沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 5-氨基水杨酸果胶钙微丸的制备及粉体学性质与释药特征的考察

    杨蕾;王永圣;支雯;崔福德;

    目的考察含有5-氨基水杨酸的果胶钙骨架微丸的制备过程的影响因素以及微丸的粉体学性质与释药特征。方法采用挤出滚圆法制备5-ASA果胶钙微丸,通过考察含钙量不同的果胶钙微丸以及处方中果胶钙含量不同的微丸的粉体学性质和释药曲线,从而确定制备微丸的最佳处方。将果胶钙微丸与普通微丸(不含果胶钙)和含质量分数为3%的崩解剂的微丸在pH7.4 PBS中的释药曲线进行比较,并比较果胶钙微丸在pH7.4 PBS、含果胶酶及含大鼠盲肠内容物的pH7.4 PBS中的释药曲线,同时结合SEM法分析释药机理,从而评价果胶钙在微丸中的作用。结果当果胶钙的含钙量为15 mg.g-1,处方中果胶钙的含量质量分数为20%时,微丸成球性较好,且5-ASA果胶钙微丸在1 h内即可释放完全,其释药速度明显快于5-ASA普通微丸和含质量分数为3%崩解剂的5-ASA微丸,而在大鼠盲肠内容物存在的条件下,5-ASA果胶钙微丸0.5 h内便释放完全。结论果胶钙在微丸中能加快药物的释放,且具备一定的酶降解性能,可用于制备难溶性药物微丸及难溶性药物结肠定位制剂包衣微丸的丸芯。

    2007年11期 No.142 659-665页 [查看摘要][在线阅读][下载 323K]
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  • 液体基质的冬凌草总二萜硬胶囊剂的处方优化和溶出度考察

    穆朝峰;尹永梅;韩旭;梁娜;王宇;崔福德;

    目的通过处方优化制备液体基质的冬凌草总二萜硬胶囊剂,提高冬凌草总二萜的体外溶出度。方法通过不同溶剂中的溶解度实验及体外溶出度实验,筛选并优化处方。结果药物在聚乙二醇400(PEG400)中的溶解度最大,最优处方基质为PEG400,含丙二醇的质量分数为5%、Labra-sol为0.5%,冬凌草甲素在该基质里的表观溶解度达到25.8 g.L-1,最优处方中总二萜在溶出介质水、人工胃液和人工肠液中的45 min累积溶出量均达98%,而冬凌草总二萜粉末中其值仅为53%,且最优处方溶出度受pH的影响较小。结论液体基质的冬凌草总二萜硬胶囊剂能显著提高总二萜的体外溶出度。

    2007年11期 No.142 666-670+678页 [查看摘要][在线阅读][下载 245K]
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  • 盐酸氟桂利嗪两种制剂的生物等效性

    王冬梅;乔明曦;徐海燕;袁波;

    目的评价2种盐酸氟桂利嗪制剂人体生物等效性。方法用双周期交叉实验设计,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定了20名健康男性受试者口服盐酸氟桂利嗪口腔崩解片和盐酸氟桂利嗪胶囊后血浆中氟桂利嗪的浓度,绘制了血药质量浓度-时间曲线并计算药动学参数。结果20名受试者口服含盐酸氟桂利嗪20 mg的受试制剂和参比制剂后血浆中氟桂利嗪的tmax分别为(2.7±0.6)和(2.5±0.6)h,ρmax分别为(55.85±20.66)和(56.74±21.40)μg.L-1,t1/2分别为(6.70±2.46)和(6.89±1.98)h,用梯形法计算,AUC0-t分别为(419.0±126.7)和(428.1±175.2)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(465.3±147.8)和(477.0±202.3)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的相对生物利用度平均为(104.6±22.0)%。结论盐酸氟桂利嗪两制剂生物等效。

    2007年11期 No.142 671-675页 [查看摘要][在线阅读][下载 373K]
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药物化学

  • 刀豆的化学成分

    李宁;李铣;冯志国;吉川雅之;

