沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 丹参双相载药亚微乳注射液的研制

    郭增军;李慧;龙丽辉;孙启时;唐星;

    目的制备同时含有丹参酮及丹酚酸的静脉注射剂。方法以丹参脂溶性成分丹参酮ⅡA和水溶性成分丹酚酸B作为指标性成分,水溶性提取物与脂溶性提取物质量比10∶1,以中链油作为油相,大豆磷脂作为主要乳化剂,分别将水溶性成分溶于水相,脂溶性成分溶于油相,采用高压均质法制备丹参双相载药亚微乳注射液。结果制剂的外观呈棕褐色,粒径(200±50)nm,zeta电位在-20~-40 mV之间;30 min旋转水浴灭菌后,制剂外观无明显变化,zeta电位略有升高;指标性成分测定结果显示,水溶性成分85%分布在水相中,脂溶性成分90%分布在油相中。结论制备丹参双相载药亚微乳是可行的;脂溶性成分与水溶性成分分别存在于与其性质相适应的油相和水相中。

    2009年02期 v.26;No.157 85-88页 [查看摘要][在线阅读][下载 109K]
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  • 硫普罗宁眼用原位凝胶的研制

    沈雪;常笛;姜同英;王思玲;

    目的筛选硫普罗宁温度敏感型眼用原位凝胶最优处方,提高药物在角膜前的滞留时间。方法以胶凝温度、凝胶溶蚀量、体外药物释放度、离体角膜透过性为考察指标,设计和优化处方;以家兔为受试动物,考察硫普罗宁在角膜的滞留时间、刺激性及稳定性。结果含有质量分数0.2%透明质酸钠的硫普罗宁原位凝胶具有适宜的胶凝温度和一定的缓释作用,其角膜表观透过系数为15.43 cm.s-1,角膜前滞留时间为130 min;刺激性、稳定性符合眼用制剂要求。结论硫普罗宁眼用原位凝胶延长了药物在眼部的作用时间,达到了缓释的目的。

    2009年02期 v.26;No.157 89-92+107页 [查看摘要][在线阅读][下载 283K]
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  • 尼美舒利固体分散体的制备及其性质考察

    孙彦辉;李三鸣;彭博;金玲宇;何媛;陈存香;

    目的提高尼美舒利释放速率及生物利用度。方法分别以聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30)及泊洛沙姆188为载体,采用熔融法、溶剂法及溶剂-熔融法等制备尼美舒利固体分散体;考察载体类别及载体-药物质量比对释放的影响;配合差示扫描量热(DSC)分析与电子扫描电镜(SEM)观察考察药物在载体中的存在状态。结果尼美舒利以无定型状态存在于固体分散体中,载体类别不同、载体-药物质量比不同,药物的释放度不同。结论将尼美舒利制成固体分散体能显著增加尼美舒利的体外释放度。

    2009年02期 v.26;No.157 93-97页 [查看摘要][在线阅读][下载 682K]
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  • 交联糊精微球的合成及其性质考察

    陈东;李镇;杨希琴;陈黎赟;丁平田;

    目的评价交联糊精微球可否作为吸收伤口渗出物的给药载体。方法用反相悬浮交联法制备微球,考察乳化及交联过程中单因素的影响,确定反应条件;通过红外光谱分析、激光衍射粒度分析、差示扫描量热分析、热重分析等手段研究微球的结构及外观;通过对比的方法考察乙醇的体积分数、NaC l的质量浓度、pH值对微球吸水度的影响。结果油水质量比为34.4∶40.0、乳化剂用量为10 g、搅拌速度为600 r.min-1、乳化30 min后,加入交联剂,65℃下交联2.0 h可以获得100μm左右、粒径分布窄、形状圆整的微球;红外光谱和热分析证明,糊精在交联后结构和性质发生很大变化,大量羟基的存在使产物仍具有强亲水性,交联后生成的三维网状结构使其吸水后可以溶胀并保持一定的形态;交联糊精微球的吸水度随着乙醇体积分数的增加而显著降低,NaC l质量浓度在4~18 g.L-1内、pH值在1~13内吸水度变化不大。结论制备的交联糊精微球可以作为给药载体,用于有渗出物伤口的治疗。

