沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 促进剂对复方脚癣灵搽剂中小檗碱和黄芩苷体外经皮吸收及其皮内滞留量的影响

    荆蕴杰;方亮;郭汉文;

    目的研究复方脚癣灵的体外经皮渗透特征,确定最佳促进剂及浓度。方法以自制双室水平扩散池和离体鼠皮进行体外渗透实验,采用HPLC法同时测定盐酸小檗碱和黄芩苷的皮内含量。结果促进剂为丙二醇和薄荷醇,最佳质量分数均为3%时,复方脚癣灵中2种成分的皮内蓄积量有显著的提高。结论应用促进剂后,制剂中小檗碱与黄芩苷在离体鼠皮内有较强的蓄积作用。

    2008年09期 No.152 679-683页 [查看摘要][在线阅读][下载 146K]
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  • 茴拉西坦亚微乳处方及制备工艺考察

    周俊;逄秀娟;彭炜;田洁;

    目的制备茴拉西坦亚微乳,并进行质量评价。方法采用组织捣碎-高压均质工艺制备茴拉西坦亚微乳,正交试验优化处方,单因素考察制备工艺,并测定所制乳剂zeta电位、粒径、pH值及药物含量。结果茴拉西坦亚微乳最佳处方和工艺为注射用中链油125 g.L-1、大豆磷脂和pluronicF68总量为30 g.L-1、大豆磷脂和pluronic F68的质量比为1∶4,56 MPa均质5次;所得乳剂zeta电位为-30.8 mV,粒径为(149±21)nm,pH值为6.0,茴拉西坦含量为1.5 g.L-1。结论所得乳剂理化性质良好,符合静脉注射要求。

    2008年09期 No.152 684-689页 [查看摘要][在线阅读][下载 138K]
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  • 盐酸青藤碱柔性纳米脂质体的制备及质量考察

    张岩;吴迪;韩飞;李三鸣;

    目的制备盐酸青藤碱柔性纳米脂质体,并研究其质量。方法用微柱离心法分离脂质体和游离药物,用HPLC法测定包封率。考察薄膜分散法、逆向蒸发法和pH梯度法对包封率的影响,并采用正交实验设计筛选盐酸青藤碱柔性纳米脂质体的最佳处方,测定其粒径。结果三种制备方法得到的药物脂质体的包封率大小依次为:pH梯度法>逆向法>薄膜法。正交实验设计中影响包封率的最显著因素为磷脂与胆酸钠的质量比,其次为外水相pH值,药脂比与孵育温度影响较小。最佳处方平均粒径128.4 nm,4℃放置30 d未产生聚积或沉淀。结论pH梯度法适合于制备盐酸青藤碱柔性纳米脂质体,工艺可行,产品质量稳定。

    2008年09期 No.152 690-694页 [查看摘要][在线阅读][下载 138K]
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  • 单向灌流法研究磷酸川芎嗪的大鼠在体肠吸收

    吴迪;张岩;姚慧敏;李三鸣;

    目的研究磷酸川芎嗪的大鼠在体肠吸收性质。方法运用单向灌流模型、采用HPLC法对药物的质量浓度进行检测,分别研究灌流速度、药物质量浓度、pH值以及吸收部位对磷酸川芎嗪吸收的影响。结果灌流速度和pH值对磷酸川芎嗪的吸收速率常数(ka)和表观吸收系数(Papp)有显著性影响;药物质量浓度对ka和Papp无显著性影响;小肠各段间药物吸收的ka和Papp无显著性差异,但与回肠段相比吸收明显增大。结论磷酸川芎嗪的吸收速率不受药物质量浓度的影响,而与灌流速度、灌流液的pH值和肠段部位有关。药物在全肠道吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位。

    2008年09期 No.152 695-698页 [查看摘要][在线阅读][下载 75K]
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药物化学

  • 辽细辛地上部分化学成分的分离与鉴定

    许磊;吕帅;孙博航;高慧媛;吴立军;

    目的对辽细辛(Asarum heterotropidesFr Schmidt.var.mandshuricum(Maxim.)Kitag.)地上部分的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到6个化合物,分别鉴定为(10bS)8,9-dihydroxy-1,5,6,10b-tetrahydro-2H-pyrrolo[2,1-a]isoquinolin-3-one(1)、尼古丁酸(nicotinic acid,2)、5-羟甲基糠酸(5-hy-droxymethyl-furoic acid,3)、琥珀酸(succinic acid,4)、山奈酚(kaempferol,5)、山奈酚3-O--βD-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-3-O--βD-glucopyranoside,6)。结论化合物1~3为首次从细辛属植物中分离得到,化合物5为首次从辽细辛中分离得到。

