沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 水飞蓟宾脂质微球的制备及在大鼠体内的药物动力学考察

    刘晓亮;张宇;孙蕴哲;唐星;

    目的制备水飞蓟宾脂质微球并对其理化性质及大鼠体内药物动力学特征进行考察,为水飞蓟宾的临床应用提供理论依据。方法采用高压均质法制备水飞蓟宾脂质微球;分别采用动态光散射法、超速离心法考察制剂的粒径、zeta电位及药物的相分布;以自制水飞蓟宾溶液剂作为参比制剂,采用HPLC法考察大鼠体内药物动力学。结果制剂平均粒径约为192.4 nm,zeta电位为-24.56 mV,约77.5%的药物分布在油水界面膜上;40℃加速实验10 d,药物的相分布无变化;4℃留样观察6个月内稳定;水飞蓟宾脂质微球和溶液剂的药时过程均符合双隔室模型;非隔室模型分析结果表明,脂质微球和溶液剂的AUC0-t分别为(1.90±0.29)、(2.07±0.44)mg.h.L-1,两制剂药-时曲线相似。结论所制备的水飞蓟宾脂质微球性质稳定,大部分药物分布在油水界面膜上;脂质微球未改变药物在大鼠体内的药物动力学特征。

    2008年06期 No.149 423-428页 [查看摘要][在线阅读][下载 143K]
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  • 水飞蓟宾脂质微球的制备及在大鼠体内的药物动力学考察

    刘晓亮;张宇;孙蕴哲;唐星;

    目的制备水飞蓟宾脂质微球并对其理化性质及大鼠体内药物动力学特征进行考察,为水飞蓟宾的临床应用提供理论依据。方法采用高压均质法制备水飞蓟宾脂质微球;分别采用动态光散射法、超速离心法考察制剂的粒径、zeta电位及药物的相分布;以自制水飞蓟宾溶液剂作为参比制剂,采用HPLC法考察大鼠体内药物动力学。结果制剂平均粒径约为192.4 nm,zeta电位为-24.56 mV,约77.5%的药物分布在油水界面膜上;40℃加速实验10 d,药物的相分布无变化;4℃留样观察6个月内稳定;水飞蓟宾脂质微球和溶液剂的药时过程均符合双隔室模型;非隔室模型分析结果表明,脂质微球和溶液剂的AUC0-t分别为(1.90±0.29)、(2.07±0.44)mg.h.L-1,两制剂药-时曲线相似。结论所制备的水飞蓟宾脂质微球性质稳定,大部分药物分布在油水界面膜上;脂质微球未改变药物在大鼠体内的药物动力学特征。

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  • 中国汉族和朝鲜族健康志愿者单剂量口服氟康唑片的药物动力学考察

    杨长青;孙文嘉;夏东亚;朴虎日;郑艳;郭涛;

    目的研究汉族和朝鲜族健康志愿者单剂量口服氟康唑片的药物动力学。方法健康汉族和朝鲜族受试者各10名,男女各半,口服氟康唑片200 mg,定时采血,用RP-HPLC法测定血药质量浓度,用drug and statistics(DAS 2.0.1)软件程序进行数据处理,用SPSS软件程序进行统计分析。结果汉族和朝鲜族受试者主要药物动力学参数ρmax为(4.91±0.67)、(4.70±0.86)mg.L-1;tmax为(1.90±0.90)、(2.55±1.07)h;t1/2为(33.07±5.90)、(31.02±6.02)h;AUC(0-96)为(189.61±32.91)、(183.75±31.83)mg.h.L-1,AUC(0-∞)为(219.21±40.46)、(209.93±46.37)mg.h.L-1。统计结果显示两民族受试者主要药物动力学参数差异无统计学意义。结论汉族、朝鲜族两民族的种族差异对氟康唑片的药物动力学无影响。

    2008年06期 No.149 429-433页 [查看摘要][在线阅读][下载 164K]
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  • 中国汉族和朝鲜族健康志愿者单剂量口服氟康唑片的药物动力学考察

    杨长青;孙文嘉;夏东亚;朴虎日;郑艳;郭涛;

    目的研究汉族和朝鲜族健康志愿者单剂量口服氟康唑片的药物动力学。方法健康汉族和朝鲜族受试者各10名,男女各半,口服氟康唑片200 mg,定时采血,用RP-HPLC法测定血药质量浓度,用drug and statistics(DAS 2.0.1)软件程序进行数据处理,用SPSS软件程序进行统计分析。结果汉族和朝鲜族受试者主要药物动力学参数ρmax为(4.91±0.67)、(4.70±0.86)mg.L-1;tmax为(1.90±0.90)、(2.55±1.07)h;t1/2为(33.07±5.90)、(31.02±6.02)h;AUC(0-96)为(189.61±32.91)、(183.75±31.83)mg.h.L-1,AUC(0-∞)为(219.21±40.46)、(209.93±46.37)mg.h.L-1。统计结果显示两民族受试者主要药物动力学参数差异无统计学意义。结论汉族、朝鲜族两民族的种族差异对氟康唑片的药物动力学无影响。

