药剂

• 环孢素A纳米粒-凝胶制剂的制备及兔泪液药动学

  钮萌萌;于英伟;石凯;张立强;林文辉;崔福德;

  目的制备环孢素A固体脂质纳米粒-原位凝胶复合制剂并考察其在家兔泪液中消除情况。方法采用乳化-超声法制备环孢素固体脂质纳米粒,用带正电的十八胺包衣以调节纳米粒表面的电性,用Cou lter LS 230测定纳米粒粒径,用电泳光散射法测定纳米粒的动电电位,将包衣纳米粒载于F127形成的原位凝胶中,考察制剂在家兔泪液中不同时间点药物浓度,以环孢素橄榄油滴眼液作对照,计算药物动力学参数。结果纳米粒粒径121 nm,动电电位+23 mv,纳米粒-凝胶制剂在家兔眼部经3 h的泪液代谢动力学参数AUC、MRT分别为蓖麻油制剂的3.4和4.0倍,包衣纳米粒的AUC和MRT也均比未包衣纳米粒有显著提高。结论环孢素A固体脂质纳米粒-原位凝胶制剂可显著提高环孢素在泪液中的浓度,延长作用时间,减少刺激性。

  2009年07期 v.26;No.162 507-511页 [查看摘要][在线阅读][下载 177K]
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• 硫普罗宁眼用凝胶的生物利用度及抗白内障作用

  孙长山;张婧;王天怡;沈雪;姜同英;王思玲;

  目的考察硫普罗宁眼用原位凝胶生物利用度及抗白内障效果。方法采用连续取样技术,通过柱前衍生化方法考察药物在兔眼房水中的动力学行为。利用硒性白内障大鼠晶状体混浊度的裂隙灯图像分析,动态考察硫普罗宁眼用原位凝胶的抗白内障作用。结果高剂量组硫普罗宁原位凝胶药物-时间曲线下面积为水溶液组的1.58倍。硫普罗宁原位凝胶和水溶液均延缓白内障的发生时间,前者作用尤佳,晶状体混浊度仅达到12%。结论与水溶液相比,硫普罗宁原位凝胶可提高眼内生物利用度,明显延缓白内障形成。

  2009年07期 v.26;No.162 512-516页 [查看摘要][在线阅读][下载 492K]
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• 蟾酥提取物长循环脂质体的制备及质量评价

  徐昕;潘卫三;聂淑芳;奉建芳;祝林;

  目的研究蟾酥提取物长循环脂质体(chan su long-c ircu lation liposom e,CSLLP)的制备方法,并对其质量进行评价。方法考察不同方法制备CSLLP的包封率,最终确定选用乙醇注入法制备CSLLP,正交设计优化处方,用两亲性聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺(mPEG2000-DSPE)修饰脂质体膜,透射电镜观察形态,激光散射法测定粒径大小及分布,采用葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC法测定CSLLP的包封率和渗漏率。结果乙醇注入法制备的CSLLP包封率最高,所得脂质体外观圆整而均匀,渗漏率小,稳定性好,平均粒径为69.8 nm,药物平均包封率为95.54%。结论用乙醇注入法可制备包封率高、稳定性好的CSLLP。

  2009年07期 v.26;No.162 517-522页 [查看摘要][在线阅读][下载 229K]
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药物化学

• 多叶姜黄(Curcuma comosa Roxb.)的化学成分

  曲扬;许凤鸣;高慧媛;吉川雅之;吴立军;