    2008年09期 No.152 699-701+727页 [查看摘要][在线阅读][下载 85K]
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  • 辽细辛地下部分化学成分的分离与鉴定

    吕帅;许磊;黄健;高慧媛;吴立军;

    目的对辽细辛地下部分进行化学成分研究。方法采用反复硅胶色谱法分离纯化,通过理化性质和NMR谱学数据鉴定其化学结构。结果从辽细辛地下部分分离得到7个化合物,分别鉴定为卡枯醇(kakuol,1)、2-甲氧基-4,5-亚甲二氧基苯丙酮(2-methoxy-4,5-methylene-dioxypropi-ophenone,2)、(-)-芝麻脂素((-)-sesamin,3)、(-)-细辛脂素((-)-asarinin,4)、pluviatilol(5)、5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethylfurfural,6)、正丁基-吡喃果糖苷(n-butylfructopyranoside,7)。结论化合物6、7为首次从细辛属中分离得到,化合物2、5为首次从该植物中分离得到。

    2008年09期 No.152 702-704页 [查看摘要][在线阅读][下载 83K]
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  • 留兰香水溶性部分化学成分的分离与鉴定

    宋妍;陈广通;孙博航;黄健;李铣;吴立军;

    目的对唇形科薄荷属植物留兰香(Mentha spicataL.)的水溶性部分的化学成分进行研究。方法采用甲基化的方法处理水溶性部分样品,采用硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到5个化合物,分别鉴定为柠檬酸三甲酯(trimethyl citrate,1)、原儿茶酸甲酯(methyl protocatechuate,2)、香草酸甲酯(methyl vanillate,3)、次黄嘌呤核苷(inosine,4)、尿苷(uridine,5)。将它们还原为甲基化前的结构,依次为柠檬酸(citricacid,1′)、原儿茶酸(protocatechuic acid,2′)、香草酸(vanillic acid,3′)、次黄嘌呤核苷(inosine,4)、尿苷(uridine,5)。结论化合物4、5为首次从薄荷属植物中分离得到,化合物1′为首次从留兰香中分离得到。

    2008年09期 No.152 705-707页 [查看摘要][在线阅读][下载 73K]
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  • 软蒺藜化学成分的分离与鉴定

    张梓轩;张晶;罗均秋;张天虹;

    目的对软蒺藜的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱及Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化方法以及波谱分析鉴定化合物的结构。结果从软蒺藜体积分数为75%的乙醇提取物中分离了5个化合物,分别鉴定为苜蓿素(1)、异鼠李素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(2)、异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3)、β-谷甾醇(4)、胡萝卜苷(5)。结论化合物2、3为首次从滨藜属植物中分离得到。

    2008年09期 No.152 708-710页 [查看摘要][在线阅读][下载 33K]
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  • 滇藏荨麻根中化学成分的分离与鉴定

    王炜;周渊;唐玲;闫兴国;王永奇;冯宝民;

    目的研究荨麻属植物滇藏荨麻的化学成分。方法运用硅胶柱色谱、薄层色谱、制备薄层色谱S、ephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和1H-NMR1、3C-NMR、EI-MS等数据以及与对照品对照等方法进行结构鉴定。结果从滇藏荨麻根分离得到10个化合物,分别鉴定为:豆甾-4-烯-3-酮(1)、4-羟基反式桂皮酸(2)、4-羟基苯甲醛(3)、4-甲氧基苯甲酸(4)、4-羟基苯甲酸(5)、己二酸(6)、二十四烷酸甲酯(7)、2-羟基二十四烷酸甲酯(8)、胡萝卜苷(9)、β-谷甾醇(10)。结论化合物1~10均为首次从滇藏荨麻中分离得到,其中化合物4、6~8为首次从荨麻属植物中分离得到。

    2008年09期 No.152 711-713页 [查看摘要][在线阅读][下载 37K]
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  • R-(+)-硫代四氢呋喃-2-甲酸的制备

    李娟;李显林;胡铁军;雷江;

    目的制备R-(+)-硫代四氢呋喃-2-甲酸。方法以四氢呋喃-2-甲酸为原料,经拆分、氯代、取代3步反应得到R-(+)-硫代四氢呋喃-2-甲酸。结果反应总收率为29%,产物结构经1H-NMR和MS确证。结论通过实验摸索了一条制备光学纯度的R-(+)-硫代四氢呋喃-2-甲酸的路线,该方法简单、易于操作。

    2008年09期 No.152 714-715页 [查看摘要][在线阅读][下载 33K]
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药物分析

