沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 卡络磺钠树脂复合物的制备及静态交换特性

    关皎;魏敏;姚慧敏;朱鹤云;徐璐;李三鸣;

    目的制备卡络磺钠树脂复合物,研究其静态交换反应特性。方法以强碱性氯型阴离子交换树脂Duolite AP 143/1083为载体,静态法制备了卡络磺钠树脂复合物,考察了温度、药物初始浓度和树脂粒径对交换反应的影响,并研究了交换反应动力学和热力学。结果卡络磺钠与DuoliteAP 143/1083的离子交换反应符合二级动力学模型;升高温度可提高载药速度,但载药量下降;随着药物初始浓度的增加,载药量先增加然后达到饱和;减小树脂粒径可加快反应速度,但载药量基本不变。结论最优制备条件确定为温度298.2 K,药物初始质量浓度为1.0 g.L-1,树脂粒径60~75μm。

    2010年03期 v.27;No.170 163-167+194页 [查看摘要][在线阅读][下载 298K]
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  • 茴三硫磷脂复合物的制备及其体内外评价

    姚婷婷;甘勇;韩思飞;朱春柳;胡申烨;潘卫三;

    目的制备茴三硫磷脂复合物,对比评价茴三硫磷脂复合物和市售胶囊在大鼠体内的药动学特征及口服生物利用度。方法采用溶剂挥发法制备茴三硫磷脂复合物,并对复合物进行红外、体外溶出度及体外消化实验的考察;SD大鼠口服分别给予茴三硫磷脂复合物和市售胶囊后,采用RP-HPLC法检测不同时间大鼠体内茴三硫及其代谢物对羟基茴三硫的浓度,通过DAS2.0程序计算药代动力学参数。结果红外图谱验证了复合物的形成;与市售制剂相比,形成的磷脂复合物改善了药物的溶出,降低了药物在模拟消化液中的沉淀率,提高了药物的溶解度;以茴三硫市售胶囊做参比制剂,口服茴三硫磷脂复合物后原型物与代谢物的主要药动学参数均发生一定程度改变;其中磷脂复合物的原型物与代谢物的AUC0-∞分别为1 270.08μg.h.L-1和4 001.31μg.h.L-1,而市售胶囊分别仅为573.21μg.h.L-1和1 348.64μg.h.L-1。结论将茴三硫制备成磷脂复合物后,可以改善药物的口服吸收,显著提高茴三硫的口服生物利用度。

    2010年03期 v.27;No.170 168-173页 [查看摘要][在线阅读][下载 435K]
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  • 格列吡嗪乳胶处方筛选及初步药动-药效学

    谭喆;方亮;张晶颖;

    目的制备格列吡嗪乳胶,考察其体外经皮渗透性及其药动-药效学。方法采用改良Franz扩散池,研究6种不同的有机胺、不同的油相和促进剂对格列吡嗪经皮渗透性的影响,并选择最佳处方进行药动-药效学考察。结果当有机胺为二乙胺和油相为肉豆蔻酸异丙脂且在不含促进剂的条件下,格列吡嗪的药物累积透过量最大;在12 h内,含药质量分数为0.5%和0.125%的乳胶均随着血药浓度的不断上升血糖值下降,但是降糖效果无显著差异(P>0.05)。结论格列吡嗪乳胶降糖作用明显,值得进一步的深入研究,制成一种治疗糖尿病的新剂型。

    2010年03期 v.27;No.170 174-179页 [查看摘要][在线阅读][下载 325K]
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  • 注射用葫芦素B固体脂质纳米粒的制备

    王文宇;陈大为;邓智先;由东;张月辉;孟庆龙;

    目的为提高葫芦素B的疗效,降低毒性及不良反应,,制备了葫芦素B固体脂质纳米粒。方法采用高压匀质法制备葫芦素B固体脂质纳米粒。以单因素轮换法考察影响制备葫芦素B固体脂质纳米粒的处方和工艺因素,通过正交设计优化处方。结果制备的纳米粒为类球形纳米粒子,包封率质量分数为90.67%,平均粒径为135 nm。结论高压匀质法可用于制备葫芦素B固体脂质纳米粒。