  目的对泰国产姜科姜黄属植物多叶姜黄(Curcuma comosaRoxb.)干燥根茎甲醇提取物的化学成分进行分离和结构鉴定。方法C.comosaRoxb.的甲醇提取物经乙酸乙酯-正丁醇-水依次萃取后,对各萃取部分采用正-反相硅胶柱色谱和制备型HPLC进行分离,经理化常数测定、核磁共振技术分析等方法鉴定了化合物的结构。结果分离得到8个化合物,分别被鉴定为异蓬莪术环二烯酮(isofuranodienone,1),蓬莪术环二烯酮(furanodienone,2),1(10)Z,4Z-蓬莪术二烯-6-酮[1(10)Z,4Z-furanodiene-6-one,3],泽泻醇(alismol,4),2,2,6-三甲基-1-氧螺[2,5]辛-5-烯-4-醇(2,2,6-trimethyl-1-oxaspiro[2,5]oct-5-en-4-ol,5),1-羟基-α,α,4-三甲基-3-环己烯-1-甲醇(1-hydroxy-α,α,4-trimethyl-3-cyclohexene-1-methanol,6),6-羟基-3(1-羟基-1-甲基乙基)-6-甲基-2-环己烯-1-酮(6-hydroxy-3(1-hydroxy-1-methylethyl)-6-methyl-2-cyclo-hexen-1-one,7),(1S,2S,4R)-1,8桉叶素-2-O-β-D-葡萄糖苷((1S,2S,4R)-2-hydroxy-1,8-cineoleβ-D-glucopyranoside,8)。结论化合物3~8为首次从该属植物中分离得到。

  2009年07期 v.26;No.162 523-526+535页 [查看摘要][在线阅读][下载 229K]
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• 鹿根的化学成分

  黄敏芳;李宁;倪慧;贾晓光;李铣;

  目的研究鹿根(Rhaponticum carthamoides(Willd.)Iljin.)中化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法、ODS柱色谱法和反复重结晶等进行分离纯化,并通过理化常数测定和波谱分析鉴定了其化学结构。结果从鹿根体积分数为70%的乙醇溶液提取物中分离得到9个化合物,并鉴定其结构为:肉桂酸(cinnamic acid,1)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,2)、3,4-二羟基苯甲酸(3,4-dihydroxybenzoic acid,3)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(3-hydroxy-4-methoxylbenzoic acid,4)、2,4-二羟基苯甲酸(2,4-dihydroxybenzoic acid,5)、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(benzyl-O-β-D-glucopyranoside,6)、丁香苷(syringin,7)、β-谷甾醇(β-sitosterol,8)、胡萝卜苷(daucosterol,9)。结论化合物1、4、5、6均为首次从漏芦属植物中分离得到,化合物7为首次从本植物中分离得到。

  2009年07期 v.26;No.162 527-529页 [查看摘要][在线阅读][下载 93K]
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• 黄牛木的化学成分

  于海洋;王乃利;张雪;靳三林;姚新生;

  目的研究黄牛木的化学成分,为开发利用黄牛木植物资源提供依据。方法运用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、LH-20葡聚糖凝胶柱色谱、ODS柱色谱及制备液相等方法进行分离,根据化合物的理化性质及光谱数据鉴定化合物的结构。结果从黄牛木体积分数为65%乙醇提取物的正丁醇部分分离得到8个化合物,分别鉴定为(-)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷(-)-lyo-niresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside(1)、(-)-5′-甲氧基异落叶松脂醇-9-O-β-D-葡萄糖苷((-)-5′-methoxyisolariciresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside,2)、(+)-异落叶松脂醇-9-O-β-D-葡萄糖苷(isolariciresinol-9-O-β-D-glucopyranoside,3)、2,6-二甲氧基-4-羟基苯酚-1-短线问题-O-β-D-吡喃葡萄糖(2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenol-1-O-β-D-glucopyranoside,4)、儿茶素(catechin,5)、表儿茶素(epicatechin,6)、原矢车菊素B-2(procyanidinB-2,7)、2a,3a-环氧-5,7,3′,4′-四羟基黄烷-(4b→8)-表儿茶素(2a,3a-epoxy-5,7,3′,4′-tetrahydroxyflavan-(4b→8)-epicatechin,8)。结论化合物1-4、8为首次从该属植物中分离得到。

  2009年07期 v.26;No.162 530-535页 [查看摘要][在线阅读][下载 303K]
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• 首乌藤的化学成分

  梁妍;田维熙;马晓丰;

