沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • N-琥珀酰壳聚糖纳米粒的制备及体外评价

    颜承云;晏马成;陈大为;谷继伟;乔名曦;赵秀丽;

    目的制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒并对其进行体外评价。方法采用乳化溶剂挥发法制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒;以包封率、载药量及粒径为指标,采用正交设计法对处方进行优化;考察其理化特征及体外释药行为。结果纳米粒包封率及载药量分别为62.36%和18.98%,平均粒径及zeta电位分别为(206.6±64.7)nm和(-27.2±0.2)mV;1 h药物释放达到45%,随后药物的释药行为是一个缓释过程。结论作者采用乳化溶剂挥发法成功制得N-琥珀酰壳聚糖纳米粒。该方法制得纳米粒包封率较高,制备工艺简单。

    2007年09期 No.140 521-523+581页 [查看摘要][在线阅读][下载 72K]
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  • 长春西汀双层渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

    曹国良;谭建国;张志宏;徐昕;王晶;潘卫三;

    目的制备难溶性药物长春西汀单室双层渗透泵控释片,并对其体外释药影响因素进行考察。方法利用正交设计优化了渗透泵处方,根据不同时间累积释放度对药物的释放情况进行了考察。结果渗透泵控释片的最优处方为长春西汀15 mg、HPMC 140 mg、PEO 65 mg、氯化钠14 mg,包衣增质量24 mg。其体外释药特征符合控释制剂的要求。结论本渗透泵片以渗透压差为释药动力,能在14 h内良好的控制长春西汀零级释放。

    2007年09期 No.140 524-527+531页 [查看摘要][在线阅读][下载 51K]
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  • 莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

    艾莉;董英杰;张乃先;穆瑛俊;

    目的考察莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征。方法采用水溶液搅拌法与研磨法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物,采用气相色谱测定包合物中莪术油的含量,采用红外、差热分析、薄层等多种方法进行物性鉴定。结果莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物采用水溶液搅拌法和研磨法均可以得到合格产品,包合物中莪术油质量分数为3.9%。结论莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺简单,水溶性强,稳定性高,较之β-CD包合物更适合制成注射制剂。

    2007年09期 No.140 528-531页 [查看摘要][在线阅读][下载 138K]
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  • 水飞蓟素自微乳的研制

    刘琳婕;逄秀娟;张伟;高雪峰;段江瑛;王思玲;

    目的筛选水飞蓟素自微乳的处方并对其体外溶出及稳定性进行考察。方法通过溶解度实验、正交设计及伪三元相图的建立,筛选水飞蓟素自微乳的组成。采用HPLC法测定处方中的药物含量,并对照市售制剂考察其溶出度及稳定性。结果水飞蓟素自微乳化系统的组成为水飞蓟素、油酸乙酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor EL)和乙二醇单乙基醚(transcutol)的质量比为0.07∶0.45∶0.45∶0.1;自微乳的平均粒径为72.1 nm;于4种溶出介质中均完全溶出,且溶出曲线明显高于市售制剂;强光照射(4 500 lx)、高温(60℃)及高低温循环实验(40℃和4℃)结果表明,该自微乳性状、含量均无明显变化。结论水飞蓟素自微乳粒径小,溶出度及稳定性良好。

    2007年09期 No.140 532-536页 [查看摘要][在线阅读][下载 186K]
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  • 喷雾干燥工艺对含药微囊机械性质的影响

    刘怡;冯怡;徐德生;

    目的以经过机械处理微囊相对未经机械处理微囊吸湿质量的增加率为指标,表征微囊机械性质,考察喷雾干燥的工艺参数对微囊机械性质的影响。方法设计一实验方法模拟生产过程中对微囊的磨擦、剪切等物理机械作用,计算经机械处理微囊相对未经机械处理微囊的吸湿质量增加率。采用单因素,考察进风温度、供液速度和雾化气流速对微囊机械性质的影响。结果喷雾干燥各工艺参数均影响微囊的机械性质,随着进风温度的提高、供液速度的增加、雾化气流速的增大,微囊机械性质先减弱再增强。结论微囊机械性质是微囊的一个重要的质量标准,通过评价微囊的机械性质,可作为微囊工艺优化的重要评价指标。

    2007年09期 No.140 537-540页 [查看摘要][在线阅读][下载 111K]
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药物化学

  • 新型肝靶向载体[(2-乳糖酰胺基)乙胺基]甲酸胆固醇酯的合成与鉴定

    吴红兵;刘欣荣;王绍宁;周欣羽;石莉;邓意辉;

    目的将肝靶向基团半乳糖基引入到胆固醇结构中,制备[(2-乳糖酰胺基)乙胺基]甲酸胆固醇酯(CH-ED-LA)。方法以乳糖酸、乙二胺和胆固醇氯甲酯为原料,设计了内酯法和活性酯法2条合成路线,通过一系列酯化反应和酰化反应合成CH-ED-LA,采用IR、MS和NMR对其进行表征。结果采用工艺简单、收率较高的内酯法合成CH-ED-LA。结论CH-ED-LA是乙二胺与乳糖酸和胆固醇氯甲酯通过酰胺键连接的半乳糖化胆固醇衍生物。

