药剂

• 生物分配胶束色谱的药物定量结构保留关系

  陆榕;孙进;王永军;李建文;何仲贵;

  目的建立药物在生物分配胶束色谱的定量结构保留关系,解析药物在生物分配胶束色谱的保留机理,用于预测新化合物的保留行为,以指导新化合物的设计。方法采用逐步回归与偏最小二乘回归等化学计量学方法,对110个药物的生物分配胶束色谱保留因子与影响药物吸收的基本物理化学参数等进行线性回归,建立药物保留行为的预测模型。结果建立了基于影响药物吸收的物理化学参数的药物生物分配胶束色谱定量结构保留关系,采用测试集进行外部验证显示模型具有良好的预测能力(R2>0.82)。药物的疏水性[正辛醇/水分配系数(P)的对数值的计算值,cal-culated logP,ClogP]、电荷(δ)、分子量(molecular weight,MW)、总表面积(total surface area,TSA)等对其在生物分配胶束色谱的色谱保留作用显著。结论药物在生物分配胶束色谱的定量结构保留关系建立有助于解析药物的保留行为,指导新化合物的设计,提高新药研发的成功率。

  2010年04期 v.27;No.171 251-258页 [查看摘要][在线阅读][下载 473K]
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• 洛伐他汀-PLGA纳米粒的制备及其性质

  郑威威;胡延臣;王曦培;姜同英;朱澄云;王思玲;

  目的采用星点设计优化洛伐他汀-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒的制备工艺。方法采用纳米沉淀法制备纳米粒,以药物在有机相中的浓度、水相与有机相的体积比、PLGA与药物的用量比为自变量,以载药量、包封率和药物利用率为因变量,计算"总评归一值",根据星点设计原理进行试验安排,对结果分别进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果各指标与"总评归一值"的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制备的洛伐他汀-PLGA纳米粒的载药量、包封率和药物利用率分别为(1.70±0.09)%、(86.83±1.75)%和(17.48±0.52)%,纳米粒平均粒径为122 nm,各指标实测值与预测值偏差较小。结论星点设计可用于洛伐他汀-PLGA纳米粒制剂处方的优化,所建立的数学模型预测性良好。

  2010年04期 v.27;No.171 259-264+272页 [查看摘要][在线阅读][下载 462K]
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• 白藜芦醇PLGA长效注射微球的制备及工艺考察

  王彦君;毛世瑞;孙伟;王娟;那丽东;张婷婷;

  目的采用乳化溶剂挥发法制备白藜芦醇聚乳酸羟基乙酸[poly(lactic-co-glycolic acid),PL-GA]长效微球,评价各因素对微球性质的影响。方法以微球的包封率、载药量、突释和粒径作为微球的质量评价指标,研究分散相与连续相的体积比、PLGA浓度、聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,PVA)浓度、搅拌速度对微球性质的影响,并优化白藜芦醇PLGA微球的制备工艺。结果分散相与连续相的体积比为1∶50时,包封率高,但4 h突释量达到76%,当分散相与连续相体积比由1∶50提升到1∶150时,突释降低了22%;随着聚合物浓度的增加粒径明显增大,突释显著降低;理论载药量对粒径影响不大,在高载药量时突释显著减少;搅拌速度的增加使粒径减小,突释增加;PVA浓度的增加对粒径没有明显的影响,但当PVA的质量浓度从1 g.L-1增加到5 g.L-1时,包封率从93.57%降低到80.31%。结论分散相与连续相的体积比、PLGA浓度、PVA浓度、搅拌速度对微球性质有很大的影响。优化条件下制备的微球形态完整,载药量为(27.86±1.00)%,包封率为(93.57±2.87)%,平均粒径约为21.12μm。白藜芦醇PLGA微球体外释放25 d的累积释药率达(94.04±4.94)%,有望研制成1个月给药1次的给药系统。

  2010年04期 v.27;No.171 265-272页 [查看摘要][在线阅读][下载 856K]
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• 可待因树脂复合物的表征及其药物释放

