- 王淑君,张品,孙辉,陈济民,姚崇舜,毕殿洲
目的研究葛根 7,4′ 二氧代醋酸黄豆苷元 (DZC)大鼠体内药物动力学特征。方法采用不同途径给大鼠注射 3种剂量 (1 5、2 5、3 5mg·kg-1)药物 ;大鼠灌胃给药 (1 2 0mg·kg-1) ,分别测定大鼠体内药动学参数。结果大鼠注射DZC ,其药时过程符合二室开放模型特征 ,其t1/2 ( β) 分别为(4 2 65± 9 3 4)、(4 6 96± 5 5 9)、(82 1 8± 2 8 1 7)min,大鼠静脉注射 1 5、2 5mg·kg-1后 ,其药时过程符合线性动力学 ,但静注 3 5mg·kg-1后为非线性动力学。大鼠灌胃给药后 ,其药时过程符合单室开放 -吸收模型特征。大鼠经灌胃、颈静脉交叉给药后 ,绝对生物利用度为 3 8 66%。结论DZC口服生物利用度提高不显著 ,适于静脉给药。
2004年01期 1-3页 [查看摘要][在线阅读][下载 34k] [下载次数：217 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 邵瑞莹,唐星,贺亮
目的检测盐酸环丙沙星缓释胶囊与普通片在家犬体内的生物利用度。方法样品用乙腈沉淀蛋白 ,然后用氯仿除去杂质。采用反相高效液相色谱法测定家犬体内的盐酸环丙沙星血药浓度。结果受试制剂及参比制剂的cmax分别为 (9 2 0± 2 0 2 )mol·L-1和 (2 2 5 1± 7 2 4)mol·L-1;tmax分别为 (6 0 0± 0 0 )h和 (2 5 0± 0 5 5 )h ;平均滞留时间 (tMR)分别为 (1 2 2 3± 2 92 )h和 (5 66±1 7)h ,2种制剂的AUC无显著性差异 ,相对生物利用度为 (97 1 0± 9 61 ) %。结论经统计学检验 ,受试制剂具有明显的缓释特征 ,2种制剂具有生物等效性 ,盐酸环丙沙星缓释胶囊体内吸收百分数与体外累积释放百分数相关性分析结果表明两者具有显著的相关性 (P <0 0 1 )。
2004年01期 4-7页 [查看摘要][在线阅读][下载 40k] [下载次数：130 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 白铭,张恒术,王昆,蔡振雄,蒋良全
目的探讨脂质体包裹的辣椒素在体外人瘢痕组织中的透皮吸收能力。方法采用改良的Franz扩散池体外透皮实验技术 ,对通过微流法制备的辣椒素脂质体及其普通商用软膏剂进行透皮扩散。 1 2h后HPLC法测定瘢痕组织中辣椒素的含量 ,并加以比较。结果体外透皮扩散 1 2h后 ,脂质体组瘢痕组织中的辣椒素单位面积透皮药量显著高于软膏组 (1 2 3 3 3± 3 2 )、(3 5 93±2 0 2 ) μg·cm-2 ,(P <0 0 1 )。结论脂质体作为辣椒素皮肤局部给药的载体 ,能够提高对瘢痕皮肤的穿透力 ,提高作用部位的有效药物浓度。
2004年01期 8-10+37页 [查看摘要][在线阅读][下载 38k] [下载次数：346 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：23 ] |[阅读次数：0 ] - 刘欢,毕殿洲,王春龙
目的制备复方愈麻美芬缓释片并对释药机理进行研究。方法以HPMC为骨架材料 ,采用湿法制粒 ,制备了复方愈麻美芬缓释片。以释放试验研究了缓释片的释药机理。结果复方愈麻美芬缓释片中盐酸伪麻黄碱和氢溴酸右美沙芬的释药符合一级释放 ,愈创木酚甘油醚的释药符合Higuchi方程。结论采用HPMC为骨架材料 ,结合其他辅料 ,制备复方愈麻美芬缓释片。经释放机理的研究证明其缓释作用。
2004年01期 11-14页 [查看摘要][在线阅读][下载 42k] [下载次数：252 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张黎明,宋洪杰,侯晓红
