沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 利巴韦林温度-离子敏感型鼻用原位凝胶喷雾剂的制备及体外性质考察

    栾琳;甘勇;张馨欣;王昶光;刘强;潘卫三;

    目的制备具有适宜临界相变温度和临界相变阳离子强度,及适宜的喷雾粒度、使用方便、缓慢释放药物的温度-离子敏感复合型鼻用原位凝胶。方法以临界相变温度、临界相变阳离子强度、喷雾粒度为考察指标筛选温敏及离子敏材料的用量,制备利巴韦林温度-离子敏感复合型原位凝胶。以透析袋法评价该复合凝胶的凝胶外排水量、溶蚀速率、体外释放度,并以断裂距离为指标评价凝胶的黏膜黏附力。结果以质量分数为0.3%的去乙酰化结冷胶和质量分数为18.0%的泊洛沙姆407制备的温度-离子敏感复合型原位凝胶,临界相变温度为32.6℃,临界相变阳离子强度为93.4 mmol.kg-1,喷雾粒度为68.0μm,凝胶外排水质量分数为(13.8±0.8)%,溶蚀速度常数为1×10-4min-1,断裂距离为(1.60±0.06)mm。该混合凝胶具有良好的体外缓释特征。结论该复合型原位凝胶剂适宜作为水溶性药物的鼻用缓释载体。

    2009年04期 v.26;No.159 249-253+273页 [查看摘要][在线阅读][下载 253K]
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  • 辅料对尼莫地平固体分散体粉体学性质的影响

    马英杰;逄秀娟;王思玲;余克富;

    目的研究辅料对尼莫地平固体分散体粉体学性质的影响,为片剂处方筛选提供依据。方法采用微粉特性测定仪、粉体测定仪、硬度仪和千分尺研究辅料对尼莫地平固体分散体(nimodipinesolid dispersion,NMPSD)粉末的压缩性、应力缓和、休止角和抗张强度的影响。结果NMPSD和微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)的均匀混合物,随着MCC质量的增加,可压性先增加后趋于稳定,应力缓和能力减弱,抗张强度增加。加入适量滑石粉(talcum powder,Talc)后,NMPSD和MCC混合物休止角变小,但当Talc加入量增加到一定程度后,休止角反而增大。结论当NMPSD和MCC的质量比为1∶1、Talc质量分数为2.6%时,混合粉末的压缩成型性和流动性最好,适合粉末直接压片。

    2009年04期 v.26;No.159 254-259页 [查看摘要][在线阅读][下载 257K]
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  • 喷雾干燥法制备鼻用甲氨蝶呤壳聚糖微球及其特性的考察

    孙宇;钮萌萌;王佳苗;杨琳琳;马瑞静;崔福德;

    目的以壳聚糖为载体材料,甲氨蝶呤为模型药物,制备鼻腔给药甲氨蝶呤壳聚糖微球。方法采用喷雾干燥法制备甲氨蝶呤壳聚糖微球;采用正交设计优化制备工艺,并对药物的包封率、收率、粒径以及释放行为进行考察。结果优化条件下所得微球粒径分布较为均匀,平均粒径为4.0~5.0μm,制成微球后药物可缓慢释放,符合鼻腔给药的要求。结论该方法适用于甲氨蝶呤壳聚糖微球的制备,壳聚糖是良好的鼻用制剂的载体材料,可用于制备脑部靶向鼻黏膜给药制剂。

    2009年04期 v.26;No.159 260-264+289页 [查看摘要][在线阅读][下载 425K]
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  • 吡罗昔康普朗尼克磷脂有机凝胶的体外评价和局部组织分布

    杨艳丽;徐晖;盛秋双;王晓芸;郭建博;郑俊民;

    目的制备普朗尼克磷脂有机凝胶,以吡罗昔康为模型药物,评价其体外性能并考察其局部组织分布特征。方法应用椎-板模型流变仪测定普朗尼克磷脂有机凝胶的流变学参数,Franz扩散池法测试其体外释放和经皮通透性,考察大鼠局部给药的局部组织分布。结果普朗尼克磷脂有机凝胶具有典型的凝胶的流变学特征;48 h体外累积释放率和经皮通透率分别为(81.56±3.09)%和(3.80±1.59)%;皮肤和肌肉的药时曲线具有双峰特征,给药侧的组织药物浓度高于血药浓度和对侧相同组织的浓度,原因在于药物的直接通透和系统再分布。结论普朗尼克磷脂有机凝胶适用于皮肤局部给药的载体。

