沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 兰索拉唑脂质体的制备及性质考察

    周臻;邓英杰;

    目的研究兰索拉唑阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释放行为及稳定性等。方法采用正交设计筛选处方;采用乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体;采用超滤法测定其包封率;采用透射电镜观察脂质体的外观形态;采用粒径分析仪和Zeta电位仪分别测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用透析法考察脂质体的释放规律。结果制得的脂质体包封率约为(80±1.23)%(n=3);脂质体的形态为粒径均匀的球形和类球形;粒径为(184±21)nm(n=3),Zeta电位为(36.1±5)mV(n=3);脂质体的体外释放符合一级方程,具有较好的稳定性。结论优选得到的脂质体处方和制备工艺合理,制剂性质稳定,其体外释放具有缓释特点。

    2008年02期 No.145 81-84页 [查看摘要][在线阅读][下载 141K]
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  • 促渗剂对咪喹莫特体外经皮渗透的影响

    孙镜沂;孙永超;丁平田;

    目的研究几种促渗剂对咪喹莫特体外经皮渗透的影响。方法采用水平扩散池、离体SD大鼠腹部皮肤用渗透剂预处理的方法,测定接收液中咪喹莫特的含量及皮肤中药物的滞留量。结果在考察的促渗剂中,除卡必醇外(P>0.05),油酸、丙二醇、异硬脂酸、氮酮、月桂酸、松节油对咪喹莫特都有促渗作用;油酸、异硬脂酸能显著提高药物在皮肤中的滞留量(P<0.01),油酸对透过量影响不大(P>0.05);氮酮能使透过量显著增大(P<0.01),质量分数为3%的氮酮并不影响皮肤中的滞留量(P>0.05);松节油能使经皮透过量和皮肤中的滞留量都有所增加(P<0.05)。结论选用异硬脂酸作为咪喹莫特的渗透促进剂,该促渗剂能在不增加皮肤透过量的同时增加药物在皮肤中的滞留量。

    2008年02期 No.145 85-88+95页 [查看摘要][在线阅读][下载 148K]
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  • 辅料因素对胃漂浮片的制备及漂浮能力的影响

    朴洪泽;林文辉;李翠芳;方亮;崔福德;

    目的以较难压缩成型且压缩后表观密度较大的三七粉为模型药物,研究影响中药胃漂浮片漂浮能力的关键因素。方法利用粉体压缩特性分析仪,建立常用辅料应力缓和曲线数据库,比较三七粉的应力缓和曲线与常用辅料曲线的相似度;将质量比不同的十六醇与三七粉混合制粒,比较在相同条件下的压缩功和对应压块的表观密度,筛选出十六醇的最佳用量;通过正交实验设计,比较各种辅料因素对漂浮能力的影响。结果三七粉应力缓和曲线与玉米淀粉最相似;十六醇与三七粉的质量比为1∶20时为最优制粒比例;胃漂浮片中羟丙甲基纤维素(HPMC)用量占总质量的30%以上时,较易形成凝胶骨架;低黏度HPMC、起泡剂中含有NaHCO3有利于漂浮片的溶蚀;制备了5 min内起漂、续漂时间在8~24 h间的胃漂浮片。结论选择合适的凝胶骨架剂、起泡剂,平衡片剂的硬度与密度的矛盾,是成功制备胃漂浮片的关键因素;本研究对中药胃漂浮片制备中辅料的筛选具有一定的借鉴意义。

    2008年02期 No.145 89-95页 [查看摘要][在线阅读][下载 301K]
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  • 黄豆苷元液体硬胶囊的处方筛选及体外溶出度考察

    宋扬;常笛;王东凯;杨秀丽;王丽君;王海凤;

    目的通过液体硬胶囊技术提高黄豆苷元的体外溶出度。方法设计了一系列处方测定黄豆苷元液体胶囊的平衡水量;采用紫外分光光度法测定黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度,筛选出最适宜的PVP K30用量;采用HPLC法测定黄豆苷元液体硬胶囊的含量。结果最佳处方的平衡水量为8%,黄豆苷元与PVP K30的最优质量比为1∶7;黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度45 min可达到90%以上,含量质量分数为100.03%。结论通过加入一定量的水使胶囊壳和内容物之间达到水分的平衡,解决了吸水性辅料和硬胶囊壳的相容性问题;制备的黄豆苷元液体硬胶囊有较高的体外溶出度。