  目的分离和鉴定首乌藤中的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离纯化,并通过理化常数测定和光谱分析鉴定了其化学结构。结果分离得到9个化合物,分别鉴定为:大黄素甲醚(physcion,1)、大黄素-8-甲醚(questin,2)、2,5-二甲基-7-羟基色原酮(2,5-dimethyl-7-hydroxychromone,3)、大黄素(emodin,4)、儿茶素(catechin,5)、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(physcion-8-O-β-D-glucopyranoside,6)、决明蒽酮-8-O-β-D-葡糖苷(torachrysone-8-O-β-D-glucopyranoside,7)、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(emodin-8-O-β-D-glucopyranoside,8)、2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxystil-bene-2-O-β-D-glucopyranoside,9)。结论化合物3、7为该种植物中首次分离得到的化合物。

  2009年07期 v.26;No.162 536-538+546页 [查看摘要][在线阅读][下载 200K]
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药物分析

• ICP-OES法同时测定健康人全血中11种元素的含量

  李丹;李永才;王立立;曲龙妹;张月秋;赵春杰;

  目的测定健康人全血中Li、Zn、Cr、Cu、Fe、Mn、Ni V、Ca、Cd和Mg共11种元素的含量。方法采用电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP-OES),健康人血样经硝酸-高氯酸(体积比为4∶1)浸泡过夜,次日置电热板上140℃消解处理后测定。结果线性范围分别为:0.50×10-2~0.50 mg.L-1(Ni)、1.0×10-3~4.0 mg.L-1(Li、Mn、V)、0.10×10-2~0.10×102mg.L-1(Cr、Cd)、0.10×10-1~0.20×102mg.L-1(Cu)、0.10~0.50×102mg.L-1(Zn)、1.0~1.0×102mg.L-1(Fe、Ca、Mg),相关系数均大于0.999 5。回收率在83.0%~107.0%之间,精密度RSD均小于9.8%。结论本方法适合健康人全血中Li、Zn、Cr、Cu、Fe、Mn、Ni、V、Ca、Cd和Mg的含量测定,同时为进一步研究微量元素与各种疾病的关系奠定了基础。

  2009年07期 v.26;No.162 539-542页 [查看摘要][在线阅读][下载 107K]
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• HPLC法同时测定利胆排石片中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量

  何洋;乔明福;何琳;周洪波;

  目的建立以HPLC法同时测定利胆排石片中木香烃内酯和去氢木香内酯含量的方法。方法色谱柱:依利特SinoChrom ODS-BP柱(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相:乙腈-水(体积比为65∶35),流速:1.0 mL.min-1,检测波长:225 nm,柱温:室温。结果木香烃内酯和去氢木香内酯的质量浓度分别在6.160~123.200 mg.L-1和4.600~92.000 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别0.999 7和0.999 6;平均回收率分别为100.6%和99.9%,RSD分别为1.0%和0.9%。结论本方法可作为利胆排石片的质量控制方法之一。

  2009年07期 v.26;No.162 543-546页 [查看摘要][在线阅读][下载 197K]
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• HPLC法同时测定人血浆中的对乙酰氨基酚、水杨酸和咖啡因的含量

  刘伟;卢姗;秦峰;高桂花;陈凌云;李发美;

  目的建立同时测定人血浆中对乙酰氨基酚、水杨酸和咖啡因浓度的HPLC法,并将其应用于阿咖酚胶囊复方制剂的人体药动学研究。方法以甲醇-四氢呋喃-10 mmol.L-1醋酸盐缓冲液(含体积分数为0.1%的冰醋酸溶液)(体积比为23∶2∶77)为流动相,茶碱为内标,采用krom asil苯基柱分离,在237 nm处进行检测。结果血浆中对乙酰氨基酚、水杨酸和咖啡因测定方法的线性分别为0.203~16.2、0.503~80.4、0.103~8.24μg.L-1;方法的准确度?RE?分别为-4.2%~0.5%、-9.2%~-0.5%、-7.8%~1.9%;日内精密度?RSD?分别小于5.2%、6.5%、7.0%;日间精密度?RSD?分别小于8.1%、5.2%、6.2%。结论建立的HPLC方法可用于阿咖酚胶囊复方制剂的人体药动学研究。