    2009年04期 v.26;No.159 265-269页 [查看摘要][在线阅读][下载 378K]
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药物化学

  • 苦荞麦种子的化学成分

    汪嘉庆;王喆星;黄健;孙博航;高慧媛;吴立军;

    目的对苦荞麦〔Fagopyrum tataricum(L.)Gaertn.〕的种子中的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果分离得到11个化合物,分别鉴定为乌苏酸(ursolic acid,1)、山柰酚(kaempferol,2)、槲皮素(quercetin,3)、大黄素(emodin,4)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(kaempferol-3-O-rutinoside,5)、芦丁(rutin,6)、3′,5′-二甲氧基-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖基桂皮酸(3′,5′-dimethoxy-4′-O-β-D-glucopyranosyl-cinnamic-acid,7)、β-谷甾醇(β-sitosterol,8)、胡萝卜苷(daucosterol,9)、蔗糖(sucrose,10)、果糖(fructose,11)。结论化合物7是从荞麦属中首次分离得到,化合物1是从该植物中首次分离得到。

    2009年04期 v.26;No.159 270-273页 [查看摘要][在线阅读][下载 182K]
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  • 大青叶的化学成分

    邓湘昱;高桂花;郑姝宁;李发美;

    目的对十字花科植物菘蓝(Isatis indigotica Fort.)干燥叶(大青叶)中化学成分进行提取分离和结构鉴定。方法大青叶乙醇提取物,用氯仿萃取后得到氯仿层和水层,各层再分别采用硅胶柱、大孔树脂柱、聚酰胺柱、制备液相、葡聚糖凝胶柱层析及重结晶等分离手段进行分离、纯化,并应用化学性质和质谱、波谱法(1H-NMR、13C-NMR、HMBC)鉴定其化学结构。结果从大青叶中分离得到11个化合物。结论其中1个新化合物为异荭草苷-3″-O-吡喃葡萄糖苷(isoorientin 3″-O-glu-copyranoside),其中6个化合物为首次从菘蓝中分离得到。

    2009年04期 v.26;No.159 274-278页 [查看摘要][在线阅读][下载 199K]
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  • 岗梅叶的化学成分

    王海龙;吴立军;雷雨;周思祥;屠鹏飞;

    目的对岗梅叶的化学成分进行研究。方法采用反复硅胶柱色谱、凝胶柱色谱进行分离?纯化,并通过其理化性质,结合光谱数据鉴定其化学结构。结果分离得到9个化合物,分别鉴定为:rotundioic acid(1)、2α,3β,19α-三羟基乌索-12-烯-23,28-二羧酸(2)、2α,3β,19α-三羟基齐墩果-12-烯-23,28-二羧酸(3)、山柰酚(4)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、2(E)-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-6-羟基-1-醇苷(6)、2,3-二羟基苯甲酸(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9)。结论化合物1-7为从该种植物中首次分离得到。

    2009年04期 v.26;No.159 279-281+298页 [查看摘要][在线阅读][下载 204K]
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  • 山楂叶的化学成分

    郝东方;杨芮平;周玉枝;陈欢;李志峰;裴月湖;

    目的分离鉴定山楂叶的体积分数为60%的乙醇提取物中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和HPLC柱色谱方法分离化学成分,通过理化性质和波谱数据分析确定化合物的结构。结果从山楂叶中分离得到8个化合物,分别鉴定为:2α,3β,19α-三羟基熊果酸(1)、牡荆素(2)、2″-O-鼠李糖基牡荆素(3)、3-O-β-D-吡喃半乳糖槲皮素(4)、芦丁(5)、2,3-二氢-2-(4′-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3′-甲氧基-苯基)-3-羟甲基-5-(3-羟基丙基)-7-甲氧基苯唑呋喃(6)、β-谷甾醇(7)、胡萝卜苷(8)。结论其中化合物6为首次从该属植物中分离得到。

    2009年04期 v.26;No.159 282-284+323页 [查看摘要][在线阅读][下载 182K]
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药物分析

  • 白英药材的HPLC指纹图谱

    甄会贤;刘文娟;程候莲;齐伟;陈杨;孙立新;

    目的研究白英药材的HPLC指纹图谱。方法采用RP-HPLC法,色谱柱为Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-质量分数为0.2%的甲酸溶液二元梯度洗脱模式,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为270 nm,建立21批白英样品的HPLC指纹图谱。结果对各产地药材指纹图谱进行聚类分析,根据聚类分析结果将21批白英分为4类,选定其中12批样品建立共有模式。并应用"中药指纹图谱相似度评价系统"对各产地药材进行了质量评价。结论该法可用于白英真伪鉴别和质量评价。