  曾环想;王孟;黄凯;陆振举;程刚;潘卫三;

  目的探讨可待因树脂复合物的形成机理,并考察其药物释放行为的影响因素。方法采用批式离子交换法制备可待因树脂复合物,通过扫描电镜、激光衍射粒度分析考察药物树脂复合物的形态外观;通过红外光谱、X-ray衍射、差示扫描量热分析探讨药物树脂复合物的形成机理;通过释放度试验考察离子种类、离子强度及不同pH值对可待因树脂复合物药物释放行为的影响。结果扫描电镜和粒度分析结果表明,药物树脂复合物的表面形态和粒径大小都与起始的离子交换树脂非常相似。红外光谱、X-ray衍射及DSC分析结果证实,药物树脂复合物所载药物是以化学键的形式结合到离子交换树脂上的,而且和离子交换树脂一样呈现无定型状态。可待因树脂复合物的释放度随着释放介质中离子强度的增加而增大,其释药动力学过程可用Viswanathan方程进行表征。结论可待因树脂复合物是通过化学键形成的,其药物释放行为受释放介质中离子种类、离子强度及不同pH值的影响。

  2010年04期 v.27;No.171 273-278+281页 [查看摘要][在线阅读][下载 818K]
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药物化学

• 海金沙根的化学成分

  陈丽娟;董淑华;潘春媛;米文珍;贺杰;张国刚;

  目的研究海金沙[Lygodium japonicum(Thunb.)Sw.]根的化学成分。方法海金沙的干燥根及根茎用体积分数为70%的乙醇回流提取,经过萃取后正丁醇层采用各种色谱技术进行分离,并结合理化性质,波谱学分析及文献对照鉴定化合物结构。结果从正丁醇层分离并鉴定5个化合物,分别鉴定为:苯甲酸(benzoic acid,1)、芹菜素(apigenin,2)、3,4-dihydroxybenzoic acid4-O-(4′-O-methyl)-β-D-glucopyranoside(3)、罗汉松甾酮C(makisterone C,4)、邻苯二甲酸二异辛酯[di(2-ethylhexyl)phthalate,5]。结论化合物1、2、5均为首次从该科植物中分离得到。

  2010年04期 v.27;No.171 279-281页 [查看摘要][在线阅读][下载 110K]
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• 海洋真菌Y26-02的灰黄霉素类化学成分

  吴红华;田黎;沙沂;孙莎;王亚男;裴月湖;

  目的研究海洋真菌Y26-02发酵液的乙酸乙酯萃取部分,对其中的化学成分进行分离鉴定。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱以及制备型高效液相色谱等手段进行分离纯化,通过理化性质和各种波谱数据对这些化合物进行结构鉴定。结果从海洋真菌Y26-02菌液的乙酸乙酯萃取部分分离得到7个化合物,分别鉴定为灰黄霉素(griseofulvin,1)、表灰黄霉素(epigriseofulvin,2)、异灰黄霉素(isogriseofulvin,3)、脱氯表灰黄霉素(dechloroepigriseofulvin,4)、脱氢灰黄霉素(de-hydrogriseofulvin,5)、4′-丁氧基异灰黄霉素(4′-butoxyisogriseofulvin,6)、2′-丁氧基表灰黄霉素(2′-butoxyepigriseofulvin,7)。结论这7个化合物均为首次从该真菌的代谢产物中分离得到,其中化合物6、7是新天然产物。

  2010年04期 v.27;No.171 282-285页 [查看摘要][在线阅读][下载 204K]
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• 仙鹤草的酚类化学成分

  刘红霞;刘召喜;姜清华;丁丽琴;陈丽霞;邱峰;

