药剂

• 用Doehlert设计优化辅酶Q_(10)纳米粒的处方和制备工艺

  王朝辉;张晓伟;谭奇爽;郑力;姜同英;王思玲;

  目的更好地指导处方设计。方法采用纳米沉淀法制备辅酶Q10纳米粒;以粒径、载药量、包封率及总评优化值为指标,评价纳米粒的质量;采用Doehlert设计安排试验,考察稳定剂维生素E琥珀酸聚乙二醇酯(vitamin E polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)质量分数、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)质量浓度、PLGA与药物质量比、水相与有机相体积比对制备工艺的影响,并对结果分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,预测最佳工艺条件。结果各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,按优化条件制备的样品平均粒径为(130.7±5.8)nm,载药量为(8.80±0.15)%,包封率为(87.99±1.49)%,与预测值偏差均小于10%。结论Doehlert设计较好地完成了辅酶Q10纳米粒的多目标同步优化,所建立的数学模型预测性良好。

  2009年09期 v.26;No.v.26 679-684页 [查看摘要][在线阅读][下载 363K]
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• 卡波姆包衣姜黄素脂质体的制备及体外黏附性考察

  顾吉晋;王浩;张睿智;孙文平;邓英杰;

  目的探讨提高难溶性药物口服生物利用度的方法。方法采用薄膜分散法制备姜黄素脂质体,采用孵育法对姜黄素脂质体进行卡波姆包衣并考察姜黄素脂质体包衣前后稳定性、包封率及相对包衣率的变化,采用离体大鼠小肠孵育法考察卡波姆包衣姜黄素脂质体体外黏附性。结果卡波姆包衣对脂质体的稳定性影响较大,当卡波姆的质量浓度为5.0 g.L-1时脂质体最稳定;脂质体包衣后包封率略有下降,相对包衣率随着卡波姆质量浓度的增大而增大;质量浓度同为5.0 g.L-1的条件下,卡波姆包衣脂质体的体外生物黏附性比壳聚糖包衣的体外生物黏附性大,未包衣的脂质体体外生物黏附性很小。结论作为药物载体,卡波姆包衣脂质体具备了难溶性药物姜黄素口服给药的条件,将有很好的应用前景。

  2009年09期 v.26;No.v.26 685-690页 [查看摘要][在线阅读][下载 264K]
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药物化学

• 芳香新塔花化学成分的分离与鉴定

  李宁;杨小菊;孟大利;李铣;

  目的为进一步开发利用芳香新塔花(Ziziphora clinopodioides Lam.)植物资源提供依据。方法采用反复硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶LH-20柱色谱、聚酰胺柱色谱等方法分离纯化,并通过理化常数测定与波谱分析鉴定化学结构。结果从芳香新塔花的乙醇提取物中分离鉴定了7个化合物,分别为槲皮素(quercetin,1),槲皮素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin3-O-β-D-glucopyranoside,2)、迷迭香酸甲酯(methyl rosmarinate,3),迷迭香酸(rosmarinic acid,4),3-(3′,4′-二羟基苯基)-乳酸甲酯(3-(3′,4′-dihydroxyphenyl)methyl lactate,5),原儿茶酸(protocatechuic acid,6),半乳糖醇(galactitol,7)。结论化合物2~7为首次从新塔花属植物中分离得到。

  2009年09期 v.26;No.v.26 691-693+744页 [查看摘要][在线阅读][下载 178K]
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• 胡蔓藤中非生物碱类化学成分的分离与鉴定

  赵庆春;付艳辉;杜占权;华威;郭涛;吴立军;

  目的为进一步开发利用胡蔓藤(Gelsemium elegansBenth.)中非生物碱类化学成分提供依据。方法采用HPD-800大孔吸附树脂色谱、硅胶柱色谱和ODS中压柱色谱分离,采用葡聚糖凝胶LH-20柱色谱及制备液相纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定结构。结果分离鉴定了7个非生物碱类化合物,分别为东莨菪内酯(scopoletin,1)、咖啡酸乙酯(caffeic acid ethyl ester,2)、肉桂酸(cin-namic acid,3)、水杨酸(salicylic acid,4)、香草酸(vanillic acid,5)、白藜芦醇(resveratrol,6)、正三十六烷醇(hexatriacontan-1-ol,7)。结论化合物2~4、6为首次从胡蔓藤属植物中分离得到。