    2009年04期 v.26;No.159 285-289页 [查看摘要][在线阅读][下载 394K]
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  • HPLC法测定蟾皮中蟾毒配基类成分的含量

    艾颖娟;王东;代英辉;曹徐涛;黎雄;崔征;

    目的用HPLC法测定蟾皮中蟾蜍灵、脂蟾毒配基、华蟾蜍精等成分的含量。方法样品经乙醇室温浸渍提取,采用HPLC法测定。色谱柱为DiamonsilTMC18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-水(体积比为4∶1∶5),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为296 nm,柱温为40℃。结果蟾蜍灵、脂蟾毒配基和华蟾蜍精分别在0.0848~0.5088、0.0884~0.5304和0.2000~1.2000μg内与色谱峰面积线性关系良好,相关系数r分别为0.9999、0.9992和1.0000。蟾蜍灵、脂蟾毒配基和华蟾蜍精的平均回收率分别为99.3%、99.6%和99.0%,RSD分别为0.5%、0.2%和0.6%(n=9)。结论HPLC法可用于蟾皮中蟾蜍灵、脂蟾毒配基和华蟾蜍精的含量测定。

    2009年04期 v.26;No.159 290-292+315页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K]
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  • 清热解毒注射液统一化HPLC指纹图谱的评价

    孙国祥;史香芬;赵新;

    目的建立清热解毒注射液、单味药材和中间体的统一化色谱指纹图谱(normalized chromato-graphic fingerprints,NCFP),用25个相对统一化特征参数进行评价。方法采用RP-HPLC法,色谱柱为Century SIL C18BDS(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为体积分数为1%的醋酸-水和体积分数为1%的醋酸-乙腈进行低压梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,柱温为(30.00±0.15)℃,进样量为5~10μL,紫外检测波长为254~300 nm。分别建立清热解毒注射液、单味药材和中间体的指纹图谱。用"中药色谱指纹图谱超信息特征数字化评价系统"计算13个对照指纹图谱的25个相对统一化特征参数并生成统一化指纹图谱。结果所建立的S9麦冬和S11玄参的HPLC指纹图谱(HPLC-FP)最理想,S1金银花、S3连翘、S7板蓝根、S8地黄、S10甜地丁、S12中间体和S13制剂的HPLC-FP较理想。结论中药NCFP能够真实反映指纹图谱的全貌,25个相对统一化特征判据参数能够准确、真实、直观地揭示清热解毒注射液HPLC对照指纹图谱的优劣及其统一化特征。

    2009年04期 v.26;No.159 293-298页 [查看摘要][在线阅读][下载 416K]
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  • HPLC法测定种子经处理后种植的辽细辛中马兜铃酸A的含量

    孙秀岩;孙启时;贾凌云;

    目的比较不同种子处理方法对辽细辛中马兜铃酸A的含量的影响。方法采用不同方法对同一批辽细辛种子进行处理并种植,采收2年生不同月份的辽细辛植株进行马兜铃酸A的含量测定;采用Diamonsil(钻石)C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以0.05 mol.L-1磷酸二氢钠水溶液-乙腈(体积比为60∶40)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,柱温为30℃,检测波长为390 nm,进样量为10μL,外标法计算含量。结果种植2年后的辽细辛药材各部位中均含有马兜铃酸A且地上部分含量明显高于地下部分,其含量逐渐减少,到8、9月份已趋于稳定。结论采用水超声处理辽细辛种子的方法可以除去细辛中的部分马兜铃酸,但不能完全除去,为细辛中的马兜铃酸的去除提供了参考依据。

    2009年04期 v.26;No.159 299-302页 [查看摘要][在线阅读][下载 149K]
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  • 辛夷挥发油的GC指纹图谱

    郑平;陈晓辉;毕开顺;

    目的建立辛夷挥发油指纹图谱测定方法,为辛夷药材的质量控制提供可靠方法。方法采用水蒸气蒸馏法提取不同产地的辛夷的挥发油;用毛细管气相色谱技术测定指纹图谱。色谱条件:DB-17石英毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25μm,美国Agilent公司);氢火焰离子化检测器;进样口温度为250℃;检测器温度为250℃;柱温以65℃为起始温度,以2℃.min-1升温至90℃,以8℃.min-1升温至145℃,以2℃.min-1升温至155℃,以10℃.min-1升温至250℃,保持5 min。载气为氮气,流速为1.0 mL.min-1,分流比为5∶1,进样量为1μL。结果建立了辛夷药材的GC指纹图谱,标定了23个共有峰。结论该方法可为更好的控制辛夷药材的内在质量提供科学依据。

