- 苏佳妍;刘晓红;孙英华;赵怀清;何仲贵;
目的考察不同生产企业生产的硝苯地平片剂的体外溶出度。方法分别以0.1 mol.L-1盐酸溶液、人工胃液(不含胃蛋白酶)、pH 4.5醋酸钠缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和蒸馏水为溶出介质,采用紫外分光光度法检查;以质量分数为0.25%十二烷基硫酸钠为溶出介质,采用HPLC法检查,比较不同厂家硝苯地平片剂的体外溶出度。用相似因子法评价硝苯地平片剂在0.1 mol.L-1盐酸溶液、人工胃液(不含胃蛋白酶)、pH 4.5醋酸钠缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和蒸馏水中的溶出行为。结果在质量分数为0.25%十二烷基硫酸钠溶液中,硝苯地平的溶出度在60 min均大于65%,而在其他溶出介质中的溶出度均达不到《英国药典》及《美国药典》中规定的标准。相似因子f2均在50~100之间。结论溶出介质的pH值对硝苯地平的溶出度没有影响。从整体来看,国产硝苯地平片剂的体外溶出行为与国外制剂相比有很大差距。
2007年04期 No.135 193-196页 [查看摘要][在线阅读][下载 124K] [下载次数：896 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：1 ] - 刘伟;王东凯;
目的研究奥沙利铂磷脂复合物及其纳米混悬液的制备方法。方法以奥沙利铂与磷脂的复合率为指标,采用单因素和正交试验设计优化了奥沙利铂磷脂复合物的制备工艺。采用逆相蒸发法结合高压均质技术,将奥沙利铂磷脂复合物制成纳米混悬液,并进行理化性质考察。结果奥沙利铂与磷脂的复合率可达100%。制备的纳米混悬液载药量提高到10 g.L-1,平均粒径为(126±17)nm,具有良好的物理稳定性。结论磷脂复合物改善了奥沙利铂的理化性质及溶解性能,用其制备的纳米混悬剂可静脉给药。
2007年04期 No.135 197-200页 [查看摘要][在线阅读][下载 52K] [下载次数：815 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：2 ] - 卢亚欣;王涛;唐星;
目的制备雌二醇阴道用缓释胶囊,并考察其体外释药行为。方法以聚维酮K30为载体,溶剂法制备雌二醇固体分散微粒;采用溶出度测定仪和动态透析2种方法分别评价优化后的处方及对照片剂的体外药物释放情况。结果优化的处方与雌二醇阴道片释放行为较为接近,具有良好的持续性低剂量释药的作用。结论雌二醇阴道用缓释胶囊是一种理想的阴道给药新剂型。
2007年04期 No.135 201-203+214页 [查看摘要][在线阅读][下载 116K] [下载次数：325 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：2 ] - 李海刚;王东凯;赵鹏;
目的制备扑热息痛缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出滚圆法制备扑热息痛素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备扑热息痛缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料为丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D),质量分数增加6%时包衣微丸在pH 6.18的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=31.213t1/2+0.425(r=0.993 2)。结论采用挤出滚圆法和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了扑热息痛缓释微丸,其体外释药缓慢、持续平稳。
2007年04期 No.135 204-206+219页 [查看摘要][在线阅读][下载 132K] [下载次数：719 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：2 ] - 赵婉婷;孟大利;李铣;李巍;
目的研究中药牛膝的化学成分。方法采用大孔树脂、硅胶柱色谱、制备型HPLC色谱等方法分离中药牛膝中的化学成分,依据这些化合物的理化性质和1H-NMR1、3C-NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果从牛膝中分离鉴定了5个化合物,分别为:旌节花甾酮A(stachysterone A,1)、podecdysone C(2)、β-蜕皮甾酮(β-ecdysterone,3)、25-R-膝甾酮(25-R-inokosterone,4)、25-S-牛膝甾酮(25-S-inokosterone,5)。结论化合物1、2为首次从牛膝中分离得到。
2007年04期 No.135 207-210页 [查看摘要][在线阅读][下载 62K] [下载次数：1605 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：81 ] |[阅读次数：2 ] - 赵楠;高慧媛;孙博航;吴立军;
目的分离并鉴定茶叶(Camellia sinensis)中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱和重结晶等多种分离方法对体积分数为70%的乙醇溶液回流提取物进行分离,并通过NMR和MS等多种谱学方法对分离得到的化学成分进行结构鉴定。结果分离得到8个化合物,分别鉴定为咖啡碱(caffeine,1)、可可碱(theobromine,2)、山柰酚(kaempferol,3)、(+)儿茶素((+)-catechin,4)、胡萝卜苷(daucosterol,5)、(Z)-9-十六碳烯酸((Z)-9-hexadecenoic acid,6),苯基-β-萘胺(phenyl-β-naphthylamine,7)和没食子酸(gallic acid,8)。结论其中化合物5、6和7为首次从该属植物中分离得到。
