- 张天虹,赵春顺,林昀,何仲贵,章洪方,范岩
目的考察不同质量浓度的羟丙基 β 环糊精对桂利嗪稳定性的影响。 方法采用HPLC法 ,测定波长为 2 5 4nm ,稳定性考察温度为 6 0、70、80、90、10 0℃。结果质量浓度在 1 6～ 6 4mg·L-1内线性关系良好 (r =0 9999) ,回收率平均值为 10 0 4 % ,RSD =0 5 2 % ,桂利嗪的降解速度常数k随羟丙基 β 环糊精质量浓度的增加而减小。 结论羟丙基 β 环糊精对桂利嗪有稳定作用 ,其作用随羟丙基 β 环糊精质量浓度的增加而增大。
2004年04期 241-244页 [查看摘要][在线阅读][下载 40k] [下载次数：204 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：2 ] - 王成伟,唐星,姚家荣
目的制备壬苯醇醚阴道用缓释凝胶并优化其处方与工艺。方法采用正交试验设计 ,考察了聚卡波菲用量、卡波沫用量、pH值、甘油用量、液体石蜡用量、山嵛酸甘油酯用量及不同工艺对释放度的影响 ,与国外产品进行残差平方和、拟合度、区分因子和相似因子比较 ,确定壬苯醇醚阴道用缓释凝胶的处方工艺 ,并考察了其初步稳定性。结果优化所得处方工艺为 :聚卡波菲用量0 5 % (w) ,卡波沫用量 1% (w) ,甘油用量为 5 % (w) ,液体石蜡用量为 5 % (w) ,山嵛酸甘油酯用量为 1% (w) ,pH值为 4 5 ,选用工艺 1。 结论按优化处方工艺制得的壬苯醇醚阴道用缓释凝胶稳定 ,与国外产品比较具有相似的释放度 ,且以复合模式释放。
2004年04期 245-249页 [查看摘要][在线阅读][下载 55k] [下载次数：499 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：26 ] |[阅读次数：2 ] - 刘志东,郭宏,李佳玮,丁平田,潘卫三
目的研究羟丙 β 环糊精 (HP β CD)对依诺沙星 (enoxacin ,ENX)角膜透过性的影响。 方法采用体外扩散实验考察在不同浓度HP β CD条件下ENX的离体兔眼角膜透过性。 结果 13、2 6和39mmol·L-1HP β CD组的表观渗透系数与对照组相比显著性增加 (P <0 0 1) ,2 6mmol·L-1HP β CD使得ENX的表观渗透系数达到最大 ,是对照组的 3 5 8倍 ;5 2和78mmol·L-1HP β CD组表观渗透系数与对照组相比没有显著性差异 (P >0 0 5 )。结论HP β CD浓度与ENX的表观渗透系数之间没有线性关系。
2004年04期 250-252+256页 [查看摘要][在线阅读][下载 44k] [下载次数：245 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：2 ] - 张蜀,谭载友,陈济民
目的考察盐酸多西环素注射用缓释凝胶的体内释放特性及体内外相关性。方法将含药凝胶注射到家兔牙龈内 ,用HPLC法测定不同时间凝胶中的残余药量 ,从而计算药物的释放量。结果 7d盐酸多西环素的释放度达 99 7%。结论药物可缓释 7d ,体内外相关。
2004年04期 253-256页 [查看摘要][在线阅读][下载 39k] [下载次数：269 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：2 ] - 韩静,唐星,巴德纯
目的研究降香挥发油固体脂质纳米粒制备中的主要影响因素。方法分别采用高压乳匀法和熔融 超声法制备了降香挥发油固体脂质纳米粒混悬液。以单因素考察和正交设计法研究制备工艺中影响降香挥发油固体脂质纳米粒质量的主要因素 ,筛选出较理想的处方和工艺。结果所得纳米粒为圆整的类球形实体粒子 ,表面光滑 ,平均粒径为 4 0 0nm和 34 5nm ,含药量为 72 11%和71 5 4 % ,包封率为 91 2 7%和 92 36 %。结论采用熔融 超声法制备降香挥发油固体脂质纳米粒实用性更强。
2004年04期 257-260+296页 [查看摘要][在线阅读][下载 72k] [下载次数：533 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：22 ] |[阅读次数：2 ] - 陈国良,单韦,徐颖,董金华,张宝凤,计志忠
目的设计合成白藜芦醇类似物 ,并测试其抗佛波酯 (TPA)促癌作用。方法以 3,5 二羟基苯甲酸为原料经多步反应合成目标化合物 ,采用TPA致小鼠耳肿胀促癌法确定目标化合物抗TPA促癌作用。结果所有合成的目标化合物通过1H NMR确认其结构 ,大部分化合物具有明显的抗TPA促癌作用。结论白藜芦醇及其类似物具有较强抗TPA促癌作用。