  目的对仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb.)的化学成分进行研究。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱、制备薄层色谱等各种色谱手段对化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和波谱数据分析对化合物进行结构鉴定。结果从仙鹤草乙酸乙酯萃取部分分离得到8个酚类化合物,分别鉴定为pilosanol C(1)、去氢双儿茶素A(dehydrodicatechin A,2)、(+)-儿茶素[(+)-catechin,3]、(2S,3S)-(-)-花旗松素[(2S,3S)-(-)-taxifolin,4]、异香草酸(isovanillic acid,5)、反式对香豆酸(trans-p-coumaric acid,6)、原儿茶酸(protocatechuic acid,7)、原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,8)。结论化合物2、5-8均为首次从龙牙草属植物中分离得到。

  2010年04期 v.27;No.171 286-289+298页 [查看摘要][在线阅读][下载 305K]
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• 裸花紫珠叶中的酚酸类化学成分

  董琳;王金辉;刘明生;

  目的研究裸花紫珠(Callicarpa nudiflora Hook.Et Arn.)叶的化学成分。方法采用硅胶柱色谱分离化合物,运用理化性质和波谱技术确定所得化合物的结构。结果从裸花紫珠叶的水提取物中分离得到6个酚酸类化合物,分别鉴定为:香草酸(1)、对-羟基桂皮酸(2)、咖啡酸(3)、阿魏酸(4)、原儿茶酸(5)、原儿茶醛(6)。结论化合物2-6为首次从紫珠属植物中分得,6个化合物均为首次从该植物中分离得到。

  2010年04期 v.27;No.171 290-291+319页 [查看摘要][在线阅读][下载 93K]
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• 油茶叶的化学成分

  陈跃龙;冯宝民;唐玲;李红冰;史丽颖;王永奇;

  目的研究油茶叶中的化学成分。方法运用多种色谱法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析以及和对照品对照进行结构鉴定。结果从油茶叶分离并鉴定了10个化合物,分别鉴定为:羽扇豆烷醇(1)、1-(3′,5′-二甲氧基)苯基-2-(4″-羟基)苯基乙烷(2)、齐墩果酸(3)、胡萝卜苷(4)、山柰酚(5)、山柰酚-3-O-(2″,6″-二-O-反式-对-羟基桂皮酰基)-β-D-葡萄糖苷(6)、槲皮素(7)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(9)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(10)。结论化合物1-6、8、9均为首次从油茶叶中分离得到,其中化合物2为首次从山茶属中分离得到。

  2010年04期 v.27;No.171 292-294+324页 [查看摘要][在线阅读][下载 147K]
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药物分析

• HPLC法同时测定茯苓中去氢茯苓酸和茯苓酸的含量

  高晓霞;于治国;赵云丽;刘杰;陈晓辉;毕开顺;

  目的建立同时测定茯苓药材中去氢茯苓酸和茯苓酸含量的反相高效液相色谱法。方法采用HPLC法。色谱柱为Phenomenex C18柱(250 mm×4.6 mm,4μm),流动相为乙腈-质量分数为0.1%的磷酸溶液(体积比为75∶25),流速为1.0 mL.min-1,柱温为30℃,检测波长为210 nm。结果在上述色谱条件下去氢茯苓酸和茯苓酸能达到基线分离;去氢茯苓酸和茯苓酸分别在20.4～408.0 mg.L-1和14.4～288.0 mg.L-1内与色谱峰面积之间线性关系良好;二者的平均加样回收率分别为99.4%和100.0%,RSD(n=9)分别为2.2%和1.7%。结论HPLC法可作为茯苓质量控制的一个有效方法。

  2010年04期 v.27;No.171 295-298页 [查看摘要][在线阅读][下载 186K]
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• HPLC-ELSD法测定白英中碱苷A的含量

  齐伟;孙长山;马龄;张弘颖;杨红英;孙立新;

  目的研究白英化学成分,建立HPLC-ELSD法测定白英中碱苷A[3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-galactopyranoside-(25ξ)-solanidan-3β,23β-diol]的含量的方法。方法采用硅胶、ODS柱色谱进行分离纯化。运用NMR数据及理化性质鉴定单体化合物的结构。色谱柱为Elite-ODS C18(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-体积分数为0.02%三乙胺水溶液(体积比为56∶44),检测器漂移管温度为95℃,氮气流速2.3 L.min-1。结果从白英提取物中分离得到碱苷A。碱苷A在0.4～4.0μg线性关系良好(r=0.999 6),平均回收率为99.6%(RSD=2.0%)。结论HPLC-ELSD法可用于白英中碱苷A的测定。

