沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 胰岛素吸入粉雾剂的制备及其体外沉积性质

    游妤;赵春红;赵敏;唐星;

    目的采用喷雾干燥法制备胰岛素吸入粉雾剂,并对其体外沉积性质做出评价。方法以产品收率,粉末的空气动力学径、休止角及水分含量为考察指标,采用正交设计Z综合评价法优化喷雾干燥制备方法中各工艺参数,同时采用双层液体碰撞器测定该工艺所制备的胰岛素吸入粉雾剂的有效部位沉积量,并通过扫描电镜观察产品的形态。结果优选出的工艺参数为:气流量为0.6 m3.min-1,进口温度为100℃,喷液速度为5.0 mL.min-1,泵压为130 kPa,溶液质量分数为0.75%。体外有效部位沉积质量高达60%。结论采用本法制备胰岛素肺部吸入粉雾剂重现性好,所得粉雾剂的有效部位沉积量高,提示大部分粒子能够到达肺部。

    2008年04期 No.147 243-248页 [查看摘要][在线阅读][下载 181K]
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  • 蟾酥脂质微球注射液的制备及其灭菌稳定性

    王涛;李芳;姜维刚;何海冰;唐星;

    目的研究蟾酥脂质微球注射液的处方工艺并考察制剂的灭菌稳定性。方法采用两级高压均质法制备蟾酥脂质微球注射液,分别考察油相组成、乳化剂用量、pH、灭菌方式对制剂灭菌稳定性的影响。结果采用质量分数为10.00%的油相[注射用中链脂肪酸甘油酯(MCT)与注射用大豆油(LCT)等比例混合],质量分数为1.20%的豆磷脂,质量分数为0.06%的油酸钠,均质前调节pH6.5,采用100℃旋转水浴灭菌30 min,制备所得的蟾酥脂质微球注射液在灭菌后仍保持良好的物理化学稳定性。结论粒子界面荷电性、空间位阻作用、pH、灭菌方式是影响蟾酥脂质微球注射液的物理化学稳定性的重要因素。

    2008年04期 No.147 249-254+278页 [查看摘要][在线阅读][下载 193K]
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  • 三乙醇胺复合物促进氟比洛芬体外经皮透过

    冯彩霞;徐晖;王绍宁;唐星;郑俊民;

    目的合成氟比洛芬三乙醇胺复合物(Flu-TEA),考察氟比洛芬(Flu)及Flu-TEA的体外经皮透过性。方法采用双室水平扩散池,大鼠腹部全皮为渗透膜,分别以增塑剂柠檬酸三乙酯或经皮穿透促进剂为溶剂,测定药物的体外经皮透过性。结果Flu-TEA的体外经皮透过系数均高于Flu,氮酮、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、1,2-丙二醇3种经皮穿透促进剂中,氮酮与1,2-丙二醇联用对药物的促透效果最佳。结论Flu与三乙醇胺成复合物盐后可明显增加体外经皮透过性。

    2008年04期 No.147 255-257+300页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K]
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  • 口服后莫达非尼及其代谢产物在汉族健康人体内的药物动力学

    郭涛;赵龙山;夏东亚;

    目的研究莫达非尼及其代谢产物(莫达非尼酸)在中国汉族健康人体内的药物动力学过程。方法10名健康志愿者口服莫达非尼片200 mg,采用HPLC法测定给药后不同时间点的莫达非尼及其代谢物的浓度,用DSA软件求算其药物动力学参数,并比较药物动力学参数在性别上的差异。结果莫达非尼及其代谢物莫达非尼酸的药物动力学过程符合二室模型拟合,其药物动力学参数分别为:莫达非尼tmax(1.69±0.70)h,ρmax(4.14±1.21)mg.L-1,AUC0-∞(65.96±11.69)mg.h.L-1;莫达非尼酸tmax(3.06±0.94)h,ρmax(3.19±0.95)mg.L-1,AUC0-∞(45.94±13.44)mg.h.L-1。结论口服莫达非尼在人体内其原形及代谢产物药物动力学均符合二室模型拟合,其药物动力学参数没有性别差异。

