沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

访问量:841760

  • 齐多夫定棕榈酸酯脂质体的制备及在小鼠体内的药物分布

    吴红兵;邓意辉;周欣羽;王宁;赵静;

    目的制备齐多夫定棕榈酸酯脂质体并考察其在小鼠体内的分布情况。方法采用乙醇注入法制备齐多夫定棕榈酸酯脂质体;采用HPLC法测定静脉注射后小鼠体内齐多夫定的质量浓度。结果脂质体包封率为95.2%,粒径为(75.6±42.2)nm。小鼠尾静脉分别注射齐多夫定棕榈酸酯脂质体30.0mg.kg-1和齐多夫定溶液15.85mg.kg-1后,体内消除半衰期脂质体组为16.4min,溶液组为5.74min;30min内脂质体组肝、脾、肾和脑(15min内)中齐多夫定的AUC值分别为溶液组的1.6倍、1.19倍、80%、1.8倍。结论采用乙醇注入法制备的齐多夫定棕榈酸酯脂质体包封率高,粒径均匀;可延长药物体内消除半衰期,提高了其在肝和脑的靶向性。齐多夫定棕榈酸酯脂质体有望成为一种理想的抗艾滋病制剂,值得进一步深入研究。

    2007年02期 No.133 65-69+108页 [查看摘要][在线阅读][下载 123K]
    [下载次数:441 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:7 ] |[阅读次数:0 ]
  • 硝苯地平骨架缓释微丸的制备及在家犬体内的药物动力学

    任君刚;邹梅娟;王悦;陈玉双;程刚;

    目的制备硝苯地平骨架缓释微丸;考察其在家犬体内的药物动力学及相对生物利用度;建立准确、可靠的HPLC方法用以测定硝苯地平血浆样品质量浓度。方法以聚乙二醇4000为载体材料,利用固体分散技术,采用挤出-滚圆法制备硝苯地平24h骨架缓释微丸;采用HPLC法对家犬体内血药质量浓度进行分析;利用统计矩的非隔室动力学理论计算药物动力学参数;采用差示扫描量热法推断药物的可能存在形式。结果药物可能以无定型形式存在于固体分散体中;在实验所选定的色谱条件下,硝苯地平质量浓度在5.0~200.0μg.L-1内线性关系良好(r=0.999 7),准确度、精密度及回收率均符合要求;自制缓释微丸与参比制剂的主要药物动力学参数分别为:tmax(5.0±1.1)、(5.7±0.8)h;ρmax(29.9±7.3)、(33.8±6.4)μg.L-1;AUC0-t(311.3±71.1)、(308.6±70.1)μg.h.L-1;相对生物利用度为(102.1±18.4)%;体内外相关性良好(r=0.936 8)。结论自制硝苯地平骨架缓释微丸与参比制剂生物等效。

    2007年02期 No.133 70-73+128页 [查看摘要][在线阅读][下载 52K]
    [下载次数:872 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:21 ] |[阅读次数:0 ]
  • 尼莫地平速释微丸及缓释微丸的制备

    王智军;李红英;唐星;

    目的研究尼莫地平速释微丸及缓释微丸的制备方法。方法通过溶剂蒸发-沉积法制备尼莫地平速释型及缓释型固体分散体;应用挤出-滚圆技术和离心造粒技术制备尼莫地平速释微丸及缓释微丸。结果依据处方1、2、3,采用挤出-滚圆技术制得的尼莫地平缓释微丸于1、3、5、12、18h的累积溶出百分率分别为18%、34%、49%、79%、100%;12%、18%、24%、36%、51%;42%、55%、61%、90%、100%。依据处方4、5得到速释微丸于45、90 min的累积溶出百分率分别为92%、100%;80%、89%,符合速释制剂的溶出要求。由处方6、7制备的缓释微丸于1、3、5、12、18h的累积溶出百分率分别为35%、48%、53%、77%、92%;30%、40%、47%、56%、80%。结论以国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-171)-2003Z为依据设计的尼莫地平微丸处方较理想,制备工艺简单易行,值得广泛应用于尼莫地平微丸的工业生产。

    2007年02期 No.133 74-78页 [查看摘要][在线阅读][下载 57K]
    [下载次数:1646 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:19 ] |[阅读次数:0 ]
  • 青风藤化学成分的分离与鉴定

    宋永彬;程维明;曲戈霞;邱峰;