目的建立霉酚酸兔血药浓度测定方法 ,并进行了灌胃后药代动力学研究。方法采用HPLC 二极管阵列检测器测定血药浓度。血样采用乙醚萃取 ;色谱柱 :HypersilODS2 (2 0 0mm×4 6mm ,5 μm) ;流动相 :0 0 5mol·L-1KH2 PO4 CH3 CN(5 5∶45 ,pH 2 5 ) ;检测波长 :2 1 5nm ;流速 :1 0mL·min-1。结果霉酚酸血药浓度线性范围为 0 1 6～ 1 9 98μmol·L-1(r =0 9996,n =8) ,血浆最低检测浓度为 0 0 3 μmol·L-1,高、中、低 3种浓度平均回收率分别为 :(1 0 3 2 5± 6 3 2 ) %、(99 63± 2 75 ) %、(1 0 2 47± 3 1 8) % ,兔灌胃后主要的药代动力学参数分别为 :达峰浓度cmax为(8 2 7± 6 1 2 ) μmol·L-1,达峰时间tmax为 (0 49± 0 1 7)h ,消除半衰期t1/ 2 为 (3 1 2± 0 94)h ,药时曲线下面积AUC0 -t为 (1 3 0 8± 9 0 8) μmol·h·L-1,AUC0 -∞ 为 (1 3 80± 8 93 )mg·h·L-1。结论为霉酚酸的血药浓度监测及药动学研究提供了实验方法。
2004年01期 15-17页 [查看摘要][在线阅读][下载 32k] [下载次数：138 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 姜典卓,王志宣,武凤兰
目的为提高维甲酸的光稳定性、热稳定性及水溶性等而对其进行羟丙 β 环糊精包合物包合条件的研究。方法在单因素考察的基础上 ,采用多因素交叉正交实验对维甲酸的包合条件进行筛选 ,测定包合过程的热力学参数。结果包合的最优条件为 :辅料与药物的投料比 (5∶1 )、包合温度(3 5℃ )、包合时间 (2 4h)、溶剂 (水 )、研磨时间 (1 5min)、离子强度 (无影响 )以及搅拌程度 (低速 )。包合过程的热力学参数为ΔH0 =41 5 8kJ·mol-1,ΔS0 =1 3 8 87J·K-1。结论包合率按包合物中维甲酸的含量与投料的比值计算 ,达到 3 7 5 4% ,优于国内外报道 ,热力学参数数据基本合理。
2004年01期 18-21页 [查看摘要][在线阅读][下载 42k] [下载次数：296 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 张丽娟,宋宏锐,王玉玲,宋爱华
目的合成治疗急性心衰新药左西孟旦。方法以乙酰苯胺为原料 ,经Friedel Crafts酰化反应、Mannich反应、氰化、水解、环合反应制得 6 (4 氨基苯基 ) 5 甲基 4,5 二氢 3 (2H) 哒嗪酮 ,并对该化合物的拆分条件进行了探索和优化。拆分后的左旋体经两步反应制得左西孟旦。结果与结论拆分一步收率较文献大大提高 ,达 5 4 9%。合成左西孟旦总收率为 1 8 4%。
2004年01期 22-23页 [查看摘要][在线阅读][下载 24k] [下载次数：460 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 赵春顺,崔升淼,刘晓红,刘雅莉,何仲贵,张汝华
目的采用反相高效液相色谱法测定 3 正丁基苯酞脂质体的含量及有关物质检查。方法脂质体以 1 0mL 1 0 % (φ)的TritonX— 1 0 0溶解 ,采用ODS色谱柱 ,以0 0 5mol·L-1醋酸钠 乙腈(V∶V =40∶60 )用醋酸调 pH 4 5为流动相 ,流速 1 0mL·min-1,检测波长 2 2 8nm ,柱温 40℃。结果RP HPLC法测定的线性范围为 5 1 6～ 2 5 7 89mmol·L-1,相关系数r=0 9999;脂质体中 3 正丁基苯酞的平均回收率为 99 9% ,RSD =0 46% ,n =9;最低检测限 0 0 98ng;重现性 (RSD =0 68% )良好。结论该法操作简便、快速、准确、专属性强 ,适用于 3 正丁基苯酞的含量测定及其有关物质检查。
2004年01期 24-27页 [查看摘要][在线阅读][下载 39k] [下载次数：433 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 肖丽和,王红燕,李发美,徐绥绪,王路宏,张箭