2004年04期 261-263页 [查看摘要][在线阅读][下载 41k] [下载次数：455 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：20 ] |[阅读次数：2 ] - 刘畅,宋爱华,周忠喜,曾昭钧
目的研究合成三嗪类衍生物。方法以二甲双胍为起始原料 ,生成三嗪类化合物。结果与结论合成 7个三嗪类化合物 ,所合成化合物通过1H NMR、MS确认其结构。期待此类化合物能够和二甲双胍一样具有降糖作用 ,并降低与其类似的不良反应。
2004年04期 264-265+275页 [查看摘要][在线阅读][下载 33k] [下载次数：475 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：3 ] - 孟大利,李铣,黄玖洁,汪毅
目的牛膝 (AchyranthesbidentataBl.)中牛膝甾酮 2 5位异构体的分离、鉴定、构型确定以及肿瘤抑制活性的测定。方法利用硅胶吸附柱色谱和HPLC法进行分离 ,利用理化性质和波谱分析对化合物进行鉴定 ;利用体外实验法测定其活性。结果 2个非对映异构体化合物分别鉴定为 2 5 R牛膝甾酮 (2 5 Rinokosterone ,1)和 2 5 S牛膝甾酮 (2 5 Sinokosteone ,2 )。化合物 1具有一定的肿瘤抑制活性。结论 2个化合物均为首次从牛膝中分离得到 ,首次确定了其绝对构型 ,并首次对牛膝甾酮 2个 2 5位异构体进行了1H NMR、13 C NMR数据归属。牛膝中发挥肿瘤抑制作用的成分主要应为皂苷类成分。
2004年04期 266-267+271页 [查看摘要][在线阅读][下载 29k] [下载次数：427 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：2 ] - 马志强,宋少江,陈广通,杨玉建,徐绥绪
目的分离、鉴定辽东木 (Araliaelata(Miq )Seem )芽提取物 (总皂苷 )中的化学成分。方法利用硅胶柱色谱 ,制备高效液相柱色谱进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到 5个化合物 ,分别鉴定为congmuyenosideA(1) ,congmuyenosideB(2 ) ,木皂苷Ⅶ(congmunosideⅦ ,3) ,3 O β D glucopyranosyl (1→ 3) α L arabinopyranosylechinocysticacid(4) ,腺苷 (adenosine,5 )。结论化合物 4和 5为首次从该属植物中分离。
2004年04期 268-271页 [查看摘要][在线阅读][下载 50k] [下载次数：335 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：2 ] - 宋爱华,李铁福,邓英杰,李晓光,陈闯
目的建立适用于纳米铁包合物中铁及右旋糖酐含量测定的方法。方法采用邻二氮菲法及蒽酮法分别测定铁及右旋糖酐含量。结果纳米铁包合物中铁及右旋糖酐的回收率分别为 99 4 %和 10 0 7% ,RSD分别为 1 3%和 2 0 % ,包封比为 0 8∶1。结论方法简便、快捷灵敏 ,适用于测定纳米铁组分含量。
2004年04期 272-275页 [查看摘要][在线阅读][下载 34k] [下载次数：209 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：2 ] - 赵云丽,潘强,陈明明,于治国
目的建立利拉萘酯及其有关物质的高效液相色谱测定法。方法采用KromasilC8柱(15 0mm× 4 6mm ,5 μm) ,乙腈 水 四氢呋喃 (V∶V∶V =5 5∶4 0∶5 )为流动相 ,紫外检测波长为2 86nm。结果利拉萘酯峰与有关物质获得基线分离 ,利拉萘酯线性范围为 0 4～ 2 μg,有关物质检测限 (S/N =3)为 1ng(相当于利拉萘酯量的 0 0 1% )。结论本法简便、专属、灵敏 ,具有良好的重现性 ,适用于利拉萘酯及其制剂的质量控制。
2004年04期 276-278+281页 [查看摘要][在线阅读][下载 40k] [下载次数：128 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：2 ] - 杨凌,冉桂梅,张才华,范岩,郭兴杰
目的使用α1 酸性糖蛋白手性固定相 (α1 AGP)拆分布洛芬对映体。方法分别以异丙醇、甲醇、乙腈为有机改性剂 ,考察了有机改性剂的种类、浓度、磷酸盐缓冲液的 pH值及流速对对映体拆分的影响。结果布洛芬对映体在AGP柱上的最佳分离条件是 :流动相为甲醇 10mmol·L-1磷酸盐缓冲液 (V∶V =1∶99,pH7 0 ) ,流速为 0 3mL·min-1,柱温 30℃。结论布洛芬对映体可以在AGP固定相上得到完全分离。
