- 张玉龙;林文辉;王亮;高燕;刘培丽;崔福德;
目的通过制剂手段提高难溶性药物尼群地平的体外溶出率和家犬体内的相对生物利用度。方法用共研磨法制备研磨混合物,并用差热分析法、X射线衍射法、显微镜法鉴别药物在共研磨混合物中的存在状态,在此基础上采用直接压片法制备口腔速崩片,测定体外溶出速率,所有试验均以物理混合物为参照进行比较;用HPLC法测定3只健康家犬分别口服尼群地平口腔速崩片(受试制剂)、市售普通片(参比制剂)后不同时间血浆中尼群地平的浓度,计算药物代谢动力学参数及相对生物利用度。结果共研磨混合物中尼群地平的粒径远小于物理混合物,并以微晶状态存在;以共研磨混合物制备的口腔速崩片的溶出速度和程度均大于以物理混合物制备的口腔速崩片;在家犬体内受试制剂和参比制剂的tmax分别为1.5 h和4.25 h,ρmax分别为176.54μg.L-1和111.12μg.L-1,AUC0-t分别为903.78μg.h.L-1和651.99μg.h.L-1,AUC0-∞分别为1 030.46μg.h.L-1和903.68μg.h.L-1,受试制剂的相对生物利用度为138.5%;受试制剂的体内吸收和体外溶出速率均高于参比制剂。结论通过制备共研磨混合物和口腔速崩片的方法,提高了尼群地平的体外溶出度和家犬体内的相对生物利用度。
2007年01期 1-8页 [查看摘要][在线阅读][下载 189K] [下载次数：1027 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：127 ] - 陶安进;张立强;石凯;寸冬梅;崔福德;
目的制备肠溶胰岛素PLGA纳米粒,并对其理化性质、体外释药以及在正常大鼠体内的降血糖效果进行研究。方法采用改良的乳化溶剂扩散法分别制备了胰岛素PLGA纳米粒和肠溶胰岛素纳米粒(PLGA HP55 NP、PLGA HP50 NP)。通过激光粒度测定仪测定粒径大小,系统考察了肠溶材料HP55的用量及类型对纳米粒性质的影响,以及各种纳米粒在人工胃液、人工肠液中的释药行为和其在正常大鼠体内的降血糖作用,并与PLGA HP50 NP进行了比较。结果制得的最终处方的肠溶纳米粒(PLGA HP55)的粒径为(169±16)nm,胰岛素的载药量为(3.17±0.24)%。肠溶纳米粒在人工胃液中的释药速率明显低于PLGA纳米粒。PLGA纳米粒和肠溶PLGA HP50、PLGA HP55纳米粒均能显著降低正常大鼠的血糖浓度,其在正常大鼠体内24 h相对于皮下注射给药的相对生物利用度分别为(5.46±0.7)%、(6.31±0.64)%和(8.72±0.5)%。结论胰岛素肠溶纳米粒可以有效抑制胰岛素在人工胃液中的释放,与PLGA纳米粒相比显著降低正常大鼠的血糖浓度。其中PLGA HP55纳米粒的降糖作用显著高于PLGA HP50纳米粒。pH值高的纳米粒有望成为胰岛素口服给药的有效载体。
2007年01期 9-12+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 62K] [下载次数：1729 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：27 ] |[阅读次数：145 ] - 雷杰杰;田文艳;孙红卫;周欣羽;石莉;邓意辉;
目的研究齐多夫定棕榈酸酯溶液及其脂质体制剂在小鼠和大鼠血浆中的酶降解动力学及其稳定性。方法分别制得齐多夫定棕榈酸酯溶液、齐多夫定棕榈酸酯脂质体和修饰齐多夫定棕榈酸酯脂质体,以HPLC法测定它们在啮齿类动物小鼠和大鼠血浆中的降解情况。结果齐多夫定棕榈酸酯在小鼠和大鼠血浆中的降解均服从表观一级反应,其降解速率常数大小顺序依次为:溶液>脂质体>修饰脂质体;稳定性依次为:修饰脂质体>脂质体>溶液。结论将齐多夫定棕榈酸酯载入脂质体后其血浆中的稳定性显著提高。
2007年01期 13-15+36页 [查看摘要][在线阅读][下载 43K] [下载次数：399 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：176 ] - 张丹;孙英华;刘艳;方金玲;张永强;何仲贵;
目的制备苦参碱渗透泵型控释片,同时建立一种新的设计初级渗透泵处方的方法。方法利用均匀设计法得到释放速率与各处方因素间的定量关系,通过回归方程预测合适的处方。结果回归方程的显著性和精度较好,以其为依据制备了苦参碱控释片。结论对于初级渗透泵的处方设计,均匀设计法是可行的方法。
2007年01期 16-19页 [查看摘要][在线阅读][下载 44K] [下载次数：387 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：113 ] - 2007年01期 19页 [查看摘要][在线阅读][下载 9K] [下载次数：30 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：53 ]
- 李瑞芬;周玉枝;乔莉;付红伟;裴月湖;
目的研究中药蒙古黄芪的化学成分。方法用硅胶柱、Sephadex LH 20和HPLC柱色谱方法进行分离纯化,通过理化性质和核磁共振氢谱、碳谱数据确定化合物的结构。结果从蒙古黄芪中分离得到5个化合物,分别鉴定为5,7,4′三羟基异黄酮(1)、4,2′,4′,羟基查尔酮(2)(、3R)-8,2′二羟基7,4′二甲氧基异黄烷(3)、(6αR,11αR)9,10二甲氧基紫檀烷3OβD-葡萄糖苷(4)、2′羟基3′,4′二甲氧基异黄烷7OβD葡萄糖苷(5)。结论其中化合物1、2为首次从黄芪属中分离得到。