  • HPLC法同时测定心脑联通胶囊中丹酚酸B和大豆苷元的含量

    栾爽;董振敏;赵怀清;申涛;高靥;马丽丽;

    目的建立HPLC法测定心脑联通胶囊中丹酚酸B和大豆苷元含量的方法。方法采用HPLC法。Diamonsil ODS柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-体积分数为0.1%磷酸水溶液(体积比为41.5∶58.5)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,柱温为35℃,检测波长为280 nm。结果丹酚酸B质量浓度在19.2~153.6 mg.L-1内、大豆苷元质量浓度在2.8~22.4 mg.L-1内与色谱峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 5和0.999 7。方法平均回收率分别为100.8%(RSD=1.0%)和99.2%(RSD=1.1%)。结论本方法操作简便,测定结果准确可靠,可用于心脑联通胶囊的质量控制。

    2008年09期 No.152 716-719页 [查看摘要][在线阅读][下载 144K]
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  • RP-HPLC法测定葫芦素B月桂酸酯纳米乳剂中药物的含量

    李乐;邓意辉;石莉;董晓辉;卢懿;洪维为;

    目的建立测定葫芦素B月桂酸酯纳米乳剂中药物含量的方法。方法采用Diamonsil ODS柱(钻石)C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比为95∶5),流速1.0 mL.min-1,检测波长228 nm,柱温为室温。结果在本试验条件下,葫芦素B月桂酸酯与辅料及有关物质分离度均符合要求,其质量浓度在15~150 mg.L-1内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9,n=5),方法平均回收率为99.98%,RSD为0.1%(n=9)。结论该方法简单、快捷,可用于葫芦素B月桂酸酯纳米乳剂中药物含量的测定。

    2008年09期 No.152 720-723页 [查看摘要][在线阅读][下载 133K]
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  • RP-HPLC法测定尿液中非蛋白氮代谢产物的含量

    高新星;郭娜;李芳;杨凌;郭兴杰;

    目的建立RP-HPLC法同时测定尿液中尿素、肌酸、肌酐、尿酸和马尿酸5种非蛋白氮代谢产物。方法色谱柱为Century C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-20 mmol.L-1乙酸铵缓冲液(pH 6.8)为流动相,进行梯度洗脱,检测波长为220 nm。结果肌酸、肌酐、尿酸和马尿酸的质量浓度在2~100 mg.L-1内、尿素的质量浓度在100~1 000 mg.L-1内线性关系良好,方法平均回收率为97.6%~105.7%,RSD均小于4.2%。结论该法灵敏、准确,适用于临床尿液中非蛋白氮代谢产物的检测。

    2008年09期 No.152 724-727页 [查看摘要][在线阅读][下载 106K]
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  • RP-HPLC法测定骨疏丹颗粒中5种有效成分的含量

    李超;葛洁;鹿秀梅;李发美;

    目的采用RP-HPLC法同时测定骨疏丹颗粒剂中新北美圣草苷、柚皮苷、淫羊藿苷、欧前胡素、蛇床子素5种活性成分。方法采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL.min-1,柱温为室温,检测波长285 nm。结果各个成分的峰面积与其质量浓度的线性关系良好(r>0.9990),加样回收率为95.8%~98.6%。结论该方法简单、准确、重现性好,可为全面评价复方骨疏丹颗粒剂的质量提供依据。

    2008年09期 No.152 728-731页 [查看摘要][在线阅读][下载 187K]
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  • HPLC法测定乳结消片中橙皮苷和黄芩苷的含量

    杨娟;黄敬群;李红;

    目的建立乳结消片中橙皮苷和黄芩苷的含量测定方法。方法采用HPLC法。VP-ODS C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-体积分数0.2%磷酸溶液(体积比27∶73),流速0.9 mL.min-1,检测波长283 nm。结果橙皮苷质量浓度在44~264 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9999;黄芩苷在9.0~88 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9999。平均回收率分别为99.32%、100.5%,RSD均小于2.0%。结论该方法简便、精确、专属性强,可用于乳结消片的质量控制。

    2008年09期 No.152 732-735页 [查看摘要][在线阅读][下载 137K]
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  • HPLC法测定蛋氨酸脑啡肽含量

    孟静娟;单风平;

    目的建立高效液相色谱法测定蛋氨酸脑啡肽含量。方法采用RP-HPLC法。色谱柱为J.T.Baker C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相A为含体积分数0.1%三氟乙酸的去离子水,流动相B为含体积分数0.1%三氟乙酸的体积分数为60%的乙腈水溶液;流速为1.0 mL.min-1;检测波长为210 nm。结果蛋氨酸脑啡肽质量浓度在7~280 mg.L-1内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为98.54%,RSD为0.89%。结论此方法快捷、精确、重复性好,可用于蛋氨酸脑啡肽的含量测定。