    目的对青风藤(Sinomenium auctum (Thunb.) Rehd.et Wils.)化学成分进行分离、鉴定。方法适量干燥青藤茎用10倍量体积分数为70%的乙醇水溶液提取,减压回收乙醇,所得干浸膏研成细粉后,分别用环己烷、氯仿、甲醇超声溶取;采用ODS中低压柱色谱、制备型HPLC方法进行分离,并通过1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果分离得到5个化合物,分别鉴定为穆坪马兜铃酰胺(N-trans-feruloyl tyramine,1)、syringaresinol mono-β-D-glucoside(2)、1,2,4/3,5-cyclohexanepentol(3)、3-methoxy-6-hydroxy-17-methylmorphinane(4)、青藤碱(sinomenine,5)。结论化合物1~4为首次从防己属中分离得到。

    2007年02期 No.133 79-81页 [查看摘要][在线阅读][下载 41K]
    [下载次数:794 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:30 ] |[阅读次数:0 ]
  • (E)-3-苯基丙烯酸衍生物的合成及抗炎活性考察

    计榆;陶淑娟;徐莉英;

    目的设计合成(E)-3-苯基丙烯酸衍生物,寻找具有较强抗炎活性的化合物。方法对先导化合物(E)-3-[3-甲氧基-4-(3-苯基)丙烯酰氧基]苯基丙烯酸(1)进行结构修饰,将其分别与脂肪(环)醇、芳香醇、芳杂环醇成酯,与脂肪(环)胺、芳香胺、芳杂环胺成酰胺;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型考察不同类型的酯和酰胺的抗炎活性。结果合成了8个未见文献报道的(E)-3-苯基丙烯酸衍生物,经红外光谱和核磁共振氢谱确证其结构;目标化合物3a、3b、3c具有一定的抗炎活性,抑制率分别为31.3%、40.3%、31.7%。结论所设计的合成方法可应用于较大分子酯类和酰胺类的合成;在本实验条件下,(E)-3-苯基丙烯酰胺类目标化合物3a、3b、3c具有抗炎作用,高于先导化合物1,(E)-3-苯基丙烯酸酯类目标化合物几乎无抗炎活性。

    2007年02期 No.133 82-85页 [查看摘要][在线阅读][下载 45K]
    [下载次数:174 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:4 ] |[阅读次数:0 ]
  • RP-HPLC法测定白茅根中siderin含量

    赵燕燕;曹悦;孙启时;

    目的建立白茅根中siderin(4,7-二甲氧基-5-甲基-香豆素)的含量测定方法。方法采用RP-HPLC法。色谱柱为Kromasi-ODS柱,流动相为甲醇-水(体积比为45∶55),流速为0.8mL.min-1,检测波长为323nm,柱温为30℃,进样量为20μL。结果同时测定了湖北恩施、黄石,湖南浏阳,山西运城、榆次,河北保定,河南南阳、郑州,内蒙古呼伦贝尔,甘肃兰州10个不同产地白茅根中siderin的含量。以峰面积(A)为纵坐标,siderin质量浓度(ρ)为横坐标,绘制标准曲线,回归方程为A=4.0×106ρ-1.55×105,线性范围为10.5~105mg.L-1,平均加样回收率为99.58%,RSD为2.18%(n=6)。10个不同产地白茅根中siderin的含量为8.00~52.8μg.g-1。结论用RP-HPLC法测定白茅根中siderin的含量,灵敏度高,重现性和稳定性好,该法为白茅根药材建立质量标准提供了依据。

    2007年02期 No.133 86-88页 [查看摘要][在线阅读][下载 30K]
    [下载次数:319 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:7 ] |[阅读次数:0 ]
  • RP-HPLC法测定胸腺五肽溶液的稳定性

    尹雅姝;陈大为;乔明曦;刘莹;赵秀丽;

    目的考察胸腺五肽溶液的稳定性。方法采用RP-HPLC法,分别考察了温度(冷冻、冷藏、37℃、60℃)、缓冲液种类(磷酸盐、三羟甲基氨基甲烷-盐酸、枸橼酸盐、醋酸盐、碳酸盐、硼酸盐)、pH值(2.0~10.0)、光照及超声(200、400、600W)等因素对胸腺五肽溶液稳定性的影响。结果胸腺五肽含量的标准曲线方程为A=1.015×103ρ-1.319×103,r=0.999 8。胸腺五肽在质量浓度5~400mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,精密度与回收率符合要求。胸腺五肽溶液在冷冻条件下30d内基本稳定;在冷藏条件下7 d内含量保持不变;放置于37℃时,48h内稳定性良好;60℃时,24h后药物开始降解。当溶液的pH值为5.0~9.2时,胸腺五肽溶液在4d内稳定性较好。缓冲液的种类对其稳定性的影响不大。在24h内光照对药物的稳定性基本无影响。以200W功率超声15min,胸腺五肽溶液基本稳定;以400W和600W功率超声时,7min和5min后药物开始降解。结论本实验中所建立的用于胸腺五肽溶液稳定性测定的RP-HPLC法,操作简便,精密度与回收率符合要求,且对降解产物具有很好的分离效果,适用于对胸腺五肽溶液稳定性的评价。

