沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 复方盐酸伪麻黄碱缓释微丸的制备及其释放度考察

    辛伟;邹梅娟;郑丹;黎苏;程刚;

    目的制备含萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的复方缓释微丸,考察理论聚合物包覆量、抗黏剂用量、热处理时间等因素对盐酸伪麻黄碱缓释微丸释放度的影响。方法采用挤出滚圆法制备萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱含药丸芯,采用丙烯酸树脂水分散体(EudragitRS 30D)流化床包衣技术制备盐酸伪麻黄碱缓释微丸,采用紫外分光光度法测定萘普生钠的含量及溶出度,采用HPLC法测定盐酸伪麻黄碱的含量及释放度。结果萘普生钠、微晶纤维素、硫酸钠质量比为10∶9∶1时,制得的萘普生钠速释微丸圆整度好,脆碎度低,10 min累积释药大于90%;当盐酸伪麻黄碱缓释微丸的理论聚合物包覆量为50%、滑石粉用量为聚合物质量的40%、热处理时间为24 h时,药物释放过程接近零级释药模型。结论所制备的萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱缓释微丸体外释药均符合速释和缓释要求,后者的体外释药过程接近零级释药模型。

    2007年10期 No.141 593-597页 [查看摘要][在线阅读][下载 153K]
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  • 环糊精衍生物对吲达帕胺的增溶作用考察

    曹国良;吴蘅;崔箫;谭建国;潘卫三;

    目的考察不同分子质量水溶性β-环糊精聚合物(β-cyclodextrin polymer,β-CDP)、β-环糊精(β-cy-clodextrin,β-CD)及羟丙基-β-环糊精(hydroxypropy-β-cyclodextrin,HP-β-CD)对吲达帕胺的包合增溶作用。方法运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定吲达帕胺在溶液中的浓度。结果确定了不同浓度范围及不同pH条件下包合物的相溶解度图,并计算了表观稳定常数。结论5种环糊精衍生物对吲达帕胺都有一定的增溶作用,且都能形成质量比为1∶1的包合物,β-CDP的增溶作用明显优于β-CD、HP-β-CD,β-CDP增溶作用随着聚合物分子质量的增大而增大。

    2007年10期 No.141 598-601+618页 [查看摘要][在线阅读][下载 299K]
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  • 口服胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及物理性质考察

    尹雅姝;陈大为;乔明曦;胡海洋;秦晶;赵秀丽;

    目的制备供口服给药的胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物(thymopentin-poly lactic-co-glycolicacid;TP5-PLGA)纳米粒,并对纳米粒的物理性质进行考察。方法用复乳-溶剂挥发法制备TP5-PLGA纳米粒,以包封率为评价指标,用L16(45)正交设计优选纳米粒制备的处方工艺条件,用HPLC法测定胸腺五肽的含量,用激光粒度仪测定纳米粒的粒径,用透射电镜观察纳米粒的形态,用动态透析法考察纳米粒的体外释药特征。结果正交设计确定纳米粒制备的最优处方工艺条件为胸腺五肽质量浓度50 g.L-1,载体材料PLGA质量浓度100 g.L-1,乳化剂PVA质量浓度20 g.L-1;优化处方与工艺制备的纳米粒为规整的圆球形,平均粒径为(150.3±9.6)nm,载药量与包封率分别为(2.403±0.066)%与(28.12±0.60)%;体外释药结果表明,前5 h药物释放(31.27±1.5)%,存在一定突释,4 d累积释药量为(43.60±2.3)%。结论以乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料制备胸腺五肽纳米粒工艺简便,制剂具有良好的物理性质和体外释药特征。

    2007年10期 No.141 602-606+652页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K]
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  • 离子凝胶法制备水杨酸壳聚糖纳米粒

    王宇;陈大为;乔明曦;王薇;胡海洋;赵秀丽;

    目的以壳聚糖为载体材料制备水杨酸壳聚糖纳米粒,并对其制备工艺及体系pH值对药物包封率的影响进行考察,初步探讨壳聚糖纳米粒的载药机制。方法以水杨酸为模型药物,采用离子凝胶法制备壳聚糖纳米粒,以包封率及粒径为指标,考察处方因素对纳米粒制备的影响。结果壳聚糖浓度、体系的pH值、药物质量浓度是影响制备工艺的主要因素;体系的pH值可显著提高壳聚糖纳米粒的包封率。结论药物与壳聚糖之间的离子相互作用较弱,并不是纳米粒载药的主要机制。

    2007年10期 No.141 607-610+647页 [查看摘要][在线阅读][下载 201K]
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药物化学

  • 蟾酥中强心甾类化学成分的分离与鉴定

    乔莉;段文娟;姚遥;陈欢;刘涛;裴月湖;

