沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 多西他赛pH敏感型聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚(D,L-丙交酯)自组装胶束的制备及其性质

    瞿玮;陈大为;胡海洋;乔明曦;赵秀丽;

    目的利用两亲性嵌段共聚物聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚(D,L-丙交酯)[poly(2-ethyl-2-oxazo-line)-poly(D,L-lactide),PEOz-PDLLA]的自组装性能制备pH敏感型多西他赛胶束,并对其相关性质进行考察。方法运用阳离子开环聚合反应得到PEOz-PDLLA,通过FITR、1H-NMR和凝胶色谱法对其结构进行表征,采用电位滴定法测定共聚物pKa,应用荧光探针技术确定临界胶束浓度(criticalm icelle concentration,CMC)。动态光散射法和Zeta电位测试仪测定胶束的粒径和Zeta电位。以薄膜分散法包载多西他赛,并用透析法研究载药胶束的体外释放度。结果PEOz-PDLLA的亲水/疏水段分子质量比值为0.76,pKa为6.41,CMC为0.8×10-3g.L-1。载药胶束包封率为94.9%、载药量质量分数为8.7%、平均粒径为(35.3±4.9)nm、Zeta电位为(25.51±2.14)mV,在pH5.0的释放介质中释药速度加快。结论PEOz-PDLLA嵌段共聚物可自组装形成胶束,高效包载多西他赛,体外释放具有pH敏感性。

    2009年12期 v.26;No.167 925-930+937页 [查看摘要][在线阅读][下载 392K]
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  • 一种产气型胃漂浮微丸的制备及其漂浮性和体外释放度的考察

    于鹏宇;王烁;金杰;石凯;崔福德;

    目的以法莫替丁为模型药物,制备一种胃漂浮微丸,以延长胃内存留时间,提高药物的生物利用度。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,以粉体学性质为指标进行处方筛选;采用流化床包衣的方法在载药丸芯外部包上产气层(含有碳酸氢钠的羟丙基甲基纤维素)和阻滞层(EudragitRL30D,RS30D,NE30D),并分别考察各处方微丸的漂浮性和体外释放性质。结果制得的微丸可以在5 min内起漂,持续漂浮达8 h以上,药物5 h缓释率达到93.5%。微丸的起漂时间随着产气物质[碳酸氢钠(NaHCO3)]质量的增加而缩短,随着外层阻滞层包衣增量的增加(EudragitNE30D)或Eudragit RS30D质量的增加(Eudragit RL30D/RS30D)而延长。结论试验制得的胃漂浮型微丸既能快速起漂、持续漂浮达8 h以上,又能缓慢释放药物。

    2009年12期 v.26;No.167 931-937页 [查看摘要][在线阅读][下载 502K]
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  • 锐孔凝固浴法制备维生素B_2胃漂浮微球

    毕立军;刘洪卓;贾强;崔平;石晓磊;李三鸣;

    目的用新方法制备维生素B2胃漂浮微球,并对其体外性质进行研究。方法用磁力搅拌器将聚合物溶液搅拌成均匀的泡沫,用锐孔凝固浴法制备微球,用紫外分光光度计测定其载药量、包封率和药物释放,并用自制仪器测定微球的漂浮力。结果微球能漂浮于模拟胃液12 h以上,具有良好的漂浮性能,药物释放可达到24 h,海藻酸钠(sodium alginate,Alg)和羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)的质量对微球性质有较大影响。结论此方法制备的微球漂浮性能良好,并能缓慢释放药物,可以用做制备胃漂浮制剂。

    2009年12期 v.26;No.167 938-944页 [查看摘要][在线阅读][下载 449K]
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  • 姜黄素固体分散体的制备和溶出度考察

    关辉;欧阳梅;梁娇旸;于鹏宇;龚素娟;崔福德;