    2009年02期 v.26;No.157 98-103页 [查看摘要][在线阅读][下载 681K]
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药物化学

  • 野独活茎化学成分的分离与鉴定

    雷雨;吴立军;毕丹;孙精伟;屠鹏飞;

    目的更好地开发利用野独活(Miliusa balansae Fin. et Gag.)药用植物资源。方法用质量分数为80%的乙醇提取,用硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶LH-20柱色谱分离纯化;通过NMR谱和薄层色谱等鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了10个化合物,分别为尿囊素(allantion,1)、(+)-衡州乌药碱(coclaurine,2)、1-N-甲基乌药碱(1-N-methylcoclaurine,3)、鹅掌揪碱(liriodenine,4)、腺嘌呤核苷(adenine riboside,5)、尿嘧啶核苷(uridine,6)、蔗糖(sucrose,7)、葡萄糖(glucose,8)、β-谷甾醇(β-sitosterol,9)、胡萝卜苷(daucosterol,10)。结论除化合物4外,其他化合物均为首次从野独活属植物中分离得到。

    2009年02期 v.26;No.157 104-107页 [查看摘要][在线阅读][下载 226K]
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  • 多茎委陵菜化学成分的分离与鉴定

    何立华;华会明;张娜;路金才;

    目的更好地开发利用多茎委陵菜(Potentilla multicaulis Bunge.)药用植物资源。方法对多茎委陵菜体积分数为70%的乙醇提取物利用AB8大孔吸附树脂吸附、水及不同质量分数的乙醇梯度洗脱和反复硅胶柱色谱分离纯化;通过理化性质和波谱分析鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了7个化合物,分别为没食子酸(gallic acid,1)、齐墩果酸(oleanolic acid,2)、槲皮素(quercetin,3)、2-吡咯酮(2-pyrrolidone,4)、2,4-二羰基氢氮杂卓(1H-azepine-2,4(3H,5H)-dione,dihydro,5)、β-谷甾醇(β-sitosterol,6)、β-胡萝卜苷(β-daucosterol,7)。结论化合物4、5为首次从委陵菜属植物中分离得到,化合物1~7均为首次从多茎委陵菜中分离得到。

    2009年02期 v.26;No.157 108-109+151页 [查看摘要][在线阅读][下载 88K]
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  • 石见穿化学成分的分离与鉴定

    王业玲;李占林;刘涛;柳航;华会明;

    目的寻找石见穿(Salvia chinensis Benth.)的活性成分,阐明其药效物质基础。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、十八烷基键合硅胶柱色谱分离;根据波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从石见穿中分离鉴定了9个化合物,分别为3-吲哚甲醛(indolyl-3-carbaldehyde,1)、芥子醛(sinapaldehyde,2)、松柏醛(coniferyl aldehyde,3)、丁香醛(syringaldehyde,4)、对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde,5)、香草醛(vanillin,6)、5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethyl furaldehyde,7)、β-谷甾醇(β-sitosterol,8)、胡萝卜苷(daucosterol,9)。结论化合物1为首次从鼠尾草属植物中分离得到,化合物2~5、7为首次从石见穿中分离得到。

    2009年02期 v.26;No.157 110-111+156页 [查看摘要][在线阅读][下载 97K]
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  • 西藏胡黄连化学成分的分离与鉴定

    黄开毅;何乐;曲杨;高慧媛;邓旭明;吴立军;

    目的明确西藏胡黄连(Picrorhiza scrophulariiflora Pennell)的活性物质基础,为后续开发提供理论依据。方法采用硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱等方法分离纯化;根据化合物的理化性质、波谱数据并结合文献鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了8个化合物,分别为正二十六烷醇(hexacosanol,1)、儿茶素(catechin,2)、木犀草素(luteolin,3)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glucoside,4)、没食子酸(gallic acid,5)、异阿魏酸(isoferulic acid,6)、香草酸(va-nillic acid,7)、藏黄连苷G(scroside G,8)。结论化合物1~6为首次从胡黄连属植物中分离得到的已知化合物。

    2009年02期 v.26;No.157 112-115页 [查看摘要][在线阅读][下载 199K]
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  • 马来酸桂哌齐特合成工艺的改进

