沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 双半乳糖基二酰甘油酯作为一种自组装载体材料的初步研究

    李新刚;赵庆春;高春凤;邢传峰;赵秀丽;陈大为;

    目的对从燕麦麸皮中分离得到的非离子型表面活性剂双半乳糖基二酰甘油酯(digalactosyl-diacylglycerol,DGDG)进行初步研究。方法采用丙酮提取,硅胶柱分离DGDG,NMR法鉴定结构,并对其亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance,HLB)、临界胶束浓度(critical micelle concen-tration,CMC)和自组装性能进行研究。结果分离得到了DGDG,其HLB值为8.15、CMC为2 mg.L-1,并可自组装成为双分子层。结论DGDG可作为一种具有自组装性能的载体材料。

    2009年08期 v.26;No.v.26 591-595+603页 [查看摘要][在线阅读][下载 426K]
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  • 高剪切技术工艺参数对维生素E颗粒形成的影响

    谭奇爽;郭朕;叶冠豪;常笛;王思玲;

    目的研究高剪切制粒技术在油性药物维生素(vitam in E,VE)制粒过程中的主要影响因素。方法以颗粒粒径、分布及各粒径范围内VE含量分布的相对标准偏差(RSD/%)为指标,对高剪切制粒中黏合剂用量,搅拌桨转速及捏合时间的3因素2水平进行完全析因设计实验。结果3个因素均为影响制备VE颗粒过程和最终产品质量的关键性参数,而且搅拌桨转速和捏合时间之间对VE的含量均匀度有非常显著的交互作用。结论控制高剪切制粒过程的技术参数,可以改善油性药物(VE)颗粒的含量均匀度。

    2009年08期 v.26;No.v.26 596-603页 [查看摘要][在线阅读][下载 714K]
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  • 亚甲蓝油包水微乳的制备及其淋巴示踪特性的考察

    杨瑞;王淑君;周国勤;张颖慧;杨伯阳;

    目的研究亚甲蓝油包水微乳的处方工艺,并对其淋巴示踪特性进行研究。方法助表面活性剂浓度法绘制伪三元相图,考察油相、表面活性剂、助表面活性剂及其浓度对微乳形成的影响,正交设计优化处方,透射电镜观察形态,激光散射法测定粒径。通过小鼠右后脚掌皮下注射,观察小鼠腘淋巴结、髂淋巴结及腹主动脉(右肾)淋巴结的蓝染情况。结果亚甲蓝微乳的最终处方为m(大豆油)∶m[Span80-Tween80(HLB=8)]∶m(Transcutol P)∶m(质量分数为5%的葡萄糖溶液)=54.0∶36.0∶5.4∶3.6,载药质量分数为1%。亚甲蓝微乳外观圆整而呈球状,平均粒径为74.11 nm,30 m in内可将小鼠三级淋巴结蓝染。结论亚甲蓝微乳是一种具有开发前景的淋巴示踪剂,可使示踪更加准确、有效。

    2009年08期 v.26;No.v.26 604-608+628页 [查看摘要][在线阅读][下载 405K]
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  • 交联糊精-碘微球的制备及体外释放

    陈东;苑振亭;杨希琴;荀哲;丁平田;

    目的用空白交联糊精微球作为载体制备交联糊精-碘微球,作为敷料用于慢性有渗出物伤口的治疗。方法使用吸附载药法,考察母液中乙醇含量、碘溶液浓度、微球吸水度对交联糊精-碘微球载药量和包封率的影响,以蒸馏水、生理盐水和模拟渗出液为释放介质,考察微球的体外释放,并对释放曲线进行方程拟合,预测释放机制。结果与结论在载药过程中,随着母液中乙醇含量的提高,载药量和包封率降低;乙醇含量一定的溶液中,碘浓度变大载药量提高,而包封率变化不大;吸水度高的微球载药量和包封率较吸水度低的微球高。交联糊精-碘微球体外释放符合Pep-pas方程(n=0.43),游离碘通过F ick扩散机制释放。在生理盐水和模拟渗出液中碘的释放进一步减缓,为交联糊精-碘微球作为敷料用于渗出性伤口的治疗时达到缓释作用奠定基础。