    2008年04期 No.147 258-261页 [查看摘要][在线阅读][下载 130K]
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  • 3-正丁基苯酞静脉注射亚微乳的制备和稳定性考察

    冯明芳;赵春顺;武瑞凌;谢静文;何仲贵;丁平田;

    目的制备3-正丁基苯酞(NBP)静脉注射亚微乳并考察其稳定性。方法采用高速剪切法制备初乳,二次高压均质法制备终乳。以灭菌前后乳剂的外观性状、粒径变化和稳定性常数(Ke)等为评价指标,考察制剂工艺的影响因素,同时采用正交设计实验优化处方。所得制剂分别在4、25、40℃条件下放置3个月,观察其外观性状、粒径、Zeta电位、pH值、药物含量、游离脂肪酸值和过氧化值等的变化。结果在优化处方及工艺条件下,所制备的NBP亚微乳稳定性良好,平均粒径为(128.0±3.4)nm(n=3),Zeta电位为-(34.3±5.3)mV(n=3)。稳定性实验结果表明,样品放置3个月后pH值降低约0.3,40℃条件下样品略变黄,其余各项指标无明显变化。结论该处方和工艺可行,制备的NBP亚微乳性质稳定,可供静脉使用。

    2008年04期 No.147 262-268+308页 [查看摘要][在线阅读][下载 187K]
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  • 小儿清热止咳分散片的填充剂与崩解剂筛选

    王宇;梁娜;韩旭;穆朝峰;尹永梅;崔福德;

    目的为了制备中药分散片,以小儿清热止咳糖浆方剂为模型药物筛选中药分散片的填充剂和崩解剂。方法以抗张强度、吸湿性和压缩功作为选择填充剂的依据,以吸水性实验、溶胀度实验、空白片崩解时限和加入质量分数为50%浸膏的片剂崩解时限为选择崩解剂的依据。测定发泡量和产气量作为选择泡腾崩解剂的依据。结果综合以抗张强度、吸湿性和压缩功大小,选择乳糖作为分散片的填充剂。溶胀性能优劣顺序是:CMS-Na>L-HPC(信越)>PVPP>MCC101>MCC301>L-HPC(国产)>MCC302>MCC102>滑石粉>干淀粉;吸水性能优劣顺序是:L-HPC(信越)>L-HPC(国产)>CMS-Na>PVPP>MCC302>MCC102>MCC301>MCC101>浸膏;单独使用微晶纤维素或超级崩解剂达不到分散片的质量要求,联用微晶纤维素和超级崩解剂,可以达到分散片质量要求。结论中药分散片的崩解剂可以采用超级崩解剂和微晶纤维素的混合物,泡腾崩解剂选用酒石酸和碳酸氢钠,其摩尔比为1.0∶0.8。

    2008年04期 No.147 269-274页 [查看摘要][在线阅读][下载 228K]
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药物化学

  • β-双氢青蒿素在不同溶剂中的核磁共振研究

    张荣林;张素秋;孙博航;黄健;邢杰;吴立军;

    目的研究β-双氢青蒿素在不同测试溶剂中的转化并对其核磁共振信号进行全归属。方法利用HSQC,HMBC等二维核磁共振技术,对β-双氢青蒿素进行测试,利用1H-NMR研究双氢青蒿素β-体与α-体的相互转化。结果首次利用二维核磁共振技术对β-双氢青蒿素的核磁共振信号进行了全归属,β-双氢青蒿素在DMSO中只以β-体一种构型存在。结论β-双氢青蒿素在DMSO中不存在异构体的转化,其核磁信号可以以DMSO-d6为溶剂而得到准确归属。

    2008年04期 No.147 275-278页 [查看摘要][在线阅读][下载 89K]
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  • 中药知母中的一个新皂苷

    张玉晶;宋少江;马志强;张立平;梁啸;