    2008年06期 No.149 429-433页 [查看摘要][在线阅读][下载 164K]
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  • 马来酸罗格列酮脉冲型小片胶囊在家犬体内的药物动力学考察

    赵秀丽;邹艳霜;赵秀峰;陈大为;

    目的建立测定马来酸罗格列酮脉冲小片胶囊家犬体内马来酸罗格列酮含量的荧光检测HPLC方法,并应用于药物动力学研究。方法采用RP-HPLC法。色谱柱:ODS色谱柱;流动相:50 mmol.L-1乙酸胺水溶液(用冰醋酸调节pH 6)-乙腈(体积比50∶50);流速:1 mL.min-1;激发波长:320 nm,发射波长:370 nm;柱温:室温。结果马来酸罗格列酮、甲磺酸多沙唑嗪的保留时间分别为4.8、6.1 min;脉冲小片胶囊给药后分别在1、6、11 h出现3次释药高峰;tmax分别为1、6、11 h,ρmax分别为124.6、111.2、134.4μg.L-1。结论该方法灵敏、快速、准确,操作简便,线性范围宽,可用于马来酸罗格列酮的体内药物动力学研究。

    2008年06期 No.149 434-438页 [查看摘要][在线阅读][下载 148K]
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  • 马来酸罗格列酮脉冲型小片胶囊在家犬体内的药物动力学考察

    赵秀丽;邹艳霜;赵秀峰;陈大为;

    目的建立测定马来酸罗格列酮脉冲小片胶囊家犬体内马来酸罗格列酮含量的荧光检测HPLC方法,并应用于药物动力学研究。方法采用RP-HPLC法。色谱柱:ODS色谱柱;流动相:50 mmol.L-1乙酸胺水溶液(用冰醋酸调节pH 6)-乙腈(体积比50∶50);流速:1 mL.min-1;激发波长:320 nm,发射波长:370 nm;柱温:室温。结果马来酸罗格列酮、甲磺酸多沙唑嗪的保留时间分别为4.8、6.1 min;脉冲小片胶囊给药后分别在1、6、11 h出现3次释药高峰;tmax分别为1、6、11 h,ρmax分别为124.6、111.2、134.4μg.L-1。结论该方法灵敏、快速、准确,操作简便,线性范围宽,可用于马来酸罗格列酮的体内药物动力学研究。

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  • 5-氟尿嘧啶结肠定位壳聚糖微球在大鼠体内的药物动力学及生物利用度考察

    李可欣;赵秀峰;庞大海;赵秀丽;陈大为;

    目的对结肠定位壳聚糖微球的体内药物动力学及生物利用度进行考察,为壳聚糖微球在结肠肿瘤治疗领域的应用提供理论依据。方法用HPLC法测定大鼠口服5-氟尿嘧啶壳聚糖微球(受试制剂)和5-氟尿嘧啶溶液(参比制剂)后不同时间点血浆中5-氟尿嘧啶的质量浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果微球和溶液的ρmax分别为(30.16±2.870)mg.L-1和(13.23±2.817)mg.L-1,tmax分别为(8.333±1.505)h和(1.042±0.400)h,相对生物利用度为215.42%。结论5-氟尿嘧啶壳聚糖微球与溶液剂相比,具有一定的结肠定位性和缓释性,且相对生物利用度高。

    2008年06期 No.149 439-443页 [查看摘要][在线阅读][下载 155K]
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  • 5-氟尿嘧啶结肠定位壳聚糖微球在大鼠体内的药物动力学及生物利用度考察

    李可欣;赵秀峰;庞大海;赵秀丽;陈大为;

    目的对结肠定位壳聚糖微球的体内药物动力学及生物利用度进行考察,为壳聚糖微球在结肠肿瘤治疗领域的应用提供理论依据。方法用HPLC法测定大鼠口服5-氟尿嘧啶壳聚糖微球(受试制剂)和5-氟尿嘧啶溶液(参比制剂)后不同时间点血浆中5-氟尿嘧啶的质量浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果微球和溶液的ρmax分别为(30.16±2.870)mg.L-1和(13.23±2.817)mg.L-1,tmax分别为(8.333±1.505)h和(1.042±0.400)h,相对生物利用度为215.42%。结论5-氟尿嘧啶壳聚糖微球与溶液剂相比,具有一定的结肠定位性和缓释性,且相对生物利用度高。

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  • 苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察

    蒋宇轩;马蕊;牛喜草;方亮;

    目的制备苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性,为压敏胶分散型贴剂的制备与临床应用提供依据。方法将苯磺酸氨氯地平及各种渗透促进剂直接溶于自制压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂;采用卧式双室扩散池研究苯磺酸氨氯地平贴剂的体外经皮渗透行为。结果贴剂中含药量越高,稳态渗透速率越快;加入各种渗透促进剂后,促渗作用由大到小的排列顺序为:质量分数为5%的氮酮>质量分数为5%的肉豆蔻酸异丙酯>质量分数为2.5%的氮酮>质量分数为5%的油酸;药物含量质量分数为1.5%、氮酮含量质量分数为5%的苯磺酸氨氯地平贴剂,稳态渗透速率最快,且在7 d内可持续透过药物。结论应用自制胶制备的苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂有望制成长效的降压制剂,值得进一步深入研究。

