- 郭增军;李慧;龙丽辉;孙启时;唐星;
目的制备同时含有丹参酮及丹酚酸的静脉注射剂。方法以丹参脂溶性成分丹参酮ⅡA和水溶性成分丹酚酸B作为指标性成分,水溶性提取物与脂溶性提取物质量比10∶1,以中链油作为油相,大豆磷脂作为主要乳化剂,分别将水溶性成分溶于水相,脂溶性成分溶于油相,采用高压均质法制备丹参双相载药亚微乳注射液。结果制剂的外观呈棕褐色,粒径(200±50)nm,zeta电位在-20~-40 mV之间;30 min旋转水浴灭菌后,制剂外观无明显变化,zeta电位略有升高;指标性成分测定结果显示,水溶性成分85%分布在水相中,脂溶性成分90%分布在油相中。结论制备丹参双相载药亚微乳是可行的;脂溶性成分与水溶性成分分别存在于与其性质相适应的油相和水相中。
2009年02期 v.26;No.157 85-88页 [查看摘要][在线阅读][下载 109K] [下载次数：424 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：110 ] - 沈雪;常笛;姜同英;王思玲;
目的筛选硫普罗宁温度敏感型眼用原位凝胶最优处方,提高药物在角膜前的滞留时间。方法以胶凝温度、凝胶溶蚀量、体外药物释放度、离体角膜透过性为考察指标,设计和优化处方;以家兔为受试动物,考察硫普罗宁在角膜的滞留时间、刺激性及稳定性。结果含有质量分数0.2%透明质酸钠的硫普罗宁原位凝胶具有适宜的胶凝温度和一定的缓释作用,其角膜表观透过系数为15.43 cm.s-1,角膜前滞留时间为130 min;刺激性、稳定性符合眼用制剂要求。结论硫普罗宁眼用原位凝胶延长了药物在眼部的作用时间,达到了缓释的目的。
2009年02期 v.26;No.157 89-92+107页 [查看摘要][在线阅读][下载 283K] [下载次数：476 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：117 ] - 孙彦辉;李三鸣;彭博;金玲宇;何媛;陈存香;
目的提高尼美舒利释放速率及生物利用度。方法分别以聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30)及泊洛沙姆188为载体,采用熔融法、溶剂法及溶剂-熔融法等制备尼美舒利固体分散体;考察载体类别及载体-药物质量比对释放的影响;配合差示扫描量热(DSC)分析与电子扫描电镜(SEM)观察考察药物在载体中的存在状态。结果尼美舒利以无定型状态存在于固体分散体中,载体类别不同、载体-药物质量比不同,药物的释放度不同。结论将尼美舒利制成固体分散体能显著增加尼美舒利的体外释放度。
2009年02期 v.26;No.157 93-97页 [查看摘要][在线阅读][下载 682K] [下载次数：762 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：115 ] - 陈东;李镇;杨希琴;陈黎赟;丁平田;
目的评价交联糊精微球可否作为吸收伤口渗出物的给药载体。方法用反相悬浮交联法制备微球,考察乳化及交联过程中单因素的影响,确定反应条件;通过红外光谱分析、激光衍射粒度分析、差示扫描量热分析、热重分析等手段研究微球的结构及外观;通过对比的方法考察乙醇的体积分数、NaC l的质量浓度、pH值对微球吸水度的影响。结果油水质量比为34.4∶40.0、乳化剂用量为10 g、搅拌速度为600 r.min-1、乳化30 min后,加入交联剂,65℃下交联2.0 h可以获得100μm左右、粒径分布窄、形状圆整的微球;红外光谱和热分析证明,糊精在交联后结构和性质发生很大变化,大量羟基的存在使产物仍具有强亲水性,交联后生成的三维网状结构使其吸水后可以溶胀并保持一定的形态;交联糊精微球的吸水度随着乙醇体积分数的增加而显著降低,NaC l质量浓度在4~18 g.L-1内、pH值在1~13内吸水度变化不大。结论制备的交联糊精微球可以作为给药载体,用于有渗出物伤口的治疗。
2009年02期 v.26;No.157 98-103页 [查看摘要][在线阅读][下载 681K] [下载次数：178 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：112 ]
- 雷雨;吴立军;毕丹;孙精伟;屠鹏飞;
目的更好地开发利用野独活(Miliusa balansae Fin. et Gag.)药用植物资源。方法用质量分数为80%的乙醇提取,用硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶LH-20柱色谱分离纯化;通过NMR谱和薄层色谱等鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了10个化合物,分别为尿囊素(allantion,1)、(+)-衡州乌药碱(coclaurine,2)、1-N-甲基乌药碱(1-N-methylcoclaurine,3)、鹅掌揪碱(liriodenine,4)、腺嘌呤核苷(adenine riboside,5)、尿嘧啶核苷(uridine,6)、蔗糖(sucrose,7)、葡萄糖(glucose,8)、β-谷甾醇(β-sitosterol,9)、胡萝卜苷(daucosterol,10)。结论除化合物4外,其他化合物均为首次从野独活属植物中分离得到。