  2009年09期 v.26;No.v.26 694-696页 [查看摘要][在线阅读][下载 99K]
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• 关东丁香化学成分的分离与鉴定

  冯雪松;许磊;高慧媛;吴立军;

  目的扩大关东丁香(Syringa veutina Kom)的药用资源。方法采用硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到6个化合物,分别鉴定为(-)-橄榄脂素((-)-olivil,1)、(-)-开环异落叶松脂素9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷((-)-secoisrariciresinol-9-O-β-D-glucopyranoside,2)、橄榄苦苷(oleuropein,3)、demethyloleuropein(4)、10-羟基橄榄苦苷(10-hydroxyoleuropein,5)、lucidumoside C(6)。结论化合物2、6为丁香属植物中首次分离得到,化合物1、4、5为关东丁香植物中首次分离得到。

  2009年09期 v.26;No.v.26 697-700页 [查看摘要][在线阅读][下载 220K]
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• 田基黄抗缺氧活性成分的分离鉴定与活性测定

  王晓炜;毛羽;范明;丁爱石;王乃利;姚新生;

  目的分离鉴定田基黄(Herba Hypericci japonici)中抗缺氧活性成分,期望得到具有抗缺氧活性的纯化合物。方法采用多种柱色谱法进行分离纯化,根据理化性质及IR、NMR、ESI-MS等波谱数据进行结构鉴定;对分离得到的化合物采用PC12细胞进行活性追踪,评价其体外抗缺氧活性。结果分离得到5个化合物,分别为3-O-甲基槲皮素(3-O-methylquercetin,1)、原儿茶酸(protocate-chuic acid,2)、二氢山柰酚(dihydronaphthol,3)、二氢槲皮素(dihydroquercetin,4)、绿原酸(chloro-genic acid,5)。结论化合物2~5为首次从田基黄中分离得到;化合物均具有一定的抗缺氧活性,其中化合物2活性最强。

  2009年09期 v.26;No.v.26 701-703+708页 [查看摘要][在线阅读][下载 139K]
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• 海洋真菌No.Y19-07菌丝体次级代谢产物化学成分的分离与鉴定

  王亚男;卢轩;孙莎;吴红华;张起辉;裴月湖;

  目的从海洋真菌No.Y19-07菌丝体次级代谢产物中得到有活性的先导化合物。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质和NMR谱、质谱分析确定化合物的结构。结果从海洋真菌No.Y19-07菌丝体的丙酮萃取物中分离得到7个化合物,分别为灰黄霉素(griseofulvin,1)、1,6-二羟基-3-甲氧基-8-甲基夹氧杂蒽酮(1,6-dihydroxy-3-methoxy-8-meth-ylxanthone,2)、2-吡咯酮-5-甲酸甲酯(methyl2-pyrrolidone-5-carboxylate,3)、3-苯甲基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(3-benzyl-pyrrolopiperazine-1,4-dione,4)、对羟基苯乙醇(p-hydroxyphenethyl alcohol,5)、对羟基苯甲甲醚(p-hydroxybenzyl methyl ether,6)、甘露醇(mannitol,7)。结论化合物1~7均为首次从海洋真菌No.Y19-07代谢物中分离得到。

  2009年09期 v.26;No.v.26 704-708页 [查看摘要][在线阅读][下载 258K]
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• 2-苯基-1-丁醇与2-二甲氨基-2-苯基丁腈的合成

  王绍杰;朱君;陈家润;

  目的为马来酸曲美布汀的重要中间体2-二甲氨基-2-苯基-1-丁醇的合成奠定基础。方法苯乙腈与溴乙烷进行烃化反应得2-苯基-1-丁腈,所得产物经水解得2-苯基-1-丁酸,然后通过硼氢化钠-碘体系还原得2-苯基-1-丁醇;苯乙腈与N-溴代丁二酰亚胺进行卤代反应得溴代苯乙腈,所得产物与二甲胺进行烃化反应得2-二甲氨基苯乙腈,然后与溴乙烷进行烃化反应得2-二甲氨基-2-苯基丁腈。结果合成了2-苯基-1-丁醇和2-二甲氨基-2-苯基丁腈,总收率为分别为51%和59.4%。目标产物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。结论本合成方法原料易得,操作简单,收率较高,适合于工业化生产。