    目的通过姜黄素固体分散体的制备,提高姜黄素的体外溶出度。方法采用溶剂法和熔融法制备固体分散体,考察不同载体的姜黄素固体分散体的性状及体外溶出度实验,筛选并优化处方和工艺。固体分散体的形成通过X-射线衍射及DSC分析证实。结果姜黄素与聚乙烯吡咯烷酮(polyvinyl pyrrolidone,PVP)-K29/32用溶剂法制备的固体分散体的体外溶出最好,最优处方中姜黄素与PVP-K29/32的质量比为1∶6,最优处方中姜黄素在溶出介质人工胃液中30 min累积溶出质量高达98%。结论制备成姜黄素固体分散体可以显著提高姜黄素的体外溶出度。

    2009年12期 v.26;No.167 945-950+955页 [查看摘要][在线阅读][下载 641K]
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  • 聚酰胺-胺树状大分子及其PEG修饰物的合成、表征与载药性能

    杨云云;胡海洋;刘丹;晋运环;贾丽;陈大为;

    目的合成并表征各代聚酰胺-胺(polyamide-amine,PAMAM)树状大分子及聚乙二醇(poly-ethylene glycol,PEG)修饰PAMAM,研究其对难溶性药物的包载及释放行为。方法用发散法合成1-5代PAMAM大分子及PEG化PAMAM,采用IR、NMR、端基滴定、GPC等方法对其进行表征,并以阿霉素为模型药物,比较PAMAM和PEG-PAMAM载药能力及释放效果。结果FTIR、NMR、端基滴定、GPC测定结果表明所合成的产物确为1-5代PAMAM树状大分子,IR测定结果表征PEG化PAMAM合成,PAMAM大分子及PEG-PAMAM对难溶性药物具有较强包载能力,其中PEG-PAMAM能够更好地延缓药物释放。结论PEG-PAMAM大分子具有良好的作为难溶性药物载体的潜力。

    2009年12期 v.26;No.167 951-955页 [查看摘要][在线阅读][下载 230K]
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药物化学

  • 东北红豆杉愈伤组织中紫杉烷类化合物的分离与鉴定

    白皎;孙冬雪;李占林;坂井淳一;安东政义;

    目的明确东北红豆杉(Taxus cuspidata)愈伤组织中的化学成分,为开发可持续利用的红豆杉资源提供理论依据。方法采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等手段对愈伤组织的正己烷和乙酸乙酯提取物进行分离和纯化;根据化合物的理化性质和波谱数据并结合相关文献对化合物结构进行鉴定。结果从东北红豆杉愈伤组织中分离得到11个紫杉烷类化合物,分别鉴定为tax-uyunnanine C(1)、2α,5α,10β-triacetoxy-14β-propionyloxy-4(20),11-taxadiene(2)、2α,5α,10β-tri-acetoxy-14β-isobutyryloxy-4(20),11-taxadiene(3)、2α,5α,10β-triacetoxy-14β-(2′-methyl)butyrylo-xy-4(20),11-taxadiene(4)、云南红豆杉甲素(yunnanxane,5)、紫杉醇(paclitaxel,6)、taxol C(7)、baccatin VI(8)、1β-deoxybaccatin VI(9)、taxayuntin C(10)、baccatin I(11)。结论化合物9、11为首次从东北红豆杉愈伤组织中分离得到,化合物1-4、8-10尚未在东北红豆杉中发现。

    2009年12期 v.26;No.167 956-961+971页 [查看摘要][在线阅读][下载 304K]
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  • 刺五加的化学成分

    李志峰;陈刚;张起辉;裴月湖;

    目的研究五加科五加属植物刺五加[Acanthopanax senticosus(Rupr.et Maxim.)Harms]的化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果从刺五加中分离得到7个已知成分,分别鉴定为香草醛(vanillin,1)、香草酸(vanillic acid,2)、丁香苷(syringin,3)、β-谷甾醇(β-sitosterol,4)、胡萝卜苷(daucosterol,5)、2,6-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside,6),3,5-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside,7)。结论化合物6、7为首次从该植物中分离得到。

    2009年12期 v.26;No.167 962-963+967页 [查看摘要][在线阅读][下载 95K]
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  • 辽细辛地上部分化学成分的分离与鉴定(2)

    许磊;吴迪;吴兆华;吕帅;高慧媛;吴立军;

