沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 复方鸦胆子油亚微乳注射液中油酸在大鼠体内的药物动力学

    于叶玲;唐星;崔福德;

    目的研究复方鸦胆子油亚微乳静脉给药在大鼠体内的药物动力学特征,并与鸦胆子油和薏苡仁油单方乳剂进行比较。方法大鼠尾静脉注射2 mL.kg-1复方鸦胆子油亚微乳、鸦胆子油乳及薏苡仁油乳,建立柱前衍生化HPLC-UV法测定血浆中的油酸浓度。结果油酸质量浓度在52.08~868.0 mg.L-1内线性良好(r=0.999 2),方法回收率大于95%,日内、日间精密度RSD<15%。采用统计矩的非隔室动力学理论对复方鸦胆子油亚微乳、鸦胆子油乳及薏苡仁油乳的血药数据进行处理,ρmax分别为(1.749±0.240)、(1.568±0.470)和(1.222±0.388)g.L-1,t1/2分别为(23.43±6.13)(、25.56±4.10)和(21.30±7.34)min,AUC分别为(61.2±15.2)、(55.2±12.7)和(41.1±15.1)min.g.L-1。结论方法灵敏度高、准确、可靠。3种乳剂在大鼠体内生物学过程主要以乳滴的分布、消除为主,三者的药物动力学参数之间无显著性差异。

    2008年05期 No.148 337-341页 [查看摘要][在线阅读][下载 124K]
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  • 盐酸川芎嗪口服定时释药微丸的制备

    胡海洋;宋华先;陈大为;刘丹;

    目的制备盐酸川芎嗪口服定时释药微丸。方法采用挤出滚圆法制备丸芯,底喷式流化床进行包衣,内层包衣选用水溶胀性高分子材料,外层包衣选用惰性高分子材料,考察了溶胀层、控释层及增塑剂的种类和用量等因素对药物释放的影响。结果随着溶胀层厚度的增加,释药时滞有一定程度的缩短;外层膜厚度增加或增塑剂用量增加,可显著延长时滞。结论制备盐酸川芎嗪口服定时释药微丸是可行的。

    2008年05期 No.148 342-346页 [查看摘要][在线阅读][下载 322K]
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  • 各种吸收促进剂对黄芩苷鼻腔吸收的影响

    黄惠锋;张淼;唐星;

    目的研究黄芩提取物中黄芩苷的鼻腔吸收规律和9种吸收促进剂对黄芩苷鼻腔吸收的促进作用,寻找有效的鼻腔吸收促进剂。方法采用大鼠在体鼻腔循环法考察黄芩苷鼻腔吸收,以鼻腔吸收的一级动力学常数来衡量各种吸收促进剂促吸收作用的强弱。结果黄芩苷鼻腔吸收需加入吸收促进剂,各种不同质量分数吸收促进剂的促进作用为:1%去氧胆酸钠0.5%壳聚糖≈0.5%冰片≈5%甲基化-β-环糊精>5%HP-β-CD>5%β-CD>1%Tween-80≈0.1%EDTA-Na2≈1%磷脂,其中加入最后三者的促吸收效果与不加吸收促进剂时无显著性差异。结论质量分数为1%去氧胆酸钠促吸收效果最好,但鼻黏膜毒性较大,0.5%壳聚糖、0.5%冰片、5%甲基化-β-环糊精和5%HP-β-CD可安全有效地促进黄芩苷的鼻腔吸收。

    2008年05期 No.148 347-351页 [查看摘要][在线阅读][下载 127K]
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  • 盐酸曲马多包衣缓释片的制备及体外释药行为

    周桂荣;李云立;刘福利;陈玉洁;梁亚莉;

    目的制备盐酸曲马多缓释片,考察盐酸曲马多缓释片体外释放度,探讨其体外释放机制。方法片芯以亲水凝胶和疏水阻滞剂组成,运用正交试验确定片芯处方,以醋酸纤维素(CA)、聚乙二醇1500为包衣液包衣,药片打孔,得到盐酸曲马多包衣缓释片。结果经拟合,释放过程符合一级动力学过程。结论该缓释片处方合理,工艺简单,产品稳定。

    2008年05期 No.148 352-355页 [查看摘要][在线阅读][下载 95K]
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药物化学

  • 柿蒂化学成分的分离与鉴定

    潘旭;具敬娥;贾娴;李范钟;

    目的对柿蒂的化学成分进行分离和鉴定。方法利用反复硅胶柱色谱对柿蒂中的化学成分进行分离纯化,利用理化性质和MS1、H-NMR1、3C-NMR、HMQC及HMBC等光谱学分析方法进行结构鉴定。结果分离得到4个化合物,分别鉴定为24-羟基齐墩果酸(24-hydroxyloleanolic acid,1)、19α,24-二羟基乌苏酸(19,α24-dihydroxy ursolic acid,2)、白桦酸(betulinic acid,3)和barbinervicacid(4)。结论以上4个化合物均为首次从柿蒂中分离得到。