2004年04期 279-281页 [查看摘要][在线阅读][下载 31k] [下载次数：199 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：2 ] - 苏显英,陈大为,李显林
目的测定氨酚待因缓释胶囊 (PCSRC)中磷酸可待因和对乙酰氨基酚的含量。方法采用反相高效液相色谱法进行测定。流动相为 5 0mmol·L-1磷酸二氢钾溶液 (磷酸调节 pH值至 4 0 ) 甲醇 四氢呋喃 (V∶V∶V =80 0∶10 0∶37 5 ) ,检测波长为 2 80nm ,流速为 1mL·min-1。结果RP HPLC法测定磷酸可待因和对乙酰氨基酚的线性范围分别为 0 0 2 36～ 0 2 36 0 g·L-1和 0 2 5 77～2 5 77g·L-1,方法回收率分别为 10 0 3%和 10 0 1% ,RSD分别为 0 2 9%和 0 5 2 %。结论该法灵敏、准确、重现性好 ,可以满足氨酚待因缓释胶囊的质量控制要求。
2004年04期 282-285页 [查看摘要][在线阅读][下载 38k] [下载次数：130 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：2 ] - 蔡爽,冯婉玉,李发美
目的建立测定人血浆中头孢克肟浓度的高效液相色谱法。方法色谱柱为ThermoHypersil KeystoneODS 2 ,流动相为乙腈 10mmol·L-1磷酸盐缓冲液 (V∶V =15∶85 ) ,紫外检测波长为2 91nm ,替硝唑为内标。结果头孢克肟浓度线性范围为 0 13～ 8 83μmol·L-1,回归方程Y =0 10 2 3c+0 6 2× 10 -3 ,r =0 9992 ;回收率 :98 3% ,日内和日间RSD分别为 4 6 %和 4 9% ,整个测定时间 12min左右。结论该方法简便、快速、准确 ,适用于临床上头孢克肟药物动力学的研究 ,确保临床用药质量。
2004年04期 286-289页 [查看摘要][在线阅读][下载 41k] [下载次数：288 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：2 ] - 赵明宏,郭涛,宋洪涛,梁娟,刘玉兰
目的研究麝香保心分散片对高脂血症大鼠血脂、血液流变学及一氧化氮 (NO)的影响。方法建立高脂血症大鼠模型后给予麝香保心分散片 ,通过检测动物血清总胆固醇 (TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白 (LDL)、高密度脂蛋白 (HDL)、血液流变学各项指标及NO水平。结果高脂饮食造成动物血清血脂含量显著增高 ,麝香保心分散片能明显降低高脂血症大鼠TC、TG、LDL、HDL ,降低全血黏度 (ηb)及全血还原黏度 (ηrb) ,并不同程度的降低红细胞刚性指数 (IER)、红细胞聚集指数 (IEA)、红细胞变形指数 (IED)、红细胞计数 (Rn)、电泳时间 (tE)及红细胞压积 (HCT)。同时升高NO含量。结论麝香保心分散片具有降血脂作用和改善血液流变学作用。
2004年04期 290-293页 [查看摘要][在线阅读][下载 48k] [下载次数：96 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：2 ] - 贾健辉,王敏伟,曹红,尹艳,王庆河,程卯生
目的研究左旋泮托拉唑镁对动物实验性十二指肠溃疡的影响。方法应用大鼠半胱胺型十二指肠溃疡模型、大鼠醋酸烧灼型十二指肠溃疡模型 ,观察左旋泮托拉唑镁口服对十二指肠溃疡的预防与治疗作用。结果左旋泮托拉唑镁能明显降低大鼠半胱胺型十二指肠溃疡的溃疡指数 ;连续 7d给予 1 5、3 0、9 0mg·kg-1·d-1的左旋泮托拉唑镁可显著促进大鼠醋酸烧灼型十二指肠溃疡的愈合 ,右旋与消旋泮托拉唑镁也可促进溃疡的愈合 ,但作用较左旋体弱。结论左旋泮托拉唑镁的抗实验性十二指肠溃疡作用强于右旋与消旋泮托拉唑镁。
2004年04期 294-296页 [查看摘要][在线阅读][下载 51k] [下载次数：310 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：2 ] - 李莹,秦献辉,李旭东,何晓静,刘玉兰
目的探讨复方鱼腥草胶囊 (FYC)的抗炎作用及其对免疫功能的影响。方法采用二甲苯耳肿胀、醋酸致腹膜通透性增高及棉球肉芽肿等炎症模型 ,碳粒廓清、迟发型超敏反应及溶血素等测定免疫功能的模型。结果FYC可显著拮抗二甲苯所致的小鼠耳肿胀 ,降低腹膜通透性 ,抑制肉芽肿增生 ,提高免疫功能低下动物的特异性及非特异性免疫功能。结论FYC可拮抗各种致炎因子所致的炎症反应 ,对Cy所致免疫功能低下小鼠有免疫增强作用。
