沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 格列本脲乳胶剂的制备及初步药效学

    马蕊;蒋宇轩;牛喜草;方亮;

    目的制备格列本脲乳胶剂,并观察其对正常大鼠的降血糖作用。方法采用改进的Franz扩散池,考察不同浓度二乙胺、不同有机胺和促进剂对格列本脲透皮吸收的影响,并评价优选处方对正常大鼠的降血糖作用。结果当二乙胺和氮酮的质量分数分别为0.70%和3%时,格列本脲乳胶剂的稳态渗透速率最高,并且能显著降低正常大鼠空腹血糖(P<0.01)。结论格列本脲乳胶剂的降血糖作用显著,有望成为一种治疗糖尿病的新型制剂。

    2008年11期 No.154 845-849页 [查看摘要][在线阅读][下载 170K]
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  • 硫普罗宁缓释片的制备及体外释放度考察

    李赫;钱一鑫;徐士钊;张永强;荣蓉;何仲贵;

    目的制备硫普罗宁缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以HPLC法为分析方法,采用相似因子法评价硫普罗宁缓释片体外释放行为。结果硫普罗宁缓释片的体外释放行为符合Highuchi方程。KollidonSR用量、填充剂的种类与用量及种类对药物的释放速度有较大影响,而硬度和释放介质的离子强度对药物的释放速度无显著影响。结论体外释放度符合缓释制剂要求,可进一步进行体内释药行为考察。

    2008年11期 No.154 850-855+859页 [查看摘要][在线阅读][下载 334K]
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  • 丹参总酮对大鼠在体胃肠道的吸收动力学

    胡晓丹;赵秀丽;高春凤;张皊皊;陈大为;

    目的研究丹参总酮在大鼠胃、十二指肠、回肠、空肠、结肠的吸收情况。方法以丹参酮ⅡA(TSIIA)为检测丹参总酮的指标性成分。采用大鼠在体胃肠吸收回流实验装置,利用UV双波长法测定肠循环液中TSIIA及酚红的含量。结果丹参总酮吸收速率ka随浓度的增加有显著下降趋势,吸收半衰期t1/2延长。结论丹参总酮在大鼠肠道的吸收存在饱和现象,提示丹参总酮在机体内的转运机制可能为主动转运或促进扩散。胃内的吸收机制为被动扩散,且丹参总酮最佳吸收部位为结肠。

    2008年11期 No.154 856-859页 [查看摘要][在线阅读][下载 37K]
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  • 乙醇-肉豆蔻酸异丙酯系统中有机胺对酮洛芬经皮渗透的促进作用

    牛喜草;赵利刚;蒋宇轩;马蕊;方亮;

    目的应用乙醇(E)-肉豆蔻酸异丙酯(IPM)2组分溶液系统,研究在EI系统中有机胺对酮洛芬(KP)的经皮渗透的影响,初步探讨其作用机理。方法用水平扩散池,以离体大鼠皮肤作为渗透屏障进行体外渗透实验。用HPLC测定样品中KP浓度。结果除二乙胺(DEtA)和三乙胺外,当EI系统[m(乙醇)∶m(肉豆蔻酸异丙酯)=90∶10]中加入乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、和N-(2-羟乙基)吡啶时,KP在溶液系统中溶解度均略有降低。所有加入有机胺的EI溶液系统均对KP产生明显的渗透促进作用。此外,在DEtA-EI系统中,KP的流量与DEtA的浓度成正比,而E的渗透流量恒定,与KP流量变化无关。结论结果表明,EI系统中有机胺对KP的经皮渗透有促进作用。这种渗透促进作用可能依赖于KP与胺之间所形成的离子对组成。

    2008年11期 No.154 860-865页 [查看摘要][在线阅读][下载 334K]
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药物化学

  • 黄花蒿幼嫩叶的化学成分

    陈靖;周玉波;张欣;黄莉;孙微;王金辉;