    2008年02期 No.145 96-100页 [查看摘要][在线阅读][下载 329K]
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  • 布洛伪麻软胶囊的药物动力学及相对生物利用度考察

    高淑华;李小芩;秦峰;王虹;李发美;

    目的研究布洛伪麻软胶囊在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法采用HPLC法测定20名健康男性受试者口服布洛伪麻软胶囊和洛芬伪麻片后不同时间血浆中布洛芬和盐酸伪麻黄碱的质量浓度,并求出主要药物动力学参数。结果血浆中布洛芬的tmax分别为(1.4±0.9)和(2.6±1.2)h,ρmax分别为(43.7±10.2)和(35.6±8.8)mg.L-1,t1/2均为(2.4±0.5)h,AUC0-15分别为(177.9±39.7)和(165.1±42.2)mg.h.L-1;盐酸伪麻黄碱的tmax分别为(1.3±0.2)和(1.2±0.2)h,ρmax分别为(296.6±98.8)和(269.5±82.5)μg.L-1,t1/2分别为(5.4±0.4)和(5.4±0.3)h,AUC0-24分别为(1.943±0.394 1)和(1.952±0.399 5)mg.h.L-1;布洛芬的相对生物利用度为(107.8±8.3)%,盐酸伪麻黄碱的相对生物利用度为(99.5±5.4)%。结论根据双单侧检验表明两种制剂具有生物等效性。

    2008年02期 No.145 101-104+114页 [查看摘要][在线阅读][下载 191K]
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药物化学

  • 杠板归化学成分的分离与鉴定

    张荣林;孙晓翠;李文欣;吴立军;黄健;孙博航;

    目的对杠板归(Polygonum perfoliatumL.)的化学成分进行分离与鉴定。方法对杠板归体积分数为70%的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分和正丁醇萃取部分进行分离,通过理化性质和波谱分析鉴定化合物的结构。结果得到7个化合物,分别鉴定为山萘酚(kaempferol,1)、槲皮素(quercetin,2)、蓄苷(avicularin,3)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(quercetin-3-O-β-D-glu-curonide 6-″methyl ester,4)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸正丁酯(quercetin-3-O-β-D-glucuronide 6″-butyl ester,5)、山萘酚-3-O-芸香糖苷(kaempferol-3-O-rutinoside,6)、芦丁(rutin,7)。结论化合物5为首次从该属植物分离得到;化合物3、67、为首次从该植物中分离得到。

    2008年02期 No.145 105-107页 [查看摘要][在线阅读][下载 38K]
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  • 皂角刺抗肿瘤活性成分的分离鉴定与活性测定

    徐哲;赵晓頔;王漪檬;陈晓辉;毕开顺;

    目的分离鉴定皂角刺中抗肿瘤活性成分。方法用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法,结合硅胶、葡聚糖凝胶等色谱方法追踪分离皂角刺抗肿瘤活性成分,根据理化性质和波谱数据鉴定化学结构,用半数抑制浓度(IC50)评价其抗肿瘤活性。结果从皂角刺中分离得到8个化合物,分别为黄颜木素(1)、槲皮素(2)、3-βacetoxyolean-12-en-28-oic acid(3)、木栓酮(4)、棕榈酸(5)、白桦醇(6)、β-谷甾醇(7),胡萝卜苷(8)。化合物1、3对7种体外培养的肿瘤细胞抑制作用较好,在测定浓度范围内剂量依赖关系良好;化合物3对Bel-7402、HeLa、HT1080、KB、A549、SGC-7901、Heps等7种肿瘤细胞株生长增殖均具有良好的抑制作用,IC50为11.61~18.73 mg.L-1;化合物1对除A549之外的6种肿瘤细胞株抑制作用良好,IC50为11.34~19.32 mg.L-1。结论化合物2~6和8为首次从皂角刺中分离;化合物1、3的抗肿瘤活性为皂角刺中首次发现。

    2008年02期 No.145 108-111+162页 [查看摘要][在线阅读][下载 126K]
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  • 氢氧化铝镁共干凝胶的组成确证

    王洋;段丽颖;赵兵;刘晶莹;王绍宁;杨波;