  2009年09期 v.26;No.v.26 709-711页 [查看摘要][在线阅读][下载 192K]
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药物分析

• HPLC法测定甲氧氯普胺片中甲氧氯普胺及有关物质的含量

  田兰;赵秀红;封淑华;刘红莉;杜增辉;王金龙;

  目的建立测定甲氧氯普胺片中甲氧氯普胺及有关物质含量的方法。方法采用HPLC法。色谱柱为C18柱(250 mm×4.0 mm,5μm),流动相为乙腈-20 mmol.L-1磷酸溶液(体积比19∶81,用三乙胺调pH值至4.0),流速为1.0 mL.m in-1,检测波长为275 nm。结果在建立的色谱条件下,甲氧氯普胺与杂质能完全分离;甲氧氯普胺质量浓度在12.4~124 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r=1.0000,平均回收率为100.5%(n=9);有关物质(按甲氧氯普胺计)的检出限为0.3ng。结论HPLC法可用于甲氧氯普胺片的质量控制。

  2009年09期 v.26;No.v.26 712-715页 [查看摘要][在线阅读][下载 218K]
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• HPLC法同时测定泌感颗粒中盐酸小檗碱和槲皮素的含量

  鲁樱;金艺;马丽丽;董振敏;赵怀清;

  目的建立同时测定泌感颗粒中盐酸小檗碱和槲皮素含量的方法。方法采用HPLC法。用Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm)分离,以乙腈-质量分数3%的磷酸溶液(体积比34∶120,用三乙胺调pH至3.0)等度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,柱温为30℃,检测波长为360 nm。结果盐酸小檗碱质量浓度在1.04~10.4 mg.L-1内、槲皮素质量浓度在0.400~4.00 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r分别为0.999 9和0.999 8;平均回收率分别为98.5%(RSD=0.92%)和98.8%(RSD=1.43%)。结论HPLC法可作为泌感颗粒的质量控制方法之一。

  2009年09期 v.26;No.v.26 716-719页 [查看摘要][在线阅读][下载 265K]
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• HPLC法同时测定天麻头风灵胶囊中原儿茶酸紫丁香苷和绿原酸的含量

  巩克民;门金玉;马丽丽;崔玉芹;刘晓英;赵怀清;

  目的建立同时测定天麻头风灵胶囊中原儿茶酸、紫丁香苷、绿原酸含量的方法。方法采用HPLC法。色谱柱为D iamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-0.05%磷酸溶液(体积比20∶5∶174),流速为1.0 mL.m in-1,柱温为35℃,检测波长为281 nm。结果原儿茶酸、紫丁香苷、绿原酸质量浓度分别在2.40~24.0 mg.L-1、5.20~52.0 mg.L-1、26.6~266 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r分别为0.9996、0.9997、0.9995,平均回收率分别为101.0%(RSD=0.86%,n=9)、100.3%(RSD=1.9%,n=9)、101.5%(RSD=1.4%,n=9)。结论HPLC法可用于天麻头风灵胶囊的质量控制。

  2009年09期 v.26;No.v.26 720-723页 [查看摘要][在线阅读][下载 268K]
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• RP-HPLC法测定藤三七不同部位中腺苷的含量

  刘佳;陈晓辉;钱忠直;毕开顺;

  目的建立测定藤三七不同部位包括珠芽、茎、叶、花中腺苷含量的方法,为该药材的质量控制提供依据。方法采用RP-HPLC法。色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比10∶90),流速为1 mL.min-1,检测波长为254 nm,柱温为30℃。结果腺苷质量浓度在1.86~18.6 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 2(n=6),平均回收率(n=9)为98.0%(RSD=1.3%)。各部位中腺苷含量差异较大,其中珠芽中最大,花中次之,茎中最小,且珠芽与茎中含量相差近4倍。结论RP-HPLC法可用于藤三七药材的质量评价。

  2009年09期 v.26;No.v.26 724-726+739页 [查看摘要][在线阅读][下载 226K]
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药理

• 山柰酚对人结肠癌SW48细胞增殖的抑制作用

  李暐;杜秉娜;张嵘;张景海;