    2007年09期 No.140 541-545页 [查看摘要][在线阅读][下载 65K]
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  • 海洋真菌Trichoderma reesei的次级代谢产物的分离与鉴定

    孙奕;吕阿丽;田黎;魏岚;裴月湖;

    目的系统研究海洋真菌Trichoderma reesei的次级代谢产物。方法利用硅胶柱色谱、高效液相色谱等手段进行分离,根据理化性质及波谱数据对所得结构进行了鉴定。结果从海洋真菌Trichoderma reesei发酵液的乙酸乙酯提取物中共分离得到6个成分,分别鉴定为cyclonerodiol(1)、8,9-dihydro-dihydroxymegastigmatrienone(2)、harzialactone A(3)、3,6-二苄基哌嗪-2,5-二酮(4)、3-异丁基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(5)、3-苄基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(6)。结论所分得的化合物均为从海洋真菌Trichoderma reesei的次级代谢产物中首次分离得到。

    2007年09期 No.140 546-548+559页 [查看摘要][在线阅读][下载 48K]
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  • 苦碟子的化学成分

    张囡;吕阿丽;王玎;陈刚;党权;裴月湖;

    目的研究中药苦碟子的化学成分。方法将干燥药材全草经水提醇沉后,所得浸膏用水混悬,依次用等体积的石油醚(60~90℃)、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,再利用各种柱色谱及HPLC等方法对氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据(1H-NMR、13C-NMR)进行结构鉴定。结果得到7个化合物,分别鉴定为1-呋喃甲酸(1)、香草醛(2)、原儿茶醛(3)、dehydrovomifoliol(4)、loliolide(5)、3-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-1-丙醇(6)、lirioresinol-A(7)。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到。

    2007年09期 No.140 549-551页 [查看摘要][在线阅读][下载 39K]
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  • 西洋参茎叶总皂苷氧化裂解的一侧链环合产物

    高璐莎;李宁;李铣;

    目的研究西洋参茎叶总皂苷的氧化碱解产物。方法采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、重结晶等方法进行分离纯化,并根据理化常数和光谱数据鉴定其化学结构。结果从西洋参茎叶总皂苷氧化碱解产物中分离鉴定了4个主要水解产物,分别为:20(S)原人参二醇(1)、24(R)-ocotillol(2)、20(S)原人参三醇(3),dammar-20S,24R-epoxy-3β,12β,25-triol(4)。结论化合物4为首次从氧化碱解产物中分离得到,探讨其产生机理,可能是在高温通氧的条件下,使原人参二醇的侧链发生了环合。

    2007年09期 No.140 552-555页 [查看摘要][在线阅读][下载 44K]
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药物分析

  • 野菊花注射液的GC指纹图谱

    李晓波;谭晓杰;贾英;程维明;陈晓辉;毕开顺;

    目的建立野菊花注射液GC指纹图谱。方法使用DB-17弹性石英毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm)。柱温:初温80℃保持5 min,以5℃.min-1升至100℃保持10 min,5℃.min-1升至170℃保持5 min,10℃.min-1升至250℃保持3 min;载气:高纯氮气,流量,1.0 mL.min-1;分流比10∶1;氢气:40 mL.min-1;空气:400 mL.min-1;检测器:FID;检测器温度:280℃;气化室温度:280℃;进样量:1μL。结果建立了野菊花注射液的对照指纹图谱并确定了22个共有峰,各批注射液与对照指纹图谱相似度均在0.95以上。结论该方法简便、准确、重现性好,为野菊花注射液的质量控制提供了依据。

    2007年09期 No.140 556-559页 [查看摘要][在线阅读][下载 182K]
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  • RP-HPLC法测定人体血浆中愈创木酚的浓度

    邹继红;宋欣鑫;赵春杰;宋丹;

    目的建立测定人血浆中的愈创木酚浓度的RP-HPLC法。方法采用Hypersil ODS柱,以质量分数为0.5%H3PO4和质量分数为0.5%三乙胺的水溶液-乙腈(体积比为100∶50)为流动相,流速为1 mL.min-1,检测波长220 nm。结果愈创木酚的线性范围为0.580 8~87.12 mg.L-1,最低定量限为0.580 8 mg.L-1,回归方程Y=22 494.27X-6 906.97,r=0.999 4(权重1/c4×103);平均回收率为(99.78±3.85)%,日内及日间精密度分别为2.99%和2.59%(n=6)。结论该方法简便、快速、准确,适用于临床上呱西替柳体内的研究,为呱西替柳的临床研究提供可靠的动力学依据。

    2007年09期 No.140 560-563页 [查看摘要][在线阅读][下载 40K]
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  • RP-HPLC法同时测定地锦草片中3种黄酮苷元的含量

    王晓英;原红霞;赵云丽;李春怡;于治国;