    目的对辽细辛[Asarum heterotropidesFr.Schmidt var.mandshuricum(Maxim.)Kitaga.]地上部分的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到7个化合物,分别鉴定为(3S)7,8-dihydroxy-3-methyl-1H-2-Benzopyran-4(3H)-one(1)、5-oxymaltol(2)、吲哚-3-甲酸甲酯(1H-indole-3-carboxylic acid,methylester,3)、3,4-亚甲二氧基-苯甲酸(3,4-methylenedioxy-benzoic acid,4)、4-octenedioic acid,2,7-dim-ethyl(5)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,6)、山柰酚-3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-3,7-di-O-β-D-glucopyranoside,7)。结论化合物1-5为从细辛属植物中首次分离得到,化合物6、7为从该种植物首次中分离得到。

    2009年12期 v.26;No.167 964-967页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K]
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  • 菟丝子的化学成分

    林倩;贾凌云;孙启时;

    目的研究菟丝子(Cuscuta chinensisLam.)的化学成分。方法采用多种色谱法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据进行化合物的结构鉴定。结果从菟丝子的体积分数为70%的乙醇溶液提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为对羟基反式桂皮酸十八烷基酯(1)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖-5-羟基桂皮酸甲酯(2)、山柰酚(3)、紫云英苷(4)、金丝桃苷(5)、紫云英苷-6″-O-没食子酸酯(6)、槲皮素-3-O-(6″-没食子酰基)-β-D-葡萄糖苷(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9)。结论化合物1、2、6、7首次从该属植物中分离得到。

    2009年12期 v.26;No.167 968-971页 [查看摘要][在线阅读][下载 242K]
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药物分析

  • HPLC法测定板栗种仁中原儿茶酸的含量

    江冰娅;高慧媛;王喆星;吴立军;

    目的建立测定板栗种仁酸水解前后原儿茶酸含量的方法。方法采用HPLC法,色谱柱为Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸(体积比为8.0∶92.0∶0.1),检测波长为259 nm,流速为0.8 mL.min-1,柱温为25℃。结果测定酸水解前板栗种仁中原儿茶酸含量质量分数为8.12×10-3%;酸水解后原儿茶酸含量质量分数为1.82×10-2%。结论HPLC法可用于板栗种仁中原儿茶酸的含量测定;板栗种仁提取物经过酸水解后的原儿茶酸含量有较大增加。

    2009年12期 v.26;No.167 972-974+982页 [查看摘要][在线阅读][下载 156K]
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  • RP-HPLC法测定鸡血藤中芒柄花素的含量

    李莹;陈晓辉;张天虹;毕开顺;

    目的建立测定鸡血藤药材中芒柄花素的RP-HPLC法。方法采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(体积比为35∶65),流速为1 mL.min-1,检测波长为254 nm,柱温为30℃。结果芒柄花素在0.5~15.4 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 8,n=6),平均回收率为98.6%(RSD=1.6%,n=9)。结论RP-HPLC法可用于鸡血藤中芒柄花素的含量测定。

    2009年12期 v.26;No.167 975-977页 [查看摘要][在线阅读][下载 124K]
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  • 电感耦合等离子体质谱法测定高血压患者尿液中微量元素的含量

    安芳;魏岚;徐淑英;郭兴杰;

    目的建立电感耦合等离子体质谱法同时测定尿液中的16种微量元素,比较高血压患者与正常人尿液中微量元素含量存在的差异。方法样品经质量分数为5%的硝酸溶液稀释后进样分析,将测定结果进行主成分分析与判别分析。结果在所研究的质量浓度范围内,16种微量元素线性关系良好(r>0.9990),检出限为2~143 ng.L-1,仪器精密度为0.3%~3.7%,日内精密度为0.8%~3.9%,日间精密度为1.8%~5.3%,回收率为88%~107%。结论该方法适用于尿液中微量元素的高通量、快速分析。用建立的方法对高血压患者与正常人尿样进行分析,结果表明:高血压患者与正常人体内微量元素存在显著性差异。