    目的确证氢氧化铝镁共干凝胶的组成。方法采用化学分析、红外光谱分析和X-射线粉末衍射分析等手段。结果氢氧化铝镁中Al含量的质量分数为13.9%(相当于5.15 mol.kg-1),Mg含量的质量分数为15.1%(相当于6.21 mol.kg-1),C含量的质量分数为2.627%(相当于CO32-2.19 mol.kg-1);Al与Mg质量比约为1.2∶1;Al与CO32-质量比约为0.43∶1,与铝碳酸镁中Al和CO32-之比接近;通过X-射线粉末衍射测定氢氧化铝镁与铝碳酸镁的组成基本一致。结论氢氧化铝镁中Al与Mg之比值约为1.2,由Al与Mg比值可知氢氧化铝镁不是铝碳酸镁或镁加铝的混合物,也不是镁加铝和氢氧化铝的混合物,而应是铝碳酸镁与氢氧化铝的混合物。

    2008年02期 No.145 112-114页 [查看摘要][在线阅读][下载 31K]
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药物分析

  • RP-HPLC法测定14种中药材中马兜铃酸A的含量

    韩娜;路金才;毕开顺;杜晓曦;周跃华;周娟;

    目的对14种中药材中的马兜铃酸A进行含量测定。方法采用RP-HPLC法。色谱柱为Kromasil ODS柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-体积分数为1%的冰醋酸溶液(体积比70∶30),检测波长为319 nm,流速为1.0 mL.min-1,柱温为25℃。结果14种中药材中马兜铃酸A的含量分别为:苕叶细辛0.22 mg.g-1,万源山慈菇0.18 mg.g-1,宜宾防己0.72 mg.g-1,川细辛0.58 mg.g-1,寻骨风0.52 mg.g-1,广西山慈菇0.13 mg.g-1,短尾细辛0.15 mg.g-1,淮通0.94 mg.g-1,关木通0.49 mg.g-1,广元防己3.00 mg.g-1;平昌防己、冕宁防己、穆平马兜铃、北细辛地上及地下部分中均未检出马兜铃酸A。结论应用本实验中所建立的方法对多种中药材中的马兜铃酸A进行检测,为相关药材及中成药应用提供了科学依据。

    2008年02期 No.145 115-118页 [查看摘要][在线阅读][下载 157K]
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  • HPLC法测定不同产地返魂草中绿原酸的含量

    南敏伦;赫玉芳;刘静月;赵全成;

    目的建立同时测定不同产地返魂草中绿原酸含量的方法。方法采用HPLC法。色谱柱为Diamonsil ODS C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙晴-体积分数为0.4%的磷酸水溶液,检测波长为326 nm;流速为1 mL.min-1。结果绿原酸质量在62~301 ng内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.2%,RSD为0.91%(n=9);5个产地返魂草中绿原酸含量分别为0.95、0.720、.55、0.64、0.44 mg.g-1。结论HPLC法可用于返魂草中绿原酸的含量测定;5个产地的返魂草中绿原酸含量有明显差异,吉林通化返魂草中绿原酸含量最高。

    2008年02期 No.145 119-121+132页 [查看摘要][在线阅读][下载 91K]
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  • HPLC法同时测定茵山莲颗粒中绿原酸和原儿茶酸的含量

    刘兴超;杨丽;徐海燕;门金玉;朱鸿敏;赵怀清;

    目的建立同时测定茵山莲颗粒中绿原酸和原儿茶酸含量的方法。方法采用HPLC法。色谱柱为DiamonsiL C18柱(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相为乙腈-质量分数为0.2%的磷酸水溶液(体积比10∶90),流速为1.0 mL.min-1,柱温为30℃,检测波长为285 nm,进样量为20μL。结果绿原酸与原儿茶酸质量浓度分别在4.80~43.2 mg.L-1、4.08~36.7 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率分别为101.8%(RSD=1.0%,n=9)和98.5%(RSD=1.4%,n=9)。结论该方法操作简便准确,重复性好,可作为茵山莲颗粒质量控制方法之一。

    2008年02期 No.145 122-125页 [查看摘要][在线阅读][下载 148K]
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  • 中药色谱指纹图谱辅助分析系统的设计与应用

    董鸿晔;王海慧;金杰;赵青;