目的对不同来源黄芩药材进行HPLC指纹图谱的比较研究。方法选择HPLC UV指纹图谱分析条件 :天津深航ZirchromKromasilC8色谱柱 (5 μm,2 0 0mm× 4 6mm) ;流动相为甲醇 水 (V∶V =5 2∶48) ,含 8mmol·L-1四丁基溴化铵 ,磷酸调pH2 8;检测波长为 2 76nm。以系统聚类分析进行分类 ,用计算机辅助相似度计算软件进行指纹图谱相似度比较。结果系统聚类分析将样品分为 5类 ,正品黄芩、滇黄芩、甘肃黄芩各分为 1类 ;2份粘毛黄芩各分为 1类。滇黄芩与正品黄芩的指纹图谱差异较明显 ,而粘毛黄芩、甘肃黄芩与正品黄芩指纹图谱无明显差异 ,不同产地正品黄芩间指纹图谱无明显差异。结论该方法能较好地识别黄芩药材的种类 ,为黄芩药材质量评估提供有益的信息。
2004年01期 28-31页 [查看摘要][在线阅读][下载 45k] [下载次数：1102 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：68 ] |[阅读次数：0 ] - 王祝伟,孙毓庆
目的建立毛细管区带电泳法测定红毛五加茎皮中鸟苷含量的方法。方法采用毛细管区带电泳法 ,以未涂层的熔融毛细管 (5 8cm× 5 0 μmID ,有效分离长度为 5 0cm)为分离通道 ,运行缓冲液为 40 0mmol·L-1硼酸 5 0mmol·L-1硼砂 1 2 % (φ)乙腈 ,用氢氧化钠调 pH至 8 8;分离电压2 1kV(恒压 ) ;检测波长 2 5 4nm ;毛细管柱温 2 5℃ ;自动压力进样。结果红毛五加茎皮中鸟苷在0 0 1 8～ 0 3 5mmol·L-1内线性关系良好 (r=0 9997) ,鸟苷的加样回收率为 98%～ 1 0 2 % ,RSD为2 3 % (n =3 )。红毛五加茎皮中鸟苷的平均含量为 0 2 4mg·g-1。结论用毛细管区带电泳法测定红毛五加茎皮中鸟苷含量的方法简便、快捷、可行。
2004年01期 32-34页 [查看摘要][在线阅读][下载 30k] [下载次数：98 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 陶淑娟,王桂燕,毕开顺
目的建立蒙药那如 3中胡椒碱的含量测定方法。方法反相高效液相色谱法。采用Hyper silC18色谱柱 ;以甲醇 水 (V∶V =77∶2 3 )为流动相 ;流速为 1 0mL·min-1;柱温为室温 ;检测波长为3 43nm ;进样 2 0 μL;外标法计算含量。结果胡椒碱在 1 2～ 84mg·L-1内峰面积与对照品质量浓度呈良好线性关系 ,其回归方程为A =1 64× 1 0 5ρ -9 9× 1 0 3 ,r =0 9998,其平均回收率为1 0 1 4% ,RSD为 1 4% (n=9)。结论方法简便、准确 ,为那如 3的质量控制提供了方法。
2004年01期 35-37页 [查看摘要][在线阅读][下载 29k] [下载次数：219 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：31 ] |[阅读次数：0 ] - 李磊,袁波,李发美
目的采用反相高效液相色谱法测定复方大青叶注射液中大黄素和大黄素甲醚的含量。方法将样品加酸水解后进行分离分析。采用KromasilC8(5 μm,4 6mm× 2 0 0mm)色谱柱 ,流动相为甲醇 水 冰醋酸 (V∶V∶V =80∶2 0∶0 4) ,流速为 0 8mL·min-1,检测波长为 440nm。结果大黄素平均回收率为 97 9% ,RSD为 1 7% ;大黄素甲醚平均回收率为 1 0 0 7% ,RSD为 2 1 %。结论方法方便、准确 ,为复方大青叶注射液的质量控制提供一定依据。
2004年01期 38-40页 [查看摘要][在线阅读][下载 24k] [下载次数：254 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 佟岩,徐峰,陈侠,王天成,刘广宣,彭飞
目的研究中国林蛙卵油 (eggoilofRanatemporariachensinensisDavid ,EORTCD)的抗焦虑作用。方法应用高架十字迷路和小鼠爬梯实验评价中国林蛙卵油的抗焦虑活性及其量效、时效关系。结果与对照组比较 ,EORTCD 2 0、4 0 g·kg-1能显著延长大鼠在十字迷路开放通路连续停留时间 ,增加大鼠进入开放通路次数 ,而对封闭通路连续停留时间和进入封闭通路次数无明显影响 ;小鼠爬梯实验中 ,EORTCD 1 4～5 6g·kg-1组小鼠站立数明显减少而爬梯数无显著差异 ;EORTCD抗焦虑时效实验表明在给药后 3 0、60min抗焦虑活性较强 ;γ 氨基丁酸 (γ aminobutyricacid ,GABA) 5 0、1 0 0mg·kg-1分别与EORTCD 1 2 g·kg-1联合给药组的小鼠站立数显著降低而爬梯数无显著减少 ,且比单独给予EORTCD组小鼠站立数少。结论中国林蛙卵油有明显抗焦虑作用。