2004年04期 297-300页 [查看摘要][在线阅读][下载 38k] [下载次数：263 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：22 ] |[阅读次数：2 ] - 梁统,覃燕梅,丁航,梁念慈,吴科峰,刘慧明
目的研究侧柏总黄酮的抗炎作用。方法以二甲苯致小鼠耳肿胀及角叉菜胶诱发大鼠足爪肿胀模型分别探讨侧柏总黄酮对小鼠耳片肿胀及大鼠足爪肿胀的抑制作用。测定大鼠足爪组织中一氧化氮 (NO)及前列腺素E2 (PGE2 )的含量。结果侧柏总黄酮在 12 5～ 5 0 0mg·kg-1内呈剂量依赖地抑制二甲苯诱导的小鼠耳肿胀 ,2 5 0mg·kg-1剂量能显著抑制大鼠足爪肿胀 ,其作用强于2 0mg·kg-1的地塞米松。侧柏总黄酮能抑制大鼠炎症足爪组织NO及PGE2 的生物合成。结论侧柏总黄酮具有较强的抗炎作用 ,其抗炎作用可能与抑制NO及PGE2 的生物合成或释放有关。
2004年04期 301-303页 [查看摘要][在线阅读][下载 45k] [下载次数：539 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：63 ] |[阅读次数：2 ] - 牟茜,李霞,贾丽娜,付守廷,王海荣,宗鸣
目的为探讨麦利平对心肌缺血缺氧的作用 ,用小白鼠制备模型进行耐缺氧研究。方法采用小鼠常压缺氧模型、垂体后叶素 (PIT)致小鼠急性心肌缺血模型、氰化钾 (KCN)致小鼠组织缺氧模型、亚硝酸钠 (NaNO2 )致小鼠组织缺氧模型 ,考察了麦利平对心肌缺氧缺血的保护作用。结果麦利平能延长小鼠常压缺氧条件下的存活时间 ;能降低垂体后叶素致小鼠急性心肌缺血的死亡率 ;对腹腔注射氰化钾、亚硝酸钠引起小鼠组织中毒性缺氧均有明显的缓解作用。结论麦利平对心肌缺血缺氧具有保护作用。
2004年04期 304-306页 [查看摘要][在线阅读][下载 28k] [下载次数：88 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：2 ] - 朱彦民,刘晓军,张今,祁振海,关一鸣,黄宇红
目的研制一个全新的 2 0 0L不锈钢固定化青霉素酰化酶反应器并在中试中应用。方法在罐内壁上安装三个盛酶柱 ,每根酶柱装入湿纤维状固定化酶 1 5kg,酶活力 76 2IU·g-1(以湿品为基础计算 )。以HBO3 作缓冲液 ,底物青霉素G钾的质量浓度为 80 g·L-1。每批投料 12kg,每批裂解反应 90min。结果 15批之后 ,剩余酶活力 6 85IU·g-1(以湿品为基础计算 ) ,6 APA收率平均达 89 8%。结论 6 APA生产中使用新的固定化青霉素酰化酶反应器将提高 6 APA的收率 ,减少固定化青霉素酰化酶的损耗。
2004年04期 307-310页 [查看摘要][在线阅读][下载 48k] [下载次数：245 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：2 ] - 齐秀兰,曾绍钧,周忠喜
目的以L 赖氨酸产生菌钝齿棒杆菌 (Corynebacteriumcrenatum)D60 -95为出发菌株 ,提高L 赖氨酸产量。方法采用紫外线诱变处理 ,对大量抗七叶苷 (esculin)突变株进行初筛、复筛 ;在此基础上 ,利用均匀设计方法对发酵培养基成分进行优化组合。结果得到抗性突变株E0 9-3 7,其发酵液中L 赖氨酸产量较出发菌株提高 2 0 6 % ;发酵培养基主要成分最佳配比为葡萄糖 14 0g·L-1,硫酸铵 5 5 g·L-1,碳酸钙 5 0 g·L-1和盐酸豆饼水解液 18g·L-1。结论以上方法是选育L 赖氨酸高产菌株的有效途径。
2004年04期 311-313+320页 [查看摘要][在线阅读][下载 44k] [下载次数：950 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：24 ] |[阅读次数：2 ] - 熊绪琼,赵冬梅,程卯生
目的阐述胆固醇酯转运蛋白 (CETP)抑制剂的研究新进展。方法对近年来国内外相关文献进行整理归纳。结果与结论CETP在协调血脂水平中发挥着重要的作用 ,它与冠心病 (CHD)的发生和发展密切相关 ,可能成为治疗CHD的一个潜在的新靶标 ,因此其抑制剂的研发具有广阔的应用前景。
2004年04期 314-320页 [查看摘要][在线阅读][下载 81k] [下载次数：246 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：2 ] 下载本期数据