  目的为开发黄酮醇类抗肿瘤新药提供依据。方法采用噻唑蓝还原法检测山柰酚对SW48细胞生长的抑制作用,采用流式细胞仪分析山柰酚对细胞凋亡的诱导作用,采用免疫印记法分析山柰酚对凋亡通路相关蛋白表达的影响。结果山柰酚抑制SW48细胞的生长,上调了p53的蛋白表达量和磷酸化程度,改变了Bcl-2与Bax的蛋白含量比例。结论山柰酚通过诱导细胞周期阻滞和p53介导的线粒体凋亡通路抑制人结肠癌SW48细胞增殖。

  2009年09期 v.26;No.v.26 727-730页 [查看摘要][在线阅读][下载 240K]
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中药研究

• 人参叶中人参二醇组皂苷降解转化为人参皂苷Rg_3和Rh_2的工艺考察

  单舒筠;王立波;高慧媛;黄健;吴立军;张振秋;

  目的研究人参叶中人参二醇组皂苷降解转化为人参皂苷Rg3、Rh2的最佳工艺,以适应工业化生产的需要。方法用均匀设计法优化降解工艺条件,采用HPLC法测定人参皂苷Rg3、Rh2的含量。结果最佳降解工艺条件为体积分数60%的乙酸、55℃降解1 h。结论该工艺合理、可行,适用于工业化大生产。

  2009年09期 v.26;No.v.26 731-735页 [查看摘要][在线阅读][下载 244K]
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• 厚朴的提取方法及质量分析考察

  李平;何文妮;孙博航;高慧媛;李榆梅;吴立军;

  目的以厚朴酚、和厚朴酚为含量测定指标,寻找厚朴最为有效的提取方法。方法采用甲醇冷浸法、乙醇热回流法、超临界CO2萃取法(CO2supercritical fluid extraction)对厚朴药材进行提取,利用HPLC法对各提取物中厚朴酚、和厚朴酚的含量进行测定。结果超临界CO2萃取的提取物中厚朴酚、和厚朴酚的含量最高,质量分数分别为2.00%、2.79%,分别是甲醇冷浸法、乙醇热回流法的2.5倍、4倍。结论运用超临界CO2萃取法能对厚朴进行高效率的提取,HPLC法能简便、准确地测定提取物中厚朴酚、和厚朴酚的含量。

  2009年09期 v.26;No.v.26 736-739页 [查看摘要][在线阅读][下载 175K]
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临床药学

• 二甲双胍与二甲双胍-牛磺酸复方制剂在Beagle犬体内的药物动力学考察

  张凤娥;贾君;王璇;汤芳玲;潘澄;袁波;

  目的比较单组分二甲双胍与二甲双胍复方制剂的药物动力学差异,为复方制剂的组方及临床应用提供参考。方法Beagle犬口服给予盐酸二甲双胍胶囊(10 mg.kg-1)和二甲双胍-牛磺酸复方制剂胶囊(等同于盐酸二甲双胍10 mg.kg-1),RP-HPLC法测定其血药质量浓度,拟合药物动力学曲线,计算药物动力学主要参数。结果单一制剂与复方制剂的二甲双胍在Beagle犬体内药物动力学都符合二室模型,主要药物动力学参数为AUC0-t(10.29±3.54)、(10.12±2.81)mg.h.L-1,ρmax(2.11±0.46)、(1.73±0.49)mg.L-1,tmax(2.67±0.41)、(2.50±0.45)h。结论单一制剂与复方制剂给药的二甲双胍主要药物动力学参数采用双侧t检验,无显著性差异(P>0.05),提示二甲双胍-牛磺酸复方制剂具有药物动力学理论的可行性。

  2009年09期 v.26;No.v.26 740-744页 [查看摘要][在线阅读][下载 265K]
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• 阿奇霉素颗粒剂和片剂的人体相对生物利用度及生物等效性评价

  胡艳玲;何艳艳;朱鹤云;孙璐;

