药剂

• 用混合粉碎法制备晶体药物与β-环糊精包合物

  王齐放;王中彦;范晓文;李三鸣;山本惠司;田杨;

  目的制备晶体药物与β-环糊精的包合物;分析包合物中药物的分散状态;考察最佳粉碎时间及形成包合物的适宜贮存湿度。方法采用混合粉碎法制备包合物;根据红外图谱、粉末X-射线衍射验证包合物的形成及最佳粉碎时间;通过升华失重确定包合物中药物分子的分散状态;变换贮存湿度考察包合物的聚结稳定性。结果制成的包合物为无定形结构,药物分子进入β-环糊精空穴中通过分子间氢键结合;包合物的分散度和粉碎时间有关,本系统的最佳粉碎时间为10 min;包合物中药物分子的状态受贮存时相对湿度的影响,在相对湿度低于75%下贮存时,包合物的分散状态未发生明显变化。结论采用混合粉碎法制备包合物,具有较好的稳定性;将晶体难溶性药物与β-环糊精混合粉碎可得到非晶质包合物,能有效地提高难溶性药物的溶解度。

  2007年06期 No.137 325-328页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K]
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• 盐酸普罗帕酮缓释胶囊在家犬体内的药物动力学考察

  邹梅娟;于杰;邓春霞;王悦;王鹤北;程刚;

  目的考察家犬口服盐酸普罗帕酮缓释胶囊的药物动力学,分析AUC0-t数据,比较普通片与缓释胶囊的生物利用度。方法家犬6只采用两制剂双周期交叉试验,HPLC法测定盐酸普罗帕酮在家犬血浆内的质量浓度,通过3P87药物动力学程序对两种制剂在家犬体内的动态过程进行拟和。药-时曲线下面积AUC0-t由梯形法求得,ρmax、tmax为实测值。结果盐酸普罗帕酮缓释胶囊和市售普通片在家犬体内过程均符合单隔室模型,其主要的药物动力学参数ρmax、tmax和AUC0-t分别为(1.41±0.13)、(1.92±0.05)mg.L-1,(6.00±1.55)、(1.50±0.45)h,(8.45±0.84)(、7.88±0.98)mg.h.L-1。以普通片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为(96.4±15.0)%。结论盐酸普罗帕酮缓释胶囊具有明显的缓释特征,主要药物动力学参数发生了变化,生物利用度与市售普通片等效。

  2007年06期 No.137 329-332页 [查看摘要][在线阅读][下载 98K]
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• 环孢素A双连续型微乳在大鼠皮肤中的药物滞留量考察

  刘洪卓;王淑芬;王永军;韩飞;姚慧敏;李三鸣;

  目的考察环孢素A双连续型微乳经大鼠皮肤给药的可行性及对药物体内分布的影响,并与大鼠灌胃给予新山地明比较。方法将环孢素A双连续型微乳非封闭的应用于大鼠皮肤,给药皮肤用胶带剥离法分离角质层,得到的全血、肾脏、肝脏、皮肤(除去角质层)经提取后用RP-HPLC法测定药物的含量,观察药物在血液中质量浓度的经时变化以及在肾脏、肝脏和皮肤的分布状况。结果与灌胃给予同剂量新山地明的体内行为相比,微乳经皮给药后皮肤中药物的含量显著高于口服组(P<0.01),而血液及肝脏、肾脏中药物的含量明显低于口服组。结论双连续型微乳能够有效的提高环孢素A在大鼠皮肤中的滞留量,同时可以降低药物在肝肾的蓄积。

  2007年06期 No.137 333-336+388页 [查看摘要][在线阅读][下载 123K]
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药物化学

• 1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的简易合成

  李桂珠;刘秀杰;王保杰;张立光;邵英禄;

  目的制备1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉。方法以苯乙胺为原料,经酰化反应得乙酰苯乙胺,在多聚磷酸的作用下环合得1-甲基-3,4-二氢异喹啉,经硼氢化钠还原得1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉。结果反应总收率80%,比文献收率提高了10%,产物结构由1H-NMR光谱确证。结论经酰化、环合、还原三步反应制备1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的方法简单,原料便宜,处理容易,副产物较少。