    目的研究计算机辅助分析、评价中药指纹图谱的方法及应用。方法以Microsoft Visual Stu-dio.Net 2003作为开发平台,利用面向对象技术和相关统计算法。结果设计并开发了基于Win-dows界面的中药指纹图谱辅助分析系统;中药指纹图谱辅助分析系统作为对实际系统应用的测试与检验,对精制大蒜油指纹图谱进行了辅助分析计算,达到了预期数据处理要求;系统测试表明,该系统在CPU主频为1 G、内存为256 M的计算机上能够同时处理100张实验时间为60 min的色谱指纹图谱。结论经过不断的改进和完善,该系统已经囊括了国内多数优秀中药指纹图谱软件技术和算法,不但能够完成对照指纹图谱的生成、相似度计算等基本功能,而且还能够进行谱图编辑与优化、自由谱峰匹配、图表排版、简单数据挖掘等功能;该系统具有实用性与稳定性。

    2008年02期 No.145 126-132页 [查看摘要][在线阅读][下载 877K]
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  • 骨碎补药材的高效液相色谱指纹图谱

    刘惠平;刘曼;李超;李发美;

    目的建立骨碎补药材的HPLC指纹图谱,为骨碎补药材的质量控制提供可靠方法。方法采用HPLC法。色谱柱为DiamonsilTMC18柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙-腈pH 3.0冰醋酸水溶液,梯度洗脱;柱温为25℃;流速为1.0 mL.min-1;检测波长为270 nm。结果建立了骨碎补药材的HPLC指纹图谱,标定了8个共有峰。结论HPLC法可以作为控制骨碎补内在质量的方法之一。

    2008年02期 No.145 133-136页 [查看摘要][在线阅读][下载 215K]
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药理

  • 知黄复方抗心肌肥厚的处方筛选及抗小鼠心力衰竭作用考察

    王红;秦文艳;任雁;陈瑛;吴英良;

    目的确定知黄复方中知母总皂苷与黄芪总皂苷合用抗心肌肥厚的最佳配比,通过概率和法证明处方的合理性;进行初步药效学试验。方法采用正交设计法。小鼠每天分早晚2次皮下注射盐酸异丙肾上腺素(isoprenaline)1 mg.kg-1,连续给药14 d造成心肌肥厚模型,测定通过正交配比;药效学试验采用知母总皂苷与黄芪总皂苷最佳剂量配比为(25+100)mg.kg-1组成知黄复方,用前述方法造模,14 d后分别于不同时间测定各组小鼠的心率、跑步时间、游泳时间、缺氧存活时间和心指数。结果从正交分析可知,知母总皂苷的极差(R)>黄芪总皂苷的极差,知母总皂苷与知母总皂苷+黄芪总皂苷组成的复方相比P>0.05,黄芪总皂苷与知母总皂苷+黄芪总皂苷组成的复方相比P<0.05;知母总皂苷与黄芪总皂苷合用剂量组的心指数最小,由金氏概率和法得到Q=1.17;知母总皂苷、黄芪总皂苷及知母总皂苷与黄芪总皂苷组成的复方均可减慢模型小鼠的心率;知母总皂苷与黄芪总皂苷组成的复方均可延长小鼠的跑步时间、游泳时间和缺氧存活时间,可显著降低模型小鼠心指数。结论黄芪总皂苷对盐酸异丙肾上腺素所致小鼠心肌肥厚具有显著的抑制作用;知母总皂苷与黄芪总皂苷在所选择剂量范围内的理论最佳配比为(25+100)mg.kg-1;知母总皂苷与黄芪总皂苷组成的复方有抗盐酸异丙肾上腺素所致小鼠心力衰竭作用。

    2008年02期 No.145 137-143页 [查看摘要][在线阅读][下载 71K]
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  • 丹参酮ⅡA静脉乳剂对大鼠血液流变学及血栓形成的影响

    周娟;王守涛;何晓静;肇丽梅;