    李英铁;张宝富;王宇;许佑君;

    目的改进马来酸桂哌齐特的合成工艺,为工业化生产奠定基础。方法以四氢吡咯为原料,先与氯乙酰氯成酰胺,再与哌嗪发生取代反应制得中间体[(1-四氢吡咯基)甲基]哌嗪(2);化合物2与氯乙酰氯和三苯基膦反应,经异丙醇重结晶得到稳定的有机鏻盐(3);化合物3与3,4,5-三甲氧基苯甲醛发生Wittig反应,再与马来酸成盐得目标化合物马来酸桂哌齐特(1)。结果与结论经5步反应合成了马来酸桂哌齐特,其结构经1H-NMR和M S确证,总收率为52.3%;用乙醇-丁酮重结晶,再用丁酮重结晶可得到马来酸桂哌齐特的稳定晶型。

    2009年02期 v.26;No.157 116-118页 [查看摘要][在线阅读][下载 170K]
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药物分析

  • HPLC法同时测定中药柳穿鱼中柳穿鱼苷和橙皮苷的含量

    关宏峰;刘晓秋;兰洲;王荣荣;华会明;

    目的建立同时测定柳穿鱼中柳穿鱼苷和橙皮苷含量的方法,为柳穿鱼药材质量标准的制定及进一步开发利用奠定基础。方法采用HPLC法。色谱柱:Diamonsil ODS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-甲醇-水(体积比15∶20∶65);流速:0.8 mL.min-1;检测波长:280 nm;柱温:室温。结果柳穿鱼苷和橙皮苷能够达到基线分离;柳穿鱼苷质量浓度在51.12~306.8 mg.L-1内(r=0.9998)、橙皮苷质量浓度在50.25~502.5 mg.L-1内(r=0.9997)与峰面积呈良好的线性关系;柳穿鱼苷和橙皮苷平均回收率分别为99.1%、100.7%,RSD分别为2.8%、2.1%。结论所建立的方法可用于柳穿鱼的质量控制。

    2009年02期 v.26;No.157 119-122页 [查看摘要][在线阅读][下载 193K]
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  • HPLC法同时测定FT-CS胶囊中4种有效成分的含量

    刘建巍;王东;代英辉;黎雄;崔征;

    目的建立同时测定Tegafur-Venenum Bufonis(FT-CS)胶囊中4种有效成分含量的方法,提高制剂的质量控制标准。方法采用HPLC法。色谱柱:Luna Phenyl-Hexyl柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水(体积比60∶40);流速:1.0 mL.min-1;柱温:40℃;检测波长:296 nm;进样量:10μL。结果蟾毒灵、脂蟾毒配基、华蟾毒精、替加氟能够达到基线分离;蟾毒灵质量浓度在1.1~21.0 mg.L-1内、脂蟾毒配基质量浓度在2.2~44.0 mg.L-1内、华蟾毒精质量浓度在2.0~40.0mg.L-1内、替加氟质量浓度在10.0~40.0 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系;蟾毒灵、脂蟾毒配基、华蟾毒精、替加氟的回收率分别为98.05%、99.92%、100.02%、101.56%,RSD分别为2.52%、1.19%、0.43%、1.74%。结论该方法可作为FT-CS胶囊的质量控制方法之一。

    2009年02期 v.26;No.157 123-126页 [查看摘要][在线阅读][下载 190K]
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  • RP-HPLC法同时测定不同产地及不同部位防风中4种有效成分的含量

    曾丽君;孙启时;贾凌云;

    目的建立防风药材中4种有效成分含量同时测定的方法,以比较不同产地防风药材及不同部位中有效成分的含量,为防风药材质量标准的制定及防风的资源开发提供科学依据。方法采用RP-HPLC法。色谱柱:Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水,梯度洗脱;流速:1.0 mL.min-1;检测波长:254 nm;柱温:30℃。结果升麻素、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、亥茅酚苷能够达到基线分离;升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷质量浓度在1.92~400 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999、0.9998,n=5),平均加样回收率分别为97.5%、97.7%,RSD分别为1.3%、2.8%(n=9);升麻素、亥茅酚苷质量浓度在0.96~200 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999、0.9999,n=5),平均加样回收率分别为99.3%、97.7%,RSD分别为2.0%、1.7%。结论本方法为防风药材的资源开发提供了参考,可用于防风药材的质量控制。