  2010年04期 v.27;No.171 299-302页 [查看摘要][在线阅读][下载 191K]
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• HPLC法测定L-肌肽中的游离氨基酸的含量

  韩木南;陈晓辉;纪晓影;其其格;毕开顺;

  目的采用柱前衍生高效液相色谱法对L-肌肽原料药中的游离氨基酸进行测定。方法采用异硫氰酸苯酯(phenyl isothiocyanate,PITC)柱前衍生高效液相色谱法,使L-肌肽中游离的β-丙氨酸和L-组氨酸衍生物达到完全分离,并测定其含量。色谱柱为DiamonsilTM C18(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05 mol.L-1醋酸钠溶液(体积比为13∶87),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为254 nm,柱温为35℃。结果HPLC法测定β-丙氨酸和L-组氨酸的线性范围分别为2.01～20.10 mg.L-1(r=0.999 7)和2.00～20.00 mg.L-1(r=0.999 3);平均回收率分别为110.6%和98.2%。结论HPLC法无需专业的氨基酸分析仪,可用于L-肌肽中游离氨基酸的检查。

  2010年04期 v.27;No.171 303-305页 [查看摘要][在线阅读][下载 110K]
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• HPLC法测定苍耳子中苍耳子噻嗪双酮苷的含量

  邱玉玲;代英辉;王东;崔征;

  目的建立苍耳子中苍耳子噻嗪双酮苷的含量测定方法。方法采用乙醇提取、正丁醇萃取与硅胶柱色谱分离等方法制备苍耳子噻嗪双酮苷;采用HPLC法进行含量测定,色谱条件为:Dia-monsilTM ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以质量分数为0.04%的磷酸溶液-乙腈(体积比为90∶10)为流动相,检测波长为254 nm,流速为1 mL.min-1。结果苍耳子噻嗪双酮苷质量浓度在1～100 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 9,n=6),平均回收率为100.2%,RSD为2.3%(n=9)。结论HPLC法适合测定苍耳子中苍耳子噻嗪双酮苷的含量。

  2010年04期 v.27;No.171 306-310页 [查看摘要][在线阅读][下载 229K]
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• RP-HPLC法测定紫花苜蓿中考迈斯托醇的含量

  米文珍;张国刚;陈丽娟;潘春媛;王庆;贺杰;

  目的建立紫花苜蓿中考迈斯托醇的含量测定方法。方法采用RP-HPLC法,使用Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-体积分数为0.04%磷酸溶液(体积比为60∶40),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为345 nm,柱温为25℃。结果考迈斯托醇质量浓度在0.75～22.50mg.L-1内呈良好的线性关系(r=0.999 6,n=5),平均回收率为98.45%,RSD为2.2%(n=6)。结论RP-HPLC法适用于紫花苜蓿中考迈斯托醇含量的测定。

  2010年04期 v.27;No.171 311-313页 [查看摘要][在线阅读][下载 123K]
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药理

• 文冠果壳苷对侧脑室注射Aβ_(1-42)致痴呆模型小鼠学习记忆障碍的改善作用

  迟天燕;王力华;纪雪飞;李伟;汪毅;邹莉波;

  目的考察文冠果壳苷对侧脑室注射β-淀粉样蛋白1-42(amyloid beta peptide fragment 1-42,Aβ1-42)致痴呆小鼠模型学习记忆障碍的改善作用,并初步探讨其作用机制。方法通过Y迷宫和新物体辨别实验检测小鼠的学习记忆能力;使用分光光度计检测脑内丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量、谷胱甘肽(glutathione,简称GSH)含量、谷胱甘肽与氧化型谷胱甘肽(glutathione oxidized,简称GSSG)的摩尔比值和总抗氧化能力(total anti-oxidative capacity,T-AOC)的变化。结果与Aβ1-42模型组比较,文冠果壳苷能显著提高Y迷宫实验中小鼠自发交替反应率;显著延长新物体辨别实验中新物体探索时间并提高优先指数。生化结果显示文冠果壳苷能够不同程度地降低Aβ模型小鼠脑内的MDA含量,增加GSH含量,提高GSH与GSSG的摩尔比值,提高T-AOC活性。结论文冠果壳苷对侧脑室注射Aβ1-42小鼠学习记忆障碍具有显著的改善作用,其作用机制可能与对抗自由基损伤,抑制脂质过氧化反应有关。