    2008年06期 No.149 444-447页 [查看摘要][在线阅读][下载 66K]
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  • 苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察

    蒋宇轩;马蕊;牛喜草;方亮;

    目的制备苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性,为压敏胶分散型贴剂的制备与临床应用提供依据。方法将苯磺酸氨氯地平及各种渗透促进剂直接溶于自制压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂;采用卧式双室扩散池研究苯磺酸氨氯地平贴剂的体外经皮渗透行为。结果贴剂中含药量越高,稳态渗透速率越快;加入各种渗透促进剂后,促渗作用由大到小的排列顺序为:质量分数为5%的氮酮>质量分数为5%的肉豆蔻酸异丙酯>质量分数为2.5%的氮酮>质量分数为5%的油酸;药物含量质量分数为1.5%、氮酮含量质量分数为5%的苯磺酸氨氯地平贴剂,稳态渗透速率最快,且在7 d内可持续透过药物。结论应用自制胶制备的苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂有望制成长效的降压制剂,值得进一步深入研究。

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药物化学

  • 毛杭子梢中黄酮类成分的分离鉴定及活性测定

    文屏;韩慧英;王乃利;姚新生;

    目的研究毛杭子梢体积分数为60%的乙醇提取物的化学成分,寻找新的抗前列腺增生的活性化合物。方法运用D101大孔树脂、硅胶柱色谱、LH-20葡聚糖凝胶柱色谱、ODS反相柱、制备液相等分离手段对毛杭子梢体积分数为60%的乙醇提取物进行分离,并根据光谱数据鉴定化合物的结构;采用酶联免疫法(ELISA)评价单体化合物抑制前列腺癌细胞(LNCaP细胞)分泌前列腺特异性抗原的作用。结果从该植物中分得1个新的黄酮类化合物和6个已知的黄酮类化合物,结构分别被鉴定为2,7,4′-三羟基二氢黄酮-5-O-β-D-葡萄糖苷(2,7,4-′trihydroxyflavanone-5-O--βD-glucopyranoside,1)、7,2′-二甲氧基-5,4′-二羟基二氢异黄酮(cajanol,2)、染料木素(genistein,3)、柚皮素(naringenin,4)、二氢山柰酚(dihydrokaempferol,5)、槲皮素(quercetin,6)、山柰酚(kaempferol,7)。黄酮苷元类化合物2~7显示了不同强度的抑制前列腺癌细胞(LNCaP细胞)分泌前列腺特异性抗原活性,其半数抑制率(IC50)分别为194.6、94.4、17.2、113.5、25.8、7.2μmol.L-1,黄酮苷类化合物1则不具有活性。结论化合物1为新化合物,化合物2~7均为首次从该属中分离得到;活性测试结果表明,黄酮苷元可能为毛杭子梢中抗前列腺增生的主要活性成分。

    2008年06期 No.149 448-453页 [查看摘要][在线阅读][下载 111K]
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  • 毛杭子梢中黄酮类成分的分离鉴定及活性测定

    文屏;韩慧英;王乃利;姚新生;

    目的研究毛杭子梢体积分数为60%的乙醇提取物的化学成分,寻找新的抗前列腺增生的活性化合物。方法运用D101大孔树脂、硅胶柱色谱、LH-20葡聚糖凝胶柱色谱、ODS反相柱、制备液相等分离手段对毛杭子梢体积分数为60%的乙醇提取物进行分离,并根据光谱数据鉴定化合物的结构;采用酶联免疫法(ELISA)评价单体化合物抑制前列腺癌细胞(LNCaP细胞)分泌前列腺特异性抗原的作用。结果从该植物中分得1个新的黄酮类化合物和6个已知的黄酮类化合物,结构分别被鉴定为2,7,4′-三羟基二氢黄酮-5-O-β-D-葡萄糖苷(2,7,4-′trihydroxyflavanone-5-O--βD-glucopyranoside,1)、7,2′-二甲氧基-5,4′-二羟基二氢异黄酮(cajanol,2)、染料木素(genistein,3)、柚皮素(naringenin,4)、二氢山柰酚(dihydrokaempferol,5)、槲皮素(quercetin,6)、山柰酚(kaempferol,7)。黄酮苷元类化合物2~7显示了不同强度的抑制前列腺癌细胞(LNCaP细胞)分泌前列腺特异性抗原活性,其半数抑制率(IC50)分别为194.6、94.4、17.2、113.5、25.8、7.2μmol.L-1,黄酮苷类化合物1则不具有活性。结论化合物1为新化合物,化合物2~7均为首次从该属中分离得到;活性测试结果表明,黄酮苷元可能为毛杭子梢中抗前列腺增生的主要活性成分。

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  • 板栗种仁化学成分的分离与鉴定

    张冬松;黄顺旺;高慧媛;孙博航;黄健;吴立军;