    2009年08期 v.26;No.v.26 609-613页 [查看摘要][在线阅读][下载 317K]
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药物化学

  • 板栗种仁的化学成分(Ⅳ)

    龙志敏;吴立军;孙博航;黄健;高慧媛;

    目的分离并鉴定板栗种仁的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和重结晶等多种分离方法对板栗种仁的体积分数为95%的乙醇溶液回流提取物进行分离,并通过NMR、ESI-MS等多种谱学方法对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到5个化合物,分别鉴定为(6S,9S)6-羟基-3-酮-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-葡糖苷[(6S,9S)6-hydroxyl-3-oxo-α-ionol-9-O-β-D-glu-copyranoside,1]、(6S,9R)6-羟基-3-酮-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-葡糖苷[(6S,9R)6-hy-droxyl-3-oxo-α-ionol-9-O-β-D-glucopyranoside,2]、5-羟基-2-羟甲基吡啶(5-hydroxyl-2-hydroxylm-ethylpyridine,3)、α-D-呋喃果糖甲苷(methyl-O-α-D-fructofuranoside,4)、正丁基-O-β-D-呋喃果糖苷(n-butyl-O-β-D-fructofuranoside,5)。结论这5个化合物均为首次从栗属植物中分离得到。

    2009年08期 v.26;No.v.26 614-616页 [查看摘要][在线阅读][下载 156K]
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  • 艾叶的化学成分

    吉双;张予川;刁云鹏;孟大利;李宁;李铣;

    目的对中药艾叶(Folium Artemisiae argyi)的化学成分进行分离鉴定。方法采用反复硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、制备TLC、重结晶等方法进行分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构。结果分离得到5个化合物,分别鉴定为5,7-二羟基-6,3',4'-三甲氧基黄酮(eupatilin,异泽兰黄素,1),5,7,4'-三羟基-6,3'-二甲氧基黄酮(jaceosidin,棕矢车菊素,2),2-羟基苯甲酸(2-hydroxybenzoic acid,3),二十八烷酸(octacosanoic acid,4),蒙花苷(linarin,5)。结论其中,化合物3为首次从本属植物中分离得到,化合物4、5为首次从艾叶中分离得到。

    2009年08期 v.26;No.v.26 617-619页 [查看摘要][在线阅读][下载 103K]
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  • 榄香烯原料药的化学成分

    孙敏鸽;李淑斌;周莉;张青;

    目的对榄香烯原料药化学成分进行系统研究。方法采用氧化铝柱色谱、硅胶柱色谱和制备型HPLC等分离方法从榄香烯原料药中分离化合物,采用NMR等光谱学手段对它们进行结构鉴定。结果共分离得到4个化合物,分别鉴定为β-榄香烯(1)、γ-榄香烯(2)、β-石竹烯(3)和δ-榄香烯(4)。结论不仅对榄香烯原料药的3个主要活性成分进行了结构确证,而且对原料药中的1个主要杂质成分β-石竹烯进行了结构确证,并首次对文献中β-石竹烯碳谱数据中有误的归属进行了纠正。为榄香烯原料药质量控制和临床试验的研究提供了明确的物质基础。

    2009年08期 v.26;No.v.26 620-622页 [查看摘要][在线阅读][下载 128K]
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  • 卷柏的化学成分

    王雪;李占林;高亮亮;李金楠;华会明;

    目的研究卷柏[Selaginella tamariscina(Beauv.)Spring]的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、制备型HPLC等手段进行分离纯化,并利用波谱学方法鉴定化合物的结构。结果从卷柏乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为3β-羟基-7α-甲氧基-24β-乙基-胆甾-5-烯(1)、胆甾醇(2)、β-谷甾醇(3)、海棠果酸(4)、白桦脂酸(5)、5,4′-二羟基-7-甲氧基黄酮(6)、3-methoxychrysazin(7)、穗花杉双黄酮(8)、异柳杉双黄酮(9)、香草酸(10)、对甲氧基苯甲醛(11)、对羟基苯甲酸(12)、胡萝卜苷(13)。结论化合物1-2、4-7、10、13为本属植物中首次分离得到的化合物。

