物质基础。方法在药理活性指导下利用各种化学和色谱手段对复方进行追踪分离 ,利用化学及波谱手段鉴定化学结构。结果从活性部位中分离得到4个呋甾皂苷类化合物。结论化合物 1和 2为首次从组成该复方中药中分离得到 ,化合物 1具有较强的抑制血小板聚集活性
2003年02期 107-110页 [查看摘要][在线阅读][下载 42k] [下载次数：800 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：37 ] |[阅读次数：3 ] - 宫平,赵燕芳,王钝
目的合成选择性雌激素受体调节剂盐酸雷洛昔芬。方法以 3 甲氧基苯硫酚 (Ⅰ )和 4 甲氧基 α 溴代苯乙酮 (Ⅱ )为起始原料 ,经 7步主反应合成盐酸雷洛昔芬。结果与结论合成了盐酸雷洛昔芬 ,总收率为 1 0 0 % ,其结构经MS、1 H NMR、1 3C NMR确证
2003年02期 111-113页 [查看摘要][在线阅读][下载 32k] [下载次数：560 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：2 ] - 李静,董金华,徐莉英
目的制备 2 苄氧基苯酚。方法以邻苯二酚、苄基氯为原料 ,在碳酸钾在碘化钾催化下 ,通过调节酸碱度、用二氯甲烷萃取等操作制备 2 苄氧基苯酚。结果与结论未反应的原料、副产物与产物达到了较好的分离 ,直接得到固体 ,收率为 60 %。该法易于工业生产
2003年02期 114-115页 [查看摘要][在线阅读][下载 23k] [下载次数：128 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：2 ] - 杨永钢,孙国祥,万月生
目的建立测定抗病毒软胶囊中连翘苷的高效液相色谱分析方法。方法以反相高效液相色谱法 ,紫外检测波长 2 78nm ,以水 乙腈 冰醋酸 (75∶2 5∶0 1 )为流动相 ,样品用 2 0mL氯仿萃取 3次 ,萃取液被蒸干后以甲醇溶解。结果测得样品回收率为 99 3 %、每粒胶囊中含连翘苷为 1 0 5 4～ 1 0 8 6μg。
2003年02期 116-118页 [查看摘要][在线阅读][下载 26k] [下载次数：128 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：2 ] - 袁丹,张国峰,王瑞杰
目的建立水飞蓟果实、果皮及其提取物综合质量评价方法。方法用UV法在 2 87nm下测定水飞蓟素的含量 ;并以HPLC法测定指标成分水飞蓟宾的含量 :采用HypersilC1 8(2 5 0mm×4 6mm ,5 μm)色谱柱 ;以甲醇 乙腈 磷酸二氢铵缓冲液 (2 4∶2 4∶5 0 ,pH =5 )为流动相 ;流速为1 0mL min ;柱温为 4 0℃ ;检测波长为 2 87nm。结果UV法和HPLC法线性分别在 8 0 4～4 0 2 μmol L和 0 2 76～ 1 3 8μg;加样回收率 :UV法 98 5 % ,HPLC法 97 3 % ;水飞蓟果实、果皮中水飞蓟素和水飞蓟宾含量分别为 3 88%和 1 3 2 %、8 0 1 %和 2 77% ;3种水飞蓟提取物中水飞蓟素含量均在 80 %以上 ,但水飞蓟宾含量在 2 8 7%～ 3 2 8% ,有明显差异。结论 2法合用可用于水飞蓟原料药材及提取物的质量综合评价和控制
2003年02期 119-122+131页 [查看摘要][在线阅读][下载 48k] [下载次数：584 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：32 ] |[阅读次数：2 ] - 贾英,董娥,杨松,包文芳
目的建立胃痛欣颗粒剂中大黄酸、大黄素、大黄酚的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法 ,AccusilC1 8(4 6mm× 2 5 0mm ,1 0 μm)柱 ,流动相为 :甲醇 水 冰醋酸 (80∶2 0∶1 ,V∶V∶V) ,检测波长为 2 5 4nm。结果大黄酸、大黄素、大黄酚分别在 0 0 3～ 0 4 8μg ,0 0 2 5～ 0 4 0 μg ,0 0 2 5～0 4 0 μg内与峰面积呈线性关系 ,平均回收率 (n =3 )分别为 98 3 % (RSD =1 4 3 % ) ,97 6% (RSD=1 84 ) ,98 7% (RSD =0 5 7% )。结论可用于大黄药材及其复方制剂的质量控制
2003年02期 123-125页 [查看摘要][在线阅读][下载 29k] [下载次数：150 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：2 ] - 官东秀,冯祚臻,罗冰,高海刚
目的制订贞芪扶正口服液质量标准。方法用薄层色谱法鉴别黄芪、女贞子、白术 ;用香草醛 硫酸比色法测定黄芪甲苷的含量。结果平均回收率为 98 95 % ,RSD为 0 81 % (n =5 )。结论建立的方法可控制贞芪扶正口服液的质量
2003年02期 126-127+151页 [查看摘要][在线阅读][下载 26k] [下载次数：184 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：2 ] - 邹莉波,杜立阳,董爱梅,李铣