    目的对板栗种仁的药用保健部位进行化学成分的分离与鉴定,为开发利用板栗种仁提供依据。方法板栗药用保健部位的正丁醇提取部位,经多次硅胶柱色谱和薄层色谱分离、理化常数测定、波谱分析、标准品比较等方法鉴定化合物的结构。结果分离得到6个化合物,分别为软脂酸-1-甘油单酯(hexadecanoic acid 2,3-dihydroxypropyl ester,1)、麦芽糖(maltose,2)、D-葡萄糖(D-glucose,3)、D-果糖(D-fructose,4)、5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethylfurfural,5)、山柰酚(kaempferol,6)。结论化合物1、5为属内首次分离得到,化合物2、3、4、6为该种内首次分离得到。

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  • 板栗种仁化学成分的分离与鉴定

    张冬松;黄顺旺;高慧媛;孙博航;黄健;吴立军;

    目的对板栗种仁的药用保健部位进行化学成分的分离与鉴定,为开发利用板栗种仁提供依据。方法板栗药用保健部位的正丁醇提取部位,经多次硅胶柱色谱和薄层色谱分离、理化常数测定、波谱分析、标准品比较等方法鉴定化合物的结构。结果分离得到6个化合物,分别为软脂酸-1-甘油单酯(hexadecanoic acid 2,3-dihydroxypropyl ester,1)、麦芽糖(maltose,2)、D-葡萄糖(D-glucose,3)、D-果糖(D-fructose,4)、5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethylfurfural,5)、山柰酚(kaempferol,6)。结论化合物1、5为属内首次分离得到,化合物2、3、4、6为该种内首次分离得到。

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  • 芳香新塔花化学成分的分离与鉴定

    杨小菊;李宁;孟大利;李巍;李铣;

    目的研究芳香新塔花(Ziziphora clinopodioidesLam.)化学成分,为进一步开发利用新塔花属植物资源提供依据。方法采用反复硅胶柱色谱、LH-20葡聚糖凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,并通过理化常数测定与光谱分析鉴定其化学结构。结果从芳香新塔花的乙醇提取物中分离鉴定了8个化合物,分别为5,6,4′-三羟-基7,8,3′-三甲氧基黄酮(5,6,4-t′rihydroxy-7,8,3′-trimethoxyflavone,1)、齐墩果酸(oleanolic acid,2)、水杨酸(salicylic acid,3)、β-谷甾醇(-βsitosterol,4)、胡萝卜苷(daucosterol,5)、α-菠菜甾醇(-αspinasterol,6)、α-菠菜甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(α-spinaster-3-O--βD-glucopyranoside,7)、咖啡酸(caffeic acid,8)。结论化合物3~7为首次从该属植物中分离得到。

    2008年06期 No.149 456-458页 [查看摘要][在线阅读][下载 31K]
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  • 芳香新塔花化学成分的分离与鉴定

    杨小菊;李宁;孟大利;李巍;李铣;

    目的研究芳香新塔花(Ziziphora clinopodioidesLam.)化学成分,为进一步开发利用新塔花属植物资源提供依据。方法采用反复硅胶柱色谱、LH-20葡聚糖凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,并通过理化常数测定与光谱分析鉴定其化学结构。结果从芳香新塔花的乙醇提取物中分离鉴定了8个化合物,分别为5,6,4′-三羟-基7,8,3′-三甲氧基黄酮(5,6,4-t′rihydroxy-7,8,3′-trimethoxyflavone,1)、齐墩果酸(oleanolic acid,2)、水杨酸(salicylic acid,3)、β-谷甾醇(-βsitosterol,4)、胡萝卜苷(daucosterol,5)、α-菠菜甾醇(-αspinasterol,6)、α-菠菜甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(α-spinaster-3-O--βD-glucopyranoside,7)、咖啡酸(caffeic acid,8)。结论化合物3~7为首次从该属植物中分离得到。

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  • 银杏酚的简易合成

    武利强;杨春广;

    目的用简易方法合成银杏酚,为银杏酚的制备寻找新的途径。方法以3,5-二甲氧基溴苯为原料,经金属化、偶联、脱甲基化反应制得银杏酚。结果成功地合成了银杏酚,总收率为63%,其结构经核磁共振氢谱及元素分析确证。结论本法合成步骤短,反应条件温和,收率较高。

    2008年06期 No.149 459-461页 [查看摘要][在线阅读][下载 65K]
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  • 银杏酚的简易合成

    武利强;杨春广;

    目的用简易方法合成银杏酚,为银杏酚的制备寻找新的途径。方法以3,5-二甲氧基溴苯为原料,经金属化、偶联、脱甲基化反应制得银杏酚。结果成功地合成了银杏酚,总收率为63%,其结构经核磁共振氢谱及元素分析确证。结论本法合成步骤短,反应条件温和,收率较高。

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药物分析

  • 高效液相色谱-质谱联用法测定大鼠血浆中多西他赛的含量

    高坤;陈凤菊;孙进;何仲贵;