    2010年03期 v.27;No.170 180-184+212页 [查看摘要][在线阅读][下载 323K]
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  • 非洛地平固体分散体的制备和体外溶出度考察

    靖博宇;王志远;李燕;孙进;何仲贵;

    目的应用固体分散技术,提高非洛地平的体外溶出度。方法以PVPK30、Lutrol F68、Tween80(与吸附剂,如PVPP)为载体,分别采用溶剂法、熔融法、溶剂蒸发-沉积等技术制备非洛地平固体分散体,考察不同载体对固体分散体溶出度的影响。并着重考察以Tween 80为增溶剂,不同种类吸附剂为载体对固体分散体外观、溶出度的影响。应用差示热分析和X射线衍射鉴别药物在载体中的存在状态。结果采用不同载体和方法制备的非洛地平固体分散体均能明显促进药物的溶出,溶出速度依次为Tween 80>Lutrol F68>PVPk30。其中m(药物)∶m(Tween 80)∶m(PVPP)=1∶4∶5时,溶出速度最快,1 h累积释放率达90%以上。差示热分析固体分散体中药物吸热峰前移或消失,X射线衍射固体分散体中药物的结晶衍射峰消失,推测药物在载体中以无定形或分子形式存在。结论制备非洛地平固体分散体可以提高其体外溶出度,尤其是含有表面活性剂的固体分散体可进一步提高药物的溶出。

    2010年03期 v.27;No.170 185-190页 [查看摘要][在线阅读][下载 569K]
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药物化学

  • 中国南海海绵Spheciospongia sp.中的甾体化合物

    刘东;林文瀚;邓志威;吴立军;

    目的研究中国南海海绵Spheciospongia sp.的化学成分。方法采用多种色谱方法分离纯化,依据理化性质、波谱数据和文献对照的方法鉴定结构。结果从中国南海海绵Spheciospongia sp.石油醚提取物中分离鉴定了6个甾体类化合物:胆甾醇(cholesterol,1),胆甾-4-稀-3-酮(cho-lest-4-en-3-one,2),胆甾-3,6-二酮(cholest-3,6-dione,3),3β-羟基-胆甾-5-稀-7-酮(3β-hydroxy-cholest-5-en-7-one,4),6β-羟基-胆甾-4-稀-3-酮(6β-hydroxy-cholest-4-en-3-one,5),胆甾-3β,5α,6β-三醇(cholest-3β,5α,6β-triol,6)。结论化合物2-6为首次从该属海绵中分离得到。

    2010年03期 v.27;No.170 191-194页 [查看摘要][在线阅读][下载 181K]
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  • 温郁金中倍半萜类成分的分离与鉴定

    楼燕;何昊;魏星川;李雪改;陈丽霞;邱峰;

    目的对温郁金(Curcuma wenyujin)的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱,HPLC以及制备薄层色谱(P-TLC)进行分离和纯化,并依据理化性质和光谱学分析鉴定其化学结构。结果从温郁金的体积分数为50%的乙醇溶液提取物中分离得到6个倍半萜,分别鉴定为原莪术醇(procurcumenol,1)、环氧泽泻烯(alismoxide,2)、aeruginolac-tone(3)、(1E,4Z)-8-hydroxy-6-oxogermacra-1(10),4,7(11)-trieno-12,8-lactone(4)、1β,4α-di-hydroxy-5α,8β(H)-eudesm-7(11Z)-en-12,8-olide(5)和curcolonol(6)。结论其中化合物1、2为愈创木烷型倍半萜,3、4为吉玛烷型倍半萜,5、6为桉烷型倍半萜。化合物4、5均为首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、3、6均为首次从本植物中分离得到。

    2010年03期 v.27;No.170 195-199页 [查看摘要][在线阅读][下载 304K]
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  • 奈韦拉平的合成工艺

    姜芳;赵晨光;潘雷;许佑君;