    目的对蟾酥的氯仿提取物进行化学成分的分离与鉴定。方法以3倍量氯仿索氏提取,采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段对氯仿提取物进行分离纯化,根据其理化性质和波谱数据(1H-NMR、13C-NMR)进行结构鉴定。结果从蟾酥的氯仿提取物中分离得到6个强心甾类化合物,经光谱数据分析,鉴定其结构分别为脂蟾毒配基(resibufagenin,1)、华蟾毒精(cinobufagin,2)、蟾毒灵(bufalin,3)、华蟾毒它灵(cinobufatalin,4)、12 β-羟基华蟾毒精(12 β-hydroxylcinobufagin,5)、1β-羟基华蟾毒精(1β-hydroxylcinobufagin,6)。结论化合物6为一新的天然产物。

    2007年10期 No.141 611-614页 [查看摘要][在线阅读][下载 124K]
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  • 滇桂艾纳香化学成分的分离与鉴定

    曹家庆;党权;付红伟;姚遥;裴月湖;

    目的分离鉴定中药滇桂艾纳香的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶(SephadexLH-20)柱色谱及HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果得到10个化合物,分别鉴定为:原儿茶醛(1)、原儿茶酸(2)、对羟基苯甲醛(3)、β-谷甾醇(4)、豆甾醇(5)、山柰酚(6)、3,5,3′-三羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(7)、3,5,3′,4′-四羟基-7-甲氧基黄酮(8)、槲皮素(9)、5-羟基-3,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(10)。结论化合物3~10为首次从该植物中分离得到。

    2007年10期 No.141 615-618页 [查看摘要][在线阅读][下载 47K]
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  • 胡蔓藤中非生物碱类化学成分的分离与鉴定

    赵庆春;付艳辉;郭涛;华威;吴立军;

    目的对胡蔓藤的非生物碱类化学成分进行研究。方法采用HPD-800大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱和ODS中压柱色谱进行分离,采用葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)及制备液相进行纯化,根据理化性质和光谱学数据鉴定结构。结果得到8个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、豆甾醇(stigmasterol,2)、胡萝卜苷(daucosterol,3)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside,4)、熊果酸(ursolic acid,5)、没食子酸(gallic acid,6)、阿魏酸(ferulic acid,7)、原儿茶酸(protocatechuic acid,8)。结论化合物1~8均为首次从该属植物中分得。

    2007年10期 No.141 619-622页 [查看摘要][在线阅读][下载 99K]
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药物分析

  • RP-HPLC法同时测定赤丹丸中黄芩苷与丹参酮ⅡA的含量

    李玉灵;赵铁;徐英宏;阮国虎;菅凌燕;

    目的建立同时测定赤丹丸中黄芩苷、丹参酮ⅡA含量的方法。方法采用RP-HPLC法。使用Agilent Zorbax Extend C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-水(磷酸调pH=3)-乙腈(体积比30∶50∶20~55∶15∶30)为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为270 nm,柱温为25℃。结果黄芩苷质量浓度在15.80~126.40 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9999(n=5),平均加样回收率为99.0%,RSD为1.28%;丹参酮ⅡA质量浓度在5.04~80.56 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 2(n=5),平均加样回收率为98.3%,RSD为1.12%。结论RP-HPLC法简便、灵敏度高,重复性好,可用于赤丹丸的质量控制。

    2007年10期 No.141 623-626页 [查看摘要][在线阅读][下载 144K]
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  • RP-HPLC法同时测定穿山龙中薯蓣皂苷和纤细皂苷的含量

    秦兰艳;贾凌云;孙启时;黄顺旺;

    目的建立测定不同产地穿山龙供试品中薯蓣皂苷和纤细皂苷含量的方法。方法采用RP-HPLC法。色谱柱为Kromasil C8色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(体积比41∶59),检测波长为206 nm,柱温为室温。结果薯蓣皂苷质量浓度在0.10~1.00 g.L-1内、纤细皂苷质量浓度在0.02~0.20 g.L-1内与峰面积呈现良好的线性关系,相关系数均为0.9997(n=6)。其平均回收率分别为101.2%、100.7%,RSD分别为2.4%、2.0%(n=9)。供试品含量测定结果表明,饮片中薯蓣皂苷和纤细皂苷的含量显著高于新鲜药材烘干品。结论该方法简便、准确、重现性好,为穿山龙药材的质量控制提供了参考。

    2007年10期 No.141 627-630页 [查看摘要][在线阅读][下载 112K]
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  • 中药吴茱萸中生物碱类成分的HPLC指纹图谱

    杨立芳;李小燕;尹显洪;

    目的研究中药吴茱萸中生物碱类成分的HPLC特征指纹图谱。方法应用HPLC法分析吴茱萸药材生物碱类成分色谱图。色谱柱:Agilent Extend C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水系(水-四氢呋喃-乙酸,体积比48∶1∶0.1);洗脱方式:线性梯度洗脱;柱温:35℃;流速:1 mL.min-1;检测波长:240 nm;进样量:20μL。理论板数按吴茱萸次碱计算不低于3 000。结果10批不同来源的吴茱萸药材所含生物碱类成分均得到很好的分离,获得14个共有特征峰。结论HPLC指纹图谱法能较好地识别吴茱萸药材,为吴茱萸的质量控制提供了方法学依据。