    目的建立大鼠血浆中多西他赛含量的测定方法,为药物动力学研究提供方法学基础。方法采用高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS)。采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm),乙腈-质量分数为0.2%的甲酸水溶液(体积比66∶34)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,柱温为25℃,进样量为20μL。质谱选择电喷雾电离源(ESI),选择离子监测(SRM)检测多西他赛母离子[M+H]+m/z809,内标格列吡嗪子离子m/z321。结果本法的线性范围为25~4 000μg.L-1;最低定量限为12.5μg.L-1;低、中、高质量浓度质控供试品的日内RSD均在4.09%~6.96%内,日间RSD均在5.34%~14.29%内,准确度相对误差(ER)均在-0.29%~-3.42%内,提取回收率均在85%以上。结论本法操作简便,灵敏度高,分析速度快,适用于大鼠血浆中多西他赛的含量测定。

    2008年06期 No.149 462-466页 [查看摘要][在线阅读][下载 226K]
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  • 高效液相色谱-质谱联用法测定大鼠血浆中多西他赛的含量

    高坤;陈凤菊;孙进;何仲贵;

    目的建立大鼠血浆中多西他赛含量的测定方法,为药物动力学研究提供方法学基础。方法采用高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS)。采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm),乙腈-质量分数为0.2%的甲酸水溶液(体积比66∶34)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,柱温为25℃,进样量为20μL。质谱选择电喷雾电离源(ESI),选择离子监测(SRM)检测多西他赛母离子[M+H]+m/z809,内标格列吡嗪子离子m/z321。结果本法的线性范围为25~4 000μg.L-1;最低定量限为12.5μg.L-1;低、中、高质量浓度质控供试品的日内RSD均在4.09%~6.96%内,日间RSD均在5.34%~14.29%内,准确度相对误差(ER)均在-0.29%~-3.42%内,提取回收率均在85%以上。结论本法操作简便,灵敏度高,分析速度快,适用于大鼠血浆中多西他赛的含量测定。

    2008年06期 No.149 462-466页 [查看摘要][在线阅读][下载 226K]
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  • HPLC法同时测定舒胆胶囊中芦荟大黄素和延胡索乙素的含量

    陈丽姑;王进;王冬梅;赵怀清;

    目的建立同时测定舒胆胶囊中芦荟大黄素和延胡索乙素含量的方法,为完善现有质量标准提供科学依据。方法采用HPLC法。用Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm)分离,以甲醇-pH6.8磷酸盐缓冲液(体积比70∶30)进行等度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,柱温为40℃,检测波长为280 nm。结果芦荟大黄素质量浓度在0.130 0~2.600 mg.L-1内、延胡索乙素质量浓度在4.352~87.04 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 7和0.999 9;平均回收率分别为100.0%(RSD=0.81%)和100.1%(RSD=0.33%)。结论本方法简便、快捷,结果准确,重复性好,可应用于舒胆胶囊的质量控制。

    2008年06期 No.149 467-470页 [查看摘要][在线阅读][下载 138K]
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  • HPLC法同时测定舒胆胶囊中芦荟大黄素和延胡索乙素的含量

    陈丽姑;王进;王冬梅;赵怀清;

    目的建立同时测定舒胆胶囊中芦荟大黄素和延胡索乙素含量的方法,为完善现有质量标准提供科学依据。方法采用HPLC法。用Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm)分离,以甲醇-pH6.8磷酸盐缓冲液(体积比70∶30)进行等度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,柱温为40℃,检测波长为280 nm。结果芦荟大黄素质量浓度在0.130 0~2.600 mg.L-1内、延胡索乙素质量浓度在4.352~87.04 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 7和0.999 9;平均回收率分别为100.0%(RSD=0.81%)和100.1%(RSD=0.33%)。结论本方法简便、快捷,结果准确,重复性好,可应用于舒胆胶囊的质量控制。

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  • HPLC法同时测定舒胆胶囊中4种蒽醌类成分的含量

    王冬梅;陈丽姑;赵怀清;

    目的建立同时测定舒胆胶囊中大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚含量的方法,完善现有质量标准。方法采用HPLC法。用Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm)分离,用甲醇-水-磷酸(体积比84∶16∶0.1)进行等度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,柱温为35℃,检测波长为254 nm。结果大黄酸质量浓度在0.220 0~4.400 mg.L-1内、大黄素质量浓度在0.162 0~3.240 mg.L-1内、大黄酚质量浓度在0.520 8~10.42 mg.L-1内、大黄素甲醚质量浓度在0.109 2~2.184 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 7、0.999 9、0.999 8、0.999 9;平均回收率分别为100.5%(RSD=0.84%)、100.4%(RSD=0.51%)、100.8%(RSD=0.29%)、99.8%(RSD=0.47%)。结论本方法简便、快捷,结果准确,重复性好,可作为舒胆胶囊的质量控制方法之一。

    2008年06期 No.149 471-474页 [查看摘要][在线阅读][下载 151K]
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  • HPLC法同时测定舒胆胶囊中4种蒽醌类成分的含量

    王冬梅;陈丽姑;赵怀清;