    2009年12期 v.26;No.167 978-982页 [查看摘要][在线阅读][下载 223K]
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  • UV和HPLC法分别测定板栗种仁中总多糖和没食子酸的含量

    单舒筠;孙博航;高慧媛;黄健;张振秋;吴立军;

    目的研究测定板栗种仁中总多糖及没食子酸的含量的方法。方法总多糖含量测定:以葡萄糖为对照品,采用分光光度法,于620 nm处测定;没食子酸含量测定:采用HPLC法,色谱柱为Diamonsil ODS C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸(体积比为4.0∶96.0∶0.1),检测波长为273 nm,流速为1 mL.min-1。结果葡萄糖的质量在45.0~225.0μg(r=0.9999)、没食子酸的质量在0.044~0.440μg(r=0.9998)内线性关系良好,总多糖和没食子酸的平均回收率分别为97.7%(RSD为0.8%,n=6)和101.3%(RSD为1.2%,n=6)。结论建立的方法可为板栗的质量控制提供依据。

    2009年12期 v.26;No.167 983-986+1003页 [查看摘要][在线阅读][下载 200K]
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药理

  • 新型正性肌力活性物PHR0007对大鼠血压和心电图的影响

    李秀国;朴虎日;崔勋;

    目的探讨新型正性肌力活性物PHR0007(三唑并二氢喹啉衍生物)对大鼠动脉血压和心电图的影响和作用机制。方法经股动脉插管连接压力换能器和用针状电极连接标准肢体导联,利用BL-420S生物机能实验系统观察给药前和静脉单用PHR0007(0.1、0.3、1.0μg.kg-1)或米力农(3.8μg.kg-1),以及合用PHR0007(0.1μg.kg-1)和米力农(3.8μg.kg-1)后1 h之内的股动脉血压和肢体标准Ⅱ导联心电图变化。结果与给药前比较,注射PHR0007后0.10~0.75 h内收缩压显著提高(P<0.05)。注射米力农后0.10~0.25 h内收缩压也明显增高(P<0.05)。合用米力农和PHR0007后0.10~0.75 h内收缩压虽然升高(P<0.05),但较单用PHR0007或米力农无明显差异(P>0.05)。0.1μg.kg-1PHR0007使心率减慢(P<0.05)。不同浓度的PHR0007使QT间期延长(P<0.05),且在低剂量更加明显。各种处理因素对舒张压和PR间期无显著性影响。结论类似米力农,PHR0007对大鼠具有强心和扩血管作用。

    2009年12期 v.26;No.167 987-990+1012页 [查看摘要][在线阅读][下载 270K]
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临床药学

  • 马来酸依那普利片的药动学及相对生物利用度

    何艳艳;孙玉明;朱鹤云;高丽英;孙璐;李彩辉;

    目的研究马来酸依那普利片在健康人体内的药动学及相对生物利用度。方法用双周期交叉实验设计,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定18名健康男性受试者口服马来酸依那普利片(受试制剂)和悦宁定(参比制剂)后不同时刻血浆中依那普利和其活性代谢物依那普利拉的浓度,绘制血药浓度-时间曲线并计算主要药动学参数。结果18名受试者口服含马来酸依那普利20 mg的受试制剂和参比制剂后血浆中依那普利的tm ax分别为(0.83±0.44)和(0.93±0.37)h,ρm ax分别为(70.54±26.84)和(67.01±23.75)μg.L-1,t1/2分别为(2.13±0.52)和(2.14±0.42)h,AUC0t-分别为(122.82±45.31)和(121.45±43.06)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(123.77±45.36)和(122.55±43.32)μg.h.L-1;依那普利拉的tm ax分别为(3.72±1.18)和(3.61±0.92)h,ρm ax分别为(33.14±9.72)和(34.15±10.98)μg.L-1,t1/2分别为(8.88±1.35)和(8.99±1.09)h,AUC0-t分别为(301.64±82.71)和(316.47±99.09)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(307.32±83.54)和(322.70±100.67)μg.h.L-1,以AUC0-t计算,马来酸依那普利的平均相对生物利用度为(103.0±20.1)%,依那普利拉的平均相对生物利用度为(98.4±22.4)%。结论根据双单侧检验表明2种制剂具有生物等效性。

