- 孙英华,施洁明,仲晖,何仲贵,王卓,李鸿滨
目的测定美洛昔康在不同浓度 2 羟丙基 β 环糊精溶液中的溶解度曲线 ,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法在 2 5℃运用相溶解度法进行实验 ,采用紫外分光光度法测定美洛昔康在溶液中的浓度。结果随着 2 羟丙基 β 环糊精浓度增加和 pH的增大 ,美洛昔康的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。 结论难溶性药物美洛昔康与 2 羟丙基 β 环糊精可形成 1 :1包合物。
2004年02期 81-83页 [查看摘要][在线阅读][下载 31k] [下载次数：428 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：20 ] |[阅读次数：172 ] - 刘宏飞,聂淑芳,潘卫三,刘晓娟,张鑫,李晓芳
目的制备盐酸氨溴索药物树脂复合物并对其体外释药动力学进行考察。方法以静态 ,动态交换法制备了盐酸氨溴索药物树脂复合物并对盐酸氨溴索药物树脂在不同溶出介质 (去离子水、0 1 5mol·L-1NaCl、1mol·L-1NaCl和 0 1 5mol·L-1HCl以及 0 1 5mol·L-1KCl溶液 )中的释药动力学进行了考察。结果体外释药动力学研究表明 ,盐酸氨溴索药物树脂的释药速率随着树脂粒径的减小 ,溶出介质中离子强度的增大 ,温度的升高而加快 ,且释药速率与反离子种类有关。结论盐酸氨溴索药物树脂的释药速率与树脂粒径 ,溶出介质的离子强度 ,反离子种类 ,温度有关。
2004年02期 84-86+108页 [查看摘要][在线阅读][下载 46k] [下载次数：278 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：90 ] - 陶安进,崔福德,杜建平
目的利用适合于工业化生产的方法制备具有较好生物黏附能力和适宜缓释效果的马来酸曲美布汀胃黏附微球。方法通过挤出滚圆法制备马来酸曲美布汀胃黏附微球 ;以动物体内外胃黏膜表面滞留程度 ,考察CP的含量和微球粒径对微球黏附能力的影响 ;以体外释药速率评价热处理 ,CP的含量 ,CP、SA与EC间的比例 ,TM含量 ,微球粒径对微球缓释效果的影响 ;以镇痛效果考察最终处方的药效。结果CP比例增加 ,微球的黏附性增强 ,药物缓释效果降低 ,呈现负相关 ;TM含量增加 ,微球的黏附性降低 ,缓释效果降低 ;微球粒径增大 ,微球的黏附性降低 ,缓释效果增加 ;最佳处方的作用时间延长 ,作用强度增强。结论载药量在 2 0 % (w)以下 ,粒径为 5 0 0～ 90 0 μm,CP含量为 1 3 3 0 % (w)的TM微球在胃黏膜表面具有良好的黏附特性 ,且药物缓释可达 8h。
2004年02期 87-90+96页 [查看摘要][在线阅读][下载 60k] [下载次数：241 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：119 ] - 聂淑芳,刘志东,彭缨,王磊,潘卫三
目的以海藻酸钠为骨架材料 ,制备长春西汀控释骨架片 ,对影响其体外释放的多种因素进行了考察。方法以海藻酸钠为亲水骨架材料 ,粉末直接压片制备长春西汀控释片 ,采用《中华人民共和国药典》2 0 0 0年版二部收载的溶出度测定方法Ⅱ法 (桨法 ) ,测定药物在不同条件下的体外释放度 ,考察海藻酸钠用量及黏度 ,枸橼酸用量 ,释放介质离子强度和pH值对药物体外释放行为的影响。结果与结论海藻酸钠用量及黏度 ,枸橼酸用量 ,释放介质离子强度和pH值均对药物体外释放行为有显著影响。值得注意的是 ,通过调节处方中枸橼酸用量可以使释药行为达零级 ,这为制备长春西汀控释片提供指导 ,有进一步开发的价值。
2004年02期 91-96页 [查看摘要][在线阅读][下载 70k] [下载次数：301 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：97 ] - 刘国良,程刚,邹梅娟,郝秀华,王琳,逄凤娟
目的考察盐酸氨溴索缓释片体外释放度与体内吸收的相关性。方法应用释放度测定法研究盐酸氨溴索缓释片体外释药行为 ,采用HPLC法测定盐酸氨溴索缓释制剂在家犬体内的血药浓度 ,按照Wagner Nelson公式计算药物的吸收分数。 结果 3种自制盐酸氨溴索缓释片与参比制剂生物等效 ,以药物累积吸收百分数 f(t)与相应时刻的体外累积释放百分数F(t)建立的一元线性回归方程 ,参比制剂与 3种自制制剂的体内外相关系数分别为 0 969、0 979、0 970和 0 983。结论盐酸氨溴索缓释片的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性。
