沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 阿魏酸-磷脂复合物的制备及其物理特性

    梁娜;石凯;王永圣;于英伟;冯丽莉;崔福德;

    目的制备阿魏酸-磷脂复合物,提高阿魏酸的脂溶性,以期进行进一步的制剂研究。方法采用溶剂挥发法制备阿魏酸-磷脂复合物,并以单因素法优化制备工艺,对复合物进行红外及X-衍射分析,考察阿魏酸表观油水分配系数的变化。结果阿魏酸磷脂复合物的制备工艺为:以无水乙醇为溶剂,药物-磷脂投料摩尔比为1∶1,室温下磁力搅拌4 h,真空干燥;红外及X-衍射图谱验证了复合物的形成;阿魏酸-磷脂复合物在0.1 mol.L-1HCl中的表观油水分配系数显著提高。结论阿魏酸磷脂复合物提高了阿魏酸的脂溶性。

    2008年03期 No.146 163-168页 [查看摘要][在线阅读][下载 254K]
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  • 5-氨基水杨酸时控结肠定位控释微丸及其制剂的研制

    韩旭;王永圣;朴洪泽;胡维民;李翠芳;崔福德;

    目的制备5-氨基水杨酸微丸及其时控结肠定位控释释药系统的研究。方法首先采用挤出滚圆机制备了含药微丸,然后使用流化床包衣设备将微丸包衣,以羟丙甲纤维素和微粉硅胶的混合物包衣作为溶胀控释层,以乙基纤维素水分散体Surelease包衣作为时滞包衣层,并将包衣微丸装入肠溶胶囊。用释放度测定法研究微丸的释放行为。结果药物通过时滞层破裂开始释放,该层厚度增加可显著延长释药时滞。调节羟丙甲纤维素的型号、包衣增重及羟丙甲纤维素与微粉硅胶两者比例,可以控制药物释放速度。在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后的10 h内释药完全。结论可通过调整溶胀控释层包衣混合物的比例、型号、包衣厚度及时滞层的包衣厚度,制备5-氨基水杨酸时控结肠定位控释释药系统。

    2008年03期 No.146 169-173+199页 [查看摘要][在线阅读][下载 208K]
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  • 多西他赛纳米脂质载体的制备及其性质考察

    杨平;孙进;刘凯;常笛;赵焰平;何仲贵;

    目的制备多西他赛纳米脂质载体,并考察其剂型性质及体外释药行为。方法采用薄膜超声法制备多西他赛纳米脂质载体,使用透射电镜观察粒子外观形态,光子相关光谱法测定其粒径和分布,微柱离心法测包封率,透析法测体外释药特性。结果在优化条件下制备的纳米级粒子粒径为(124±16)nm,Zeta电位为-19.57 mV,包封率为95.8%。体外释放符合Weibull释放模型。结论制备的多西他赛纳米脂质载体粒径小,药物包封率高,并可实现药物控释。

    2008年03期 No.146 174-177页 [查看摘要][在线阅读][下载 187K]
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  • 应用微渗析技术在大鼠中考察2种促渗剂对美洛昔康的渗透促进作用

    郜琪臻;杨丽英;丁平田;何仲贵;

    目的考察薄荷油(MO)和azone 2种促渗剂对美洛昔康的渗透促进作用。方法用大鼠为实验动物,采用微渗析技术进行在体取样,以HPLC法测定样品中的药物浓度;应用反向渗析法测定探针的在体回收率,以计算药物在皮肤中的浓度。结果在实验条件下微渗析探针的体外回收率主要受灌注液流速的影响,为(50.16±2.34)%;反向渗析法测得探针的在体回收率为(14.096±0.58)%;MO的体积分数为3%和5%时,增渗倍数分别为3.8、17.6;azone的体积分数为3%和5%,增渗倍数分别为9.2、24.8。结论不同体积分数的MO和azone均可显著增加美洛昔康经皮渗透稳态流量,azone的体积分数为5%时,大鼠角质层的屏障作用可能受到了较大程度的破坏。

    2008年03期 No.146 178-182页 [查看摘要][在线阅读][下载 310K]
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药物化学

  • 灵芝的化学成分

    刘思妤;王艳;何蓉蓉;曲戈霞;邱峰;