    目的对中药知母进行化学成分的分析研究。方法通过硅胶柱色谱和高效液相色谱等手段分离,利用理化性质和光谱方法鉴定。结果得到1个化合物,鉴定为(5β,25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-呋甾-22-甲氧基-3β,26-二羟基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷。结论该化合物为未见文献报道的新化合物,命名为知母皂苷BⅤ(timosaponin BⅤ)。

    2008年04期 No.147 279-281页 [查看摘要][在线阅读][下载 53K]
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  • 金钱草多糖的分离纯化与结构研究

    刘洋;吴兆华;高慧媛;吴立军;

    目的提取分离金钱草多糖,并研究其结构性质。方法采用Sephacryl S-300 HR色谱法分离纯化金钱草多糖,HPGPCI、R、TLC和GC测定多糖Fb的结构。结果从金钱草分离得到6种多糖Fa、Fb、Fc、Fd、Fe、Ff,其中Fb的相对重均分子质量为26 372,由木糖、半乳糖、甘露糖、鼠李糖和半乳糖醛酸组成,红外光谱数据显示Fb具有多糖的特征吸收峰,是一种酸性多糖。结论6种多糖均为首次从金钱草中分离得到。

    2008年04期 No.147 282-285页 [查看摘要][在线阅读][下载 149K]
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  • 合掌消的化学成分

    陈欢;姚遥;乔莉;周玉枝;华会明;裴月湖;

    目的研究萝科鹅绒藤属植物合掌消(Cynanchum amplexicaule Sieb.et Zucc.)的化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离,根据光谱数据鉴定结构。结果从合掌消中分离得到5个已知成分,分别鉴定为descurainin(1)、saropeptate(2)、丁香脂素(3)、(-)-lyoniresinol 3α-O-β-D-glucopy-ranoside(4)和正丁基-β-D-吡喃果糖苷(5)。结论化合物1-5均为首次从该植物中分离得到。

    2008年04期 No.147 286-289页 [查看摘要][在线阅读][下载 114K]
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  • 应用圆二色谱法验证银杏内酯的绝对构型及银杏提取物的化学成分

    侯迪;宋爽;宋明;张怡轩;李铣;王金辉;

    目的验证银杏内酯A、B的绝对构型,并对银杏提取物的化学成分进行研究。方法应用圆二色谱法并依据Klyne内酯八区-扇形区律对银杏内酯A、B的绝对构型进行分析讨论;采用反复硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱、重结晶等方法分离化学成分,1H-NMR1、3C-NMR等方法进行结构鉴定。结果从银杏提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为:芫花素(genkwanin,1)、异鼠李素(isorhamnetin,2)、山奈酚(kaempferol,3)、槲皮素(quercetin,4)、白果内酯(bilobalide,5)、银杏内酯A(ginkgolide A,6)、银杏内酯B(ginkgolide B,7)、银杏内酯C(ginkgolide C,8)、芦丁(rutin,9)、β-谷甾醇(-βsitosterol,10)、胡萝卜苷(daucosterol,11)。结论银杏内酯A、B的绝对构型与文献报道相符。

    2008年04期 No.147 290-293+320页 [查看摘要][在线阅读][下载 217K]
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药物分析

  • HPLC法测定中药白英中16-妊娠双烯醇酮的含量

    孙立新;李凤荣;孟楠;王承军;王敏伟;毕开顺;

    目的用HPLC法测定不同来源白英中16-妊娠双烯醇酮含量。方法选用Apollo C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-水(体积比为60∶40),检测波长为236 nm,柱温为室温。结果16-妊娠双烯醇酮在5.06~45.54 mg.L-1内呈良好线性关系,平均回收率为98.8(RSD=1.7%,n=9);不同来源的白英药材中16-妊娠双烯醇酮的含量有较大差异,购于上海徐汇、上海蔡同德和上海虹桥中药饮片有限公司的白英中的含量质量分数分别为0.16%、0.16%、0.33%。结论该方法可为白英药材质量控制提供定量依据。