目的研究漏芦乙醇提取物对D 半乳糖所致衰老小鼠学习记忆的影响以及对脑组织中过氧化脂质及脂褐质含量的影响。方法采用一次性被动回避式条件反射的方法 (跳台法及避暗法 )测定动物的学习记忆能力 ,用生化学方法测定脑组织过氧化脂质及脂褐质含量。结果漏芦乙醇提取物剂量依赖性地减少D 半乳糖致衰老小鼠跳台及避暗错误反应次数并延长错误反应潜伏期 ;显著减少衰老小鼠脑组织中过氧化脂质及脂褐质的含量。结论实验结果提示漏芦乙醇提取物具有抗衰益智作用。其改善记忆障碍作用可能与抗自由基过氧化 ,减少脑组织中过氧化脂质及脂褐质生成有关
2003年02期 128-131页 [查看摘要][在线阅读][下载 41k] [下载次数：167 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：6 ] - 徐静华,于庆海,蔡爽,王朔
目的研究黄连解毒汤对小鼠急性脑缺血缺氧的影响。方法采用了双侧颈总动脉结扎致脑缺氧、NaNO2 致缺氧、KCN致缺氧、常压密闭耐缺氧等实验方法。结果黄连解毒汤灌胃给药 2 0、4 0、8 0g(生药 ,下同 ) kg能明显延长双侧颈总动脉结扎小鼠存活时间 ;4 0、8 0g kg能够明显延长NaNO2 致缺氧小鼠存活时间 ;2 0、4 0、8 0 g kg对KCN所致缺氧小鼠出现翻正反射的潜伏期无明显影响 ,但能明显缩短小鼠翻正反射消失时间。黄连解毒汤不能影响常压密闭状态下小鼠耗氧速度 ,但 4 0、8 0 g kg可以通过提高小鼠对氧的利用能力使小鼠存活时间延长。结论黄连解毒汤具有一定的抗小鼠脑缺血缺氧作用
2003年02期 132-134页 [查看摘要][在线阅读][下载 30k] [下载次数：418 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：77 ] |[阅读次数：2 ] - 刘敬军,郑长青,周卓,牛福玉
目的探讨治疗胆石症、胆囊炎中药方剂中常用的虎杖等单味中药对犬胆囊运动的影响及其机制。方法用B超测量灌服单味中药前后犬胆囊大小 ,并通过放免法测血浆中灌服中药前后胆囊收缩素 (cholecystokininCCK)含量。结果犬在灌服虎杖后胆囊明显收缩 ,CCK明显升高并且两者之间呈显著正相关。犬在灌服黄芩后胆囊明显收缩 ,血浆CCK无明显改变。犬在灌服延胡索及白芍后胆囊无明显改变 ,血浆CCK含量也无明显变化。结论虎杖通过增加犬血浆中CCK含量使胆囊明显收缩。黄芩可使犬胆囊明显收缩 ,但对CCK无明显影响。延胡索、白芍对犬胆囊大小及血浆CCK均无明显影响
2003年02期 135-138页 [查看摘要][在线阅读][下载 40k] [下载次数：175 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：2 ] - 邹莉波,杜立阳,董爱梅,李铣
目的研究漏芦乙醇提取物 (AEL)对正常大鼠及多种记忆障碍模型动物的学习记忆功能的改善作用 ,并初步探讨其作用机制。方法采用多种行为学方法考察AEL的益智作用 ,同时利用氧化震颤素致小鼠震颤及多种动物急性脑缺血实验探讨其作用机制。结果AEL能显著促进正常大鼠主动回避式条件反射的形成 ;明显改善戊巴比妥钠致小鼠记忆获得障碍、NaNO2 致小鼠记忆巩固障碍、东莨菪碱致小鼠空间辨别性障碍 ;增强氧化震颤素所致小鼠震颤的强度 ;剂量依赖性地延长急性脑缺血小鼠存活时间、降低急性脑缺血大鼠脑含水量。结论AEL具有促进学习记忆功能的作用 ,此作用可能与其增强中枢胆碱能神经系统功能以及其对缺血缺氧状态下的脑细胞有保护作用有关
2003年02期 139-143页 [查看摘要][在线阅读][下载 53k] [下载次数：223 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：2 ] - 许勇,郭兴杰,范捷,李发美
目的优选补骨脂最佳提取工艺。方法采用正交实验法 ,以提取液中总黄酮含量为考察指标 ,对影响总黄酮提取工艺的因素进行了研究。结果实验设计三因素中乙醇浓度有显著影响。结论补骨脂的最佳提取工艺为A3B2 C2 ,即用 1 0倍量 2 1mol L乙醇回流 3次 ,每次 2h。
2003年02期 144-146页 [查看摘要][在线阅读][下载 25k] [下载次数：743 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：43 ] |[阅读次数：2 ] - 邓金昆,李经才
目的对近年来戒毒药物的研究进展作一综述。方法查阅近年来国内外公开发表的有关研究论文 ,按戒毒药物的作用靶点分类汇总。结果与结论目前戒毒药物的作用靶点主要包括阿片受体、α2 受体、DA2 受体、M受体、NMDA受体以及钙离子通道等 ,与此相对应的戒毒药物均具有较好的疗效。寻找有效的成瘾药物治疗的作用靶点以及在分子水平上研制新的戒毒药物是目前此类工作的研究方向
2003年02期 147-151页 [查看摘要][在线阅读][下载 46k] [下载次数：534 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：2 ] - 金鹏飞,郑春辉,裴月湖
目的介绍土贝母研究的新进展 ,并对其开发前景进行预测。方法通过查阅近年来国内外有关的资料 ,对土贝母化学成分、药理作用、毒理研究及临床应用等进行综述。结果与结论土贝母有抗肿瘤、杀精子、抗病毒等多种药理活性 ,可望开发成抗肿瘤、抗病毒及避孕等方面的新药
2003年02期 152-156页 [查看摘要][在线阅读][下载 46k] [下载次数：933 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：32 ] |[阅读次数：2 ] 下载本期数据