    2007年10期 No.141 631-635页 [查看摘要][在线阅读][下载 206K]
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药理

  • 海星醇提物促小鼠胃排空作用考察及有效部位确定

    赵松岩;杨静玉;王金辉;吴春福;董迎旭;张成海;

    目的考察海星醇提物对小鼠胃排空的促进作用,确定有效部位及可能作用机制。方法采用小鼠胃排空实验方法。结果醇提物(0.48 g.kg-1)、大孔树脂水洗脱物(0.3 g.kg-1)及继续纯化物(0.1、0.3 g.kg-1)对正常小鼠的胃排空有促进作用,并可拮抗多巴胺引起的小鼠胃排空的抑制作用,而对阿托品引起的小鼠胃排空抑制作用无影响。结论海星醇提物具有促进小鼠胃排空作用,有效成分可能是酸性或中性的物质如多糖或多肽、氨基酸、蛋白质等;其促胃排空机制可能与阻断多巴胺系统功能相关,而与胆碱能系统无关。

    2007年10期 No.141 636-638+643页 [查看摘要][在线阅读][下载 40K]
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  • 基于报告基因和NF-κB信号通路的抗阿尔茨海默病药物细胞筛选模型的建立与应用

    陈立敏;吕秋军;曹颖林;

    目的建立基于报告基因和核转录因子-κB(nuclear factor-kappa B,NF-κB)信号通路的药物筛选模型,探讨不同化学结构类型的化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的NF-κB信号通路的抑制作用。方法构建带有NF-κB靶序列和报告基因的诱导性表达载体(TATA-like promoter-NF-κB-secreted alkaline phosphatase,pTAL-NF-κB-SEAP),并将其转入人胚肾细胞(HEK293)中,考察模型的稳定性、时效、量效关系以及脂多糖对细胞的增殖作用。结果转染pTAL-NF-κB-SEAP的HEK293细胞中SEAP报告基因的表达受脂多糖的诱导并呈剂量与时间依赖关系,脂多糖对阳性克隆细胞无增殖作用,本模型的Z′因子为0.88。结论利用此模型通过测定分泌型碱性磷酸酶(secreted alkaline phosphatase,SEAP)报告基因的诱导表达水平可筛选NF-κB信号通路抑制剂。

    2007年10期 No.141 639-643页 [查看摘要][在线阅读][下载 133K]
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生物药学

  • 解吸方法对头孢菌素C提取质量的影响

    唐敦武;陈光;何建勇;

    目的研究不同的解吸方法对头孢菌素C提取质量的影响。方法将头孢菌素C发酵上清液通过XAD16大孔吸附树脂进行吸附,然后分别采用单一浓度解吸(均一解吸)及梯度浓度解吸的方法进行解吸。结果梯度浓度解吸与单一浓度解吸相比,解吸液的纯度提高3.23%,解吸收率提高2.3%。结论梯度浓度解吸法比单一浓度解吸法具有更多的优势,值得推广和应用。

    2007年10期 No.141 644-647页 [查看摘要][在线阅读][下载 79K]
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医药经济

  • 制药企业物料采购管理改进策略

    邓明;俞明南;陈玉文;

    目的阐明加强我国制药企业物料采购管理的重要意义和新管理方法,使采购管理成为制药企业新的利润源泉。方法采用对比分析法。结果对目前我国制药企业在物料采购管理中传统采用的ABC分类法的优缺点进行了详细分析,提出新型物料细分模型以及基于该模型的制药企业物料采购管理改进策略。结论通过采用新的物料采购管理改进策略能降低企业采购成本。

    2007年10期 No.141 648-652页 [查看摘要][在线阅读][下载 40K]
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综述

  • 肝脏转运蛋白在药物肝胆转运中的作用

    李磊;王新峰;刘克辛;

    目的对肝脏转运蛋白在药物肝胆转运中的作用作一综述,为药物肝靶向提供依据。方法根据文献,从药物不良反应、药物的矢量转运、药物肝靶向性、药物之间相互作用4个方面阐述肝脏转运蛋白对药物肝胆排泄产生的影响。结果肝脏转运蛋白引起的药物矢量转运影响药物的肝脏摄取,药物肝靶向性影响药物的疗效,药物之间相互作用影响临床用药安全和不良反应。结论肝脏转运蛋白在药物肝胆转运中起到了重要的作用,它与药物在体内各组织分布、临床疗效均有密切的联系。

    2007年10期 No.141 653-658页 [查看摘要][在线阅读][下载 57K]
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