沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 生物可降解型石杉碱甲微球的研究

    高萍;郜琪臻;徐晖;魏静;丁平田;陈大为;

    目的制备能够在一个月甚至更长时间内缓释石杉碱甲的注射型生物可降解微球。方法选用端基不封口的PLA或PLGA、采用简单的O/W乳化溶剂挥发法制备微球;详细考察了微球的形态、粒径及分布、载药量和包封率;用透析法测定微球的体外药物释放曲线。结果成功地将石杉碱甲包裹入聚合物中;制得的微球表面光滑,但不同材料制得的微球内部结构不同,粒径全部小于250μm,粒径分布较窄,载药量的质量分数在4%~6.5%内,包封率的质量分数在45%-65%内,比用端基封口的聚合物制备的微球包封率高15倍以上;体外释药试验表明,载有石杉碱甲的3种微球能够在5-7周内缓释药物。结论利用生物可降解型微球缓释石杉碱甲是可行的。

    2007年05期 No.136 259-262+279页 [查看摘要][在线阅读][下载 310K]
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  • 茶树油纳米脂质体制备及处方设计与优化

    徐云龙;王伟;钱秀珍;

    目的优化制备茶树油纳米脂质体的处方。方法采用乙醇滴入-超声工艺制备茶树油纳米脂质体;并以茶树油脂质体的包封率为主要评价指标,采用正交设计法优化茶树油脂质体的配方;综合考虑茶树油脂质体的粒径及载药量2个因素,确定茶树油脂质体的处方。结果获得了茶树油脂质体的工艺处方:卵磷脂质量浓度为10 g.L-1、卵磷脂与胆固醇的质量比为5∶1、茶树油质量浓度为1.0 g.L-1、VE的质量浓度为1.0 g.L-1、去氧胆酸钠的质量浓度为0.5 g.L-1、吐温-80的质量浓度为4.0 g.L-1,水相介质是pH值为6.8的PBS缓冲溶液。按该处方工艺组合制备3批茶树油脂质体,包封率平均值为(67.34±1.06)%,粒径为(65.0±30.3)nm。结论按照优化处方,采用乙醇滴入-超声工艺可制得的包封率稳定、粒径较小且分布较窄的茶树油纳米脂质体。

    2007年05期 No.136 263-266+270页 [查看摘要][在线阅读][下载 132K]
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  • 银杏叶有效成分的ε-己内酸酯改性聚乳酸缓释微丸制备和溶出度考察

    张玉祥;张健泓;汪晓根;

    目的利用ε-己内酸酯(CL)与聚乳酸(PLA)共聚改性聚合物(PLA-PCL-PLA)为载体,制备银杏叶有效成分的缓释微丸制剂,并考察其溶出度。方法用糖衣机包衣制备微丸,用紫外分光光度计测定溶出度。结果以PLA-PCL-PLA为包衣膜的微丸,比PLA对银杏有效成分的体外溶出行为具有更强的缓释作用,且微丸的溶出度随着改性聚乳酸的包衣厚度及相对分子质量的增加而显著减慢。结论ε-己内酸酯改性聚乳酸具有较强缓释作用,可以用于制备缓释制剂。

    2007年05期 No.136 267-270页 [查看摘要][在线阅读][下载 36K]
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  • 聚结过滤法测定β-榄香烯固体脂质纳米粒的包封率

    王艳芝;郑甲信;胡会国;邓意辉;毕殿洲;孙伟;

    目的建立聚结过滤法测定β-榄香烯固体脂质纳米粒(SLN)的包封率。方法先以体积分数为36%的乙醇水溶液溶解SLN制剂中的游离药物,然后用氯化钠水溶液聚结SLN并过微孔滤膜,以HPLC法测定滤液中β-榄香烯含量,计算包封率。结果该方法可将游离药物与SLN分开,平均回收率为97.4%,测得的β-榄香烯SLN的包封率为96.0%。结论使用聚结过滤法可准确、快速地分离出游离β-榄香烯,可用于该制剂包封率的测定。

    2007年05期 No.136 271-274页 [查看摘要][在线阅读][下载 37K]
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药物化学