    2007年02期 No.133 89-93页 [查看摘要][在线阅读][下载 52K]
    [下载次数:600 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:17 ] |[阅读次数:0 ]
  • 外加参照物不应参加中药指纹图谱相似度计算

    赵青;董鸿晔;毕开顺;何进;

    目的考察外加参照物对中药指纹图谱相似度计算的影响。方法将10批待测样品(其中参照物为外加内标物)的数据导入中药指纹图谱相似度评价系统(similarity estimate system)软件,通过溶剂峰剪切、尾部剪切、参比峰设定、相对保留时间与相对峰面积计算等预处理,应用夹角余弦法分别计算有参照物色谱峰参与计算的相似度与参照物色谱峰不参与计算的相似度。结果有参照物参与计算的图谱及共有模式的相似度均在0.9以下,当去掉外加参照物的影响后,其相似度均在0.9以上,表明外加参照物的色谱峰对中药指纹图谱相似度计算有较明显的影响。结论外加参照物不应参加中药指纹图谱相似度计算。

    2007年02期 No.133 94-97页 [查看摘要][在线阅读][下载 193K]
    [下载次数:319 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:0 ]
  • 尼群地平和卡托普利协同降低去窦弓神经大鼠血压波动性的作用

    王进;王敏伟;苏定冯;

    目的研究联合应用尼群地平和卡托普利可能具有的协同降低去窦弓神经大鼠血压及血压波动性的作用。方法以去窦弓神经大鼠为模型分别测定单次给予尼群地平或卡托普利及尼群地平与卡托普利联合应用后清醒自由活动大鼠的动脉血压、心动周期、血压波动性及心动周期波动性;采用概率和法计算尼群地平和卡托普利联合应用后对大鼠血压及血压波动性的作用。结果单用尼群地平5mg.kg-1或卡托普利100mg.kg-1能明显降低去窦弓神经大鼠的收缩压和舒张压,两药合用后降压作用明显加强,计算所得q值分别为1.23和1.38;单用尼群地平能显著降低去窦弓神经大鼠的收缩压波动性和舒张压波动性,单用卡托普利后对去窦弓神经大鼠的收缩压波动性和舒张压波动性没有明显影响,两药合用后可以显著降低大鼠的收缩压和舒张压波动性,q值分别为1.20和1.38;尼群地平和卡托普利无论是单用还是合用对去窦弓神经大鼠的心率及心率波动性都没有显著影响。结论尼群地平和卡托普利联合应用后具有协同降低和稳定去窦弓神经大鼠血压及血压波动性的作用。

    2007年02期 No.133 98-102页 [查看摘要][在线阅读][下载 55K]
    [下载次数:210 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:8 ] |[阅读次数:0 ]
  • 苦碟子注射液的抗肿瘤作用

    周晓棉;郑洪浩;曹春阳;曹颖林;

    目的探讨苦碟子注射液(Kudiezi injection,KDI)抗肿瘤作用。方法体内实验分别采用小鼠肝癌H22、肉瘤S180和Lewis肺癌荷瘤小鼠模型,造模次日小鼠连续7 d给予苦碟子注射液,每天1次。剂量分别为5、10、20g.kg-1。第8天记录每组每只小鼠体质量和瘤质量,计算每组平均体质量和抑瘤率;体外实验采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测人宫颈癌Hela细胞或肝癌HepG-2细胞增殖抑制率;升白实验采用肝癌H22荷瘤小鼠模型,造模次日小鼠连续7 d给予苦碟子注射液,每天1次。剂量分别为5、10、20g.kg-1。第8天记录每组每只小鼠外周血中白细胞数量。结果苦碟子注射液(5、10、20g.kg-1)对3种荷瘤小鼠肿瘤增长有非常显著的抑制作用(P<0.05,P<0.01,P<0.001),同时显著升高肝癌H22小鼠外周血白细胞数量(P<0.05);在体外,苦碟子注射液(12.5~200g.L-1)对人宫颈癌Hela细胞或肝癌HepG-2细胞增殖有非常显著的抑制作用。结论苦碟子注射液体内体外均有抗肿瘤活性,在体内抑瘤的同时能显著升高肝癌H22小鼠外周血白细胞数量。

    2007年02期 No.133 103-108页 [查看摘要][在线阅读][下载 61K]
    [下载次数:409 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:35 ] |[阅读次数:0 ]
  • 洋紫荆中菲醌化合物bauhinione对K562细胞的增殖抑制作用

    赵燕燕;崔承彬;孙启时;