    2008年05期 No.148 356-359页 [查看摘要][在线阅读][下载 52K]
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  • 中药牛膝化学成分的分离与鉴定

    孟大利;张毅;李宁;刘治国;李铣;

    目的对牛膝(Achyranthes bidentataBl.)的化学成分进行分离、鉴定。方法采用硅胶吸附柱色谱,HPLC等分离手段对牛膝进行分离;利用理化性质、理化反应以及NMR、MS等波谱技术对化合物进行鉴定。结果分离得到5个化合物,分别鉴定为环(酪氨酸-亮氨酸)[cyclo-(-Tyr-Leu),1]、环(亮氨酸-异亮氨酸)[cyclo-(-Leu-Ile),2]、杜鹃花酸(nonanedioic acid,3)、琥珀酸(succinicacid,4)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(n-butyl--βD-fructopyranoside,5)。结论化合物1~3为首次从牛膝中分离得到。首次对化合物1和2进行了碳谱数据归属。

    2008年05期 No.148 360-363页 [查看摘要][在线阅读][下载 65K]
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  • 白英化学成分的分离与鉴定

    孙立新;李凤荣;王承军;李伟;王敏伟;毕开顺;

    目的研究中药白英的化学成分。方法用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法分离纯化,通过理化性质和1H-NMR、13C-NMR等光谱数据确定化合物的结构。结果从白英中分离得到5个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、N-反式-对羟基苯乙基阿魏酰胺(3)、槲皮素(4)、咖啡酸(5)。结论化合物1~4为首次从白英中分离得到。

    2008年05期 No.148 364-366页 [查看摘要][在线阅读][下载 28K]
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  • 阿那曲唑合成工艺改进

    匡金海;刘巍;周欣;董金华;

    目的改进芳香化酶抑制剂阿那曲唑的合成工艺。方法以3,5-二甲基苯甲酸为起始原料,经过酯化、溴化、氰化、甲基化、还原、氯代、N-烷基化和去氨基化合成阿那曲唑。结果产物结构经1H-NMR和MS确证。八步反应的总收率为24.2%。结论改进后的合成方法操作简便,适合工业化生产。

    2008年05期 No.148 367-369页 [查看摘要][在线阅读][下载 218K]
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  • 匹维溴铵的合成

    甘勇;薛忠辉;陈国良;陈浩;季光辉;

    目的研究肠易激综合征治疗药物匹维溴铵的合成工艺。方法以诺卜醇为起始原料,与4-(2-氯乙基)吗啉缩合,氢化后再与2-溴-4,5-二甲氧基溴苄反应制得目标化合物。结果以诺卜醇计三步反应总收率83.3%,目标化合物的结构经元素分析、红外、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、DEPT-135、HMQC和HMBC、质谱确证。结论该方法条件温和、操作简单、收率高,适合工业化生产。

    2008年05期 No.148 370-371页 [查看摘要][在线阅读][下载 79K]
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药物分析

  • 柱前衍生高效液相色谱法测定知母中菝葜皂苷元的含量

    彭缨;骆昉;王淑君;李玲芝;孙毓庆;潘卫三;

    目的建立用苯甲酰氯与菝葜皂苷元进行柱前衍生化反应,以HPLC-UV法测定知母药材中菝葜皂苷元的含量。方法采用Agilent C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比99∶1),检测波长为230 nm,流速为1.1 mL.min-1,柱温为33℃。结果菝葜皂苷元质量浓度在0.20~4.00 g.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 6),平均回收率为98.3%(n=9),RSD为2.1%。结论本法可用于菝葜皂苷元的定量分析。

    2008年05期 No.148 372-375页 [查看摘要][在线阅读][下载 124K]
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  • 高效液相色谱-蒸发光散射法测定红药片中三七皂苷R_1及人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1的含量

    段瑞;沙东旭;杨文;

    目的用高效液相色谱-蒸发光散射(HPLC-ELSD)法测定红药片中三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Re、Rb1的含量。方法色谱柱填料为氨基键合硅胶(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水(体积比为80∶20),漂移管温度为90℃,载气流速为2.1 L.min-1。结果三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Re、Rb1质量分别在0.214~2.14μg、0.808~8.08μg、0.308 4~3.04μg及0.996~9.96μg内的对数值与相应峰面积的对数值呈良好线性关系;制剂中4种成分的平均回收率(n=6)分别为96.7%(RSD=2.1%)、96.0%(RSD=1.2%)、96.8%(RSD=2.4%)和96.6%(RSD=2.5%)。结论该方法准确、分离效果好、无干扰,可用于红药片的质量控制。