  • 3--氟4-(2-芳基噻-唑4-基)苯基唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性

    翟鑫;杨有斌;胡丰;姚鹏;宫平;

    目的设计并合成3--氟4-(2-芳基噻-唑4-基)苯基唑烷酮类化合物,初步评价其体外抗菌活性。方法以(R)-环氧氯丙烷和间氟苯基异氰酸酯为起始原料,通过新的合成路线制备了目标化合物;采用微量液体稀释法,测定目标化合物的体外抗菌活性。结果与结论合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR、MS确认,10个化合物显示出不同程度的抗菌活性,化合物IXc和Xc的活性较好,有进一步研究的价值。

    2007年05期 No.136 275-279页 [查看摘要][在线阅读][下载 603K]
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  • 蔷薇红景天的化学成分及对紫外线诱导的A375-S2细胞死亡的抑制作用

    王方宇;李丹;韩志超;高慧媛;吴立军;

    目的对蔷薇红景天(Rhodiola roseaL.)干燥根茎的体积分数为30%乙醇提取物化学成分进行研究,并探讨其中部分单体化合物对紫外线诱导的A375-S2细胞死亡的抑制作用。方法利用硅胶柱色谱等多种方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR、MS等波谱数据进行结构鉴定;采用MTT法检测细胞的存活率来评价化合物对紫外线照射诱导的细胞死亡的保护作用。结果分离得到7个化合物,经鉴定分别为:迷迭香酸(rosmarinci acid,1)、山柰酚(kaempferol,2)、山柰酚-7-O-鼠李糖苷(kaempferol 7-O-rhamnopyranoside,3)、草质素-7-O-α-L-鼠李糖苷(herbacetin 7-O-α-L-rhamnopyranoside,4)、草质素-7-O-(3″-O-β-D-葡萄糖)-α-L-鼠李糖苷(herbacetin 7-O-6-(3″-O-β-D-glucopyranosyl)-α-L-rhamnopyranoside,5)、槲皮素(quercetin,6)和芦丁(rutin,7)。结论化合物1为首次从红景天属植物中分离得到,化合物7为首次从该种植物中分离得到;化合物5对紫外线诱导的A375-S2细胞死亡具有明显的抑制作用,且对该细胞没有显示出细胞毒活性。

    2007年05期 No.136 280-283+287页 [查看摘要][在线阅读][下载 105K]
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药物分析

  • HPLC法测定人血浆中盐酸安非他酮的质量浓度

    刘袁媛;孙璐;邸欣;孙毓庆;

    目的采用HPLC法测定人血浆中盐酸安非他酮的质量浓度。方法采用Dikma DiamonsilC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温:30℃;流动相:甲醇-50 mmol.L-1NaH2PO4(含体积分数0.1%三乙胺和体积分数0.05%H3PO4)(体积比为55∶45);流量:1.0 mL.min-1;检测波长:248 nm;内标物为盐酸美西律。结果盐酸安非他酮线性范围为5.0~500μg.L-1。提取回收率均大于90%,日内、日间精密度均小于10%。结论该方法灵敏、准确,适用于临床血药浓度监测和药物动力学研究。

    2007年05期 No.136 284-287页 [查看摘要][在线阅读][下载 141K]
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  • 辽细辛果实中马兜铃酸A的含量测定

    吴艳蓉;王宇杰;孙启时;

    目的比较辽细辛果实中不同部位和不同产地辽细辛果实与种子中马兜铃酸A的含量。方法采用HPLC法对辽细辛果实中不同部位和不同产地辽细辛种子进行马兜铃酸A的含量测定。结果辽细辛果实各部位以及各产地的辽细辛种子中均含有马兜铃酸A,辽细辛果实以种子中的马兜铃酸A含量最高,测定的各产地辽细辛种子以吉林省富江乡和清原县北三家乡产辽细辛种子中马兜铃酸A含量最低。结论辽细辛果实各部位中均含有马兜铃酸A,其中以种子中的含量为最高,不同产地的辽细辛种子中马兜铃酸A的含量不同。