2004年02期 97-100+120页 [查看摘要][在线阅读][下载 54k] [下载次数：317 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：137 ] - 潘邻霖,董敬,王思玲,苏德森
目的制备紫杉醇注射液 ,初步评价其物理稳定性。方法采用混合表面活性剂和混合溶剂对紫杉醇进行增溶 ,制备了紫杉醇注射液。选择适当的等渗液稀释后 ,用激光NICOMP3 80 /ZLS系统测不同时间下相应动态光散射光谱的体积分布频率、散射强度分布频率图谱。结果与结论注射液稀释后的动态光散射光谱 6h内无明显差别 ,粒径大小及分布均符合静脉滴注要求。该制剂制备工艺简单 ,室温放置 1 5a后注射液外观澄清 ,稀释后测定粒径与粒径分布无明显变化 ,物理稳定性良好。
2004年02期 101-104页 [查看摘要][在线阅读][下载 72k] [下载次数：706 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：122 ] - 李宁,李铣,杨世林,王金辉,王楠
目的分离、鉴定过山蕨 (ComptosorussibiricusRupr )乙醇提取物中总黄酮的化学组成。 方法采用反复硅胶柱色谱法、制备薄层色谱法等进行分离纯化 ,并通过理化常数测定和光谱分析鉴定了其化学结构。结果分离得到了 6个黄酮类化合物 ,即山萘酚 (kaempferol,Ⅰ ) ,山萘酚 7 O α L 鼠李糖苷 (kaempferol 7 O α L rhamnoside,Ⅱ ) ,山萘酚 3 O β D 吡喃葡萄糖苷 (kaempferol3 O β D glucopyranoside,Ⅲ ) ,山萘酚 7 O β D 吡喃葡萄糖苷 (kaempferol 7 O β D glucopyranoside,Ⅳ ) ,山萘酚 3 ,7 二 O β D 吡喃葡萄糖苷 (kaempferol 3 ,7 di O β D glucopyranoside,Ⅴ ) ,过山蕨素 (山萘酚 3 O β D 葡萄糖 7 O α L 鼠李糖苷 ,kaempferol 3 O β D glucopyranoside 7 O α L rhamnoside,Ⅵ )。结论化合物Ⅱ为首次从该植物中分离得到。
2004年02期 105-108页 [查看摘要][在线阅读][下载 47k] [下载次数：567 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：60 ] |[阅读次数：142 ] - 陈国良,单韦,薛建英,谭国良,董金华
目的合成利尿降压药美托拉宗。方法以 2 甲基 5 氯苯胺为起始原料 ,经乙酰化保护、氯磺化、氨解、氧化、脱保护基、成酰胺、缩合制得美托拉宗。结果与结论合成了美托拉宗 ,总收率为1 5 % ,其结构经元素分析、1H NMR、13 C NMR和质谱确证。
2004年02期 109-110页 [查看摘要][在线阅读][下载 21k] [下载次数：232 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：72 ] - 刘晓红,施洁明,刘雅莉,何仲贵
目的建立同时测定曲马氨酚片中盐酸曲马多和对乙酰氨基酚含量的HPLC测定法。方法色谱柱为DiamasilC18柱 ,流动相为乙腈 0 0 0 5mol·L-1NH4H2 PO4(含 0 0 1mol·L-1三乙胺 ,pH3 2 ,V∶V =1∶4 3 ) ,检测波长为 2 1 5nm ,柱温为 3 5℃ ,流速 :1 0mL·min-1,进样 1 0 μL。结果盐酸曲马多和对乙酰氨基酚分别在质量浓度 9 92～ 49 60mg·L-1和 85 3 4～ 42 6 70mg·L-1内呈良好的线性相关性 ,相关系数r分别为 0 9999和0 9998。方法精密度RSD分别为 0 7%和 0 1 % (n=6) ,平均回收率分别为 1 0 0 1 %和 1 0 0 0 % ,方法RSD分别为 0 1 %和 0 1 % (n=9)。结论可同时测定盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的含量 ,可用于多批样品的质量控制。
2004年02期 111-113+123页 [查看摘要][在线阅读][下载 38k] [下载次数：154 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：149 ] - 魏岚,陈晓辉,王晓辉,毕开顺
目的建立龙胆中龙胆苦苷的RP HPLC定量分析方法 ,并对 3 8批不同产地的龙胆进行含量测定。方法采用DiamonsilC18色谱柱 ( 5 μm,2 0 0mm× 4 6mmi d ) ,以乙腈 水 醋酸 (V∶V∶V =1 0∶80∶1 )为流动相 ,流速为 1 0mL·min-1,紫外检测波长为 2 70nm ,柱温为室温 ,内标物为对羟基苯甲酸 ( 1 0 0mg·L-1)。结果龙胆苦苷在 1 2 8～ 1 5 3 6mg·L-1质量浓度内线性关系良好(r=0 9999) ,方法回收率为 99 1 % ,RSD为 0 4% (n =9)。 3 8批龙胆中龙胆苦苷的含量差异较大。结论该方法可用于质量控制 ,并为不同产地龙胆中龙胆苦苷的含量比较提供了依据。