    2009年08期 v.26;No.v.26 623-625+647页 [查看摘要][在线阅读][下载 138K]
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  • 西洋参花蕾中非皂苷类化学成分

    刘昌达;陈靖;王金辉;

    目的研究西洋参花蕾中非皂苷类化学成分。方法应用大孔树脂柱色谱、正相硅胶柱色谱等手段对西洋参花蕾中非皂苷类成分进行分离纯化,并通过1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS、HMBC、HMQC等波谱数据鉴定化合物结构。结果分离得到了3个核苷类化合物和1个木脂素类化合物,分别鉴定为脱氧尿苷(2′-deoxyuridine,1)、脱氧胸苷(2′-deoxythymidine,2)、阿糖腺苷(vidarabine,3)和松脂素(pinoresinol,4)。结论化合物1-4均为首次从人参属植物中分离得到。

    2009年08期 v.26;No.v.26 626-628页 [查看摘要][在线阅读][下载 85K]
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药物分析

  • HPLC法同时测定舒胸速释微丸中4种化学成分的含量

    付妍;付春旺;陈晓辉;宋洪涛;毕开顺;

    目的建立同时测定舒胸速释微丸中羟基红花黄色素A、阿魏酸、三七皂苷R1和人参皂苷Rg14种化学成分含量的高效液相色谱法。方法采用Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈(A)和质量分数为0.05%的磷酸水溶液(B)作流动相,梯度洗脱;柱温:30℃;流速:1.0 mL.min-1;检测波长:203 nm。结果羟基红花黄色素A、阿魏酸、三七皂苷R1和人参皂苷Rg1的线性范围分别为1.88~37.50 mg.L-1(r=0.999 7),0.91~18.20 mg.L-1(r=0.999 5),2.25~45.00 mg.L-1(r=0.999 5)和15.10~302.00 mg.L-1(r=0.999 8),平均加样回收率(n=9)分别为97.3%、97.8%、98.7%和98.5%,RSD为1.8%、1.5%、1.4%和1.8%。结论HPLC法可为舒胸速释微丸提供含量测定的方法。

    2009年08期 v.26;No.v.26 629-632页 [查看摘要][在线阅读][下载 237K]
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  • RP-HPLC法测定不同产地荜澄茄中芦丁的含量

    张加;陈晓辉;刘洋;谢普;毕开顺;

    目的建立测定不同产地荜澄茄中芦丁含量的RP-HPLC法。方法采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-体积分数为0.05%的磷酸(体积比为38∶62)为流动相,流速为1 mL.min-1,检测波长为254 nm。结果芦丁的质量浓度在1.664~62.400 mg.L-1(r=0.999 4)内与色谱峰面积呈良好线性关系,平均回收率为101.2%(RSD=2.3%)。结论该方法可作为该药材质量控制的一项指标。

    2009年08期 v.26;No.v.26 633-635页 [查看摘要][在线阅读][下载 126K]
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  • HPLC法测定高良姜中原儿茶酸的含量

    赵晓頔;陈晓辉;宋曼铜;毕开顺;

    目的建立高良姜中原儿茶酸的含量测定方法。方法采用HPLC法。色谱柱为D iamonsilODS C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-质量分数为0.05%的磷酸水溶液(体积比为12∶88),流速为1.0 mL.m in-1,检测波长为258 nm,柱温为35℃,进样量为20μL。结果原儿茶酸在0.902~14.432 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.2%,RSD=1.8%(n=9)。结论该方法可为高良姜药材质量控制提供新指标。

    2009年08期 v.26;No.v.26 636-638+669页 [查看摘要][在线阅读][下载 142K]
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  • RP-HPLC法测定小花鬼针草中原儿茶酸、芦丁、金丝桃苷和槲皮苷的含量

    李玉兰;李军;王乃利;姚新生;