    目的研究刀豆(Canavalia gladiata)的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱法、SephadexLH-20柱色谱法等进行分离纯化,并通过理化常数测定和光谱分析鉴定了其化学结构。结果从刀豆中分离得到了6个化合物,即没食子酸(gallic acid,1)、没食子酸甲酯(methyl gallate,2)、1,6-二没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(1,6-di-O-galloyl-β-D-glucopyranoside,3)、β-谷甾醇(-βsitosterol,4)、羽扇豆醇(lupeol,5)、δ-生育酚(-δtocopherol,6)。结论化合物1-6均为首次从该植物中分离得到。

    2007年11期 No.142 676-678页 [查看摘要][在线阅读][下载 31K]
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  • 复方三子养亲汤中酚酸类成分

    段礼新;余正江;冯宝民;裴月湖;华会明;王永奇;

    目的研究三子养亲汤镇咳平喘有效组分的化学成分。方法复方三子养亲汤用质量分数为95%的乙醇溶液回流提取,提取物用适量水混悬,分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取。乙酸乙酯部位利用多种色谱方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从三子养亲汤乙酸乙酯部位中分离并鉴定了7个化合物,分别为迷迭香酸甲酯(1)、oxindole-3-aceticacid(2)、对羟基苯乙酸(3)、反式芥子酸(4)、3,4-二羟基苯甲酸(5)、邻羟基苯甲酸(6)、丁二酸(7)。结论7个化合物均首次从三子养亲汤中分离得到,其中2-7为首次从各味药中分离得到。

    2007年11期 No.142 679-681页 [查看摘要][在线阅读][下载 60K]
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  • 温郁金挥发油的化学成分

    刘晓宇;楼燕;胡丹;陈丽霞;卜光明;邱峰;

    目的对温郁金(Curcuma wenyujin)挥发油的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、正反相MPLC及HPLC等进行分离纯化,通过波谱分析鉴定其结构。结果从温郁金挥发油中分离得到10个化合物,鉴定为莪术醇(1)、莪术二酮(2)、(4S,5S)-germacrone-4,5-epoxide(3)、germa-crone-1,10-epoxide(4)、新莪术二酮(5)、(5R,6R,7αR)-5-isopropenyl-3,6-dimethyl-6-vinyl-5,6,7α-tetrahydro-4H-enzofuran-2-one(6)、hydroxyisogermafurenolide(7)、(5R,6R,7aS)-5-isopropenyl-3,6-dimethyl-6-vinyl-5,6,7,7-αtetrahydro-4-Hbenzo-furan-2-one(8)、脱-氢1,8-桉叶素(9)、p-menth-2-ene-1,8-diol(10)。并通过核磁共振手段对其碳氢信号进行了全归属。结论化合物6、7为新的天然产物;化合物4、8、10为首次从该属植物中分离得到;化合物4、6、7、8、10为首次从该种植物中分离得到。

    2007年11期 No.142 682-686页 [查看摘要][在线阅读][下载 244K]
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  • 吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的合成及抗肿瘤活性

    王晶;孙立新;张向荣;郑丽丽;莫凤奎;

    目的合成吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯,并对其体内外抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶及吲哚美辛为主要原料,经2步反应合成目标化合物。应用Hela、HT1080、kB、Heps及Bel-7 402等5种肿瘤细胞系对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯体外抗肿瘤活性进行评价;选用小鼠肉瘤S180瘤株、肝癌H22瘤株和Lewis肺癌实体瘤3种瘤株为指标,对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体内抑瘤活性进行考察。结果经熔点测定及1H-NMR、MS及IR确证目标产物结构,产品收率为66%;吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体外抗肿瘤作用很弱,但对于小鼠S180、H22及Lewis 3种实体瘤的抑制作用与5-氟尿嘧啶相近。结论吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯为5-氟尿嘧啶的前体药物。

    2007年11期 No.142 687-690+699页 [查看摘要][在线阅读][下载 146K]
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药物分析

  • RP-HPLC荧光法测定人尿中巴洛沙星的含量

    隋因;郭涛;张景旺;唐云彪;赵龙山;