    2008年05期 No.148 376-380页 [查看摘要][在线阅读][下载 250K]
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  • RP-HPLC法测定坎离砂中槲皮素的含量

    郭允;赵春杰;万绍晖;周金颖;白璐;辛春红;

    目的建立坎离砂中槲皮素含量测定的HPLC法。方法采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-体积分数为0.3%磷酸水溶液(体积比33∶67)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长370 nm,柱温25℃,进样量10μL。结果槲皮素质量浓度在6.312 5~101.0 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 5);平均加样回收率为95.1%,RSD为3.3%(n=9);方法精密度RSD为2.4%(n=5)。结论该方法简便、准确、重现性好,为坎离砂及其新剂型改进提供了一种质量控制方法。

    2008年05期 No.148 381-383页 [查看摘要][在线阅读][下载 106K]
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  • HPLC法测定复方氨酚苯海拉明片中对乙酰氨基酚、咖啡因、盐酸麻黄碱和盐酸苯海拉明的含量

    高广慧;王晓黎;董宇;战祥友;慕善学;

    目的建立同一色谱条件测定复方氨酚苯海拉明片中的对乙酰氨基酚、咖啡因、盐酸麻黄碱和盐酸苯海拉明含量的HPLC法。方法采用苯基柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-pH 3.5的10 mmol.L-1乙酸铵溶液(体积比85∶15),检测波长为225 nm。结果对乙酰氨基酚、咖啡因、盐酸麻黄碱和盐酸苯海拉明的分离度好,对乙酰氨基酚、咖啡因、盐酸麻黄碱和盐酸苯海拉明的回收率分别为100.1%、100.0%、100.2%和100.6%(n=9)。结论本方法操作简单,结果准确,可以有效地控制复方氨酚苯海拉明片的质量。

    2008年05期 No.148 384-387页 [查看摘要][在线阅读][下载 125K]
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  • 微波消解-原子荧光光谱法测定中药材中铅、镉、砷、汞、锑的含量

    王志嘉;尤海丹;吴志刚;

    目的建立中药材中铅、镉、砷、汞、锑的原子荧光光谱检测方法。方法采用微波消解法消解中药材样品后,用原子荧光光谱法测定其中的铅、镉、砷、汞、锑的含量,并对测定方法进行了方法学考察。结果对于所测元素,校准曲线的相关系数r>0.999 2,回收率为90.0%~107.4%,RSD<7%。结论该方法快速、简便、准确且灵敏度高,为中药材中重金属含量测定提供了较好的方法,用本方法测定标准样品达到满意效果。

    2008年05期 No.148 388-392页 [查看摘要][在线阅读][下载 50K]
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药理

  • 依他尼酸甲酯诱导人急性髓性白血病HL-60细胞凋亡作用和机制的初步探讨

    王蕊;徐永鹏;赵桂森;赵临襄;景永奎;

    目的研究依他尼酸甲酯(EAME)对人急性髓性白血病HL-60细胞的凋亡诱导作用,并初步探讨EAME诱导HL-60细胞凋亡的机制。方法采用吖啶橙(AO)、溴化乙啶(EB)双染法考察药物的凋亡诱导活性;采用流式细胞术检测活性氧的蓄积和线粒体膜电位的变化;利用荧光标记法检测细胞内还原型谷胱甘肽(GSH)含量的变化。结果EAME浓度在2~10μmol.L-1内对HL-60细胞具有显著的凋亡诱导能力;EAME诱导活性氧蓄积,降低线粒体膜电位和细胞内GSH含量;N-乙酰半胱氨酸(NAC)能够完全逆转EAME对GSH水平的耗竭作用及对HL-60细胞的凋亡诱导作用;丁硫氨酸亚砜胺(BSO)可以协同EAME进一步降低细胞内GSH水平,同时增强凋亡诱导能力。结论EAME可诱导HL-60细胞发生凋亡,活性氧在凋亡诱导过程中起主要作用。细胞内GSH水平与细胞对EAME诱导凋亡的敏感性呈反向相关。

    2008年05期 No.148 393-398页 [查看摘要][在线阅读][下载 355K]
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  • 庆大霉素耳中毒后血管纹HSP70 mRNA的表达及川芎嗪的保护作用

    李玉芳;符文双;倪月秋;