2007年04期 No.135 211-214页 [查看摘要][在线阅读][下载 104K] [下载次数：1268 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：47 ] |[阅读次数：2 ] - 倪君君;吴兆华;高慧媛;王喆星;吴立军;
目的研究中药瘤果黑种草子的化学成分。方法运用多种色谱方法分离化学成分;依据这些化学成分的理化性质和波谱(NMR、EI-MS)数据分析鉴定化合物的结构。结果从瘤果黑种草子中初步分离得到5个化合物,分别鉴定为胡萝卜苷(1)、常春藤皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(2)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(3)、3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(4)、山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)。结论化合物4为首次从黑种草属植物中分离得到,化合物5为首次从该种植物中分离得到。
2007年04期 No.135 215-219页 [查看摘要][在线阅读][下载 101K] [下载次数：492 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：2 ] - 徐文;孙进;张婷婷;马博;陈大为;何仲贵;
目的测定冬凌草甲素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定冬凌草甲素的浓度,采用摇瓶法测定冬凌草甲素的表观油水分配系数。结果25℃冬凌草甲素在水中的平衡溶解度为0.75 g.L-1,在碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度更低;在常用的油中的溶解度小于1 g.L-1;冬凌草甲素的表观油水分配系数Papp为45.8(lgPapp=1.66)。结论冬凌草甲素的水溶性和脂溶性都较差,并且具有中等的疏水性。
2007年04期 No.135 220-222页 [查看摘要][在线阅读][下载 52K] [下载次数：1707 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：75 ] |[阅读次数：2 ] - 姚慧敏;李三鸣;刘洪卓;韩飞;殷丹;姚慧娟;
目的建立测定注射用别嘌醇钠有关物质的高效液相梯度洗脱法。方法采用ODS C18色谱柱(250 mm×6 mm,5μm),以1.25 g.L-1磷酸二氢钾-甲醇(体积比为90∶10~70∶30)为流动相进行梯度洗脱,柱温为30℃,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为230 nm。结果在上述色谱条件下,5种杂质(1-5)能与别嘌醇得到有效分离,分离度大于1.5;检测限为4.5 ng,精密度良好(RSD为0.71%)。结论高效液相梯度洗脱法可用于测定注射用别嘌醇钠中的有关物质。
2007年04期 No.135 223-225+258页 [查看摘要][在线阅读][下载 163K] [下载次数：232 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：2 ] - 金圣煊;王艳芝;胡会国;邓意辉;毕殿洲;
目的建立齐多夫定前体药物—齐多夫定肉豆蔻酸酯脂质体含量及包封率的测定方法。方法采用RP-HPLC法。色谱柱为DiamonsilTMODS C18(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比为95∶5),流速为1.0 mL.min-1,紫外检测波长为265 nm;采用超速离心法分离齐多夫定肉豆蔻酸酯脂质体中的游离药物。结果在上述色谱条件下辅料和试剂对药物的测定无干扰,齐多夫定肉豆蔻酸酯浓度在1.05×10-5~6.28×10-5mol.L-1内与峰面积的线性关系良好(r=0.999 9),回收率在99.4%~102.0%之间,日内及日间RSD均小于2%(n=5)。结论RP-HPLC法可用于齐多夫定肉豆蔻酸酯脂质体含量及包封率的测定。
2007年04期 No.135 226-228+231页 [查看摘要][在线阅读][下载 76K] [下载次数：313 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：2 ] - 刘迎春;王绍宁;张莹;刘高峰;罗才专;李准;
目的建立六味木香胶囊中木香烃内酯的含量测定方法。方法采用RP-HPLC法测定含量。使用Kromasil C18(4.6 mm×200 mm,5μm)的色谱柱,紫外检测波长为225 nm,流动相为甲醇-水(体积比为65∶35),流速为1.0 mL.min-1。结果木香烃内酯质量浓度在22.5~180.0 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),回归方程为A=4.390 6×104ρ-3.167×105,平均回收率为98.3%(RSD=0.7%,n=9)。结论RP-HPLC法适用于六味木香胶囊中木香烃内酯的含量测定。