  2010年04期 v.27;No.171 314-319页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K]
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生物药学

• 琼脂块筛选法在多杀菌素菌种选育中的应用

  王德金;田威;傅瑶;刘璇;郝晓为;何建勇;

  目的创建一种新的、高效的多杀菌素菌种选育方法,提高菌种筛选的效率。方法采用琼脂块培养的方法进行单菌落的固体发酵,采用硅胶薄层层析法初步测定菌株的产量。结果琼脂块筛选法与摇瓶发酵筛选法具有相关性。琼脂块的最适培养时间为11 d,硅胶薄层层析法检测多杀菌素的最低质量浓度为100 mg.L-1。结论采用琼脂块筛选法进行多杀菌素高产菌种的选育,可显著提高筛选效率。

  2010年04期 v.27;No.171 320-324页 [查看摘要][在线阅读][下载 132K]
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临床药学

• 盐酸托烷司琼口腔崩解片在健康人体内的药动学及生物等效性

  贾君;徐海燕;张凤娥;汤芳玲;潘澄;袁波;

  目的建立测定人血浆中托烷司琼浓度的LC/MS/MS法,并用该法研究托烷司琼在健康人体内的药动学特征及其相对生物等效性。方法采用LC/MS/MS法,测定20名健康男性受试者口服含盐酸托烷司琼10 mg的受试制剂和参比制剂后,不同时刻血浆中托烷司琼的浓度,绘制药动学曲线并计算主要药动学参数。结果受试制剂和参比制剂中托烷司琼的主要药动学参数如下:tmax分别为(2.1±0.8)和(2.1±0.8)h;ρmax分别为(15.7±6.2)和(16.1±6.2)μg.L-1,t1/2分别为(9.9±5.0)和(9.4±5.0)h;用梯形法计算,AUC0-t分别为(213.2±162.7)和(210.1±159.2)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(231.0±190.4)和(231.2±190.9)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,盐酸托烷司琼口腔崩解片中托烷司琼的相对生物利用度为(102.2±25.7)%。结论盐酸托烷司琼的两种制剂生物等效。

  2010年04期 v.27;No.171 325-328+334页 [查看摘要][在线阅读][下载 325K]
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综述

• 超临界流体制备纳米药物的研究进展

  付强;孙进;何仲贵;

  目的对目前应用超临界流体制备纳米药物的方法进行综述。方法参考近年来国内外文献共25篇,以药物在超临界流体中的溶解度为依据,对其制备方法进行分类并评论。结果超临界流体具有溶解性好、传质能力高及渗透性强等优点,且在临界点附近,温度和压力的微小改变就会引发药物溶解度的巨大变化;CO2是最为常用的超临界流体。根据药物在超临界流体中的溶解性,纳米药物制备方法可以分为溶剂法和反溶剂法,其经典技术分别为超临界流体快速膨胀技术的和超临界流体反溶剂技术,这两种经典技术均存在粒子聚集的缺点,但固体潜溶剂超临界流体快速膨胀技术、超临界流体膨胀至水溶液技术和提高传质超临界流体反溶剂技术三种新技术均可克服这一缺点,且所制备的纳米药物粒径更小、更为均匀。结论作为一种新兴的纳米药物制备技术,超临界流体技术具有高效节能、绿色环保等优点,极具发展前景和实际应用价值。

  2010年04期 v.27;No.171 329-334页 [查看摘要][在线阅读][下载 359K]
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