    2007年05期 No.136 288-291页 [查看摘要][在线阅读][下载 151K]
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  • 龙胆药材的高效液相指纹图谱及聚类分析

    魏岚;陈晓辉;张鹏;陈野;王绪;毕开顺;

    目的建立龙胆药材的指纹图谱研究方法并进行聚类分析。方法色谱柱:Diamonsil C18柱(5μm,200 mm×4.6 mm);流动相:乙腈-体积分数为0.4%的乙酸水溶液梯度洗脱;流速:1.0 mL.min-1;紫外检测波长:254 nm;柱温为35℃。结果精密度与重复性试验中各色谱峰对内参比色谱峰的相对保留时间和相对峰面积RSD小于5%,根据聚类分析结果,可将龙胆药材分为三类。结论该指纹图谱研究及聚类分析方法可用于控制龙胆药材质量。

    2007年05期 No.136 292-294+314页 [查看摘要][在线阅读][下载 255K]
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  • 头孢曲松钠中残留的三嗪环的定性与定量分析

    屈海涛;孙璐;孙毓庆;

    目的控制头孢曲松钠中三嗪环的残留量,减少过敏反应的发生,促进工艺改进。方法作者采用MS、IR与NMR等波谱技术对制备的三嗪环(triazin)样品进行结构确认,用HPLC法对其进行纯度测定;根据欧洲药典方法,用质量分数为1.0%的头孢曲松钠对照液做对照,以头孢曲松钠供试液中三嗪环的峰面积与质量分数为1.0%的对照液中头孢曲松钠的峰面积比来计算三嗪环的含量。结果制备三嗪环样品的工艺能够获得目标产物,质量分数纯度为99.72%;三嗪环与头孢曲松的相对保留时间为0.59,其含量质量分数为0.099%。结论该方法适合头孢曲松钠中残留的三嗪环的定性定量分析,其含量在安全限度范围内(质量分数不超过1.0%),患者可以放心使用。

    2007年05期 No.136 295-297+302页 [查看摘要][在线阅读][下载 94K]
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药理

  • σ受体激动剂对大鼠学习记忆障碍的改善作用

    董爱梅;纪雪飞;陆玲玲;邹莉波;

    目的考察σ受体激动剂对大鼠空间记忆功能的影响及对东莨菪碱所致大鼠新物体辨别功能障碍的改善作用。方法采用八方向放射状迷路及新物体辨别实验方法。结果σ1受体激动剂SA4503 0.3 mg.kg-1灌胃显著减少6 min延迟所致的工作记忆错误次数的增加,选择性σ1受体拮抗剂NE-100完全拮抗了SA4503的作用。σ1/σ2受体激动剂DTG(1.3-ditolyguanidine)有减少工作记忆错误的趋势,但无统计学意义。神经类固醇脱氢雄表酮硫酸酯(dehydroepiandrosterone sulfate,DHEAS)、孕烯醇酮硫酸酯(pregnenolone sulfate,PREGS)显著抑制东莨菪碱所致的新物体辨别率的降低,此作用可被σ1受体阻断剂孕酮(progesterone,PROG)所拮抗。DTG对动物新物体辨别障碍未见显著影响。结论SA4503、DHEAS及PREGS通过激动σ1受体发挥改善记忆功能的作用,σ1受体在学习记忆过程中发挥重要作用。

    2007年05期 No.136 298-302页 [查看摘要][在线阅读][下载 56K]
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  • 灯盏花素对豚鼠心室肌细胞I_(Ca)的影响

    王丽娟;王勇;李金鸣;

    目的观察灯盏花素对豚鼠心室肌单细胞钙离子电流(ICa)的影响。方法采用全细胞膜片钳制技术。结果灯盏花素能使豚鼠心室肌细胞ICa减小,连续刺激后,对ICa的抑制作用加强,与给药前比较,差异显著(P<0.01);此作用具有明显的电压依赖性,在峰电流电压下作用最明显,而对其反转电位无明显影响;灯盏花素对ICa的作用随质量浓度升高而加强,在指令电压0 mV时,5、10和20 mg.L-1灯盏花素使ICa分别减小5.4%、22.9%和45.0%(P<0.01),且可以恢复;在不同的刺激频率下,灯盏花素均可使ICa减小,尤其对高频率刺激细胞产生的ICa作用更明显(P<0.05)。结论灯盏花素能抑制豚鼠心室肌细胞的Ca2+内流,此作用具有电压依赖性、质量浓度依赖性、药物使用-刺激频率依赖性和可恢复性。