2007年04期 No.135 229-231页 [查看摘要][在线阅读][下载 63K] [下载次数：179 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：2 ] - 纪雪飞;刘新霞;吴喆;杨柏珍;王力华;邹莉波;
目的研究文冠果壳乙醇提取物对动物学习记忆障碍的改善作用并探讨其可能的作用机制。方法采用水迷宫法、避暗法测定小鼠的学习记忆能力;用Y迷宫法及Morris水迷宫法测试大鼠的学习记忆能力,显微镜下观察海马组织形态学改变。结果文冠果壳乙醇提取物显著减少侧脑室注射β-淀粉样蛋白(25-35)(Aβ(25-35))致记忆障碍小鼠水迷宫实验的逃避潜伏期和避暗实验的错误次数,延长避暗潜伏期;文冠果壳乙醇提取物显著提高D-半乳糖合用Aβ(25-35)致记忆障碍大鼠Y迷宫测试中正确反应率,显著缩短Morris水迷宫测试中的潜伏期及游泳路程;抑制海马神经元的变性及脱落。结论文冠果壳乙醇提取物对Aβ(25-35)致鼠学习记忆障碍有显著的改善作用,其作用机制可能与对抗Aβ(25-35)的毒性有关。
2007年04期 No.135 232-237+253页 [查看摘要][在线阅读][下载 361K] [下载次数：469 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：35 ] |[阅读次数：2 ] - 陈光;丁晓飞;肖晋芳;韩重;王敏伟;董金华;
目的研究榄香烯哌嗪的抗肿瘤作用及其对免疫功能的影响。方法采用小鼠S180肉瘤移植性肿瘤动物模型,以抑瘤率为指标考察榄香烯哌嗪的体内抗肿瘤活性。并用四氮唑盐(MTT)法对荷瘤小鼠进行脾淋巴细胞增殖能力和自然杀伤(NK)细胞活性测定,考察其对荷瘤小鼠免疫功能的影响。结果榄香烯哌嗪对小鼠肉瘤S180的生长有明显的抑制作用(P<0.01),502、5 mg.kg-1剂量组抑瘤率分别为48.74%和37.60%。榄香烯哌嗪各种剂量对荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数无明显影响,但榄香烯哌嗪剂量为502、5 mg.kg-1可显著提高荷瘤小鼠脾淋巴细胞的增殖能力,对荷瘤小鼠NK细胞活性也有明显的提高作用。结论榄香烯哌嗪具有一定的抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用可能与激活体内免疫系统有关。
2007年04期 No.135 238-241页 [查看摘要][在线阅读][下载 41K] [下载次数：177 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：2 ] - 何烨;马力扬;李志强;徐敬东;
目的观察大黄酸对人工动情期大鼠离体子宫平滑肌条的作用及探讨其作用机制。方法将子宫平滑肌条悬挂于离体平滑肌灌流肌槽装置内,采用累积加药的方法以观察大黄酸对肌条自发运动的影响。结果大黄酸能够抑制大鼠离体子宫平滑肌的收缩活动并具有剂量依赖性关系;酚妥拉明、苯海拉明不能阻断大黄酸对大鼠离体子宫平滑肌的作用;而异搏定、吲哚美辛可完全阻断大黄酸的作用。结论大黄酸对大鼠离体子宫平滑肌条运动的抑制作用,可能是通过作用于平滑肌细胞膜的L-型钙通道及细胞内前列腺素的合成与释放而实现的。
2007年04期 No.135 242-244+248页 [查看摘要][在线阅读][下载 49K] [下载次数：255 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：2 ] - 解翠华;阮丽君;夏焕章;陈代杰;葛梅;
目的对植物内生菌HCCB00167发酵产物酯溶性部分的化合物进行分离和结构鉴定。方法采用乙酸乙酯萃取、硅胶柱色谱制备分离纯化;通过质谱和核磁共振等谱学数据进行化学结构鉴定。结果从HCCB00167菌株发酵液中分离并鉴定了3个化合物,分别为麦角甾醇(1)、过氧化麦角甾醇(2)和4-丁基-吡啶-2-羧酸(3)。结论其中4-丁基-吡啶-2-羧酸为首次从陆生真菌中得到。
2007年04期 No.135 245-248页 [查看摘要][在线阅读][下载 81K] [下载次数：635 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：32 ] |[阅读次数：2 ] - 郝悦;吴春福;
目的综述阿片强化的神经化学机制。方法在查阅和总结28篇国内外相关文献的基础上,着重论述了与阿片强化作用密切相关的神经递质系统及其相互关系。结果和结论阿片强化作用的产生与中脑边缘多巴胺能系统密切相关。此外,腹侧背盖区和伏隔核等部位的γ-氨基丁酸及其它非多巴胺能神经递质系统在阿片强化作用中也起到重要作用。
2007年04期 No.135 249-253页 [查看摘要][在线阅读][下载 52K] [下载次数：151 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：2 ] - 高纯颖;童晓青;徐峰;
目的通过对5-HT3受体特点的研究和5-HT3受体参与的化疗致吐机制的剖析,阐明5-HT3受体拮抗剂对抗化疗致吐方面的作用机制和临床应用。方法综述国内外相关文献19篇,对相关研究的进展和成果进行总结。结果5-HT3受体拮抗剂通过在外周和中枢选择性拮抗5-HT3受体,有效控制化疗致吐的发生。因其效果显著、不良反应小而得到了较好的临床应用。结论5-HT3受体拮抗剂可选择性阻断5-HT3受体,从而有效控制化疗导致的呕吐。
2007年04期 No.135 254-258页 [查看摘要][在线阅读][下载 50K] [下载次数：824 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：34 ] |[阅读次数：2 ] 下载本期数据