2009年02期 v.26;No.157 104-107页 [查看摘要][在线阅读][下载 226K] [下载次数：618 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：22 ] |[阅读次数：102 ] - 何立华;华会明;张娜;路金才;
目的更好地开发利用多茎委陵菜(Potentilla multicaulis Bunge.)药用植物资源。方法对多茎委陵菜体积分数为70%的乙醇提取物利用AB8大孔吸附树脂吸附、水及不同质量分数的乙醇梯度洗脱和反复硅胶柱色谱分离纯化;通过理化性质和波谱分析鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了7个化合物,分别为没食子酸(gallic acid,1)、齐墩果酸(oleanolic acid,2)、槲皮素(quercetin,3)、2-吡咯酮(2-pyrrolidone,4)、2,4-二羰基氢氮杂卓(1H-azepine-2,4(3H,5H)-dione,dihydro,5)、β-谷甾醇(β-sitosterol,6)、β-胡萝卜苷(β-daucosterol,7)。结论化合物4、5为首次从委陵菜属植物中分离得到,化合物1~7均为首次从多茎委陵菜中分离得到。
2009年02期 v.26;No.157 108-109+151页 [查看摘要][在线阅读][下载 88K] [下载次数：335 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：93 ] - 王业玲;李占林;刘涛;柳航;华会明;
目的寻找石见穿(Salvia chinensis Benth.)的活性成分,阐明其药效物质基础。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、十八烷基键合硅胶柱色谱分离;根据波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从石见穿中分离鉴定了9个化合物,分别为3-吲哚甲醛(indolyl-3-carbaldehyde,1)、芥子醛(sinapaldehyde,2)、松柏醛(coniferyl aldehyde,3)、丁香醛(syringaldehyde,4)、对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde,5)、香草醛(vanillin,6)、5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethyl furaldehyde,7)、β-谷甾醇(β-sitosterol,8)、胡萝卜苷(daucosterol,9)。结论化合物1为首次从鼠尾草属植物中分离得到,化合物2~5、7为首次从石见穿中分离得到。
2009年02期 v.26;No.157 110-111+156页 [查看摘要][在线阅读][下载 97K] [下载次数：585 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：37 ] |[阅读次数：99 ] - 黄开毅;何乐;曲杨;高慧媛;邓旭明;吴立军;
目的明确西藏胡黄连(Picrorhiza scrophulariiflora Pennell)的活性物质基础,为后续开发提供理论依据。方法采用硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱等方法分离纯化;根据化合物的理化性质、波谱数据并结合文献鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了8个化合物,分别为正二十六烷醇(hexacosanol,1)、儿茶素(catechin,2)、木犀草素(luteolin,3)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glucoside,4)、没食子酸(gallic acid,5)、异阿魏酸(isoferulic acid,6)、香草酸(va-nillic acid,7)、藏黄连苷G(scroside G,8)。结论化合物1~6为首次从胡黄连属植物中分离得到的已知化合物。
2009年02期 v.26;No.157 112-115页 [查看摘要][在线阅读][下载 199K] [下载次数：599 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：95 ] - 李英铁;张宝富;王宇;许佑君;
目的改进马来酸桂哌齐特的合成工艺,为工业化生产奠定基础。方法以四氢吡咯为原料,先与氯乙酰氯成酰胺,再与哌嗪发生取代反应制得中间体[(1-四氢吡咯基)甲基]哌嗪(2);化合物2与氯乙酰氯和三苯基膦反应,经异丙醇重结晶得到稳定的有机鏻盐(3);化合物3与3,4,5-三甲氧基苯甲醛发生Wittig反应,再与马来酸成盐得目标化合物马来酸桂哌齐特(1)。结果与结论经5步反应合成了马来酸桂哌齐特,其结构经1H-NMR和M S确证,总收率为52.3%;用乙醇-丁酮重结晶,再用丁酮重结晶可得到马来酸桂哌齐特的稳定晶型。
2009年02期 v.26;No.157 116-118页 [查看摘要][在线阅读][下载 170K] [下载次数：585 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：92 ]