    2009年04期 v.26;No.159 303-306页 [查看摘要][在线阅读][下载 305K]
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药理

  • 杨梅树皮提取物及杨梅素抗肿瘤活性

    张莉静;刘志国;孟大利;夏明钰;

    目的对杨梅树皮提取物、提取物的大孔吸附树脂各洗脱部位及杨梅素单体化合物进行体外抗肿瘤研究。方法采用MTT法测定细胞死亡率;采用倒置显微镜观察细胞形态学变化;用琼脂糖电泳观察DNA片段化。用Western印迹法分析药物对蛋白质水平的影响。结果杨梅树皮提取物及其大孔吸附树脂洗脱物、杨梅素单体化合物体外对人宫颈癌HeLa细胞、人黑色素瘤A375-S2细胞、人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞均具有明显的细胞毒作用。杨梅素明显抑制HeLa细胞的增殖,诱导HeLa细胞调亡。Caspase-3、Caspase-9抑制剂可明显抑制50 mg.L-1杨梅素诱导的凋亡。Western印迹结果显示50 mg.L-1杨梅素作用36 h后Caspase-3前体及其底物ICAD和PARP发生降解。结论杨梅树皮提取物及其大孔吸附树脂洗脱物具有明显的细胞毒作用,杨梅素(50 mg.L-1)通过激活Caspase途径诱导HeLa细胞凋亡。

    2009年04期 v.26;No.159 307-311页 [查看摘要][在线阅读][下载 461K]
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生物药学

  • 白藜芦醇苷的提取纯化及其生物转化

    游松;尤凯;王旭;赵静;王丹;

    目的提取分离虎杖药材中的白藜芦醇苷,筛选能转化白藜芦醇苷的菌株。方法虎杖药材通过醇提、液液萃取后,萃取物经大孔吸附树脂和氧化铝柱层析进行纯化;利用二步发酵法筛选白藜芦醇苷的转化菌,用TLC和HPLC法跟踪检测白藜芦醇苷和转化产物白藜芦醇,进而用NMR技术确定转化产物的结构。结果与结论从虎杖药材中提取分离得到含量质量分数为95%的白藜芦醇苷,筛选结果表明丝状真菌总状共头霉3.264(Syncephastrum racem osum3.264)能够高效地将白藜芦醇苷转化为白藜芦醇,并从转化后的发酵液中纯化得到含量质量分数为98%的白藜芦醇。

    2009年04期 v.26;No.159 312-315页 [查看摘要][在线阅读][下载 194K]
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  • 新型抗癌单体化合物维泰醇的发酵工艺

    段丽丽;陈鸿锐;陈杰鹏;洪琳;李卫潘;

    目的对从红豆杉树皮中分离、选育到的1株高产紫杉醇菌种发酵生产新型单体化合物维泰醇(alternol)的发酵工艺进行研究。方法用摇瓶发酵对培养基成分进行单因素、正交设计实验,筛选出合理的基础培养基配方;用5 L罐发酵确定最佳发酵pH值、通气比等;用50 L罐发酵确定放大工艺。结果确定维泰醇的发酵工艺为碳和氮的质量比为40∶80、pH值在6.2~7.2之间、发酵液体积与单位时间内通入空气的体积比(通气比)为1.0∶1.2、溶解氧质量分数(DO)值不得低于起始溶解氧质量分数的10%、比生长速率为10%。50 L罐发酵产量可达420 mg.L-1。结论控制比生长速率10%是工艺放大过程中的关键控制参数。

    2009年04期 v.26;No.159 316-323页 [查看摘要][在线阅读][下载 256K]
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综述

  • 黄酮并木脂素类化合物的研究进展

    韩百翠;李宁;李铣;

    目的对黄酮并木脂素类化合物研究进展进行综述。方法查阅国内外相关文献40篇,从植物分布、结构类型、生物活性、结构研究方法等方面对黄酮并木脂素类化合物的研究进展进行综述。结果黄酮并木脂素类化合物分布广泛,结构类型多样,且具有保肝、抗氧化、抗心血管疾病等生物活性。结论为黄酮并木脂素的研究开发提供参考。

    2009年04期 v.26;No.159 324-330页 [查看摘要][在线阅读][下载 548K]
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