    目的研究川芎嗪(TMP)对庆大霉素(GM)中毒豚鼠耳蜗血管纹热休克蛋白HSP70 mRNA表达的影响。方法应用原位杂交、图像分析技术并结合听脑干反应(ABR)的测试,观察TMP对GM耳中毒豚鼠耳蜗血管纹HSP70 mRNA表达的影响。结果GM组耳蜗血管纹ABR阈值为(36.55±6.13)dB,TMP+GM组对应值为(21.09±4.50)dB,二组之间差异有显著意义(P<0.01);GM组耳蜗血管纹HSP70 mRNA表达的平均灰度值为(89.31±1.47)dB,TMP+GM组对应值为(94.16±2.15)dB,二组之间差异有显著意义(P<0.01)。各组HSP70 mRNA表达与ABR阈值高度相关(r=-0.8734~-0.9841,P<0.001)。结论HSP70在耳蜗血管纹细胞的转录和翻译是不同的,TMP减少耳蜗血管纹HSP70 mRNA表达,改善听功能。

    2008年05期 No.148 399-403页 [查看摘要][在线阅读][下载 147K]
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  • 实时定量PCR测定大肠癌细胞系中ERCC1 mRNA水平及草酸铂药物抵抗的关联性分析

    逯晓波;王雪莲;李晓霞;刘嵘;安春丽;

    目的分析草酸铂处理前后ERCC1 mRNA水平的变化,探讨肠癌细胞中ERCC1表达与草酸铂药物抵抗性的关联。方法以标准化肠癌细胞为研究模型,SRB细胞抑制率实验评价不同肠癌细胞对草酸铂的敏感性,实时定量PCR测定草酸铂处理前后的变化。结果不同肠癌细胞对草酸铂的敏感性不同。草酸铂处理前后ERCC1 mRNA水平变化不明显。无论草酸铂处理前后,IC50与ERCC1 mRNA水平呈正相关。结论肠癌细胞对草酸铂的敏感性与肠癌细胞中固有的ERCC1表达水平密切相关,可能作为预测草酸铂使用有效性与安全性的分子标志物。

    2008年05期 No.148 404-408页 [查看摘要][在线阅读][下载 80K]
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生物药学

  • SSCP在寡核苷酸适配子ssDNA多克隆筛选中的应用

    祝军;汪丽;张景海;

    目的利用单链构象多态性技术弥补SELEX(systematic evolution of ligands by exponential en-richment,SELEX)实验在寡核苷酸适配子克隆、测序环节中的不足,减少SELEX实验的环节。方法利用单链构象多态性技术(singel-strand conformation polymorphism,SSCP)将多轮SELEX筛选的198个寡核苷酸适配子克隆在测序前进行SSCP筛查。结果对198个克隆的SSCP电泳条带位置分析,挑选出58个克隆测序。SSCP筛查得到有效克隆的检出率为20.69%,是不用SSCP筛查检出率6.07%的3.4倍;如果去除组间误差,有效克隆的检出率44.44%是不用SSCP筛查检出率的7.32倍。结论通过对198个克隆的20批次SSCP电泳筛查,并经58个克隆测序后的实验结果证明:同一SSCP电泳胶片上电泳条带泳动位置相同的克隆片段,基因序列相同;电泳条带泳动位置不同的片段,基因序列不同。根据SSCP电泳条带泳动位置,挑选有代表性的克隆测序,避免对多克隆盲目测序,为多克隆测序前的筛查探索一条新的途径。

    2008年05期 No.148 409-413页 [查看摘要][在线阅读][下载 182K]
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  • 高纯度抗五步蛇毒F(ab′)_2血清的制备

    张连江;郑颖;范泉水;邱薇;李江;余芳芳;

    目的摸索高纯度抗五步蛇毒血清的制备方法,以降低抗血清治疗毒蛇咬伤时因纯度不高发生的过敏和其他不良反应。方法从免疫后的马血浆中先提取IgG,然后酶解,通过疏水层析得到F(ab′)2片段,以SDS-PAGE电泳确定纯度,以小鼠体外中和试验确定F(ab′)2活性片段的中和能力。结果制备的抗五步蛇毒血清F(ab′)2冻干品纯度质量分数为91.3%,中和五步蛇毒干粉质量比为15∶1。结论采用新方法制备的F(ab′)2活性片段纯度质量分数能从70%提高到90%以上。

    2008年05期 No.148 414-418页 [查看摘要][在线阅读][下载 227K]
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综述

  • 人参皂苷生物转化的研究进展

    张怡轩;陈晓莹;赵文倩;

    目的综述人参皂苷在体内及体外的生物转化研究概况。方法查阅国内外相关文献,以其中的26篇文献为依据对人参皂苷在体内的转化途径及产物加以介绍,也对体外转化中使用的酶法和微生物法加以详细阐述。结果人参皂苷在体内被代谢成为多种稀有人参皂苷,它们是人参在体内发挥药理活性作用的物质。体外生物转化人参皂苷的方法较多,并取得了许多有意义的成果。结论为人参皂苷的代谢研究及稀有人参皂苷的体外生物转化制备提供了参考。

    2008年05期 No.148 419-422页 [查看摘要][在线阅读][下载 53K]
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