    目的研究奈韦拉平的合成工艺。方法以2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,依次与2-氯烟酰氯缩合成化合物3、再与环丙胺高压氨解、最后发生分子内亲核取代反应,成功合成了奈韦拉平。结果合成的奈韦拉平经1H-NMR和ESI-MS确证结构,总收率质量分数为56.8%。结论缩合反应以二氯甲烷替代易燃、有毒的环己烷/二氧六环混和溶剂为溶剂,以吡啶替代N,N-二甲基苯胺或碳酸钾为缚酸剂,操作安全、简捷,且收率有所提高。取代反应以叔丁醇钾替代了比较危险的氢钠(NaH)或昂贵的六甲基二硅基胺基钠(NaHMDS)。

    2010年03期 v.27;No.170 200-201页 [查看摘要][在线阅读][下载 106K]
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  • 油松松针的化学成分

    郭春晓;吕静;袁久志;孙启时;

    目的研究油松松针中的化学成分,为松属植物的化学分类学提供一定的依据。方法采用反复硅胶、聚酰胺、ODS、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和1H-NMR、13C-NMR等技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从油松松针中分离得到7个化合物,分别鉴定为(13S)-15-羟基半日花烷-8(17)-烯-19-酸[(13S)-15-hydroxylabd-8(17)-en-19-oicacid,1]、5,4′-二羟基-3,7,8-三甲氧基-6-甲基黄酮(5,4′-dihydroxy-3,7,8-trimethoxy-6-methylflavone,2)、柚皮素(naringenin,3)、芹菜素(apigenin,4)、高良姜素(galangin,5)、β-谷甾醇(β-sitosterol,6)、胡萝卜苷(paucosterol,7)。结论化合物1-3为首次从该属中分离得到,化合物4-7为首次从该植物中分离得到。

    2010年03期 v.27;No.170 202-204页 [查看摘要][在线阅读][下载 146K]
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药物分析

  • 基于SQL server 2005的数据挖掘技术在中药指纹图谱数据分析中的应用

    张晓帆;董鸿晔;金杰;孙国祥;

    目的对评价中药色谱指纹图谱的37个多维多息特征参数进行数据挖掘,为利用计算机技术分析评价指纹图谱、建立标准的指纹图谱提供理论参考和实践探索。方法以SQL Server 2005 Business Intelligence Development Studio为操作平台,利用现在已经很成熟的联机分析处理、数据挖掘技术及相关统计算法对10批次苦碟子注射液指纹图谱的37个多维多息特征参数进行挖掘。结果建立了数据挖掘模型,分析出对10批次苦碟子注射液评价影响较大的多维多息特征参数及相关分数,Fr(q),Fr,Ir(q),Ir,∑Ri,N,∑Ai,δ,A_geo,A_avg相关系数为1.0。得到较好苦碟子注射液指纹图谱的参数范围,∑Ai值在12 853.6~12 923.3内,A_geo值在127.6~128.4内,A_avg值在476.0~478.6内,Ir(q)值在1290.6~1292.4内,Fr值在2 033.3~2 039.8内,Fr(q)值在2 191.3~2 196.0内,∑Ri值在279.4~281.3内,Ir值在1 200.4~1 205.1内等。结论通过Anal-ysis Services自带的数据挖掘服务,使建立针对中药色谱指纹图谱数据挖掘模型成为了可能。对10批次苦碟子注射液37个多维多息特征参数进行挖掘可得到对评价影响较大的多维多息参数及参数范围,为今后苦碟子注射液指纹图谱评价提供依据。

    2010年03期 v.27;No.170 205-212页 [查看摘要][在线阅读][下载 804K]
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  • 怀槐异黄酮水解后苷元的含量测定

    张会梅;王东;黎雄;崔征;

    目的用HPLC法测定怀槐异黄酮水解后苷元芒柄花黄素、阿夫罗摩辛、黄豆黄素的含量。方法经正交试验确定的最佳提取与水解工艺制备供试品溶液,采用高效液相法同时测定水解后3种异黄酮苷元含量。色谱柱:DiamonsilTMC18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-质量分数为0.05%的磷酸水溶液(体积比为35∶65),流速:1.0 mL.min-1,检测波长:260 nm,柱温:35℃。结果芒柄花黄素在5.0~25.2 mg.L-1、阿夫罗摩辛在4.2~21.0 mg.L-1、黄豆黄素在4.8~24.0 mg.L-1时峰面积与质量浓度呈良好的线性关系,相关系数分别为1.000 0、0.999 6、0.999 6。芒柄花黄素、阿夫罗摩辛、黄豆黄素的平均回收率分别为98.43%、97.62%、98.38%,RSD分别为1.04%、0.52%、0.23%。结论HPLC测定方法可用于芒柄花黄素、阿夫罗摩辛、黄豆黄素的含量测定。