    目的建立同时测定舒胆胶囊中大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚含量的方法,完善现有质量标准。方法采用HPLC法。用Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm)分离,用甲醇-水-磷酸(体积比84∶16∶0.1)进行等度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,柱温为35℃,检测波长为254 nm。结果大黄酸质量浓度在0.220 0~4.400 mg.L-1内、大黄素质量浓度在0.162 0~3.240 mg.L-1内、大黄酚质量浓度在0.520 8~10.42 mg.L-1内、大黄素甲醚质量浓度在0.109 2~2.184 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 7、0.999 9、0.999 8、0.999 9;平均回收率分别为100.5%(RSD=0.84%)、100.4%(RSD=0.51%)、100.8%(RSD=0.29%)、99.8%(RSD=0.47%)。结论本方法简便、快捷,结果准确,重复性好,可作为舒胆胶囊的质量控制方法之一。

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  • HPLC法测定阿奇霉素在水溶液中的降解动力学

    徐士钊;钱一鑫;徐淑英;李赫;孙英华;何仲贵;

    目的研究阿奇霉素在水溶液中的降解动力学,为阿奇霉素液体制剂的开发提供参考。方法通过经典恒温试验,应用HPLC法测定阿奇霉素在不同pH值、不同温度、不同离子强度、不同缓冲液条件下的降解动力学参数。结果阿奇霉素在水溶液中的降解呈现一级动力学特征,其最稳定pH值(pHm)为6.41;随着离子强度和温度的增加,阿奇霉素的降解加快;阿奇霉素在磷酸盐缓冲液中比在醋酸盐、枸橼酸盐缓冲液中相对稳定。结论阿奇霉素降解速率与溶液pH值、缓冲液种类、离子强度以及温度有关;溶液pH值与温度对阿奇霉素降解作用的影响较为明显。

    2008年06期 No.149 475-479页 [查看摘要][在线阅读][下载 364K]
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  • HPLC法测定阿奇霉素在水溶液中的降解动力学

    徐士钊;钱一鑫;徐淑英;李赫;孙英华;何仲贵;

    目的研究阿奇霉素在水溶液中的降解动力学,为阿奇霉素液体制剂的开发提供参考。方法通过经典恒温试验,应用HPLC法测定阿奇霉素在不同pH值、不同温度、不同离子强度、不同缓冲液条件下的降解动力学参数。结果阿奇霉素在水溶液中的降解呈现一级动力学特征,其最稳定pH值(pHm)为6.41;随着离子强度和温度的增加,阿奇霉素的降解加快;阿奇霉素在磷酸盐缓冲液中比在醋酸盐、枸橼酸盐缓冲液中相对稳定。结论阿奇霉素降解速率与溶液pH值、缓冲液种类、离子强度以及温度有关;溶液pH值与温度对阿奇霉素降解作用的影响较为明显。

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  • HPLC法同时测定芩连片中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的含量

    高靥;王冬梅;栾爽;申涛;李金银;赵怀清;

    目的建立同时测定芩连片中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱含量的方法,用于芩连片的质量控制。方法采用HPLC法。色谱柱为Diamonsil ODS柱(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相为50 mmol.L-1磷酸二氢钠(pH 4.6)-乙腈(体积比72∶28),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为343 nm,柱温为35℃。结果芩连片中盐酸巴马汀、盐酸小檗碱与其他成分分离良好;盐酸巴马汀的质量浓度在5.2~52.0 mg.L-1(r=0.9998)内、盐酸小檗碱的质量浓度在30.4~304.0 mg.L-1(r=0.9997)内与峰面积呈良好的线性关系;盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的回收率分别为100.1%、99.9%,RSD分别为1.1%、0.80%。结论所建立的同时测定芩连片中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱含量的HPLC法准确、重现性好,可用于芩连片的质量控制。

    2008年06期 No.149 480-483页 [查看摘要][在线阅读][下载 144K]
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  • HPLC法同时测定芩连片中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的含量

    高靥;王冬梅;栾爽;申涛;李金银;赵怀清;

    目的建立同时测定芩连片中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱含量的方法,用于芩连片的质量控制。方法采用HPLC法。色谱柱为Diamonsil ODS柱(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相为50 mmol.L-1磷酸二氢钠(pH 4.6)-乙腈(体积比72∶28),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为343 nm,柱温为35℃。结果芩连片中盐酸巴马汀、盐酸小檗碱与其他成分分离良好;盐酸巴马汀的质量浓度在5.2~52.0 mg.L-1(r=0.9998)内、盐酸小檗碱的质量浓度在30.4~304.0 mg.L-1(r=0.9997)内与峰面积呈良好的线性关系;盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的回收率分别为100.1%、99.9%,RSD分别为1.1%、0.80%。结论所建立的同时测定芩连片中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱含量的HPLC法准确、重现性好,可用于芩连片的质量控制。

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药理

  • 新型β_2受体激动剂2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-叔丁氨基-乙醇盐酸盐对映异构体抗哮喘作用的比较

    郝智慧;张予阳;潘丽;王敏伟;赵厚德;吴英良;