2007年01期 20-22页 [查看摘要][在线阅读][下载 39K] [下载次数：1239 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：51 ] |[阅读次数：139 ] - 张玉伟;李铣;孟大利;汪毅;
目的对蓝刺头茎叶进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH 20柱色谱、制备薄层色谱等方法分离化学成分,1H NMR1、3C NMR等方法进行结构鉴定。结果从蓝刺头茎叶中分离并鉴定了8个化合物,分别为:β谷甾醇(βsitosterol,1)、蒲公英萜醇乙酸酯(taraxerol ac-etate,2)、木栓酮(friedelin,3)、胡萝卜苷(daucosterol,4)、5(丁烯3炔1)联噻吩[5(but 3 en 1ynyl)2,2′bithiophene,5]、α三联噻吩(αterthienyl,6)、卡多帕亭(cardopatine,7)、异卡多帕亭(iso-cardopatine,8)。结论化合物3为首次从该属植物中分离得到。
2007年01期 23-25页 [查看摘要][在线阅读][下载 32K] [下载次数：361 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：121 ] - 胡晓静;高轶哲;李飞;赵春杰;
目的建立小承气汤中大黄酸和厚朴酚的HPLC含量测定方法。方法样品以体积分数为70%的乙醇回流提取,采用Thermo C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇体积分数为1%乙酸水溶液(体积比为72∶28),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为254 nm。结果大黄酸和厚朴酚的线性范围分别为1.52~19.0 mg.L-1和1.68~21.0 mg.L-1,平均回收率为97.6%和101.3%。结论建立的方法可用于小承气汤的质量控制。
2007年01期 26-28页 [查看摘要][在线阅读][下载 31K] [下载次数：369 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：151 ] - 孙立新;孟楠;何珉;张克星;毕开顺;王敏伟;
目的用HPLC法测定不同来源白英中薯蓣皂苷元的含量。方法选用Apollo C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈水(体积比为90∶10),检测波长为210 nm,柱温为室温。结果薯蓣皂苷元的质量浓度在0.04~0.20 g.L-1内与峰面积呈良好线性关系,方法的平均回收率为104.5%(n=9);不同来源的白英药材中薯蓣皂苷元的含量有较大差异。结论方法操作简便、准确、灵敏度高,为白英药材质量控制提供了定性和定量依据。
2007年01期 29-31页 [查看摘要][在线阅读][下载 29K] [下载次数：569 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：25 ] |[阅读次数：162 ] - 崔升淼;赵春顺;高坤;毛晶晶;何仲贵;
目的建立大鼠肝微粒体中葛根素及其代谢物的液相色谱质谱测定法,并研究葛根素在大鼠肝微粒体中的药物代谢动力学。方法色谱柱为Waters C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇水(体积比为50∶50),通过电喷雾电离源(ESI),以正离子方式进行检测。结果方法的回收率为95.6%~96.8%,其日内、日间的RSD分别为4.9%~7.6%和3.7%~6.2%,葛根素的质量浓度在0.5~20 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系。在温孵时间0~40 min内、微粒体蛋白质量浓度在0.5~2.0 g.L-1内,葛根素呈线性消除,随着肝微粒体蛋白质量浓度的增大,葛根素呈线性消除,葛根素可被肝微粒体代谢成大豆苷元。其代谢机理为还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)依赖性的氧化代谢。还原型烟酰胺二核苷酸(NADH)对葛根素代谢基本没有催化作用。结论葛根素在大鼠肝微粒体内被迅速代谢,大鼠肝微粒体P450酶参与了葛根素的代谢。
2007年01期 32-36页 [查看摘要][在线阅读][下载 54K] [下载次数：2344 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：61 ] |[阅读次数：146 ] - 尹氵恬;刘彦生;于叶玲;唐星;
目的建立注射用洋参生脉粉针剂中10种主要单体皂苷的含量测定方法。方法采用HPLC法,使用蒸发激光散射检测器,色谱柱为Kromasil NH2柱,乙腈水异丙醇进行三元梯度洗脱,分析测定注射用洋参生脉中各单体皂苷含量。结果供试品中主要单体皂苷与其他相关峰均能达到基线分离,且线性良好,回收率为96.9%~100.3%,RSD为1.0%~1.9%,r=0.999 2~0.999 9。结论该法是一种分析测定制剂中西洋参皂苷类成分的有效方法。