  2009年07期 v.26;No.162 547-550+582页 [查看摘要][在线阅读][下载 302K]
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• HPLC法同时测定十味活血丸中升麻苷和甘草苷的含量

  巩克民;邱颖;金艺;赵怀清;赵祥敏;

  目的建立同时测定十味活血丸中升麻苷和甘草苷含量的HPLC方法。方法采用HPLC法,色谱柱为D iamonsil C18(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-体积分数为0.5%的冰醋酸溶液(体积比为15∶85),流速:1.0 mL.m in-1,检测波长:276 nm,柱温:40℃。结果十味活血丸中升麻苷和甘草苷与其他成分分离良好。升麻苷的质量浓度在2.86~28.6 mg.L-1(r=0.999 7)、甘草苷的质量浓度在0.774~7.74 mg.L-1(r=0.999 9)内与峰面积呈良好的线性关系,升麻苷和甘草苷的平均回收率分别为99.2%和99.0%,RSD(n=9)分别为1.8%和1.6%。结论该法可用于十味活血丸中升麻苷和甘草苷的含量测定。

  2009年07期 v.26;No.162 551-554页 [查看摘要][在线阅读][下载 201K]
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• RP-HPLC法同时测定参芪肝康胶囊中阿魏酸与6,7-二甲氧基香豆素的含量

  王婷;赵云丽;高晓霞;金一宝;于治国;

  目的建立同时测定参芪肝康胶囊中阿魏酸与6,7-二甲氧基香豆素的HPLC法。方法采用Diamonsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-体积分数为0.5%的冰醋酸溶液(体积比为35∶65)为流动相,流速:1.0 mL.min-1,检测波长:316 nm,柱温:25℃。结果阿魏酸与6,7-二甲氧基香豆素的线性分别为0.06~0.60 mg.L-1(r=0.999 1)、0.60~12.00 mg.L-1(r=0.999 8)和1.808~18.080 mg.L-1(r=0.999 6)、18.08~361.60 mg.L-1(r=0.999 8),平均回收率分别为98.5%和99.4%,RSD分别为1.3%和2.0%。结论所建立的RP-HPLC法可用于参芪肝康胶囊中阿魏酸与6,7-二甲氧基香豆素的含量测定。

  2009年07期 v.26;No.162 555-558页 [查看摘要][在线阅读][下载 201K]
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• 气相色谱法与化学法测定羟乙基淀粉130注射液置换度的比较

  尚诚;华玉琴;张岚;

  目的比较2种不同方法测定的羟乙基淀粉130的置换度的差异。方法分别采用气相色谱法和烷氧基化学滴定法测定10批羟乙基淀粉130注射液的置换度。结果气相色谱法测定的连续10批羟乙基淀粉130的平均置换度为0.405,标准偏差为1.8%,化学法的测定结果为0.426,标准偏差为2.5%。结论气相色谱法的测定羟乙基淀粉置换度的准确度优于化学法。

  2009年07期 v.26;No.162 559-563页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K]
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药理

• 骨突灵膏治疗腰间盘突出症

  秦文艳;赵金明;齐越;陈贺;

  目的研究骨突灵膏对腰间盘突出症的治疗作用。方法家兔骶神经根腋部放置滤纸片刺激法造成瘫痪,大鼠神经根出硬膜囊的腋部放置硅胶片刺激法造成后肢麻痹。结果骨突灵膏显著提高全瘫模兔在14、21、28 d时恢复阳性率,显著降低模兔滤纸片的质量,显著降低模兔全血黏度,加速红细胞电泳时间;明显降低模鼠前列腺素E2及组织胺含量。结论骨突灵膏对腰间盘突出症有明显的治疗作用。

  2009年07期 v.26;No.162 564-568页 [查看摘要][在线阅读][下载 483K]
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中药研究

• 刺五加愈伤组织的诱导及愈伤组织状态调控

  初旸;贾景明;张仪轩;