  2007年06期 No.137 337-338页 [查看摘要][在线阅读][下载 45K]
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• (2E,6E)-3,7-二甲基-8-羟基-2,6-辛二烯-1-醇乙酸酯的合成

  黄建平;戴乐;张昊;陈芬儿;

  目的合成(2E,6E)-3,7-二甲基-8-羟基-2,6-辛二烯-1-醇乙酸酯。方法以香叶醇为起始原料,经酯化、加成-消除、取代、氧化、重排反应制得目标化合物。结果各步中间体结构经核磁共振谱确证,最终目标产物结构经红外光谱和核磁共振谱确证,总收率为49.7%。结论通过实验探索出一条新的合成(2E,6E)-3,7-二甲基-8-羟基-2,6-辛二烯-1-醇乙酸酯的路线。

  2007年06期 No.137 339-341页 [查看摘要][在线阅读][下载 83K]
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药物分析

• GC-MS法同时测定中药材中29种农药残留量

  祝贺;宋爱华;田杨;裴月湖;

  目的建立一种可同时对29种有机氯、有机磷类农药残留量进行定量检测的方法。方法利用GC-MS技术,配合负化学源检测器,采用选择离子检测法(SIM)进行定量,以石油醚-丙酮混合溶剂为洗脱溶剂,样品通过Florisil硅土柱净化,选择环氧七氯为内标物。结果对48种中药材进行了检测;除敌敌畏、杀虫脒、磷丹及三唑磷外,其余农药的检测限都在0.2～15 g.kg-1之间;以9种中药材为例检测,大部分农药的回收率在70%～120%之间。结论该方法简单、快捷、经济,分析结果达到农残分析的要求,适合大批量样品的同时检测。

  2007年06期 No.137 342-347+379页 [查看摘要][在线阅读][下载 146K]
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• 阿奇霉素缓释口服干混悬剂微生物限度检测

  范震洪;

  目的建立阿奇霉素缓释口服干混悬剂微生物限度检查法。方法采用薄膜过滤法进行细菌计数检查和控制菌检查;采用培养基稀释法进行真菌计数检查;选择枯草芽孢杆菌(Bacillus sub-tilis)、大肠埃希菌(Escherichia coli)、白色念珠菌(Candida albicans)为筛选菌株,分别进行薄膜过滤法和培养基稀释法实验条件的筛选。结果采用薄膜过滤法,冲洗量600 mL时,枯草芽孢杆菌回收率为100%;采用培养基稀释法,样品经体积比为1∶200稀释时,白色念珠菌回收率为100%。结论该方法可用做阿奇霉素缓释口服干混悬剂微生物限度检测。

  2007年06期 No.137 348-351页 [查看摘要][在线阅读][下载 144K]
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• 刺五加总苷的快速测定及最佳提取条件考察

  杜爱琴;邹华彬;袁久荣;

  目的研究刺五加总苷的快速测定方法及最佳提取条件。方法以刺五加总苷的相对含量为指标,采用正交设计及紫外分光光度法确定最佳工艺及分析方法。结果刺五加总苷含量快速测定条件为以质量分数为75%的乙醇做参比,测定波长325 nm。刺五加总苷最佳提取条件为每60 g刺五加粗粉用质量分数为75%的乙醇溶液100 mL,单次回流120 min,提取2次,得膏率大于4%。结论该最佳条件乙醇用量与药典方法比较降低了52%,回流时间缩短了8 h。

  2007年06期 No.137 352-354+364页 [查看摘要][在线阅读][下载 38K]
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药理

• 绞股蓝总苷对糖尿病心肌病大鼠心脏功能的影响

  葛敏;刘彤;关宿东;马善峰;吴英良;