    目的研究黄花蒿(Artemisia annuaL.)全草的化学成分。方法用硅胶、聚酰胺和SephadexLH-20柱色谱分离化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从黄花蒿全草的乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为:青蒿素(artemisinin,1)、青蒿乙素(arteannuin B,2)、3α-羟基-1-去氧青蒿素(3α-hydroxy-1-deoxyartemisinin,3)、青蒿酸(artemisinic acid,4)、artemetin(5)、猫眼草黄素(chrysosplenetin,6)、quercetagetin-3,7,3′,4′-tetramethyl ether(7)、猫眼草酚(chrysosplenol D,8)、水杨酸(salicylic acid,9)、domesticoside(10)、东莨菪苷(scopolin,11)、β-谷甾醇(β-sitosterol,12)、胡萝卜苷(daucostrol,13)。结论化合物1-4为同一类化合物,属倍半萜类,化合物5-8为具有多甲氧基取代的黄酮类化合物,化合物10为首次从菊科植物中分离得到。

    2008年11期 No.154 866-870页 [查看摘要][在线阅读][下载 66K]
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  • 冬凌草地上部分的化学成分

    蔡明磊;高慧媛;黄健;孙博航;宋小妹;吴立军;

    目的从冬凌草(Rabdosia rubescensHemsl.)地上部分中提取分离活性成分。方法采用硅胶柱色谱等分离方法对冬凌草地上部分乙醇冷浸提取物进行分离,并通过NMR、ESI-MS和TLC等多种方法对分离得到的化学成分进行结构鉴定。结果分离得到15个化合物,分别鉴定为:α-香树脂醇(α-amyrin,1)、胡萝卜苷(daucosterol,2)、乌索酸(ursolic acid,3)、β-谷甾醇(β-sitosterol,4)、对映-7α,20-环氧-贝壳杉烷-16-烯-1α,6β,7β,14β,15β-五醇-1-O-葡萄吡喃糖苷(enmenol-glucoside,5)、lasiodonin(6)、葡萄糖(glucose,7)、2α,3α-二羟基-12-烯-28-乌索酸(2α,3α-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid,8)、冬凌草甲素(oridonin,9)、胡麻素(pedalitin,10)、肌醇(inositol,11)、冬凌草乙素(poni-cidin,12)、大叶晶B(dayecrystals B,13)、尿嘧啶(uracil,14)、邻苯二甲酸-二(2-乙基-2己基)酯[1,2-Benzenedicarboxylic acid bis(2-ethylhexyl)ester,15]。结论化合物14为首次从该属植物中分离得到,化合物8、13为首次从该植物中分离得到;邻苯二甲酸二-(2乙基-2己基)酯为实验材料中所引入的化合物。

    2008年11期 No.154 871-874+879页 [查看摘要][在线阅读][下载 170K]
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  • 红车轴草的化学成分

    彭静波;杨文菊;李占林;高音音;华会明;

    目的对红车轴草(Trifolium pratenseL.)全草乙醇提取物的化学成分进行研究。方法利用反复硅胶柱色谱、制备薄层、Sephadex LH-20、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析对分离得到的化合物进行结构研究。结果分离得到16个化合物,分别鉴定为山槐素(maackiain,1)、槲皮素(quercetin,2)、pinitol(3)、水杨酸(salicylic acid,4)、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(calycosin-7-O-β-D-glucoside,5)、芒柄花素(formononetin,6)、山槐素-3-O-β-D-葡萄糖苷(tri-folirhizin,7)、鹰嘴豆芽素A-7-O-β-D-葡萄糖苷(sissotrin,8)、大豆苷(daidzin,9)、染料木苷(genistin,10)、德鸢尾素(irilone,11)、鹰嘴豆芽素A(biochanin A,12)、染料木素(genistein,13)、红车轴草素(pratensein,14)、大豆素(daidzein,15)、芒柄花苷(ononin,16)。结论化合物3、4为首次从该植物中分离得到。

    2008年11期 No.154 875-879页 [查看摘要][在线阅读][下载 66K]
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  • 三角叶荨麻根的化学成分

    闫兴国;冀保全;周渊;唐玲;王永奇;冯宝民;