    目的探讨从洋紫荆中分离得到的新的菲醌化合物bauhinione对体外培养的人类慢性骨髓性白血病K562细胞的增殖抑制作用。方法应用罗丹明B法检测bauhinione对癌细胞K562和tsFT210的抑制作用;采用形态学观察以及流式细胞术(FCM)检测该化合物对K562细胞的细胞周期抑制和诱导凋亡作用;通过倍量稀释法考察该化合物的最小抑制质量浓度及其质量浓度为12.5mg.L-1时的时效关系。结果Bauhinione对两种癌细胞的IC50值分别为(24.9±2.1)mg.L-1和(111.36±3.5)mg.L-1,说明K562细胞对bauhinione的作用敏感;Bauhinione对K562细胞的最小抑制质量浓度为6.25mg.L-1;对K562细胞的增殖抑制作用是通过G2-M期抑制和诱导凋亡实现的,并与时间呈依赖关系。结论Bauhinione在体外有抑制K562细胞增殖的作用,为洋紫荆的抗癌活性成分之一。

    2007年02期 No.133 109-112页 [查看摘要][在线阅读][下载 44K]
    [下载次数:166 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:6 ] |[阅读次数:0 ]
  • 用大孔树脂提取和纯化五味子总木脂素

    尹湉;刘严生;于叶玲;唐星;

    目的以五味子中有效成分五味子醇甲、五味子甲素及五味子乙素含量为考察指标,筛选分离纯化五味子总木脂素的最佳树脂;研究不同大孔吸附树脂及其不同的工艺条件对总木脂素分离纯化的影响;建立五味子总木脂素的纯化方法。方法大孔吸附树脂与阴离子交换树脂(脱色树脂)联合使用,采用静态与动态的吸附-解吸两种模式进行纯化;通过动态吸附曲线观察吸附量及洗脱能力;利用HPLC法验证纯化后五味子醇甲、五味子甲素及五味子乙素的含量;上样吸附后,用5倍量柱床体积的水洗除杂,再用体积分数为95%的乙醇洗脱,用量为6倍量柱床体积。结果弱极性树脂AB-8适合用于五味子总木脂素的纯化;纯化后,五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素3种有效成分含量的质量分数之和由1.197%提高到14.92%,总转移率为72.3%。结论用大孔树脂提取和纯化五味子总木脂素的方法在保留五味子中有效成分的同时,显著降低固形物得率,可用于工业推广。

    2007年02期 No.133 113-117页 [查看摘要][在线阅读][下载 49K]
    [下载次数:1799 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:49 ] |[阅读次数:0 ]
  • 用固定化氧化葡萄糖酸菌转化6-(N-羟乙基)胺基-6-脱氧-L-山梨呋喃糖

    苏雯雯;武雪光;陈代杰;夏焕章;

    目的探索用固定化氧化葡萄糖酸菌转化6-(N-羟乙基)胺基-6-脱氧-L-山梨呋喃糖的最优条件。方法以海藻酸钠为载体把氧化葡萄糖酸菌固定化,考察固定化细胞在不同转化条件时对底物的转化率。结果通过条件优化,确定固定化细胞转化时间为24 h,底物质量浓度为10 g.L-1,采用的海藻酸钠质量浓度为40g.L-1,菌体包埋量为每g凝胶包埋3.1 g菌体,最适pH为7.0,最适温度为28℃,摇床转速要求高于100r.min-1;用60mmol.L-1的MnCl2替代原转化液中20mmol.L-1的MgSO4;固定化细胞与原游离细胞工艺相比,24h内底物转化率由原来的47%上升到93%,连续转化10次后,转化率仍为38%。结论用固定化氧化葡萄糖酸菌转化6-(N-羟乙基)胺基-6-脱氧-L-山梨呋喃糖,转化率提高46%并能连续转化约10次。

    2007年02期 No.133 118-122页 [查看摘要][在线阅读][下载 77K]
    [下载次数:181 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:0 ]
  • 山柑属植物化学成分及药理活性研究进展

    于洋;吴兆华;吴立军;

    目的总结山柑属植物的化学成分及药理活性研究进展。方法通过系统文献调研,对山柑属植物的化学成分进行分类归纳,并对该属植物主要的药理活性研究报道进行综述。结果山柑属植物含有多种化学成分,主要有硫苷、生物碱、黄酮类、萜类、有机酸等;该属植物及其化学成分多具有镇痛、消炎、抗凝血、抗肿瘤、降血糖等药理活性。结论山柑属植物的开发利用主要是应用其抗炎、镇痛及抗凝血活性,对其他药理活性的研究利用相对较少;该属植物具有广泛的药理活性,如抗肿瘤、降血糖等,有广泛的应用和开发前景,对该属植物进行系统研究有较大意义。

    2007年02期 No.133 123-128页 [查看摘要][在线阅读][下载 82K]
    [下载次数:351 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:8 ] |[阅读次数:0 ]
  • 下载本期数据