- 关宏峰;刘晓秋;兰洲;王荣荣;华会明;
目的建立同时测定柳穿鱼中柳穿鱼苷和橙皮苷含量的方法,为柳穿鱼药材质量标准的制定及进一步开发利用奠定基础。方法采用HPLC法。色谱柱:Diamonsil ODS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-甲醇-水(体积比15∶20∶65);流速:0.8 mL.min-1;检测波长:280 nm;柱温:室温。结果柳穿鱼苷和橙皮苷能够达到基线分离;柳穿鱼苷质量浓度在51.12~306.8 mg.L-1内(r=0.9998)、橙皮苷质量浓度在50.25~502.5 mg.L-1内(r=0.9997)与峰面积呈良好的线性关系;柳穿鱼苷和橙皮苷平均回收率分别为99.1%、100.7%,RSD分别为2.8%、2.1%。结论所建立的方法可用于柳穿鱼的质量控制。
2009年02期 v.26;No.157 119-122页 [查看摘要][在线阅读][下载 193K] [下载次数：180 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：111 ] - 刘建巍;王东;代英辉;黎雄;崔征;
目的建立同时测定Tegafur-Venenum Bufonis(FT-CS)胶囊中4种有效成分含量的方法,提高制剂的质量控制标准。方法采用HPLC法。色谱柱:Luna Phenyl-Hexyl柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水(体积比60∶40);流速:1.0 mL.min-1;柱温:40℃;检测波长:296 nm;进样量:10μL。结果蟾毒灵、脂蟾毒配基、华蟾毒精、替加氟能够达到基线分离;蟾毒灵质量浓度在1.1~21.0 mg.L-1内、脂蟾毒配基质量浓度在2.2~44.0 mg.L-1内、华蟾毒精质量浓度在2.0~40.0mg.L-1内、替加氟质量浓度在10.0~40.0 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系;蟾毒灵、脂蟾毒配基、华蟾毒精、替加氟的回收率分别为98.05%、99.92%、100.02%、101.56%,RSD分别为2.52%、1.19%、0.43%、1.74%。结论该方法可作为FT-CS胶囊的质量控制方法之一。
2009年02期 v.26;No.157 123-126页 [查看摘要][在线阅读][下载 190K] [下载次数：70 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：132 ] - 曾丽君;孙启时;贾凌云;
目的建立防风药材中4种有效成分含量同时测定的方法,以比较不同产地防风药材及不同部位中有效成分的含量,为防风药材质量标准的制定及防风的资源开发提供科学依据。方法采用RP-HPLC法。色谱柱:Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水,梯度洗脱;流速:1.0 mL.min-1;检测波长:254 nm;柱温:30℃。结果升麻素、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、亥茅酚苷能够达到基线分离;升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷质量浓度在1.92~400 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999、0.9998,n=5),平均加样回收率分别为97.5%、97.7%,RSD分别为1.3%、2.8%(n=9);升麻素、亥茅酚苷质量浓度在0.96~200 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999、0.9999,n=5),平均加样回收率分别为99.3%、97.7%,RSD分别为2.0%、1.7%。结论本方法为防风药材的资源开发提供了参考,可用于防风药材的质量控制。
2009年02期 v.26;No.157 127-130页 [查看摘要][在线阅读][下载 177K] [下载次数：640 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：100 ] - 杨民;王东凯;关世侠;邓硕;肖玉婷;
目的建立大鼠血浆中多西他赛含量测定的方法。方法采用蛋白沉淀-HPLC法。色谱柱:Hypersil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);沉淀剂:体积分数80%的甲醇;流动相:甲醇-乙腈-水(体积比35∶40∶25);流速:1 mL.min-1;检测波长:233 nm。结果血浆中多西他赛检测方法的线性范围为0.05~50.0 mg.L-1,定量下限为50μg.L-1;血浆中多西他赛的提取回收率为87.80%,日内RSD<5.5%,日间RSD<8.5%。结论本法可用于多西他赛的药物动力学研究。
2009年02期 v.26;No.157 131-133页 [查看摘要][在线阅读][下载 161K] [下载次数：483 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：113 ]