    目的研究三角叶荨麻根的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、薄层色谱、凝胶柱色谱等各种色谱技术对三角叶荨麻根的化学成分进行分离,应用理化方法和波谱技术鉴定了化合物的结构。结果自三角叶荨麻根中分离得到10个化合物,分别为22E-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(22E-5α,8α-peroxyergosterd-6,22-diene-3β-alcohol,1)、东莨菪素(scopoletin,2)、正丁基吡喃果糖苷(n-butyl-β-D-fructopyranoside,3)、胡萝卜苷(daucosterol,4)、β-谷甾醇(β-sitosterol,5)、5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethyl-furaldehyde,6)、对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde,7)、对甲氧基苯甲酸(4-methoxybenzoic acid,8)、十七烷酸-1-甘油酯(2,3-dihydroxypropyl heptadecoate,9)、正十五烷酸(pentadecanoic acid,10)。结论化合物1-10均为首次从三角叶荨麻中分离得到。

    2008年11期 No.154 880-882页 [查看摘要][在线阅读][下载 38K]
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  • 板栗种仁的化学成分(Ⅲ)

    龙志敏;吴立军;江冰娅;孙博航;黄健;高慧媛;

    目的分离并鉴定板栗种仁的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、氧化铝柱色谱和重结晶等多种分离方法对板栗种仁的95%(φ)乙醇溶液回流提取物进行分离,并通过NMR、ESI-MS和TLC等多种方法对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到6个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲酸(p-hydroxy benzoic acid,1),原儿茶酸(protocatechuic acid,2),没食子酸(gallicacid,3),胡萝卜苷亚油酸酯(daucosterol-6′-linoleate,4),麦角甾-6,22-二烯-3β,5α,8α-三醇(ergost-6,22-diene-3β,5α,8α-triol,5),3′,3″-di methoxylarreatricin(6)。结论其中化合物4-6为首次从栗属植物中分离得到。

    2008年11期 No.154 883-885+891页 [查看摘要][在线阅读][下载 111K]
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  • 7-芳胺基-3-氰基-5-烷基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及药理活性

    翟鑫;任淑丽;彭丽彰;罗炼;杨吉宁;宫平;

    目的设计并合成7-芳胺基-3-氰基-5-烷基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,初步评价其药理活性。方法以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,通过新的合成路线制备了目标化合物;采用MTT法测定目标化合物的细胞毒性。结果与结论合成了13个新化合物,其结构经1H-NMR、MS确证,7个化合物显示出不同程度的细胞毒性,化合物8a、8f、8g的活性较好,有进一步研究的价值。

    2008年11期 No.154 886-891页 [查看摘要][在线阅读][下载 916K]
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药物分析

  • RP-HPLC法测定甘草中甘草酸差向异构体的含量

    郭薇;陈晓辉;景春杰;林景瑞;毕开顺;

    目的建立RP-HPLC法同时测定甘草药材中甘草酸差向异构体的含量。方法采用HypersilC18(250 mm×4.6 mm,5μm)柱,以甲醇-体积分数为1%的醋酸溶液(体积比为56∶44)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为250 nm,柱温为35℃。结果α-甘草酸和β-甘草酸的线性范围分别为0.010~0.209 g.L-1(r=0.9995)和0.052~1.034 g.L-1(r=0.9996)。2种成分的平均加样回收率(n=9)分别为99.7%和99.4%。结论该方法可用于甘草药材中甘草酸差向异构体的同时含量测定。

    2008年11期 No.154 892-896页 [查看摘要][在线阅读][下载 132K]
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  • HPLC-UV-ELSD联用测定黄花蒿叶片中青蒿素及相关倍半萜的含量

    陈靖;赵瑞;陈俊;曾毅梅;李铣;王金辉;