    目的研究灵芝[Ganoderma lucidum(Leys.ex Fr.)Karst]的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、反相HPLC等手段从体积分数为90%的灵芝醇提物中分离得到14个化合物,并利用波谱学方法鉴定它们的化学结构。结果分离得到14个化合物,分别鉴定为灵芝酸A(1)、灵芝烯酸A(2)、灵芝酸H(3)、灵芝酸C2(4)、灵芝酸A甲酯(5)、灵芝酸B(6)、20-羟基灵芝酸G(7)、灵芝烯酸D甲酯(8)、灵芝烯酸D(9)、赤芝酸D2甲酯(10)、灵芝烯酸G(11)、灵芝酸D(12)、山奈酚(13)、金雀异黄素(14)。结论化合物13、14为本属首次分离得到的化合物,化合物11为本植物首次分离得到的化合物。

    2008年03期 No.146 183-187+193页 [查看摘要][在线阅读][下载 200K]
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  • 温莪术中的愈创木烷型倍半萜

    胡丹;马宁;楼燕;曲戈霞;邱峰;

    目的对温莪术(Curcuma wenyujin)的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及HPLC进行分离和纯化,并依据理化性质和谱学分析鉴定其化学结构。结果从温莪术的体积分数为50%的乙醇溶液提取物中分离得到7个愈创木烷型倍半萜,分别鉴定为zedoarondiol(1)i、sozedoarondiol(2)a、erugidiol(3)z、edoalactone A(4)z、edoalactone B(5)、zedoalactone C(6)和zedoarolide B(7)。结论化合物1-7均为首次从该植物中分离得到。

    2008年03期 No.146 188-190+218页 [查看摘要][在线阅读][下载 117K]
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  • 板栗种仁的化学成分

    刘敏;张冬松;黄顺旺;高慧媛;吴立军;

    目的对板栗种仁的药用保健部位进行化学成分的研究。方法从板栗药用保健部位的乙酸乙酯提取部位经过多次硅胶柱色谱和薄层色谱分离化学成分,经理化常数测定、波谱分析、标准品比较和文献等鉴定出结构。结果分离得到7个化合物,分别为尿嘧啶(uracil,1)、正丁基-吡喃果糖苷(n-butyl-β-D-fructopyranoside,2)、壬二酸(azelaic acid,3)、异庚酸(isoenanthic acid,4)、蔗糖(su-crose,5)、β-谷甾醇(-βsitosterol,6)、胡萝卜苷(daucosterol,7)。其中化合物1-4为属内首次分离得到,化合物5为种内首次分离得到。

    2008年03期 No.146 191-193页 [查看摘要][在线阅读][下载 67K]
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  • 禹州漏芦中噻吩类的化学成分

    汪毅;李铣;孟大利;李宁;张玉伟;

    目的研究禹州漏芦(Echinops latifoliusTausch)噻吩类化学成分。方法采用反复硅胶柱层析分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构。结果从禹州漏芦中分离得到6个噻吩类化合物,即5-(丁烯-3--炔1)-2,2′-联噻吩[5-(but3-en-1-ynyl)-2,2-′bithiophene,1]、α-三联噻吩(-αterthienyl,2)、卡多帕亭(cardopatine,3)、5-乙酰-基2,2′-联噻吩(5-acetyl-2,2-′bithiophene,4)、5-(3-乙酰氧基-4-异戊酰氧基丁炔-1)-2,2′-联噻吩[5-(3-acetoxy-4-isovaleroyloxybut-1-ynyl)-2,2-′bithio-phene,5]、5-(4-羟基丁炔-1)-2,2′-联噻吩[5-(4-hydroxybut-1-ynyl)-2,2-′bithiophene,6]。结论化合物4-6为首次从该植物中分离得到。

    2008年03期 No.146 194-196页 [查看摘要][在线阅读][下载 39K]
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  • 3,3′,5-三碘甲状丙酸的合成

    施世良;丁延辉;侯福会;许佑君;

    目的研究甲状腺激素类似物3,3′,5-三碘甲状丙酸(Triprop,1)的合成工艺。方法以3,5-二碘-4-羟基苯丙酸甲酯为原料,采用醋酸铜参与的芳基硼酸与酚的偶联反应来构建二芳基醚骨架,完成了Triprop的合成。结果与结论该路线共计4步反应,总收率达40.3%,系首次将醋酸铜参与的芳基硼酸与酚的偶联反应用于Triprop的合成。

    2008年03期 No.146 197-199页 [查看摘要][在线阅读][下载 73K]
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药物分析

  • HPLC法同时测定当归四逆汤中4种有效成分的含量

    赵欣;谷艳;宋欣鑫;左金梁;李丹;赵春杰;