    目的建立反相高效液相色谱荧光法测定人尿中巴洛沙星质量浓度。方法采用DiamonsilODS C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),柱温:室温,流动相:乙腈-0.05 mol.L-1KH2PO4缓冲液(体积比为25∶75,三乙胺和H3PO4调pH为3.4),流速:1.0 mL.min-1。尿液样品用0.1 mol.L-1KH2PO4(KOH调pH为7.0)缓冲液稀释100倍,然后与二氯甲烷旋涡混合后,提取有机层,在40℃条件下氮气吹干,残渣用流动相溶解进样,荧光检测器(λex=295 nm,λem=500 nm)检测,以加替沙星作内标,按内标法定量。结果标准曲线在50~6 000μg.L-1内线性良好,最低检测限为10μg.L-1,巴洛沙星及内标的保留时间分别为5.42、4.05 min,日内和日间RSD均小于10.0%,提取回收率和方法回收率分别在93%~96%和98%~108%。结论本法适用于人尿液中巴洛沙星质量浓度测定及药物动力学研究。

    2007年11期 No.142 691-694页 [查看摘要][在线阅读][下载 115K]
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  • HPLC内标法同时测定食品中7种防腐剂的含量

    王静;白璐;谷艳;项婧;赵春杰;

    目的选择桂皮酸作为内标,建立HPLC法测定食品中山梨酸、苯甲酸、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸异丙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯。方法采用Dia-monsil(迪马)ODS(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈、水(磷酸调pH=3)、四氢呋喃为流动相采用梯度洗脱,检测波长:254 nm,流速:1.0 mL.min-1,样品用无水乙醇-水(体积比为85∶15,磷酸调pH=2.5)提取。结果在上述条件下7种防腐剂可以达到基线分离,各组分对照曲线的线性相关性均大于0.999 6,加样回收率:93.3%~100.5%,检出限:0.025~0.500μg。结论该方法适合食品中防腐剂的实际分析。

    2007年11期 No.142 695-699页 [查看摘要][在线阅读][下载 88K]
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  • RP-HPLC法测定多西他赛固体脂质纳米粒中多西他赛的含量

    邹瑜;王淑君;王思玲;相会欣;张春媛;

    目的建立RP-HPLC法测定多西他赛固体脂质纳米粒中多西他赛的含量。方法色谱柱:Century SIL BDS C18(4.6 mm×200 mm,5μm),检测波长:228 nm,流动相:乙腈-水(体积比为60∶40),流速:1.0 mL.min-1,柱温:室温。结果多西他赛与其他组分分离良好,线性1.05~21.0 mg.L-1(r=0.999 9),日内、日间精密度为1.12%、1.03%,平均回收率为99.3%,RSD=0.95%。结论可作为该制剂的质量控制方法。

    2007年11期 No.142 700-702页 [查看摘要][在线阅读][下载 127K]
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  • 蒲黄中4个黄酮的对照品

    李维维;徐伟;关洪峰;王冬;刘建宇;刘晓秋;

    目的建立蒲黄中对照品的研究方法。方法结合大孔吸附树脂、聚酰胺、Sephadex-LH20柱色谱方法对蒲黄中香蒲新苷(typhaneoside,1)、异鼠李素-3-O-新橙皮苷(isorhamnetin-3-O-neohes-peridoside,2)、柚皮素(naringenin,3)和异鼠李素(isorhamnetin,4)进行分离纯化,通过理化性质和光谱数据进行结构鉴定,TLC和HPLC进行纯度检查。结果制备得到的香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、柚皮素和异鼠李素的纯度分别为99.2%、99.7%、98.0%和96.2%。结论制备方法可作为蒲黄鉴别和含量测定用对照品。

    2007年11期 No.142 703-705+709页 [查看摘要][在线阅读][下载 95K]
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药理

  • 障复康预防大鼠D-半乳糖性白内障

    郝智慧;张炳仁;赵厚德;王金辉;