    目的研究丹参酮ⅡA静脉乳剂对急性血瘀模型大鼠血液流变学及实验性血栓形成的影响。方法采用大剂量肾上腺素配合冰浴制备大鼠急性血瘀模型,观察血液流变学各指标的变化;采用大鼠动-静脉旁路血栓形成模型,观察丹参酮ⅡA静脉乳剂对大鼠实验性血栓形成的影响。结果丹参酮ⅡA静脉乳剂各剂量组可以不同程度地降低不同切变率(200、305、s-1)下的全血黏度、血浆黏度、红细胞压积、红细胞聚集指数及红细胞刚性指数(P<0.01或P<0.05);可以减轻血栓湿质量(P<0.05)。结论丹参酮ⅡA静脉乳剂可以降低血液黏滞度,减少红细胞的聚集,改善红细胞的变形能力,抑制血栓形成,有活血化瘀的功效。

    2008年02期 No.145 144-147页 [查看摘要][在线阅读][下载 37K]
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中药研究

  • 离子交换纤维对葛根素静态吸附和解吸作用的考察

    刘廷岳;聂素双;彭露婷;蒋亮;

    目的考察离子交换纤维对葛根素的静态吸附和解吸作用。方法将离子交换纤维预处理并制得饱和吸附纤维后,分别考察温度、pH值对葛根素静态吸附和解吸的影响,由此确定离子交换纤维提取纯化葛根素的影响因素和程度。结果离子交换纤维的吸附量和解吸量与葛根素溶液的温度、pH值和相互作用时间有关,作用时间越长、pH值越大,吸附量则越大;在pH值为9、作用时间为40 min时,最佳吸附温度为70℃;在一定的pH值条件下,用乙醇可以将吸附在离子交换纤维上的葛根素迅速解吸下来;最佳的醋酸解吸剂的浓度为2 mol.L-1,最佳静态解吸温度控制在40~60℃。结论用离子交换纤维提取纯化溶解在乙醇中的葛根素的方法是可行的;本方法为葛根素的分离提纯开辟了新的途径,奠定了新的基础,对中药标准化生产具有重要意义。

    2008年02期 No.145 148-152页 [查看摘要][在线阅读][下载 307K]
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生物药学

  • 大鼠酸感受离子通道亚基2a表达质粒的构建及生物学特性考察

    戴薇薇;刘晓燕;马晓芸;张树卓;张景海;郑建全;

    目的构建大鼠酸感受离子通道亚基2a(acid-sensingion channel subunit 2a,ASIC2a)的表达质粒并研究其组成的同聚体离子通道的生物学特性。方法使用分子生物学技术构建大鼠ASIC2a亚基表达质粒;通过体外转录技术,使编码ASIC2a亚基的cRNA在爪蟾卵母细胞内表达并在膜表面形成同聚体离子通道;使用双电极电压钳技术研究ASIC2a的生物学特性。结果在注射ASIC2a亚基cRNA的爪蟾卵母细胞上,降低胞外液pH值可诱导出内向电流。H+诱发的ASIC2a内向电流具有稳态失活成分可被氨氯吡咪可逆性阻断,其pH50为5.12。提高胞外Ca2+浓度可降低H+诱发的电流幅度,其IC50为11.98 mmol.L-1。当细胞外液中无Na+时,H+基本上不能诱发出内向电流;当同时去除细胞外液中Na+和K+时,H+可诱发出外向电流。结论成功构建ASIC2a表达质粒;ASIC2a除了对Na+通透外,对K+也有一定的通透性,胞外Ca2+抑制ASIC2a孔道的开放。

    2008年02期 No.145 153-157页 [查看摘要][在线阅读][下载 289K]
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综述

  • 黄芩苷药理作用研究新进展

    文敏;李雪;付守廷;

    目的介绍黄芩苷药理作用研究新进展。方法根据发表的相关黄芩苷的文献进行综述。结果黄芩苷除了传统的镇静、降压、清除自由基、抗心律失常等作用外,还发现其具有抗肺炎衣原体所致的动脉粥样硬化作用,对缺血再灌注损伤的大脑和心肌具有保护作用,对不同原因引起的肝损伤具有保护作用,能显著促进成纤维细胞增殖,对人牙周膜成纤维细胞具有保护作用,在体外对某些寄生虫均有明显的抑制和杀灭作用。结论黄芩苷的开发利用主要是应用其抗炎、降压等活性,对其他药理活性的研究利用相对较少;黄芩苷还具有广泛的药理活性,如缺血再灌注损伤的保护作用、肝损伤的保护作用等,有着广泛的开发与应用前景。

    2008年02期 No.145 158-162页 [查看摘要][在线阅读][下载 48K]
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