    2010年03期 v.27;No.170 213-215+235页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K]
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  • RP-HPLC法同时测定桂枝茯苓胶囊中3种成分的含量

    马婷婷;陈晓辉;林湘云;果德安;毕开顺;

    目的建立RP-HPLC法同时测定桂枝茯苓胶囊中没食子酸、白芍苷和芍药苷含量。方法色谱柱:大连中汇达C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-体积分数为0.1%的磷酸溶液,梯度洗脱,流速:1.0 mL.min-1,检测波长:230 nm,柱温:40℃。结果没食子酸、白芍苷和芍药苷的线性分别为0.69~6.87 mg.L-1(r=0.999 6)、0.88~8.80 mg.L-1(r=0.999 6)和2.00~20.00 mg.L-1(r=0.999 5)。平均回收率:没食子酸为99.7%(RSD=1.0%,n=9)、白芍苷为101.5%(RSD=1.5%,n=9)、芍药苷为100.0%(RSD=0.7%,n=9)。结论此方法可为桂枝茯苓胶囊的质量控制提供方法。

    2010年03期 v.27;No.170 216-219页 [查看摘要][在线阅读][下载 171K]
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  • 分散固相萃取-气相色谱法测定山茱萸中20种农药残留

    张舒婷;陈晓辉;于治国;沈旭;勾萌;毕开顺;

    目的建立分散固相萃取气相色谱法测定山茱萸中有机氯和拟除虫菊酯类农药残留的方法。方法选用乙腈为提取溶剂,丙基乙二胺(PSA)为分散净化剂;采用Hp-5毛细管气相色谱柱分离,电子捕获检测器进行检测。结果有机氯和拟除虫菊酯分别在5~500μg.L-1和10~1 000μg.L-1内呈良好线性关系,相关系数均大于0.997 8;检定量限为1~5μg.L-1;平均回收率为78.32%~112.80%,RSD为3.2%~9.4%。结论本方法适用于中药材中的农药多残留的测定与安全监控。

    2010年03期 v.27;No.170 220-225页 [查看摘要][在线阅读][下载 218K]
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  • HPLC法同时测定Beagle犬血浆中烟酸和烟尿酸的浓度

    于华;王婷婷;孙峰;孙立新;

    目的建立比格犬血浆中烟酸及其代谢物烟尿酸的RP-HPLC测定方法。方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白,上清液氮气流吹干,残留物用流动相复溶后分析,以富马酸为内标。色谱柱:Diamon-sil C18柱(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相:甲醇-0.04 mol.L-1四丁基溴化铵溶液(体积比为30∶70),流速:1.0 mL.min-1,柱温:20℃,检测波长:262 nm。结果烟酸在0.20~80.0 mg.L-1质量浓度内线性关系良好,高、中、低3种质量浓度QC样品的日内、日间RSD均小于8.0%,提取回收率在90.0%~97.8%之间;烟尿酸在0.10~5.0 mg.L-1浓度范围内线性关系良好,高、中、低3种浓度QC样品的日内、日间RSD均小于9.1%,提取回收率在95.9%~99.5%之间。结论该方法适用于血浆中烟酸和烟尿酸浓度的测定和药动学研究。

    2010年03期 v.27;No.170 226-230页 [查看摘要][在线阅读][下载 262K]
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  • HPLC法测定通舒口爽胶囊中3种成分的含量

    崔玉芹;张洪霞;李晶;门金玉;赵怀清;