    2008年04期 No.147 294-296页 [查看摘要][在线阅读][下载 77K]
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  • 火焰原子吸收光谱法测定血府逐瘀方中微量元素的含量

    李丹;左金梁;白璐;余爽;赵春杰;

    目的应用火焰原子吸收光谱法测定血府逐瘀方中的微量元素Ca、Mg、Zn、Cu、Fe、Mn、Cr、Ni含量。方法采用硝酸-高氯酸(体积比为4∶1)常压微沸条件下消解样品,并做了方法的准确性和精密度考察。结果血府逐瘀方中Ca、Mg、Zn、Cu、Fe、Mn、Cr、Ni含量质量分数分别为3 546.80×10-4%、27.80×10-4%、32.10×10-4%、7.80×10-4%、1 445.60×10-4%、15.20×10-4%、10.30×10-4%、5.20×10-4%。方法的加样回收率为95.3%~100.9%,精密度RSD(n=9)为2.2%~4.6%。结论火焰原子吸收光谱法可用于血府逐瘀方中微量元素的分析测定。

    2008年04期 No.147 297-300页 [查看摘要][在线阅读][下载 40K]
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  • RP-HPLC法同时测定胃痛平糖浆中血根碱和小檗碱的含量

    左金梁;李丹;赵春杰;季光辉;

    目的建立胃痛平糖浆的质量标准。方法采用高效液相色谱法对胃痛平糖浆中血根碱和小檗碱进行定量分析。色谱柱:Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-体积分数为1%的三乙胺水溶液(体积比为25∶75,三乙胺水溶液用磷酸调pH值3),流速:1 mL.min-1,检测波长:263 nm,柱温:30℃。结果血根碱和小檗碱的平均回收率分别为98.8%和99.7%。RSD分别为2.0%和1.7%。结论RP-HPL法可用于测定胃痛平糖浆中血根碱和小檗碱的含量。

    2008年04期 No.147 301-303页 [查看摘要][在线阅读][下载 92K]
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  • RP-HPLC法测定大鼠血浆中多烯紫杉醇的含量

    丛宁;于治国;邱利焱;陈洁;金龙宇;金一;

    目的建立大鼠血浆样品中多烯紫杉醇的液-液萃取RP-HPLC测定法。方法大鼠血浆样品经乙腈-氯代正丁烷(体积比为1∶4)提取,以地西泮(diazepam)为内标物,流动相采用水-甲醇-四氢呋喃-氨水(甲酸调pH)系统进行梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),UV检测波长为232 nm。结果多烯紫杉醇在50~10 000μg.L-1内线性关系良好,定量下限为50μg.L-1,提取回收率为70.2%~79.0%。结论HPLC法适用于大鼠血浆中多烯紫杉醇浓度的测定及药物动力学研究。

    2008年04期 No.147 304-308页 [查看摘要][在线阅读][下载 176K]
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药理

  • 壳寡糖的抗氧化及肝保护功能

    金黎明;杨艳;刘万顺;韩宝芹;赵小菁;范圣第;

    目的研究壳寡糖(COS)的抗氧化能力和对CCl4诱导的小鼠肝损伤的保护作用,并初步探讨其作用机制。方法雄性昆明种小鼠,腹腔注射CCl4(20 mg.kg-1)制造肝损伤模型,实验组提前连续12 d灌胃给予COS(1.5 g.kg-1)。小鼠经CCl4损伤24 h后,取血,分离得到血清,测定各组小鼠血清中丙氨酸转氨酶(ALT)和天门冬氨酸转氨酶(AST)的活性。脱颈处死小鼠,取部分肝组织,分别测定肝匀浆中总抗氧化能力(T-AOC)、总巯基(T-SH)和非蛋白结合巯基(NP-SH)含量、金属硫蛋白含量(MT)、丙二醛(MDA)含量和DNA损伤情况等指标。结果COS组与CCl4组相比,ALT、AST活性和MDA含量分别下降了62.2%、52.9%和34.3%。T-AOC和NP-SH含量分别提高了26.1%和16.3%。MT含量是空白对照组的2.15倍。但是没有抑制T-SH含量降低的作用。DNA电泳结果显示,COS组与CCl4组的DNA链都形成一系列1 kb大小左右的DNA片断。结论COS具有抗氧化能力,对CCl4诱导的小鼠肝损伤有较为明显的保护作用,但是不能减轻DNA的氧化性损伤。