  目的获得适宜悬浮培养的刺五加愈伤组织。方法利用植物组织和细胞培养技术,考察3种诱导培养基及9种继代培养基对刺五加愈伤组织的诱导及愈伤组织状态的影响。结果以α-萘乙酸(α-Naphthaleneacetic acid)2.0 mg.L-1+6-苄氨基嘌呤[N-(phenylmethyl)-1H-purin-6-amine,6-BA]2.0 mg.L-1诱导出的愈伤组织适于悬浮培养,叶和叶柄的诱导率分别为93.3%和100%;筛选出最佳固体继代培养的外源激素配比为NAA1.0 mg.L-1+6-BA1.0 mg.L-1,在此激素配比下,愈伤组织生长代谢迅速,性状稳定,呈易分散的颗粒状,易于分散,适合下一步的悬浮培养。结论以刺五加嫩叶为外植体,NAA2.0 mg.L-1+6-BA2.0 mg.L-1为诱导培养基,NAA1.0 mg.L-1+6-BA1.0 mg.L-1为继代培养基可以获得适宜悬浮培养的愈伤组织。

  2009年07期 v.26;No.162 569-573页 [查看摘要][在线阅读][下载 388K]
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生物药学

• 一种快速分离纯化金葡萄球菌肠毒素C_2的方法

  李洪义;陈彦竹;杨宏丽;陈晓辉;毕开顺;

  目的建立一种简单快捷的方法,用来从金黄色葡萄球菌的发酵液(以下简称金葡液)中纯化分离肠毒素C2(staphylococcal enterotoxin C2,SEC2)。方法金葡液首先经超滤浓缩,之后再分别经阳离子交换层析和阴离子交换层析进行选择性分离SEC2,用SDS-PAGE电泳、HPLC法检测纯度及相对分子质量,飞行质谱测定精确分子质量,对其进行N-端氨基酸序列分析。结果分离得到的SEC2电泳纯及色谱分析纯度均达到质量分数98%以上,经各项理化指标检测均与文献一致,在等电点上表现出微不均匀性,等电点pI为7.49和6.74,该蛋白的分子质量为27.58 ku,N-端氨基酸序列分析与文献报道的SEC2序列一致(ESQPDPTPDELHKSS),最大吸收波长为277.5 nm。结论用该方法得到的SEC2纯度高,回收率质量分数高达50%,适宜于大批量制备SEC2。

  2009年07期 v.26;No.162 574-578页 [查看摘要][在线阅读][下载 354K]
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• 二氧化氯消毒剂的杀菌效果

  陈羽;齐秀兰;刘明;徐威;

  目的考察2种二氧化氯消毒剂的杀菌效果。方法采用悬液定量杀菌试验进行实验室研究。结果当华星牌消毒剂的最低使用质量浓度为480 mg.L-1,二氧化氯泡腾片的最低使用质量浓度为116 mg.L-1时,作用10 m in,对芽孢的杀菌率分别为100%和99.99%。结论2种二氧化氯消毒剂对芽孢具有良好的杀灭效果,能够满足药厂的杀菌需求。

  2009年07期 v.26;No.162 579-582页 [查看摘要][在线阅读][下载 99K]
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• 胰激肽原酶测定方法的改进

  滕艳坤;矫筱蔓;阚微娜;王全一;战祥友;

  目的改进胰激肽原酶效价测定方法,提高检验质量与速度。方法采用酶标仪替代紫外分光光度计测定胰激肽原酶效价。结果酶标仪测定结果与紫外分光光度计一致。结论采用酶标仪测定胰激肽原酶可减少样品使用量,提高检验工作效率。

  2009年07期 v.26;No.162 583-586页 [查看摘要][在线阅读][下载 114K]
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综述

• 中药了哥王研究进展

  陈扬;孙立新;

  目的对中药了哥王的化学成分和药理作用等方面研究做一系统概述。方法通过系统查阅国内外发表的30余篇文献,对其化学成分和药理作用等方面研究进行了总结归纳。结果了哥王主要含有香豆素类、黄酮类、木脂素类等多种化学成分。具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗癌等药理作用。临床用于上呼吸道感染、肝炎、乳腺炎等病症的治疗。结论本文旨在为中药了哥王的进一步开发利用提供一定参考。

  2009年07期 v.26;No.162 587-590页 [查看摘要][在线阅读][下载 120K]
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