2004年01期 41-44+69页 [查看摘要][在线阅读][下载 55k] [下载次数：383 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：51 ] |[阅读次数：0 ] - 高山红,王怀良,刘卫民,张晓莉
目的研究 5 HT1B受体拮抗剂SB2 2 42 89对 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖的影响 ,探讨肺血管构型重建的 5 HT1B受体机制。方法分离培养大鼠肺动脉平滑肌细胞 ,用MTT法和3 H TdR掺入法检测细胞增殖和DNA合成。结果SB2 2 42 89能剂量依赖地抑制 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖。SB2 2 42 89能剂量依赖地抑制 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞的DNA合成 ,SB2 2 42 89能阻断 5 HT对肺动脉平滑肌细胞的促有丝分裂作用。结论SB2 2 42 89能抑制 5 HT引起的肺动脉平滑肌细胞的增殖。5 HT1B受体在 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖中有重要作用。
2004年01期 45-47+75页 [查看摘要][在线阅读][下载 54k] [下载次数：50 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 栾洋,王蕊,河野一弥,王敏伟
目的探讨肥胖产生的机制 ,寻找致病因素 ,以此作为肥胖治疗的新靶点和开发新药。方法使用肥胖模型动物OLETF大鼠 ,在纠正动物过食行为后 ,考察体质量、体脂肪、内脏脂肪和血浆中甘油三酯含量的变化。测定肝素注射后血浆中的LPL和脂肪合成关键酶MGAT和DGAT的活性。结果动物限食后 ,肥胖症状得到明显改善 ,但是与正常动物相比 ,虽然体质量没有显著差异 ,但体脂肪、内脏脂肪和血浆甘油三酯含量仍显著升高。酶活性测定的结果表明 ,OLETF动物小肠MGAT活性显著高于对照组。结论MGAT活性异常升高是引起OLETF动物肥胖的原因之一 ,MGAT可能成为治疗肥胖的新靶点。阻断MGAT活性的化合物可能开发为治疗肥胖的新型药物。
2004年01期 48-51页 [查看摘要][在线阅读][下载 45k] [下载次数：235 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 付晓春,王敏伟,卢方正,沈嘉
目的探索黄连解毒胶囊对大鼠血液流变学的影响及对高胆固醇血症小白鼠血清胆固醇影响。方法 5 0只大鼠随机分为 5组 ,用不同剂量的黄连解毒胶囊 (0 68、1 3 5、2 7g·kg-1)给大鼠给药 7d ,用MVIS— 2 0 0 0全自动血液流变学分析系统测定全血黏度 (BV)、血浆黏度 (PV)、纤维蛋白原 (FIB)、血细胞比容积 (HCT)、血沉 (ESR)、血沉方程k(TK)、红细胞电泳时间 (t) ;小白鼠 60只随机分为 6组 ,用不同剂量的黄连解毒胶囊 (1、2、4g·kg-1)连续灌胃 7d,第 7天给药后禁食 3h后小白鼠眼眶静脉采血取血清 ,测定血清胆固醇 ;60只大鼠随机分为 6组 ,皮下注射异丙肾上腺素 ,建立血瘀模型 ,再观察血液流变学的指标。结果黄连解毒胶囊能显著降低正常及血瘀模型大鼠全血黏度 (高、中、低均降低 ) ,降低血浆黏度 ,降低纤维蛋白原的含量 ,并能显著降低红细胞比容积 ,减慢血沉速度 ,降低血沉方程k值 (TK) ,显著加快红细胞电泳时间 ,与对照组比较差异显著或非常显著 (P <0 0 5或P <0 0 1 ) ;黄连解毒胶囊能明显降低高胆固醇血症小白鼠的血清胆固醇。与空白对照组比较 ,差异显著或非常显著 (P <0 0 5或P <0 0 1 )。结论黄连解毒胶囊对正常及血瘀模型大鼠血液流变学具有明显的改善作用 ,能明显降低高胆固醇血症小白鼠的?