    目的用整体动物实验法,比较2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-叔丁氨基-乙醇盐酸盐(2-(4-amino-3-chloro-5-trifluoromethylphenyl)-2-tert-butylaminoethanol hydrochloride,SPFF)对映异构体抗哮喘作用的效果和作用强度。方法用豚鼠肺溢流方法观察SPFF及其对映异构体的扩张气道平滑肌作用和强度;用小鼠气管酚红排泌实验和家鸽气管纤毛运动实验考察SPFF异构体的祛痰作用。结果十二指肠给药后60 min时,(-)-SPFF(30、10、3μg.kg-1)、(±)-SPFF(100、30、10μg.kg-1)、(+)-SPFF(100、30、10μg.kg-1)对组胺诱导的豚鼠支气管收缩都具有不同程度的抑制作用,(-)-SPFF的作用强度分别是(±)-SPFF和(+)-SPFF的1.4倍和5.7倍;(±)-SPFF(10、7.5、5 mg.kg-1)及其异构体对小鼠气道黏液分泌没有影响;(-)-SPFF(0.04、0.1 mg.kg-1)、(±)-SPFF(0.1、0.25 mg.kg-1)可显著促进气管纤毛运动,而(+)-SPFF对纤毛运动没有明显的促进作用;口服或静脉给予(-)-SPFF对小鼠的急性毒性低于(+)-SPFF。结论(-)-SPFF的抗哮喘作用优于(+)-SPFF。

    2008年06期 No.149 484-488页 [查看摘要][在线阅读][下载 89K]
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  • 新型β_2受体激动剂2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-叔丁氨基-乙醇盐酸盐对映异构体抗哮喘作用的比较

    郝智慧;张予阳;潘丽;王敏伟;赵厚德;吴英良;

    目的用整体动物实验法,比较2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-叔丁氨基-乙醇盐酸盐(2-(4-amino-3-chloro-5-trifluoromethylphenyl)-2-tert-butylaminoethanol hydrochloride,SPFF)对映异构体抗哮喘作用的效果和作用强度。方法用豚鼠肺溢流方法观察SPFF及其对映异构体的扩张气道平滑肌作用和强度;用小鼠气管酚红排泌实验和家鸽气管纤毛运动实验考察SPFF异构体的祛痰作用。结果十二指肠给药后60 min时,(-)-SPFF(30、10、3μg.kg-1)、(±)-SPFF(100、30、10μg.kg-1)、(+)-SPFF(100、30、10μg.kg-1)对组胺诱导的豚鼠支气管收缩都具有不同程度的抑制作用,(-)-SPFF的作用强度分别是(±)-SPFF和(+)-SPFF的1.4倍和5.7倍;(±)-SPFF(10、7.5、5 mg.kg-1)及其异构体对小鼠气道黏液分泌没有影响;(-)-SPFF(0.04、0.1 mg.kg-1)、(±)-SPFF(0.1、0.25 mg.kg-1)可显著促进气管纤毛运动,而(+)-SPFF对纤毛运动没有明显的促进作用;口服或静脉给予(-)-SPFF对小鼠的急性毒性低于(+)-SPFF。结论(-)-SPFF的抗哮喘作用优于(+)-SPFF。

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  • 红霉素衍生物LY267108在抑制单核细胞增殖过程中对核因子-κB活化的影响

    吴岚;李鹏飞;林继红;包凯;张为革;

    目的通过观察红霉素衍生物LY267108对单核细胞增殖和核因子-κB(NF-κB)表达的影响,探讨红霉素衍生物抗炎作用的机制。方法以红霉素为对照,用四氮唑盐(MTT)还原法观察LY267108对单核细胞增殖的影响;用反转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)和Western Blot方法观察LY267108对单核细胞NF-κB表达的影响。结果LY267108和红霉素均可抑制单核细胞的增殖,其IC50值分别为154.9、493.4μmol.L-1;RT-PCR和Western Blot测定结果显示LY267108可抑制单核细胞NF-κB mRNA和蛋白的表达,并与剂量之间呈现负相关。结论红霉素衍生物LY267108的抗炎活性可能与其抑制炎症细胞增殖和影响NF-κB活化有关。

    2008年06期 No.149 489-492页 [查看摘要][在线阅读][下载 219K]
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  • 红霉素衍生物LY267108在抑制单核细胞增殖过程中对核因子-κB活化的影响

    吴岚;李鹏飞;林继红;包凯;张为革;

    目的通过观察红霉素衍生物LY267108对单核细胞增殖和核因子-κB(NF-κB)表达的影响,探讨红霉素衍生物抗炎作用的机制。方法以红霉素为对照,用四氮唑盐(MTT)还原法观察LY267108对单核细胞增殖的影响;用反转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)和Western Blot方法观察LY267108对单核细胞NF-κB表达的影响。结果LY267108和红霉素均可抑制单核细胞的增殖,其IC50值分别为154.9、493.4μmol.L-1;RT-PCR和Western Blot测定结果显示LY267108可抑制单核细胞NF-κB mRNA和蛋白的表达,并与剂量之间呈现负相关。结论红霉素衍生物LY267108的抗炎活性可能与其抑制炎症细胞增殖和影响NF-κB活化有关。

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生物药学

  • 大孔吸附树脂法分离纯化洛伐他汀

    卜光明;康宁;