2004年02期 114-117页 [查看摘要][在线阅读][下载 37k] [下载次数：573 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：38 ] |[阅读次数：120 ] - 袁昕蓉,李康,李强,毕开顺
目的建立刺五加含量测定方法。方法 :采用DiamonsilC18柱 ( 2 0 0mm× 4 8mmi d ,5 μm) ,流动相为乙腈 甲醇 水 冰醋酸 (V∶V∶V∶V =1 7∶3∶80∶1 ) ,流速 0 9mL·min-1,检测波长3 44nm。结果异嗪皮啶在 1 2 4～ 49 6mg·L-1内质量浓度与峰面积呈良好线性关系 ,游离型异嗪皮啶和总异嗪皮啶的平均回收率分别为 1 0 0 7% ,98 8% ,RSD分别为 2 5 %和 1 9%。结论本法可作为刺五加质量控制的手段之一。
2004年02期 118-120页 [查看摘要][在线阅读][下载 32k] [下载次数：299 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：134 ] - 袁波,李磊,李发美
目的采用RP HPLC法测定复方大青叶注射液中绿原酸和咖啡酸的含量。方法色谱柱为KromasilC8( 5 μm ,4 6mm× 2 0 0mm) ;流动相为甲醇 磷酸水溶液 ( φ =0 2 % ) (用氢氧化钠溶液(w =9% )调pH 2 8(V∶V =2 2∶78) ) ;流速为 0 8mL·min-1;检测波长为 3 2 3nm。结果绿原酸平均回收率为 1 0 0 0 % ,RSD为 1 1 % ;咖啡酸平均回收率为 1 0 0 0 % ,RSD为 1 9%。结论为复方大青叶注射液的质量控制提供一定依据。
2004年02期 121-123页 [查看摘要][在线阅读][下载 29k] [下载次数：233 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：111 ] - 王国成,杨芳,杨丽萍,郭立民
目的建立右旋佐匹克隆中手性杂质含量的测定方法。方法RP HPLC法 ,色谱柱为CHI RALCELOD R( 2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm) ;流动相为乙腈 磷酸氢二钠缓冲液 ( pH =6 5 ,V∶V =5 0∶5 0 ) ;流速 0 6mL·min-1;检测波长为 3 0 5nm ;柱温 3 5℃。结果右旋佐匹克隆质量浓度在 0 5～8 0mg·L-1内 ,线性关系良好 (r=0 9998)。结论可用于右旋佐匹克隆中手性杂质的含量测定。
2004年02期 124-125+140页 [查看摘要][在线阅读][下载 31k] [下载次数：256 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：130 ] - 何颖,李经才,张杨,徐峰
目的研究光暗周期颠倒 (light darkshifting,LDS)对小鼠免疫功能的影响 ,以及褪黑素 (mela tonin,MT)对LDS小鼠的免疫调节作用。方法在建立LDS的动物模型上测定抗体形成细胞(PFC)溶血实验 ,血清溶血素水平 ,迟发超敏反应 ,白细胞数及淋巴细胞百分率及碳粒廓清指数。结果LDS使抗体形成细胞的溶血能力升高 ,血清溶血素水平上调 ,迟发免疫功能亢进 ,白细胞数和淋巴细胞百分率下降 ;MT使LDS小鼠降低的白细胞数及淋巴细胞百分率明显升高 ,下调血清溶血素及PFC水平、迟发超敏反应 ,使之趋于正常 ,对LDS小鼠碳粒廓清能力无显著性影响。结论MT使LDS所致免疫功能异常调节到正常水平。
2004年02期 126-129页 [查看摘要][在线阅读][下载 39k] [下载次数：88 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：96 ] - 李崧,闵阳,刘泉海
目的考察桑白皮醇提取物 (MA)对白三烯、组胺、氨甲酰胆碱及抗原的对抗作用。方法采用离体气管条实验研究MA对白三烯D4、组胺、氨甲酰胆碱及抗原的对抗作用。结果MA对LTD4引起的气管平滑肌痉挛收缩具有竞争性拮抗作用 ,并且该作用不为普萘洛尔、格列苯脲所阻断 ,与选择性白三烯受体拮抗剂普仑司特 (Pranlukast)相似。对组胺、氨甲酰胆碱引起的气管平滑肌痉挛也具有一定的对抗作用 ,显示出与普仑司特不同的作用特点。同时对抗原引起的气管平滑肌痉挛也具有明显的对抗作用。结论桑白皮醇提取物MA具有白三烯拮抗活性 ,提示桑白皮平喘作用可能与此有关 ,同时其作用与选择性白三烯受体拮抗剂普仑司特相比有一定的差别 ,提示可能还有其他的作用机制存在。