    2009年02期 v.26;No.157 127-130页 [查看摘要][在线阅读][下载 177K]
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  • 蛋白沉淀-HPLC法测定大鼠血浆中多西他赛的含量

    杨民;王东凯;关世侠;邓硕;肖玉婷;

    目的建立大鼠血浆中多西他赛含量测定的方法。方法采用蛋白沉淀-HPLC法。色谱柱:Hypersil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);沉淀剂:体积分数80%的甲醇;流动相:甲醇-乙腈-水(体积比35∶40∶25);流速:1 mL.min-1;检测波长:233 nm。结果血浆中多西他赛检测方法的线性范围为0.05~50.0 mg.L-1,定量下限为50μg.L-1;血浆中多西他赛的提取回收率为87.80%,日内RSD<5.5%,日间RSD<8.5%。结论本法可用于多西他赛的药物动力学研究。

    2009年02期 v.26;No.157 131-133页 [查看摘要][在线阅读][下载 161K]
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药理

  • 姜辣素在2种呕吐动物模型中止呕作用机制的探讨

    王耀霞;杨志宏;岳旺;刘占涛;韩庆方;

    目的开发姜的止呕制剂,弥补临床上5-羟色胺Ⅲ亚型受体(5-hydroxytryptamine-3 receptor,5-HT3)及神经激肽Ⅰ亚型受体(neurokinin-1 receptor,NK1)拮抗剂靶点单一、价格昂贵、毒性及不良反应大等缺点。方法用特异性5-HT3受体激动剂1-phenylbiguanide hydrochloride(PBG)和多巴胺受体激动剂阿朴吗啡(apomorphine)建立新型水貂呕吐模型和经典大鼠异嗜模型,观察姜辣素对水貂呕吐行为和大鼠异嗜高岭土行为的抑制作用。结果姜辣素对水貂呕吐行为和大鼠异嗜高岭土行为均表现出显著的抑制作用(P<0.05),并呈现一定的量效关系。结论姜辣素有止呕作用,其止呕机制可能涉及到5-羟色胺和多巴胺受体系统;姜辣素在研究天然多靶点新型止呕药方面具有潜在的应用价值。

    2009年02期 v.26;No.157 134-137+164页 [查看摘要][在线阅读][下载 167K]
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临床药学

  • 羟丙基-β-环糊精对地高辛透过大鼠小肠黏膜的影响

    于大海;刘晓红;苏家妍;王金铃;何仲贵;

    目的考察在不同质量浓度羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HPCD)溶液中地高辛透过大鼠小肠黏膜的能力。方法用大鼠离体外翻肠囊法进行小肠透过量试验;用HPLC法检查肠液中药物质量浓度。结果当HPCD质量浓度为0、1、2、5、10 mg.L-1时,地高辛2 h内在小肠中的累积吸收百分率依次降低,分别为51.3%、42.8%、33.1%、32.6%、11.7%。结论HPCD包合物降低了地高辛的小肠透过量,并减慢其吸收速度;游离药物与被包合药物存在着快速平衡,仍有部分药物透过小肠黏膜吸收。

    2009年02期 v.26;No.157 138-140+144页 [查看摘要][在线阅读][下载 218K]
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中药研究

  • 中药白花前胡提取工艺的优化

    侯柏玲;张予川;孟大利;李铣;

    目的为合理提取白花前胡中降肺动脉高压的活性成分提供实验依据。方法采用正交试验法,考察提取溶媒、提取次数、提取时间对提取效率的影响;采用HPLC法,以8-甲氧基补骨脂素含量为指标测定提取物含量。结果白花前胡的最佳提取工艺为用质量分数80%的乙醇提取3次,提取时间分别为1.0、0.5、0.5 h,3次所用溶媒量分别为药材质量的8、6、4倍;按照筛选出的最佳工艺条件进行的3次重复性实验,测得浸膏中8-甲氧基补骨脂素含量质量分数为0.094%,折合1 g生药中含量为0.1712 mg,与预测值基本一致。结论所确定的最佳提取工艺可合理提取白花前胡中的活性成分。