    目的建立同时测定地锦草片中槲皮素、木犀草素和山柰酚含量的HPLC法。方法采用Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-体积分数为0.1%的磷酸溶液(体积比为52∶48)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为360 nm,柱温30℃。结果槲皮素、木犀草素和山柰酚的线性范围分别为1.50~30.0 mg.L-1(r=0.999 9)、2.24~44.8 mg.L-1(r=0.999 8)和0.220~4.40 mg.L-1(r=0.999 8);平均加样回收率(n=9)分别为100.1%、100.5%和98.8%。结论方法简便、结果准确、重现性好,可用于地锦草片的质量控制。

    2007年09期 No.140 564-567页 [查看摘要][在线阅读][下载 36K]
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药理

  • 蟾酥脂质体注射液的抗肿瘤作用

    戴彦迪;王玉姝;周晓棉;王隽伟;唐星;曹颖林;

    目的探讨蟾酥脂质体注射液(CS)的抗肿瘤作用。方法体内实验采用小鼠肝癌H22、肉瘤S180荷瘤小鼠模型,考察CS的抑瘤作用;采用小鼠接种肝癌H22后,用环磷酰胺造成免疫低下模型,考察CS提高机体免疫力作用。体外实验采用MTT法,测CS对人宫颈癌HeLa细胞或人肝癌BEL-7402细胞增殖抑制率。结果CS(0.2、0.4、0.8 mg.kg-1)对2种荷瘤小鼠肿瘤增长有显著或非常显著的抑制作用(P<0.05,P<0.01);同时对机体具有明显的免疫调节作用。CS 0.01~3.00 mg.L-1对人宫颈癌HeLa细胞或肝癌BEL-7402细胞增殖有非常显著的抑制作用;CS对人宫颈癌HeLa细胞IC50为0.51 mg.L-1,95%可信限0.213 2~1.214 0 mg.L-1,CS对人肝癌BEL-7402细胞IC50为0.75 mg.L-1,95%可信限0.312 6~1.801 5 mg.L-1。结论蟾酥脂质体注射液体内、体外均有抗肿瘤活性,且具有免疫调节功能。

    2007年09期 No.140 568-571+586页 [查看摘要][在线阅读][下载 52K]
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  • Egr-1诱骗性寡脱氧核苷酸对大鼠动脉损伤后bFGF表达的影响

    刘继军;刘闺男;

    目的观察Egr-1诱骗性寡脱氧核苷酸(decoy ODN)对碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)表达的影响。方法RT-PCR法测定血管壁组织的bFGF表达,采用Western-blot方法测定血管组织bFGF蛋白含量,以观察Egr-1诱骗性脱氧核苷酸对大鼠颈总动脉损伤后bFGF表达的影响。结果decoy ODN作用后,bFGFmRNA各时间点蛋白条带灰度减弱,bFGFmRNA表达减少。结论decoyODN可能是通过特异性抑制bFGF的表达,达到减轻新生内膜厚度,预防再狭窄的目的。

    2007年09期 No.140 572-576页 [查看摘要][在线阅读][下载 168K]
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生物药学

  • 蝎毒活性肽BmK AS的基因克隆与表达

    邵建华;孙巍;张希;田俊楠;张景海;

    目的克隆东亚钳蝎活性肽BmKAS的基因,在大肠杆菌中进行表达。方法利用PCR技术从蝎尾cDNA pool中扩增BmKAS基因,通过基因工程方法构建表达载体pET28a-BmKAS,在E.coli中进行表达,表达产物为包含体。采用分步稀释复性法对表达产物进行体外变复性。结果BmKAS以包含体的形式得到表达,表达量的质量约占菌体总蛋白质量的31%。表达产物复性后,通过离子交换柱层析进一步纯化,达到了电泳纯,收率为1.6 mg.L-1。结论首次对具有多种药理活性的蝎毒活性肽BmKAS进行了表达,并对表达产物进行体外变复性研究,获得了毫克级的收率,满足了深入研究需要。

    2007年09期 No.140 577-581页 [查看摘要][在线阅读][下载 214K]
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医药经济

  • 加强管理创新提高我国医药生物产品研发水平

    徐晓笛;周增桓;

    目的为提高我国医药生物产品研发能力提供参考。方法通过对比我国与发达国家生物医药产业的主要差距,分析形成差距的主要原因。结果与结论在医药生物产品研发过程中,应加强管理创新,以促进我国医药生物产业产品研发能力的提高。

    2007年09期 No.140 582-586页 [查看摘要][在线阅读][下载 70K]
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综述

  • 芫花的化学成分及药理作用研究进展

    李玲芝;宋少江;高品一;

    目的对芫花的化学成分及其药理作用的研究进展作一综述,提供有关芫花研究的相对较为全面的借鉴资料。方法查阅国内外公开发表的文献28篇,对从芫花中得到的多种化学成分及其药理作用进行论述。结果芫花中主要含有黄酮、香豆素等酚苷类成分及二萜原酸酯类、绿原酸类成分。在镇痛抗炎、抗白血病、抗肿瘤、妊娠中期引产、杀虫等方面有较好疗效。结论为芜花的进一步研究提供了依据。

    2007年09期 No.140 587-592页 [查看摘要][在线阅读][下载 78K]
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