    2009年12期 v.26;No.167 991-996页 [查看摘要][在线阅读][下载 319K]
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  • HPLC法测定人血浆中阿比朵尔浓度及阿比朵尔的药动学

    李霄理;张志成;冯婉玉;

    目的建立测定人血浆中阿比朵尔浓度的HPLC法并研究阿比朵尔的药动学。方法色谱柱为Hypersil C4(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05 mol.L-1磷酸二氢铵缓冲液-三乙胺(体积比为60.0∶40.0∶0.4,pH 3.5),检测波长为315 nm,吲哚美辛作为内标,测定人血浆中的阿比朵尔药物浓度。结果阿比朵尔质量浓度线性范围为0.01~2.00 mg.L-1,回归方程为Y=2.169ρ+0.029,r=0.9992,回收率大于85%,日内和日间RSD均小于15%。结论HPLC法适用于阿比朵尔药动学研究以及临床上血药浓度监测。

    2009年12期 v.26;No.167 997-1000页 [查看摘要][在线阅读][下载 209K]
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  • 丙戊酸钠在癫痫患者中的群体药动学

    张志成;李晓雪;冯婉玉;

    目的建立丙戊酸钠在癫痫患者治疗中的群体药动学模型,为临床个体化给药提供参考。方法收集我院门诊60名癫痫患者丙戊酸钠稳态血药浓度监测数据和相应的人口学数据,应用非线性混合效应模型(non linearm ixed-effectmodel,NONMEM)程序对收集的数据进行分析,建立群体药动学模型。结果建立了癫痫患者口服丙戊酸钠群体药代动力学模型:CL/F=0.959×1.04x,(x=0,1),V/F=1.35,ka=2.38 h-1,说明丙戊酸的清除率与患者性别相关,即男性患者的清除率大于女性。结论初步建立癫痫患者口服丙戊酸钠群体药动学模型,为丙戊酸钠个体化用药提供理论基础。

    2009年12期 v.26;No.167 1001-1003页 [查看摘要][在线阅读][下载 93K]
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生物药学

  • 蝎镇痛活性肽AS的一个二硫键对镇痛活性的影响

    刘加宝;崔勇;韩镌竹;付仕元;张景海;

    目的研究蝎镇痛活性肽AS中二硫键C12-C62对其生物活性的影响。方法利用一步聚合酶链式反应(polymerase chain reaction,PCR)分别用Ser替代蝎镇痛活性肽AS中第12位、第62位及第12位和第62位的Cys,从而构建其3个突变体。采用金属离子螯合亲和层析方法对表达突变体蛋白进行纯化。采用小鼠扭体法测定3个突变体的镇痛活性。结果构建了3个突变体质粒,在BL21(DE3)中实现了可溶性表达。采用金属离子螯合层析方法获得了电泳纯样品。其镇痛活性明显低于Bmk AS(P<0.01)。结论3个突变体与rBmK AS镇痛活性有明显差异,二硫键C12-C62与蝎毒镇痛活性密切相关。

    2009年12期 v.26;No.167 1004-1007页 [查看摘要][在线阅读][下载 281K]
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综述

  • 降血脂天然产物研究进展

    刁玉林;刘祎;孟大利;

    目的综述降血脂天然产物的研究进展,为在天然药物中寻找研究降血脂的药物提供参考。方法通过查阅国内外相关文献共11篇,对不同化学类别的天然产物的不同所属科进行分类。对兰科、山茶科、菊科、龙胆科、五加科、马尾藻科、茄科和桑科的降血脂药物,具体针对新化合物及结构新颖的天然产物进行综述。结果现已研究的、来源于天然产物的降血脂药物分布于多种植物中,具有不同的化学类别与结构特征。常见的有苷类、黄酮类和其他一些化合物等。结论综述结果可为天然降血脂药物的研究提供参考。

    2009年12期 v.26;No.167 1008-1012页 [查看摘要][在线阅读][下载 422K]
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