  目的探讨绞股蓝总苷(gypenosides,GP)对糖尿病心肌病大鼠心脏功能的影响。方法SD大鼠50只,随机分为对照组,糖尿病心肌病组,绞股蓝总苷低、中、高剂量治疗组。后4组腹腔注射链脲佐菌素55 mg.kg-1制备糖尿病模型。造型后第7周起,对照组和糖尿病心肌病组给予纯净水,绞股蓝总苷低、中、高剂量治疗组分别给予绞股蓝总苷501、002、00 mg.kg-1.d-1,连续给药6周。第12周末测定大鼠心室内压,分析心功能,电镜观察心肌细胞超微结构改变情况,同时测定心肌一氧化氮含量及一氧化氮合酶、Ca2-+ATP酶和Na+-K-+ATP酶活性。结果糖尿病心肌病组大鼠的左室收缩压、左心室舒张末期压、左室内压最大上升和下降速率、左室内压上升达最大速率所需时间等心功能指标和一氧化氮合酶、Ca2-+ATP酶及Na+-K-+ATP酶活性均明显低于对照组(P<0.01),而绞股蓝总苷中、高剂量治疗组上述指标显著高于糖尿病心肌病组(P<0.05);糖尿病心肌病组心肌细胞肌小节失去正常结构,肌原纤维坏死、溶解,线粒体水肿,嵴消失,绞股蓝总苷中、高剂量可明显减轻上述病变。结论绞股蓝总苷可减轻心肌超微结构损伤,改善糖尿病心肌病大鼠左心室功能。

  2007年06期 No.137 355-359页 [查看摘要][在线阅读][下载 182K]
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• 葛根素对实验性糖尿病大鼠主动脉Ⅳ型胶原基因表达的抑制作用

  罗海燕;张卓;陈昌华;

  目的观察葛根素对实验性糖尿病大鼠主动脉Ⅳ型胶原基因表达的抑制作用。方法利用链脲佐菌素腹腔注射法诱导建立1型糖尿病大鼠模型,将实验用SD大鼠随机分为正常对照组、糖尿病组、葛根素3个剂量(20、40、80 mg.kg-1,ip)治疗组。治疗16周,观察治疗期间及治疗后大鼠的一般状况及血糖、糖化血红蛋白(HbA1c)的变化情况;用苏木精-伊红染色、原位杂交法检测主动脉内膜Ⅳ型胶原基因表达情况。结果造模4组大鼠均出现主动脉病理形态改变;葛根素能改善糖尿病模型大鼠的基本状况(体质量、精神状态等),降低糖化血红蛋白含量(P<0.05),降低主动脉Ⅳ型胶原基因(P<0.05)表达,且呈一定的剂量依赖关系。结论葛根素可通过抑制主动脉基因表达对糖尿病模型大鼠主动脉起到保护作用。

  2007年06期 No.137 360-364页 [查看摘要][在线阅读][下载 174K]
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中药研究

• 应用大孔吸附树脂纯化川芎有效部位

  初阳;宋洪涛;李丹;陈大为;刘丹;

  目的探讨大孔吸附树脂对川芎提取物的纯化条件及纯化效果。方法以阿魏酸作为考察指标,通过阿魏酸在树脂上的吸附量和解吸率筛选树脂的种类;以阿魏酸的转移率为指标考察药液的pH值、上柱吸附流速、树脂药材质量比、树脂柱径高比、清洗液的pH值、清洗液用量及流速、洗脱液种类、洗脱液用量及流速等纯化条件对纯化川芎效果的影响,与醇提水沉法进行纯化效果的比较。结果采用HPD300大孔吸附树脂作为吸附树脂,树脂药材质量比为2∶1,树脂柱径高比为1∶7,上柱药液和清洗液pH值为3.0,质量分数为50%的乙醇溶液作为洗脱液,上柱吸附流速为每小时2倍床体积,清洗和洗脱流速为每小时8倍床体积。在该纯化条件下,阿魏酸的转移率为91.67%,与醇提水沉法相当;固形物中阿魏酸的含量约为醇提水沉法的4.1倍,固形物的质量(固形物得率)比醇提水沉法减少了约76%。结论通过纯化条件的优化,大孔吸附树脂法可提高阿魏酸的纯化效果,优于醇提水沉法。

  2007年06期 No.137 365-370页 [查看摘要][在线阅读][下载 124K]
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• 中药漏芦提取工艺的优化

  侯柏玲;孟大利;李宁;李铣;