    目的建立HPLC法同时测定当归四逆汤中4种有效成分的含量。方法采用Hypersil ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-体积分数为1.4%的冰醋酸水溶液进行线性梯度洗脱,流速:1.0 mL.min-1,检测波长:275 nm,进样量:10μL。结果阿魏酸的线性为0.86~20.64 mg.L-1(r=0.999 2),平均回收率为96.2%,RSD为1.5%;芍药苷的线性为20~200 mg.L-1(r=0.999 3),平均回收率为97.3%,RSD为1.0%;肉桂酸的线性为2.1~27.3 mg.L-1(r=0.999 5),平均回收率为94.0%,RSD为1.2%;甘草酸的线性为2.14~29.96 mg.L-1(r=0.999 7),平均回收率为98.1%,RSD为2.0%。仪器与方法精密度均小于2.0%。结论该方法能更加全面控制该方的质量,优化后的提取工艺可为今后剂型的改进提供基础。

    2008年03期 No.146 200-203页 [查看摘要][在线阅读][下载 95K]
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  • HPLC法同时测定当归龙荟片中龙胆苦苷和栀子苷的含量

    胡春丽;杨丽;王冬梅;孙爽;赵怀清;

    目的建立同时测定当归龙荟片中龙胆苦苷和栀子苷含量的HPLC方法。方法采用Dia-monsil C18柱(200.0 mm×4.6 mm,5μm)分离,以甲醇-体积分数为0.1%的磷酸溶液(体积比为23∶77)为流动相进行洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为254 nm。结果龙胆苦苷和栀子苷的线性范围分别为0.825~16.50 mg.L-1(r=0.999 9)和1.53~30.72 mg.L-1(r=0.999 9),方法的平均回收率分别为99.3%(RSD=0.81%)和99.5%(RSD=0.81%)。结论为当归龙荟片的质量控制提供了科学的方法。

    2008年03期 No.146 204-207页 [查看摘要][在线阅读][下载 125K]
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  • 柱前衍生化毛细管区带电泳法测定六味地黄丸中蜜二糖的含量

    张佳蕊;刘永利;赵莉;木其尔;刘有平;邸欣;

    目的建立1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)柱前衍生化毛细管区带电泳法测定六味地黄丸中蜜二糖的含量。方法采用熔融石英毛细管(45 cm×50μm,有效长度为36.7 cm),运行缓冲液为110 mmol.L-1硼酸(pH 10.0)溶液、分离电压为12 kV,检测波长为245 nm,温度为30℃,压力自动进样(50 mbar×6 s)。结果蜜二糖质量浓度在30.7~614.4 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 5),平均加样回收率为98.9%,RSD为2.6%(n=9)。结论该方法可作为六味地黄丸的质量控制方法之一。

    2008年03期 No.146 208-210+235页 [查看摘要][在线阅读][下载 94K]
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  • HPLC法测定文冠果各部位中文冠果皂苷E的含量

    李欣;李宁;李铣;孟大利;施世良;

    目的建立HPLC法测定文冠果各部位的文冠果皂苷E(bunkanka saponins E)的含量。方法采用重结晶分离纯化,波谱分析鉴定其结构;HPLC法测定其含量。用Hypersil ODS2柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸(体积比为70.00∶30.00∶0.02),流速为1.0 mL.min-1,柱温为34℃,检测波长为210 nm。结果文冠果皂苷E质量浓度在0.009 8~0.196 0 g.L-1内与峰面积成良好线性关系r=0.999 9(n=6);果壳、果柄、种皮和种仁中文冠果皂苷E的平均回收率及RSD值分别为100.4%、1.64%(n=6);100.2%、2.72%(n=6);100.2%、2.12%(n=6);99.2%2、.28%(n=6)。结论该方法为文冠果不同药用部位(果壳、果柄和种皮)的质量控制提供实验依据。

    2008年03期 No.146 211-214页 [查看摘要][在线阅读][下载 117K]
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  • 白芷提取物欧前胡素在大鼠体内的药物动力学

    黄玉伟;陈晓辉;霍艳双;毕开顺;

    目的通过给予大鼠白芷提取物,探讨其中主要活性成分欧前胡素的药物动力学特征。方法利用RP-HPLC法测定大鼠灌胃白芷提取物后血浆中欧前胡素的血药浓度,用DAS2.0药动学程序求算其药物动力学参数。结果欧前胡素在大鼠体内呈二室模型分布,主要药物动力学参数为:tmax=0.75 h,ρmax=(2.165±0.289)mg.L-1,t1/2=(5.449±2.040)h,AUC0→t=(7.204±3.966)mg.h.L-1,AUC0→∞=(7.512±4.190)mg.h.L-1。结论该法可作为大鼠血浆中欧前胡素的检测及其体内药物动力学研究。

    2008年03期 No.146 215-218页 [查看摘要][在线阅读][下载 113K]
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药理

  • 雌酚酮衍生物EA204对离体兔血管平滑肌的舒张作用

    李娟;付守廷;李辉;陈国良;贾丽娜;