    2007年05期 No.136 303-305+309页 [查看摘要][在线阅读][下载 129K]
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  • 喘息灵胶囊Ⅰ(含马兜铃)和喘息灵胶囊Ⅱ(不含马兜铃)的祛痰作用比较

    邱腾颖;谢振家;刘诗洪;邓元荣;

    目的比较喘息灵胶囊Ⅰ(原方,含马兜铃)和Ⅱ(新方,不含马兜铃)的祛痰作用。方法用小鼠气管酚红排泄法和蛙食道纤毛运动法比较喘息灵胶囊2个样品的祛痰作用,并用量反应六点法计算其效价比。结果喘息灵胶囊2个样品3个剂量均能明显增加小鼠气管酚红排泄量并增加蛙食道纤毛的运动;小鼠气管酚红排泄量的效价比Ⅰ∶Ⅱ=1∶0.96(95%可信限为0.65-1.41),增加蛙食道纤毛运动的效价比Ⅰ∶Ⅱ=1∶0.95(95%可信限为0.66-1.37)。结论喘息灵胶囊Ⅰ(原方)和Ⅱ(新方)均有明显的祛痰作用,2个样品的效价相当。

    2007年05期 No.136 306-309页 [查看摘要][在线阅读][下载 39K]
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中药研究

  • 正交试验法优选白芷的提取工艺

    王婷婷;李丹毅;李清;胡庆庆;陈晓辉;毕开顺;

    目的对中药白芷的提取工艺进行优化。方法采用正交试验的方法,以白芷提取液中佛手柑内酯、欧前胡素、cnidilin、蛇床子素和异欧前胡素5种香豆素类化合物的含量为指标,优选白芷的提取工艺。结果最佳提取工艺条件为白芷药材粉末用45倍量的乙酸乙酯加热回流2次,每次0.5 h。结论该工艺合理、稳定可行,对香豆素类化合物的提取效率较高。

    2007年05期 No.136 310-314页 [查看摘要][在线阅读][下载 186K]
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生物药学

  • 吸水链霉菌井冈变种原生质体的制备与再生

    于秀莲;张怡轩;石乔;何建勇;

    目的研究井冈霉素产生菌吸水链霉菌井冈变种的原生质体制备与再生的最佳条件。方法使用溶菌酶水解菌体细胞壁法,分别考察影响吸水链霉菌井冈变种原生质体的制备与再生的各种因素。结果在R2YE液体培养基中,一级菌丝体的最佳培养时间为24 h,二级菌丝体的最佳培养时间为16 h,最佳甘氨酸质量浓度为5 g.L-1,最佳溶菌酶质量浓度为2 g.L-1,最佳酶解时间为60 min,最佳再生培养基为R2YE,原生质体的再生率最高可达到15.79%。结论本实验确定了吸水链霉菌井冈变种的原生质体制备与再生的最佳条件,能够得到较高的再生率。

    2007年05期 No.136 315-319+324页 [查看摘要][在线阅读][下载 82K]
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综述

  • 凤仙花化学成分及药理作用研究进展

    鞠培俊;孔德云;李晓波;

    目的介绍凤仙花的化学成分及药理作用的研究进展。方法根据近年来的29篇文献,对凤仙花的主要化学成分及药理药效进行综述。结果凤仙花含有大量黄酮类、萘醌类、香豆素类、甾醇类等成分,有些为首次从凤仙花中得到的全新化合物;具有较好的抗过敏、抗炎、抗真菌等作用。结论凤仙花有待进一步研究开发。

    2007年05期 No.136 320-324页 [查看摘要][在线阅读][下载 136K]
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