    目的用大孔吸附树脂法分离纯化洛伐他汀,提高洛伐他汀成品收率,适应工业化生产的需要。方法采用6种非极性树脂进行静态、动态筛选试验,确定分离纯化洛伐他汀的吸附剂,进一步优化分离纯化洛伐他汀的最佳条件。结果洛伐他汀从发酵液中溶出最佳pH为11;国产HZ-818作为分离纯化洛伐他汀的吸附剂;最佳树脂吸附流速为每min 1/40树脂床体积;解析采用含质量分数1%氢氧化钠的体积分数为75%的乙醇溶液,流速为每min 1/100树脂床体积。结论用上述方法纯化洛伐他汀成品收率质量分数可达70%以上,产品质量符合《美国药典》(27版)规定。

    2008年06期 No.149 493-497页 [查看摘要][在线阅读][下载 241K]
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  • 大孔吸附树脂法分离纯化洛伐他汀

    卜光明;康宁;

    目的用大孔吸附树脂法分离纯化洛伐他汀,提高洛伐他汀成品收率,适应工业化生产的需要。方法采用6种非极性树脂进行静态、动态筛选试验,确定分离纯化洛伐他汀的吸附剂,进一步优化分离纯化洛伐他汀的最佳条件。结果洛伐他汀从发酵液中溶出最佳pH为11;国产HZ-818作为分离纯化洛伐他汀的吸附剂;最佳树脂吸附流速为每min 1/40树脂床体积;解析采用含质量分数1%氢氧化钠的体积分数为75%的乙醇溶液,流速为每min 1/100树脂床体积。结论用上述方法纯化洛伐他汀成品收率质量分数可达70%以上,产品质量符合《美国药典》(27版)规定。

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药学信息

  • SciFinder Scholar数据库检索技巧

    张红梅;勾丹;

    目的介绍SciFinder Scholar(SFS)数据库检索技巧,为用户利用SFS数据库获取全面准确信息提供清晰指导,有效利用该资源。方法通过全面概述、对比分析与逐项匹配等方法对如何准确利用SFS进行论述;对SFS数据库的3大检索入口与后处理功能予以介绍;对检索课题选择合适的检索入口进行详细阐述。结果SFS主要包括CA与Medline数据库以及由CA数据库派生的化学反应数据库(CASREACT)、物质数据库(CAS REGISTRY)、商业来源数据库(CHEMCATS)、管制信息数据库(CHENLIST);SFS提供信息检索(Explore)、信息定位检索(Locate)、最新期刊目次浏览(Browse)3大检索入口,具有10余种检索途径与强大的后处理功能。结论SFS是当今权威的化学文献检索工具,深入了解其检索途径与各项功能,可以避免重复性劳动,高效准确地获取信息。

    2008年06期 No.149 498-502页 [查看摘要][在线阅读][下载 41K]
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  • SciFinder Scholar数据库检索技巧

    张红梅;勾丹;

    目的介绍SciFinder Scholar(SFS)数据库检索技巧,为用户利用SFS数据库获取全面准确信息提供清晰指导,有效利用该资源。方法通过全面概述、对比分析与逐项匹配等方法对如何准确利用SFS进行论述;对SFS数据库的3大检索入口与后处理功能予以介绍;对检索课题选择合适的检索入口进行详细阐述。结果SFS主要包括CA与Medline数据库以及由CA数据库派生的化学反应数据库(CASREACT)、物质数据库(CAS REGISTRY)、商业来源数据库(CHEMCATS)、管制信息数据库(CHENLIST);SFS提供信息检索(Explore)、信息定位检索(Locate)、最新期刊目次浏览(Browse)3大检索入口,具有10余种检索途径与强大的后处理功能。结论SFS是当今权威的化学文献检索工具,深入了解其检索途径与各项功能,可以避免重复性劳动,高效准确地获取信息。

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综述

  • 智能材料在药剂学中的分类与应用

    闫志强;刘晓红;何仲贵;

    目的为智能材料在药剂学中的应用提供理论依据。方法通过查阅近年国内外文献,对物理、化学和生物化学刺激敏感型智能材料的分类、各类材料构建相应智能给药系统的设计原理及其在药剂学中的应用进行详细的阐述。结果应用智能材料可制备出各种智能给药系统,通过感应病变部位各种环境信息的变化,实现药物的定点、定时、定量释放。结论虽然智能材料的应用迄今为止多数仍停留在实验研究阶段,但可以预见智能材料在药剂学领域中的应用会显现出更大的优势。

    2008年06期 No.149 503-508页 [查看摘要][在线阅读][下载 54K]
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  • 智能材料在药剂学中的分类与应用

    闫志强;刘晓红;何仲贵;

    目的为智能材料在药剂学中的应用提供理论依据。方法通过查阅近年国内外文献,对物理、化学和生物化学刺激敏感型智能材料的分类、各类材料构建相应智能给药系统的设计原理及其在药剂学中的应用进行详细的阐述。结果应用智能材料可制备出各种智能给药系统,通过感应病变部位各种环境信息的变化,实现药物的定点、定时、定量释放。结论虽然智能材料的应用迄今为止多数仍停留在实验研究阶段,但可以预见智能材料在药剂学领域中的应用会显现出更大的优势。

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