2004年02期 130-132页 [查看摘要][在线阅读][下载 36k] [下载次数：239 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：38 ] |[阅读次数：74 ] - 刘铮,余洋,李丽丽,张秀丽
目的研究阿比哚的致突变作用。方法应用微生物回复突变试验、小鼠微核试验、哺乳动物培养细胞染色体试验 ,观察阿比哚对细胞的诱变性。结果阿比哚的Ames实验、小鼠体内微核试验、CHL细胞染色体畸变试验均呈阴性结果 ,阿比哚无诱变性。结论阿比哚无致突变作用。
2004年02期 133-136页 [查看摘要][在线阅读][下载 41k] [下载次数：52 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：55 ] - 李崧,闵阳,刘泉海
目的对本实验室自行制备的桑白皮醇提取物 (MA)进行了抗白三烯作用的研究。方法通过整体实验 ,研究样品对白三烯D4(LTD4)引起的微血管渗漏 ,LTD4、组胺引起支气管收缩的影响。结果该提取物对LTD4引起豚鼠呼吸道微血管渗漏有明显抑制作用 ,且与选择性白三烯受体拮抗剂普仑司特 (Pranlukast)对呼吸道的作用相类似。同时对白三烯及组胺引起支气管痉挛也具有一定的改善作用 ,显示出与普仑司特不同的作用特点。结论桑白皮醇提取物具有白三烯拮抗活性 ,提示其抗哮喘作用可能与此有关。
2004年02期 137-140页 [查看摘要][在线阅读][下载 48k] [下载次数：228 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：45 ] |[阅读次数：74 ] - 马桂蕾,黄海华,孙玉明,钟大放
目的以微生物为模型 ,对柳胺酚的二相药物代谢产物进行研究。方法选用 7株丝状真菌为转化菌株 ,利用液相色谱 质谱联用技术对药物代谢产物进行检测。结果柳胺酚经过所选真菌转化后 ,形成葡萄糖结合物和五碳糖结合物 2种二相药物代谢结合产物 ,其中葡萄糖结合物为主要产物 ,产率最高可达 83 %左右 ;且无一相药物代谢产物形成。结论利用特定的微生物可建立研究柳胺酚二相代谢适宜的体外模型。
2004年02期 141-144页 [查看摘要][在线阅读][下载 43k] [下载次数：273 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：123 ] - 李嵚,杨丰,张景海,陈英杰
目的为了对对虾白斑综合征病毒 (whitespotsyndromevirus,WSSV)中最为保守的胸腺嘧啶核苷酸合成酶 (WSV TS)基因 ,进行该病毒的系统发育学研究。方法通过GenBankTM 数据库和DNAMAN分析系统 ,对不同生物来源的胸腺嘧啶核苷酸合成酶进行同源性比较并构建了该基因的系统发育进化树。结果 :WSV TS的氨基酸序列与来自高等生物 ,特别是同哺乳动物有着很高的同源性 ,而与多种病毒的同源性较低。结论WSV ts基因是WSSV基因组中最为保守的基因 ,其进化树的构建对于理解WSSV的进化地位有重要的帮助。
2004年02期 145-149+155页 [查看摘要][在线阅读][下载 128k] [下载次数：150 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：82 ] - 王秀敏,邓英杰
目的介绍了神经酰胺的抗肿瘤特性及其作为肿瘤抑制剂的原理及应用前景。方法通过查阅大量国内外有关神经酰胺的抗肿瘤特性方面的文献 ,对神经酰胺的信号传导、神经酰胺作为肿瘤抑制剂的实用性等进行综述。结果与结论神经酰胺可作为一种肿瘤抑制剂。提高内源性神经酰胺 ,并将其作为一种抗肿瘤疗法而应用是极富前景的。
2004年02期 150-155页 [查看摘要][在线阅读][下载 61k] [下载次数：374 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：56 ] - 张方,黄泰康
目的对近些年来国内外中药药效研究方法和思路进行综述 ,并与中药药理作用的特点相比较。方法查阅近些年来国内外公开发表有关研究论文 ,按中药药效研究方法分类汇总。结果与结论提出对中药药效研究方法的几点思考 :中药药效的实验研究应该重视药物对机体的整体协调作用 ;应集中兵力 ,尽最大可能复制出符合中医“证”的临床辨证标准的动物模型 ;中药药效的研究方法应该在阐明复方配伍的化学与生物学内涵上寻找突破口。
2004年02期 156-160页 [查看摘要][在线阅读][下载 43k] [下载次数：1387 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：70 ] 下载本期数据