  目的优化中药祁州漏芦的提取工艺。方法采用正交实验法,考察提取溶媒、提取次数和提取时间对提取效率的影响。以β-蜕皮甾酮含量为指标,采用HPLC法测定提取物含量。结果祁州漏芦的最佳提取工艺条件为用质量分数为70%的乙醇提取3次,第1次8倍量乙醇,提取1.5 h,第2次6倍量乙醇,提取1.0 h时,第3次4倍量乙醇,提取1.0 h。按照筛选出的最佳工艺条件进行了3次重复性实验,测得总β-蜕皮甾酮含量质量分数为0.84%,与预测值基本一致。结论所确定的最佳提取工艺可合理提取漏芦中的活性成分。

  2007年06期 No.137 371-373页 [查看摘要][在线阅读][下载 42K]
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综述

• 中药绵萆薢的研究进展

  王勇;刘阳;殷军;

  目的对绵萆薢的化学成分、药理作用、临床应用、鉴别及质量控制方法做一综述。方法参考国内外30多篇文献,按照化合物的结构类型对其化学成分进行分类,对其药理作用、临床应用、鉴别及质量控制方法加以总结。结果绵萆薢含有多种化学成分,主要有甾体皂苷类、二芳基庚烷类及木脂素类等化合物;具有预防动脉粥样硬化、抗骨质疏松、抗肿瘤、抗心肌缺血等药理作用;在临床上用于治疗慢性前列腺炎、精液不液化症、骨质疏松症、骨关节炎、风湿及类风湿性关节炎;绵萆薢的鉴别方法目前多采用薄层色谱法,用HPLC法对其进行质量控制。结论在化学成分、药理作用、鉴别及质量控制方法等方面对绵萆的研究进行的较多,在其临床应用及作用机制方面的研究则还需进一步开展。

  2007年06期 No.137 374-379页 [查看摘要][在线阅读][下载 85K]
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• 神经元钙通道及钙拮抗剂的抗脑缺血作用

  张予阳;吕娟;苏醒;

  目的综述中枢神经系统内钙通道在脑缺血方面的作用及钙拮抗剂的抗脑缺血作用。方法根据近年国内外公开发表的有关文献,从神经元钙通道的分型及功能、胞内Ca2+与缺血性神经元损伤以及各类钙拮抗剂对脑缺血及其所致神经元损伤的影响等方面,阐述神经元钙通道及钙拮抗剂的抗脑缺血作用。结果至少有6种形式的电压依赖性钙通道,在不同部位的分布与特定功能相关,对调节神经元的兴奋性、神经递质的合成与释放、神经元的营养和发育起重要作用。脑缺血时脑细胞的损伤与L-电压依赖性钙通道开放致Ca2+内流有关,NMDA受体和L-电压依赖性钙通道是脑缺血时神经元Ca2+增多从而致细胞死亡的源头。结论深入认识中枢神经系统钙通道各亚型及其在脑缺血时神经元的信号转导过程中的作用,有助于钙拮抗剂的开发,为神经保护剂的研发提供了可能。

  2007年06期 No.137 380-384页 [查看摘要][在线阅读][下载 60K]
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• 碳青霉烯类抗生素的研究进展

  徐辉;徐玉兰;马红梅;

  目的综述非经典β-内酰胺类抗生素中碳青霉烯类抗生素的药理活性研究进展以及市场前景。方法根据国内外有代表性的19篇文献,对相关内容进行分析、归纳、整理。结果碳青霉烯类抗生素与经典青霉烯的结构相比,除4位硫原子被碳代替外,还存在6位反式羟乙基侧链,此特殊结构,使得这类抗生素成为非典型超广谱的β-内酰胺抗生素,并对β-内酰胺酶有耐受和抑制作用,成为治疗重症感染的一线药物,广泛应用于临床。此类药物存在半衰期短、口服品种少等缺陷,有待进一步开发新品种。结论碳青霉烯类抗生素由于其结构的特殊性,因而相对于其他抗生素具有较强的抗菌性能,已成为目前有关抗生素研究和开发的重要领域,具有广阔的市场前景。

  2007年06期 No.137 385-388页 [查看摘要][在线阅读][下载 87K]
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