    2008年09期 No.152 736-738页 [查看摘要][在线阅读][下载 68K]
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药理

  • 红人归胶囊治疗更年期综合征作用机制初探

    王芳;张亚宏;左代英;吴英良;

    目的进行红人归胶囊(HRG)治疗更年期综合征机制的研究。方法采用去势雌性(ovariec-tomized,OVX)大鼠作为更年期动物模型,放射性免疫法测定OVX大鼠血清雌二醇含量,高效液相色谱-电化学检测法测定下丘脑单胺神经递质及其代谢产物的含量,并测定其免疫器官的脏器系数。结果HRG可使OVX大鼠血清雌二醇含量升高,使下丘脑升高的5-羟色胺(5-HT)及其代谢产物5-羟色胺酸(5-HIAA)含量明显下降,显著提高去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)含量,使升高的5-HT含量与NE含量的比值降低至接近正常;HRG能提高OVX大鼠胸腺系数和脾系数。结论HRG通过调节植物神经功能、生殖内分泌系统和免疫功能,多层次、多途径、多环节地作用于更年期衰退的神经内分泌免疫网络,从而起到稳定机体内环境,缓解更年期症状的作用。

    2008年09期 No.152 739-743页 [查看摘要][在线阅读][下载 45K]
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临床药学

  • 双氯芬酸钠缓释片的人体生物等效性考察

    石珊;毕开顺;刘晓;赵云丽;易丽歆;陈晓辉;

    目的研究双氯芬酸钠缓释片在健康人体内的药物动力学及其相对生物利用度。方法20名健康男性受试者随机分为2组,根据交叉试验设计方案,单次给予和多次给予两种双氯芬酸钠缓释制剂,采用HPLC法测定其血药浓度,并计算药物动力学参数。结果口服单次给药的药物动力学参数计算结果显示,血浆中受试制剂和参比制剂的AUC0-t分别为(2 103.0±651.7)和(2 264.5±731.9)μg.h.L-1,以AUC0-t计算,受试制剂的相对生物利用度为(95.4±21.8)%。口服多次给药的药物动力学参数计算结果显示,血浆中受试制剂和参比制剂的AUCss分别为(2 922.5±398.6)和(2 843.6±429.4)μg.h.L-1,受试制剂的DF/τ为参比制剂的(102.8±18.0)%,以AUCss计算,受试制剂的相对生物利用度为(103.5±10.3)%。结论统计学分析结果表明受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

    2008年09期 No.152 744-748页 [查看摘要][在线阅读][下载 146K]
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中药研究

  • 大孔吸附树脂法制备多被银莲花总皂苷工艺研究

    任刚;路金才;贾丽丽;樊莉;李永梅;

    目的考察8种不同型号的大孔吸附树脂对多被银莲花总皂苷的吸附性能。方法采用静态吸附方法确定适合的树脂型号;采用动态吸附方法,以总皂苷的得率为指标,确定工艺条件。结果HPD400型大孔吸附树脂对多被银莲花总皂苷具有良好的纯化富集作用,其工艺条件为:树脂药材质量比2∶1,上样液质量浓度为每10 mL含1 g药材,以10 BV.h-1的流速上样,洗脱溶剂用体积分数为70%的乙醇。结论用HPD400型大孔吸附树脂富集多被银莲花总皂苷所得提取物纯度较高,总皂苷得率75%以上,此工艺条件可行。

    2008年09期 No.152 749-753页 [查看摘要][在线阅读][下载 61K]
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综述

  • 用于新药筛选的药靶的研究进展

    张怡轩;彭珧;

    目的讨论选择正确的药靶在新药研发过程中的重要性。方法作者以近年来发表的21篇中外文献为依据,以细胞膜G蛋白偶合受体、生长因子受体、细胞膜离子通道蛋白、细胞核受体为例,介绍药靶的筛选、确认以及在此基础上筛选出的代表性药物。结果与结论随着分子遗传学、功能基因组学、蛋白质组学和生物信息学的快速进展,越来越多的功能清楚的生物学分子正在被发现,这其中的某些基因及其产物由于被证明与疾病发生和发展相关而成为分子药靶,选择正确的药靶在新药研发过程中具有重要作用。

    2008年09期 No.152 754-758页 [查看摘要][在线阅读][下载 43K]
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