    目的HPLC-UV-ELSD联用建立黄花蒿叶片中青蒿素及其生合成相关倍半萜的含量测定方法。方法采用Venusil XBP-C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-水梯度洗脱,检测波长:203 nm,流速:1.0 mL.min-1,ELSD载气压力:0.35 MPa,喷嘴温度:35℃,漂移管温度:60℃,检测器:UV-ELSD联用,测定黄花蒿叶片中青蒿素、青蒿素B、3α-羟基-1-去氧青蒿素含量。同一色谱柱条件下流动相改为乙腈-水-甲酸(体积比为60.00∶40.00∶0.08),检测波长:215 nm,流速:1.0 mL.min-1,检测器:UV检测器,测定黄花蒿叶片中青蒿酸含量。结果4种倍半萜在各自的线性范围内线性关系良好(r≥0.9990),RSD<3%,平均加样回收率分别为98.5%(RSD=2.3%)、96.5%(RSD=1.8%)、97.5%(RSD=3.6%)、95.4%(RSD=2.5%)。结论该方法可作为黄花蒿中青蒿素及其生合成相关倍半萜的含量测定方法。

    2008年11期 No.154 897-900页 [查看摘要][在线阅读][下载 214K]
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  • 《中华人民共和国药典》与美、英、日3国《药典》含量均匀度检查法的比较

    徐万魁;毕开顺;王玺;

    目的比较《中华人民共和国药典》与美、英、日3国《药典》含量均匀度检查法的异同,尝试建立新的含量均匀度检查法。方法采用计算机模拟随机抽样方法,绘制《中华人民共和国药典》含量均匀度检查法和ICH方法的抽样特性曲线,计算统计特性参数。通过比较2种方法的特征曲线与抽样特性参数,分析2种方法的优点和产生原因,提出ICH改进方法并计算ICH改进方法的抽样特性参数。结果《中华人民共和国药典》含量均匀度检查方法I、CH方法及ICH改进方法的批允许废品率、复试率、平均样本容量和争议区分别为9.4%、27.4%、15.5和15.0%;5.5%、69.6%、23.9和11.0%;5.5%、40.5%、18.1和11.0%。结论ICH改进方法优于ICH方法。

    2008年11期 No.154 901-903页 [查看摘要][在线阅读][下载 56K]
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  • RP-HPLC法同时测定五味消毒饮口服液中绿原酸和咖啡酸的含量

    张宇;金玲宇;韩飞;焦成美;李三鸣;

    目的建立同时测定五味消毒饮口服液中绿原酸和咖啡酸含量的方法。方法采用RP-HPLC法,Irregular-HC18(4.6 mm×250 mm,10μm)柱,流动相:乙腈-质量分数为0.04%的磷酸水溶液(体积比为12∶88),流速:1.0 mL.min-1,检测波长:327 nm,柱温:25℃。结果绿原酸与咖啡酸分别在4.08~40.8 mg.L-1(r=0.9996)和0.156~1.56 mg.L-1(r=0.9998)内线性关系良好,平均回收率分别为99.7%和99.3%,RSD分别为0.52%和0.27%(n=9)。结论所建立的方法可用于五味消毒饮口服液中绿原酸和咖啡酸的测定。

    2008年11期 No.154 904-906+928页 [查看摘要][在线阅读][下载 100K]
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  • HPLC法测定白花蛇舌草注射液中3,4-二羟基苯甲酸甲酯的含量

    马临;李俊明;陈玉青;李燕;郭兴杰;

    目的用HPLC法测定白花蛇舌草注射液中3,4-二羟基苯甲酸甲酯的含量。方法采用ODS柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-体积分数为0.05%的磷酸水溶液(体积比为15∶85)为流动相,在254 nm波长处检测。结果3,4-二羟基苯甲酸甲酯质量浓度在5.0~50.0 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9994);样品的加样回收率为99.3%(n=9),方法精密度及重现性良好,RSD小于1.3%。结论方法适用于白花蛇舌草注射液中3,4-二羟基苯甲酸甲酯的含量测定。

    2008年11期 No.154 907-909页 [查看摘要][在线阅读][下载 73K]
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  • HPLC-MS/MS法测定人血浆中甲氧氯普胺的浓度