    目的建立测定通舒口爽胶囊中柚皮苷,橙皮苷和新橙皮苷含量的HPLC方法。方法采用Diamonsil C18(200 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相:甲醇-乙腈-体积分数为0.05%的磷酸水溶液(体积比为20∶10∶65),流速:1.0 mL.min-1,柱温:30℃,检测波长:280 nm。结果柚皮苷在8.88~88.8 mg.L-1内呈线性关系(r=0.999 7),平均回收率为100.5%;橙皮苷在7.60~76.0 mg.L-1内呈线性关系(r=0.999 6),平均回收率为100.5%;新橙皮苷在10.56~105.6 mg.L-1内呈线性关系(r=0.999 9),平均回收率为100.5%。结论本实验建立的方法可作为通舒口爽胶囊质量控制方法之一。

    2010年03期 v.27;No.170 231-235页 [查看摘要][在线阅读][下载 254K]
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药理

  • 夏枯草提取物对HSV-Ⅰ及单纯疱疹病毒性角膜炎的作用

    孟胜男;王欣;邢俊家;周辉;

    目的考察夏枯草提取物对单纯性疱疹病毒性角膜炎的疗效。方法建立单纯性疱疹病毒Ⅰ型(herpes simplex virus-Ⅰ,HSV-Ⅰ)感染Vero细胞的体外模型,以细胞病变效应、治疗指数为观察指标,了解不同浓度夏枯草提取物体外抗病毒效果;采用单纯性疱疹病毒HSV-Ⅰ感染家兔角膜建立体内病毒感染模型,家兔分别用夏枯草提取物、阿昔洛韦、生理盐水治疗15 d,眼角膜每天经荧光素钠染色后,裂隙灯下观察药物对家兔病毒性角膜炎模型的治疗作用。结果体外试验表明夏枯草提取物对感染HSV-Ⅰ病毒的Vero细胞具有明显的抗病毒作用,最大无毒质量浓度TC0为516mg.L-1,治疗指数TI为28.03;体内试验结果显示,与模型组相比,夏枯草提取物和阿昔洛韦组均能有效地治疗单纯疱疹病毒性角膜炎,减轻角膜病变程度,缩短平均治愈时间,其疗效与阿昔洛韦组相似。结论夏枯草提取物对单纯疱疹病毒性角膜炎有显著的疗效,可实施新药研发。

    2010年03期 v.27;No.170 236-239+250页 [查看摘要][在线阅读][下载 176K]
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临床药学

  • 紫杉醇固体脂质纳米粒大鼠体内药动学

    孙铭;韩静;张多婷;张玥;杨静;李智;

    目的研究紫杉醇固体脂质纳米粒在大鼠体内的药动学。方法10只健康大鼠,雌雄各半,分为2组,分别口服给药紫杉醇固体脂质纳米粒和紫杉醇乳剂30 mg.kg-1,在设计的时间点从颈静脉取血,采用RP-HPLC测定紫杉醇在全血中的药物浓度,药动学参数用3P97软件进行处理。结果大鼠口服给药后,紫杉醇固体脂质纳米粒和乳剂的tm ax分别为3.133 h和1.627 h,MRT分别为10.362 h和3.297 h,mρax分别为1.512 2 mg.L-1和0.718 9 mg.L-1。结论固体脂质纳米粒能够显著改善大鼠体内紫杉醇的药动学行为,有利于其更好地发挥抗肿瘤作用。

    2010年03期 v.27;No.170 240-243页 [查看摘要][在线阅读][下载 155K]
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综述

  • 裂环糖苷类化合物的研究进展

    孟大利;刘祎;李铣;

    目的对裂环糖苷类化合物的植物分布、生物活性、结构类型、波谱规律、立体化学等研究进展进行综述。方法根据作者实验数据,结合文献报道,将这一类以齐墩果酸等五环三萜为母核的裂环糖苷类化合物的研究进展进行了总结和归纳。结果目前从天然界提取分离了18个裂环糖苷类化合物,甜菜为该类化合物的主要天然来源;该类化合物在核磁共振谱中具有一定的规律性。结论本文作者首次对裂环糖苷类化合物的研究进展进行了报道,为裂环糖苷类化合物的提取分离、波谱解析等相关研究提供了参考。

    2010年03期 v.27;No.170 244-250页 [查看摘要][在线阅读][下载 633K]
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