2004年01期 52-55页 [查看摘要][在线阅读][下载 44k] [下载次数：125 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 高鹏,王永圣,崔福德,刘玉兰
目的研究小儿清热止咳口腔速溶片 (QRZK -ODT)的药效学作用。方法采用氨水引咳、二氧化硫引咳、大肠杆菌内毒素致循环衰竭死亡、二甲苯致耳肿胀、干酵母致热等实验方法。结果灌胃给予QRZK ODT 3 86、1 93、0 97g·kg-1能明显延长氨水或二氧化硫引咳小鼠的咳嗽潜伏期 ,并能减少氨水引咳小鼠的咳嗽次数 ,能显著抑制小鼠二甲苯性耳肿胀 ,对大肠杆菌内毒素致循环衰竭小鼠无明显保护作用 ;大鼠灌胃给予QRZK ODT 2 68、1 3 4、0 67g·kg-1可显著抑制干酵母性发热时的体温升高。结论小儿清热止咳口腔速溶片保持了小儿清热止咳口服液的清热、止咳、抗炎作用。
2004年01期 56-58页 [查看摘要][在线阅读][下载 36k] [下载次数：268 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 姜明燕,徐亚杰,杜震,潘强
目的研究大鼠急性心肌缺血 再灌注损伤时心肌超微结构的变化与白花前胡及前胡甲素的保护作用。方法利用大鼠在体心肌缺血再灌注模型 ,观察并对比研究了中药白花前胡 (PPD)及前胡甲素 (Pd Ia)对急性心肌缺血 再灌注损伤 (ischemiareperfusion ,IR)时心肌细胞结构的影响。结果白花前胡 (1 80mg·kg-1)和前胡甲素 (0 5mg·kg-1)能明显改善缺血再灌注所致的心肌光镜及电镜下细胞结构损伤。结论白花前胡和前胡甲素对大鼠急性心肌缺血 再灌注损伤时的心肌细胞有保护作用。
2004年01期 59-61页 [查看摘要][在线阅读][下载 50k] [下载次数：234 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：0 ] - 马涛,曹颖林,郑雪娜,庄如兰,马玉奎,王立辉
目的观察布洛芬川芎嗪酯的抗炎镇痛作用及其胃肠刺激性。方法采用醋酸扭体法、甲醛致痛法、二甲苯致耳肿胀法、角叉菜胶致足肿胀法及醋酸致腹腔毛细血管通透性增加法等实验方法。结果布洛芬川芎嗪酯灌胃给药对冰醋酸、甲醛所致小鼠炎症性疼痛有显著抑制作用 ,能够显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀和角叉菜胶致足肿胀 ,降低醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性的增加 ,作用与布洛芬相似 ,胃刺激性小于布洛芬。结论布洛芬川芎嗪酯具有抗炎镇痛作用 ,而且不良反应小于布洛芬。
2004年01期 62-64页 [查看摘要][在线阅读][下载 32k] [下载次数：316 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] - 王菲,陈宁,宋文军,刘淑云,张克旭
目的获得L 异亮氨酸最佳发酵条件。方法根据代谢控制发酵原理 ,采用二次回归正交旋转组合设计考查了发酵培养基中几种主要成分对L 异亮氨酸发酵的影响 ,通过MATLAB软件获得最佳发酵培养基配比 ,并研究了各种发酵条件对黄色短杆菌生物合成L 异亮氨酸的影响。结果在优化条件下 ,L 异亮氨酸产率可达 2 1 1 2g·L-1。结论发酵条件的优化控制对微生物发酵生产L 异亮氨酸十分重要。
2004年01期 65-69页 [查看摘要][在线阅读][下载 60k] [下载次数：483 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 郦佳鸣,郦章安
目的介绍药物基因组学及其在临床制定治疗方案中的应用。方法根据有关文献 ,综合分析、归纳总结药物基因组学和临床药物基因组学的发展、研究内容及与个体化用药的关系。结果药物基因组学研究表明 ,基因多态性与药物作用多样性之间的关系非常密切。结论药物基因组学为安全、有效和合理用药提供了理论依据。
2004年01期 70-75页 [查看摘要][在线阅读][下载 56k] [下载次数：595 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 蔡苏兰,阎浩林,何汉洲
目的综述硫酸软骨素裂解酶的种类、分离纯化方法及药理学作用的研究进展。方法在检索国内外相关文献的基础上 ,对硫酸软骨素裂解酶的种类、分离纯化方法及药理学作用进行整理和归纳。结果硫酸软骨素裂解酶具有 4种类型 ;硫酸软骨素裂解酶可作为工具酶及药用酶用于基础理论及药学领域的研究中。结论作为工具酶和药用酶 ,硫酸软骨素裂解酶在科研及医药领域拥有广阔的发展前景。
2004年01期 76-80页 [查看摘要][在线阅读][下载 55k] [下载次数：476 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：0 ] 下载本期数据