    目的观察障复康对大鼠D-半乳糖性白内障的预防作用。方法Wistar大鼠120只随机分为6组。正常对照组和模型组灌胃生理盐水,阳性对照组灌胃障眼明片,障复康高、中、低3个剂量组灌胃相应剂量的障复康连续18 d。灌胃给药第4天,除正常对照组以外的各组动物开始腹腔注射质量分数为50%的D-半乳糖诱发白内障模型,连续15 d。定期观测晶体混浊程度,造模结束后检测各组大鼠晶体超氧化物岐化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)含量。结果障复康3个剂量组均能不同程度地减轻晶体混浊程度,且能提高晶体SOD活力和MDA含量。结论障复康对大鼠D-半乳糖性白内障有一定的预防作用,作用强度强于阳性药障眼明。

    2007年11期 No.142 706-709页 [查看摘要][在线阅读][下载 37K]
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  • 大豆异黄酮对初老大鼠卵巢Bcl-2基因和Caspase-3基因mRNA表达的影响

    温海霞;赵薇;刘国艺;肖晓辉;宋宏哲;倪江;

    目的观察大豆异黄酮(soy isoflavones,SI)对初老大鼠卵巢Bcl-2、Caspas e-3 mRNA表达及氧自由基含量的影响。方法利用自然衰老的雌性大鼠建立初老动物模型,连续灌胃给药8周后,采用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测卵巢Bcl-2和Caspase-3 mRNA表达,采用硫代巴比妥酸和黄嘌呤氧化法分别检测卵巢丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性。结果与初老组相比,各SI处理组卵巢Bcl-2 mRNA表达量和SOD的活性均明显增高、Caspase-3表达量明显下降,中剂量(158 mg.kg-1)和高剂量(500 mg.kg-1)SI处理组MDA含量也显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论大豆异黄酮上调卵巢Bcl-2、下调Caspase-3表达、抑制氧自由基生成并增强SOD活性,可能是其改善衰老卵巢功能的机制之一。

    2007年11期 No.142 710-714+720页 [查看摘要][在线阅读][下载 234K]
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生物药学

  • 抗人B-淋巴细胞刺激因子噬菌体单链抗体库的构建

    韩威;田瑞阳;刘惠;姚新生;杨胜利;龚毅;

    目的构建抗人B-淋巴细胞刺激因子噬菌体单链抗体库。方法从B-淋巴细胞刺激因子免疫小鼠的脾细胞中抽提总RNA,经逆转录聚合酶反应合成cDNA,分别扩增小鼠重链可变区基因和轻链可变区基因。通过重叠延伸拼接法将重链可变区基因和轻链可变区基因组装成单链抗体基因,重组于载体pFUSE5,电转化E.coliXL 1-Blue。在辅助噬菌体援救下,构建成噬菌体单链抗体库。采用聚合酶链反应、核苷酸序列测定和酶联免疫分析鉴定单链抗体库的特征。结果本抗体库的噬菌体库容量约1×106,单链抗体基因插入效率为93%,存在序列差异性并含有抗B-淋巴细胞刺激因子单链抗体。结论成功地构建了抗人B-淋巴细胞刺激因子单链噬菌体抗体库,为筛选抗B-淋巴细胞刺激因子单链抗体药物奠定了良好的基础。

    2007年11期 No.142 715-720页 [查看摘要][在线阅读][下载 281K]
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综述

  • 光皮木瓜的化学成分药理活性及临床研究进展

    张冬松;高慧媛;吴立军;

    目的对光皮木瓜的化学成分、药理活性及临床研究作以综述。方法查阅了35个中外文献,按照化合物的结构类型对光皮木瓜的化学成分进行分类综述,并且对其对其药理活性及临床应用加以总结。结果光皮木瓜含有多种化学成分,主要有有机酸类、甾类、三萜类、木脂素类、黄酮类等化合物,具有抗肿瘤,免疫调节,抗菌等多种生物活性,临床应用广泛。结论为中药光皮木瓜的研究与开发提供了参考。

    2007年11期 No.142 721-726页 [查看摘要][在线阅读][下载 484K]
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