    2009年02期 v.26;No.157 141-144页 [查看摘要][在线阅读][下载 108K]
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生物药学

  • 在无血清条件下TNFα通过Pkn1和MAPK-Erk通路对FBJ细胞生长的调控作用

    王丽;王毅楠;吴英良;山形贞子;山形达也;

    目的研究肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα,TNFα)在无血清条件下作为生长因子促进FBJ细胞生长的信号通路。方法用细胞活性检测法分析细胞的活性;分别用逆转录聚合酶链式反应(reverse transcriptional-polymerase chain reaction,RT-PCR)法和免疫印迹法检测细胞中TNFα的表达以及胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,Erk)、p38有丝分裂原活化蛋白激酶(p38 mitogen-activated protein kinase,p38 MAPK)的磷酸化水平。结果在无血清培养基培养条件下,经TNFα(10μg.L-1)处理的FBJ细胞明显对抗无血清条件下诱发的细胞死亡,TNFαsense cD-NA转染的FBJ-LL和FBJ-S1细胞均能提高其在正常培养基以及无血清培养基中的生长速度,TNFα是FBJ细胞中重要的生长因子之一;蛋白酶N1(protein kinase N1,Pkn1)siRNA可明显沉默目的基因Pkn1的表达,同时降低TNFα的含量;Pkn1沉默的细胞在无血清条件下的生长明显被抑制;TNFα处理的细胞能迅速刺激Erk的磷酸化,Erk沉默的FBJ-LL细胞的生长速度明显降低,TNFα通过Erk信号通路诱发细胞生长;TNFα亦能诱导另一有丝分裂原活化蛋白激酶(mitogen-ac-tivated protein kinase,MAPK)家族p38的磷酸化;神经节苷脂GD1a可降低TNFα在FBJ细胞中的表达,TNFα诱发的无血清条件下的生长速度也被神经节苷脂GD1a抑制。结论在无血清条件下,TNFα通过Pkn1和MAPK-Erk通路调控小鼠骨肉瘤FBJ细胞的生长。

    2009年02期 v.26;No.157 145-151页 [查看摘要][在线阅读][下载 979K]
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综述

  • 中药中重金属和残留农药去除方法研究进展

    王冬;关宏峰;刘晓秋;

    目的为选择中药中重金属和残留农药的去除方法提供依据。方法根据近年的23篇文献,从去除中药中重金属技术及去除中药中残留农药技术两个方面进行综述。结果去除重金属的方法有吸附色谱分离法、吸附澄清法、超临界CO2配合萃取法;去除残留农药的方法有水洗法、炮制法、超临界CO2流体萃取法。结论色谱分离技术为很有前途的去除重金属的处理技术;超临界CO2流体萃取法对于去除中药中重金属和残留农药效果较好。

    2009年02期 v.26;No.157 152-156页 [查看摘要][在线阅读][下载 139K]
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  • Ⅰ型人类免疫缺陷病毒整合酶及其抑制剂研究进展

    吴可柱;李爱秀;

    目的为研究新型Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus type-1,HIV-1)整合酶抑制剂提供参考。方法根据查阅的文献从HIV-1整合酶的结构与功能、HIV-1整合酶的催化机制、HIV-1整合酶抑制剂对整合酶作用环节的影响等方面进行综述。结果HIV-1整合酶是由288个氨基酸残基组成的蛋白质,由病毒pol基因编码,相对分子质量约为32000;HIV-1整合酶抑制剂通过干扰整合酶的多聚化、竞争性结合病毒DNA长末端重复序列、阻断整合酶的"3′-加工"(切割病毒DNA)和"链转移"等影响整合酶的作用。结论利用先进的计算机辅助药物设计手段,通过对现有抑制剂构效关系以及抑制剂与大分子作用方式的研究可以逐步阐明整合酶抑制剂的作用机制;应着眼于寻找高活性的整合酶抑制剂,为治疗艾滋病提供新的途径。

    2009年02期 v.26;No.157 157-164页 [查看摘要][在线阅读][下载 622K]
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