    2008年04期 No.147 309-312页 [查看摘要][在线阅读][下载 70K]
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  • 脑靶向N_1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列化合物体外透过血脑屏障抑制肿瘤细胞活性

    覃瑶;罗维早;刘戟;何勤;张志荣;

    目的研究已合成的N1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列化合物体外透血脑屏障抑制人星形胶质瘤细胞的活性。方法利用台盼蓝染色显微镜法观察计数方法考查N1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列前体药物体外对人星形胶质瘤细胞增殖活性抑制作用;并通过培养大鼠脑毛细血管内皮细胞,建立体外模拟血脑屏障模型,观察N1-维甲酰-5-氟尿嘧啶和N1-山梨酰-5-氟尿嘧啶体外透过血脑屏障模型对人星形胶质瘤细胞增殖活性抑制作用。结果该系列化合物抗人星形胶质瘤活性较5-氟尿嘧啶增强,而对大鼠脑毛细血管内皮细胞的毒性降低;N1-维甲酰-5-氟尿嘧啶和N1-山梨酰-5-氟尿嘧啶较5-氟尿嘧啶透过BBB抑制人星形胶质瘤细胞的作用更好。结论N1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列化合物抗人星形胶质瘤活性及透过体外血脑屏障能力都较5-氟尿嘧啶好。

    2008年04期 No.147 313-317页 [查看摘要][在线阅读][下载 322K]
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生物药学

  • 一种快速从细菌中筛选抗真菌活性物质产生菌的平板筛选方法

    蔡苏兰;刘婷婷;阎浩林;梁丽莉;

    目的考察从细菌中筛选抗真菌活性物质产生菌的方法,为筛选抗真菌类抗生素奠定基础。方法结合管碟法及异步培养法的优点,采用改良的Kekessy方法,从3685株细菌中筛选抗真菌活性物质产生菌。结果筛选出28株抗真菌活性物质产生菌。结论改良的Kekessy方法可快速有效地从细菌中筛选出抗真菌活性物质产生菌,适合于实验室使用。

    2008年04期 No.147 318-320页 [查看摘要][在线阅读][下载 88K]
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  • 东亚钳蝎神经毒素基因的序列相似性分析

    袁树荣;刘岩峰;黄冕;毛大庆;张景海;

    目的对东亚钳蝎(Buthus martensii Karsch)神经毒素基因进行多序列比对,找到基因的结构特征,在此基础上对序列进行聚类分析,进而推测基因结构与功能的关系。方法搜集目前已知的东亚钳蝎神经毒素基因序列,利用Clustal X1.83软件进行多序列联配,然后用MEGA软件对基因组基因进行聚类分析。结果与结论东亚钳蝎神经毒素基因结构与功能密切相关,而且结构符合断裂基因的基本规律,如果这些基因结构基本一致,是由2个外显子和1个内含子组成,内含子的位置保守,位于信号肽中,基因长度的变化由内含子长度决定。

    2008年04期 No.147 321-330页 [查看摘要][在线阅读][下载 291K]
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综述

  • 姜黄素衍生物生物活性的研究进展

    张磊;李杰;陈国良;

    目的阐述姜黄素及其衍生物的最新研究进展。方法根据关于姜黄素及其衍生物的研究开发现状的多篇相关文献,对姜黄素的苯环和中间连接链的结构改造特点进行整理和归纳。结果与结论大多数姜黄素衍生物的生物活性都有所提高。另外还总结了一部分化合物的构效关系。

    2008年04期 No.147 331-336页 [查看摘要][在线阅读][下载 534K]
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