  目的研究阿奇霉素颗粒剂和片剂在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度,为临床合理用药提供依据。方法采用三周期三交叉试验设计,利用建立的液相色谱-串联质谱法测定24名健康男性受试者口服含阿奇霉素0.5 g的阿奇霉素颗粒(受试制剂Ⅰ)、阿奇霉素片A(受试制剂Ⅱ)及阿奇霉素片B(参比制剂)后不同时刻血浆中阿奇霉素的质量浓度,同时绘制血药质量浓度-时间曲线并计算主要药物动力学参数。结果阿奇霉素颗粒、阿奇霉素片A、B血浆中阿奇霉素的tmax分别为(1.9±0.6)、(1.9±0.7)、(1.8±0.6)h,ρmax分别为(441.0±129.5)、(421.7±142.8)、(426.2±128.1)μg.L-1,t1/2分别为(48.0±10.7)、(44.8±8.0)、(45.6±9.8)h,AUC0-t分别为(4 564.6±1 312.0)、(4 743.1±1 616.1)、(4 654.6±1 489.4)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(5 224.6±1 529.7)、(5 373.4±1 854.7)、(5 278.7±1 675.9)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,阿奇霉素颗粒剂及片剂的相对生物利用度分别为(99.7±14.0)%和(101.8±13.8)%。结论双单侧检验结果证明,阿奇霉素颗粒及阿奇霉素片A与阿奇霉素片B具有生物等效性。

  2009年09期 v.26;No.v.26 745-749页 [查看摘要][在线阅读][下载 286K]
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• 单剂量口服奥美拉唑在中国维吾尔族和汉族健康人体内药物动力学考察

  曾平;孙昨明;夏东亚;刘璟;地里夏提·白克力;郭涛;

  目的研究维吾尔族和汉族健康受试者单剂量口服奥美拉唑肠溶片的药物动力学,旨在为战时救治和平时临床合理应用奥美拉唑提供依据。方法健康维吾尔族和汉族受试者各10名,男、女各半,单剂量口服奥美拉唑肠溶片40 mg后,于不同时间点采集静脉血,血浆样品经处理后用HPLC法测定奥美拉唑的质量浓度。用DAS 2.0药物动力学软件处理数据,用SPSS11.5软件统计分析。结果奥美拉唑在维吾尔族受试者体内的主要药物动力学参数分别为:ρmax(728.4±214.3)μg.L-1,tmax(2.8±0.5)h,t1/2(1.2±0.5)h,AUC0-12(1 837.0±861.8)μg.h.L-1,AUC0-∞(1 847.6±869.1)μg.h.L-1;在汉族受试者体内的主要药物动力学参数分别为:ρmax(760.5±581.2)μg.L-1,tmax(2.7±0.8)h,t1/2(1.6±1.3)h,AUC0-12(1 437.6±798.1)μg.h.L-1,AUC0-∞(1 470.1±769.5)μg.h.L-1。结论奥美拉唑在维吾尔族、汉族受试者体内的ρmax、AUC(0-12)、AUC(0-∞)个体间差异较大,但统计学分析结果显示两民族人体内主要药物动力学参数差异无统计学意义。

  2009年09期 v.26;No.v.26 750-754页 [查看摘要][在线阅读][下载 271K]
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生物药学

• 放线菌P-127菌株抗菌活性物质的初步考察

  陈冬梅;田威;李鹤;谭诗钊;吴晓婷;何建勇;

  目的初步确定放线菌P-127菌株的类别及其抗菌活性物质的结构。方法采用琼脂扩散法研究放线菌P-127菌株代谢产物的抑菌活性,采用16S rDNA序列分析法初步对菌株进行分类,采用大孔树脂柱色谱和制备型高效液相色谱对活性成分进行分离纯化,通过紫外、红外、质谱初步确定活性物质的结构。结果放线菌P-127菌株产生的活性物质对啤酒酵母菌、白色念珠菌以及小麦赤霉病菌等6种真菌具有显著的抑菌活性,16S rDNA序列分析表明菌株的序列与Streptomyces padanus的序列完全相同(相似性100%),质谱显示活性物质的相对分子质量为670,紫外吸收波谱显示活性物质具有多烯大环内酯类抗生素的特征吸收峰。结论经16S rDNA序列比对分析,初步确定放线菌P-127菌株为Streptomyces padanus,其产生的抗真菌活性谢物质为fungichrom in。

  2009年09期 v.26;No.v.26 755-760页 [查看摘要][在线阅读][下载 1205K]
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