    目的探讨雌酚酮衍生物(EA204)对离体兔血管平滑肌的作用及其机制。方法以离体兔主动脉条为标本,观察了EA204对去甲肾上腺素(NE)、氯化钾(KCl)引起的兔主动脉条收缩的影响;对氯化钙(CaCl2)累积收缩量效曲线的影响,并与维拉帕米(Ver)相比较。通过对比格列苯脲(10μmol.L-1)孵育前后EA204对BaCl2、KCl的舒张量效曲线,研究EA204对钾通道的作用。结果EA204(10~3 mmol.L-1)可以剂量依赖性地抑制NE、KCl收缩的兔主动脉条;EA204(10μmol.L-1)或Ver(0.1μmol.L-1)都使CaCl2累积收缩量效曲线呈剂量依赖性右移,但EA204孵育后CaCl2量效曲线最大反应基本不变,而Ver使最大反应降低;加入格列苯脲(10μmol.L-1)孵育后EA204对BaCl2、KCl收缩的主动脉条的舒张量效曲线发生明显变化,EA204的舒张作用被抑制。结论EA204具有舒张离体兔血管平滑肌的作用,其作用机制与其钙通道阻断作用和钾通道开放作用有关。

    2008年03期 No.146 219-222+228页 [查看摘要][在线阅读][下载 154K]
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  • 窖蛋白1在无血清状态下诱导FBJ细胞死亡

    郑大勇;王毅楠;王丽;吴英良;山形贞子;山形达也;

    目的研究无血清状态下,FBJ-S1细胞较FBJ-LL细胞更易死亡的原因。方法用细胞活性检测法分析细胞的活性,分别用HPTLC法、逆转录PCR法和免疫印迹法检测细胞中GD1a和窖蛋白1(caveolin-1)的含量。结果研究表明,在无血清培养基培养条件下,富含神经节苷脂GM3和GD1a的低转移性的FBJ-S1小鼠骨肉瘤细胞趋向死亡,但对含有几乎相同量GM3而无GD1a表达的高转移性的FBJ-LL细胞的生长却未见明显影响。同时发现:a.FBJ-S1细胞富含窖蛋白1,而FBJ-LL细胞中窖蛋白1表达量则较低;b.利用小干扰基因沉默技术在FBJ-S1细胞中沉默窖蛋白1的表达,结果使细胞存活率升高;c.使用GD1a处理FBJ-LL细胞导致其趋向死亡,通过免疫印迹法检测窖蛋白1发现其蛋白表达量增加。结论在无血清培养条件下,窖蛋白1诱导FBJ细胞的死亡。

    2008年03期 No.146 223-228页 [查看摘要][在线阅读][下载 288K]
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生物药学

  • GM3通过MMP-9调节B16细胞的运动性

    王璞;张景海;山形贞子;山形达也;

    目的通过不同的方法来研究GM3对MMP-9的调节作用。并进一步验证了GM3对细胞运动性的调节。方法分别用RT-PCR,Zymography,HPTLC,western blotting和transwell的方法来检测MMP-9的mRNA表达水平,MMP-9的活性,GM3,Akt的磷酸化以及细胞的运动性。结果通过几种不同的方法来研究是否GM3参与MMP-9的调空:a.通过转染半乳糖转移酶的顺反序列来调节GM3的表达,从而初步证明GM3可以调节MMP-9的表达;b.通过外加GM3可以清楚的观察到MMP-9的表达量升高;c.神经节苷脂抑制剂D-PDMP的加入更进一步的证明了MMP-9的表达始终与GM3的表达相关;另外,通过PI3K抑制剂的试验进一步证明了GM3通过PI3K来调节MMP-9的表达。在此基础上,更进一步的证明了神经节苷脂可以调节细胞的运动性。结论GM3可以通过PI3K/Akt信号传导途径来正调控MMP-9的表达,并且调节细胞的运动性。

    2008年03期 No.146 229-235页 [查看摘要][在线阅读][下载 405K]
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综述

  • 新型纳米结构脂质载体系统的研究进展

    刘凯;孙进;何仲贵;

    目的介绍新型的纳米结构脂质载体系统的研究进展,为其研究和应用提供参考。方法查阅相关文献33篇,进行整理和归纳。结果新型的纳米结构脂质载体能够克服固体脂质纳米粒的一些不足,并具有独特的结构特征,药物的包封机理和释放特征。结论纳米结构脂质载体作为药物传递系统的一种新剂型,具有广阔的发展前景。

    2008年03期 No.146 236-242页 [查看摘要][在线阅读][下载 167K]
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