2007年01期 37-39+44页 [查看摘要][在线阅读][下载 43K] [下载次数：193 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：191 ] - 徐成;王莉莉;龙隆;覃丹;曹颖林;李松;
目的研究新化合物O325H对2型糖尿病的作用。方法灌胃给药,观察O325H对正常小鼠的糖耐量以及对两种2型糖尿病小鼠的降糖降脂作用。采用RT PCR方法,研究O325H的作用机制。结果O325H对正常小鼠的糖耐量没有明显影响,对2型糖尿病小鼠有明显的降糖降脂作用,同时能够增加不同组织中脂蛋白脂酶(LPL)、脂肪酸转运蛋白(aP2)和葡萄糖转运体4(GluT4)mRNA的表达。结论O325H具有良好的降糖降脂作用,其作用机制符合PPARα/γ双重激动剂的特点,具有成为预防和治疗2型糖尿病药物的潜力。
2007年01期 40-44页 [查看摘要][在线阅读][下载 54K] [下载次数：176 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：113 ] - 王澈;李崧;王敏伟;
目的研究吴茱萸碱(evodiamine)在诱导A375-S2细胞凋亡过程中对SIRT1和p53蛋白表达的调控。方法电镜观察吴茱萸碱诱导细胞凋亡过程中细胞形态的变化。Western blot方法分析药物作用后对SIRT1蛋白和p53及其下游p21蛋白表达的影响。结果经15μmol.L-1吴茱萸碱处理24 h的A375-S2细胞表现出典型的凋亡特征,即细胞表面微绒毛消失、胞质空泡化、染色质浓集、边聚。在吴茱萸碱诱导A375-S2细胞凋亡过程中,SIRT1蛋白的表达下降,p53和p-p53的表达有所上升,其下游p21蛋白也被激活。结论在吴茱萸碱诱导的A375-S2细胞凋亡中,p53及其下游p21蛋白被活化,SIRT1蛋白表达被下调。
2007年01期 45-48页 [查看摘要][在线阅读][下载 208K] [下载次数：487 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：142 ] - 付彦君;王敏伟;
目的比较酮色林和坎地沙坦对清醒自由活动自发高血压大鼠压力反射功能的影响。方法采用计算机化清醒自由活动大鼠血压监测方法测定血压、血压波动性和心动周期;用Smyth法测定压力反射功能敏感性。酮色林和坎地沙坦均分为1.0、3.0、10.0 mg.kg-13个剂量组。结果酮色林(1.0、3.0、10.0 mg.kg-1)可剂量依赖性地降低清醒自由活动自发高血压大鼠的血压,同时可显著改善其压力反射功能,但改善压力反射功能的作用无剂量依赖性;坎地沙坦(1.0、3.0、10.0 mg.kg-1)可剂量依赖性地降低清醒自由活动自发高血压大鼠的血压,但各剂量组对其压力反射功能均无显著影响。结论酮色林和坎地沙坦均可剂量依赖性降低清醒自由活动自发高血压大鼠的血压;酮色林的改善压力反射功能、稳定血压的作用优于坎地沙坦。
2007年01期 49-52页 [查看摘要][在线阅读][下载 44K] [下载次数：92 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：118 ] - 秦莉莉;金毅;龙亚秋;俞强;何建勇;
目的观察LJK-11对HER2高表达细胞的作用。方法检测LJK-11对不同肿瘤细胞作用的剂量效应;用Western blot检测药物引起的细胞内酪氨酸激酶信号表达变化。结果随着药物浓度的增加,LJK-11对肿瘤细胞的增殖抑制作用逐渐明显,并能够引起肿瘤细胞的凋亡;Western blot检测显示受体酪氨酸激酶HER2磷酸化表达降低。结论LJK-11可能是一种新型的酪氨酸激酶抑制剂,这一作用机制将为研制出新型的抗肿瘤药提供理论依据。
2007年01期 53-56+60页 [查看摘要][在线阅读][下载 481K] [下载次数：195 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：441 ] - 常悦;王桂清;
目的提高国外药学专利的检索效率。方法主要介绍2个国外专利权威网站,并以2种药品的英文通用名和别名为例,在美国专利与商标局专利检索系统中通过5个不同的检索字段进行查全查准的分析比较。结果与结论在检索结果过多或过少时,应设计检索方案,运用逻辑运算符和字段检索式,缩小或扩大检索范围,提高国外药学专利的查全率与查准率。
2007年01期 57-60页 [查看摘要][在线阅读][下载 37K] [下载次数：239 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：69 ] - 刘铮;只德贤;王敏伟;
目的对胰岛细胞瘤细胞系模型的研究进展作以综述。方法根据近期对胰岛细胞瘤细胞系的21篇相关文献进行整理和归纳。结果与结论胰岛细胞瘤细胞系保持了很多正常胰岛的关键功能特性,有望成为新一代研究胰岛生物学有价值的工具。
2007年01期 61-64页 [查看摘要][在线阅读][下载 41K] [下载次数：519 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：131 ] - 2007年01期 65-66页 [查看摘要][在线阅读][下载 48K] [下载次数：140 ] |[网刊下载次数：15 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：42 ]
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