    目的建立同时测定小花鬼针草中原儿茶酸、芦丁、金丝桃苷和槲皮苷含量的方法。方法药材用体积分数为60%的乙醇水溶液超声提取,提取液减压蒸干,残渣用甲醇溶解、滤过作为供试品溶液;采用Shimadzu VP-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-体积分数为0.1%的甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为254 nm,柱温为30℃。结果原儿茶酸、芦丁、金丝桃苷、槲皮苷质量浓度分别在40.2~804.0、24.8~496.0、25.2~504.0、20.4~408.0 mg.L-1内与峰面积呈良好线性关系(r≥0.999 5,n=6),方法平均回收率分别为100.2%、99.3%、99.5%、98.3%(RSD≤2.9%,n=6)。结论本方法可用于同时测定小花鬼针草中原儿茶酸、芦丁、金丝桃苷和槲皮苷的含量。

    2009年08期 v.26;No.v.26 639-643页 [查看摘要][在线阅读][下载 233K]
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药理

  • 桑白皮总黄酮的镇咳祛痰作用

    韦媛媛;徐峰;陈侠;陈晓伟;张国刚;

    目的研究桑白皮总黄酮镇咳祛痰作用。方法采用浓氨水、SO2小鼠引咳法,小鼠气管酚红排泌及大鼠气管毛细管分泌液模型,观察桑白皮黄酮的镇咳祛痰作用。结果125 mg.kg-1显著抑制浓氨水、SO2所致小鼠咳嗽潜伏期,减少氨水引咳次数,桑白皮总黄酮250 mg.kg-1显著减少SO2引咳次数。桑白皮总黄酮125 mg.kg-1增加小鼠气管酚红排泌,桑白皮总黄酮180 mg.kg-1显著增加大鼠气管分泌液。结论桑白皮总黄酮具有镇咳祛痰作用。

    2009年08期 v.26;No.v.26 644-647页 [查看摘要][在线阅读][下载 120K]
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临床药学

  • 盐酸伐昔洛韦片的人体药动学及生物等效性

    高丽英;胡艳玲;朱鹤云;孙璐;

    目的研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体内的药动学及相对生物利用度。方法采用双周期交叉试验设计,利用建立的高效液相色谱法测定了20名健康男性受试者口服盐酸伐昔洛韦片后不同时间血浆中伐昔洛韦的活性代谢物阿昔洛韦的浓度,同时绘制血浆药物浓度-时间曲线并计算出主要药动学参数。结果20名受试者分别口服含盐酸伐昔洛韦片300 mg的受试制剂和参比制剂后,血浆中伐昔洛韦的活性代谢物阿昔洛韦的tm ax分别为(0.90±0.35)和(0.98±0.36)h,mρax分别为(2.55±0.64)和(2.49±0.61)mg.L-1,t1/2分别为(2.00±0.33)和(1.94±0.22)h;用梯形法计算,AUC0-14分别为(5.80±0.89)和(6.05±1.04)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(6.16±0.95)和(6.35±0.98)mg.h.L-1;以AUC0-14计算,盐酸伐昔洛韦片的相对生物利用度平均为(96.9±12.4)%。结论盐酸伐昔洛韦片2种制剂具有生物等效性。

    2009年08期 v.26;No.v.26 648-652页 [查看摘要][在线阅读][下载 209K]
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中药研究

  • 高山红景天细胞悬浮培养生长和产物积累动力学

    艾江宁;贾景明;

    目的研究高山红景天悬浮细胞生长、红景天多糖和红景天苷合成动力学特征,为培养过程的优化控制提供理论依据。方法考察1个培养周期内高山红景天细胞的鲜重、干重和红景天苷、红景天多糖的含量,绘制生长曲线、生长速率曲线和比生长速率曲线。结果高山红景天细胞悬浮培养的生长周期约为16 d,0~4 d为细胞的延滞期,4~12 d为对数期,13~15 d为稳定期,在第14天时细胞鲜、干质量达到最大,分别为266.13 g.L-1和13.41 g.L-1;红景天苷在培养的第12天达到最大,其质量分数为0.585%;第10天时红景天多糖的含量达到最大,其(质量分数为13.824%)。结论确定细胞生长和产物积累的变化规律,可以提高生产效率,为培养过程的优化控制提供理论依据。