    查光玥;周辉;胡蓓;江骥;潘卫三;

    目的建立测定人血浆中甲氧氯普胺浓度的LC-MS/MS方法。方法采用Alltech Alltima C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,3μm),以5 mmol.L-1乙酸铵-乙腈-甲醇(体积比为50∶40∶10)为流动相,流速为0.2 mL.min-1,血浆样品在碱性条件下液-液萃取,通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以多离子反应监测(MRM)方式进行检测。用于定量分析的离子对分别为m/z300.20→m/z227.00(甲氧氯普胺)和m/z152.20→m/z134.00(内标,苯丙醇胺)。结果甲氧氯普胺线性范围为0.5~200.0μg.L-1,最低定量限为0.5μg.L-1,平均回收率为(71.38±6.35)%,日内和日间精密度均小于15%。结论该法适用于临床药物浓度监测和药物动力学的研究。

    2008年11期 No.154 910-913页 [查看摘要][在线阅读][下载 135K]
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药理

  • 甲基原薯蓣皂苷对人肝微粒体中7种CYP450酶活性的影响

    曹秀珍;张伟;姚志红;谭志荣;周宏灏;姚新生;

    目的研究甲基原薯蓣皂苷对CYP450酶的7种亚型酶活性的影响。方法将MPD和CYP450酶7种亚型的特异性探针底物咖啡因(CYP1A2)、右美沙芬(CYP2D6)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、s-美芬妥因(CYP2C19)、氯唑沙宗(CYP2E1)、香豆素(CYP2A6)及咪达唑仑(CYP3A4)与人肝微粒体进行孵化反应,采用HPLC和LC-MS/MS法测定对应的7种代谢产物(1,7-二甲基黄嘌呤、去甲右美沙芬、4-羟基甲苯磺丁脲、4-羟基美芬妥因、6-羟基氯唑沙宗、7-羟基香豆素和1-羟基咪达唑仑)的浓度,通过与对照组比较,确定MPD对以上7种酶活性的影响。结果MPD在1~10μmol.L-1时对7种酶均无明显抑制作用,在100μmol.L-1时对CYP2D6有抑制趋势,但对其他6种酶无抑制作用,均无统计学意义(P>0.05)。结论MPD在与以上6种酶(CYP1A2、CYP2E1、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9和CYP2A6)代谢的药物联合用药时,发生药物相互作用的可能性较小。

    2008年11期 No.154 914-918页 [查看摘要][在线阅读][下载 80K]
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综述

  • Bcl-2蛋白小分子抑制剂的研究进展

    张淑兰;姚鹏;宫平;

    目的对近年来Bcl-2蛋白小分子抑制剂的研究进展作以综述。方法根据近期对Bcl-2蛋白小分子抑制剂的21篇相关文献进行整理和归纳。结果和结论Bcl-2蛋白是很有开发潜力的靶点,依据此靶点而设计出的Bcl-2蛋白小分子抑制剂,可以消除或减弱癌细胞对凋亡的耐药性,有望成为新一代抗癌药物。

    2008年11期 No.154 919-923页 [查看摘要][在线阅读][下载 297K]
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  • 野木瓜化学成分及其药理和临床研究进展

    陈瑛;李锦;吴英良;

    目的综述有关中药野木瓜的化学成分、药理作用及临床应用方面的研究进展。方法对近年来国内外期刊中有关文献进行检索和综述。结果野木瓜含有多种化学成分,主要有去甲五环三萜皂苷类化合物、木脂素苷类化合物、黄酮类和酚性成分等;药理作用方面,野木瓜具有镇痛抗炎、阻滞神经传导、放射增敏、抑制胃肠道平滑肌等药理活性;临床应用方面,野木瓜主要用于治疗腰椎间盘突出症、腰椎骨质增生、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经性头痛、风湿关节痛等疾病。结论中药野木瓜资源丰富,具有多种生物活性,特别是镇痛抗炎活性显著,开发应用前景广阔。

    2008年11期 No.154 924-928页 [查看摘要][在线阅读][下载 103K]
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