    2009年08期 v.26;No.v.26 653-656页 [查看摘要][在线阅读][下载 326K]
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生物药学

  • 透明颤菌血红蛋白基因的克隆及其在林可链霉菌中的表达

    杨洪涛;刘瑞华;何建勇;曾红;

    目的通过将透明颤菌血红蛋白基因vgb克隆到林可链霉菌染色体黑色素生物合成基因m elC位点,使m elC基因被破坏失活,vgb基因实现表达同时提高林可霉素产量。方法构建大肠杆菌-链霉菌重组质粒pYHT04,通过接合转移实验将重叠延伸PCR得到的具有红霉素抗性基因启动子的透明颤菌血红蛋白基因,以双交换的方式整合进林可链霉菌黑色素生物合成基因m elC中。采用不同装瓶量摇瓶发酵,HPLC检测发酵液中林可霉素含量。结果重组菌株颜色变浅,CO结合差光谱显示在420 nm处有明显吸收峰,随着装瓶量的增加重组菌株发酵液中林可霉素效价与对照菌株相比降低幅度较小。结论重组菌株m elC基因失活不能继续合成黑色素,vgb基因得到表达并表现出生物学功能,限氧条件下重组菌株发酵液中林可霉素效价高于对照菌株,有希望应用于工业发酵生产。

    2009年08期 v.26;No.v.26 657-662页 [查看摘要][在线阅读][下载 377K]
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  • 化合物3,4,5-三羟基-N-[2-(4-羟基苯基)乙基]苯甲酰胺的抗氧化活性

    杜鹃;金东奎;李范钟;游松;

    目的对化合物3,4,5-三羟基-N-[2-(4-羟基苯基)乙基]苯甲酰胺(3,4,5-trihydroxy-N-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-benzamide,THHEB)的抗氧化活性进行研究。方法通过测定对有机自由基1,1-二苯基苦基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)的清除能力、6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carboxylic acid,Trolox)当量抗氧化能力(trolox-equivalent antioxidant capacity assay,TEAC),测定超氧自由基的清除活性实验、脂质过氧化法以及羟基自由基诱导DNA损伤的方法评价THHEB的抗氧化活性。结果5种方法检测结果均显示,THHEB具有很强的清除自由基的活性。其中,THHEB对稳定自由基DPPH和超氧自由基的清除能力超过抗坏血酸的相应活性,其IC50值分别为22.8、2.5μmol.L-1。用TEAC方法测定THHEB总的抗氧化能力大约为0.6,也比L-抗坏血酸相应值高。脂质过氧化法测定的THHEB活性要弱于著名的抗氧化化合物2,6-二叔基对甲苯酚(butylated hydroxytoluene,BHT)。此外,非常小浓度比如4μmo.lL-1的THHEB对羟基自由基导致的pBR322 DNA链断裂具有显著的保护作用。结论THHEB具有很强的清除自由基的活性。

    2009年08期 v.26;No.v.26 663-669页 [查看摘要][在线阅读][下载 464K]
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综述

  • 海洋微生物活性物质的研究进展

    张起辉;王彦;裴月湖;

    目的对海洋微生物代谢产物和药理活性的研究进展作一综述,并对海洋药物开发前景进行预测。方法通过查阅近年来国内外有关文献54篇,按照药理活性的不同,综述来自海洋放线菌、海洋真菌及海洋细菌中分离得到的结构新颖的活性代谢产物及其抗肿瘤、抗菌、抗病毒、免疫调节等作用。结果海洋微生物代谢产物含有多种活性化学成分,具有多种药理活性,可望开发成抗肿瘤、抗炎等方面的新药。结论综述了近年海洋微生物生物活性物质的研究进展。

    2009年08期 v.26;No.v.26 670-678页 [查看摘要][在线阅读][下载 296K]
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