药剂

• 盐酸吉西他滨的处方前研究

  张睿智;王晓宇;陈超;董晓东;崔丽莉;邓英杰;

  目的测定盐酸吉西他滨在不同pH缓冲液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,并对其水溶液的稳定性进行研究。方法采用HPLC法测定盐酸吉西他滨的含量,摇床法测定该药物的表观溶解度和油水分配系数。结果 25℃条件下,盐酸吉西他滨在水中的平衡溶解度为58.82 g.L-1,在酸性介质中的平衡溶解度相对增加;盐酸吉西他滨的表观油水分配系数LgP为-1.22;60℃条件下,盐酸吉西他滨水溶液在pH3.84~10.37内较稳定,pH小于2或pH大于11时,降解反应加快,药物含量明显下降。结论盐酸吉西他滨的水溶性较强,其水溶液在强酸和强碱环境下不稳定。

  2010年08期 v.27;No.175 595-598页 [查看摘要][在线阅读][下载 185K]
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• 胸腺五肽油包水型口服微乳的处方设计与评价

  崔丽莉;邓英杰;张勇;莫文纹;

  目的对胸腺五肽油包水(W/O)型口服微乳进行处方设计及评价。方法 Km值(Km=m乳化剂∶m助乳化剂)滴定法制备伪三元相图,考察油相、乳化剂、助乳化剂、Km值、温度和药物对W/O微乳区域面积和载水量的影响,求出W/O型微乳的最佳处方组合。结果物理化学性质稳定且W/O区域面积和载水量均较高的W/O型微乳的最佳处方组合为蒸馏水/豆磷脂/无水乙醇/辛癸酸三甘油酯(Km=1∶1),制备温度为室温(20±1)℃。根据最佳处方组合,将水溶性药物胸腺五肽溶于水相中,制备了含药微乳的伪三元相图。结论蒸馏水/豆磷脂/无水乙醇/辛癸酸三甘油酯(Km=1∶1)组合具有较大W/O区域面积和载水量,可成功地将水溶性肽类药物包载于水相,并可将其应用于口服药物传递载体。

  2010年08期 v.27;No.175 599-604页 [查看摘要][在线阅读][下载 440K]
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• 星点设计-效应面法优化异长春花碱脂质体的处方

  李学涛;程岚;贾天柱;唐凌;

  目的采用星点设计-效应面法优化异长春花碱脂质体的处方。方法以磷脂/药(质量比)、胆固醇/磷脂(摩尔比)、水化温度为考察因素,以脂质体的包封率和脂质体的平均粒径为指标,采用二次多项式方程描述考察指标和影响因素之间的数学关系,根据此数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果所建立的考察指标和影响因素之间的数学模型具有较高的可信度。以优化后的处方制备样品,各指标实测值与预测值偏差较小。结论所建立的模型预测性良好,制备的脂质体符合设计要求。

  2010年08期 v.27;No.175 605-609页 [查看摘要][在线阅读][下载 443K]
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• 拉米夫定的热分解机理及其动力学

  王学杰;游金宗;

  目的测定拉米夫定(lamivudine,LMVD)的热性质,研究LMVD的热分解机理、热分解动力学和LMVD的热稳定性。方法采用热重法(thermogravimetry,TG)和差示扫描量热法(differentialscanning calorimetry,DSC)测定LMVD在氮气氛和空气氛中的热分解过程,测定LMVD及其在热分解过程中不同阶段残留物的红外光谱,运用量子化学GAMESS软件计算LMVD分子的键级,根据不同升温速率下的热重曲线计算得到LMVD第一阶段热分解反应动力学参数,应用Dakin方程推算LMVD在不同使用温度下的预期寿命。结果 LMVD的热分解过程是一个二阶段过程,起始步骤是胞核嘧啶环中的C-N键断裂。在氮气氛中,表观活化能Ea=126.5 kJ.mol-1,指前因子A=2.88×1011min-1,在空气氛中,Ea=133.0 kJ.mol-1,A=1.15×1012min-1。结论 LMVD在常温下具有很好的热稳定性。

  2010年08期 v.27;No.175 610-614+622页 [查看摘要][在线阅读][下载 326K]
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药物化学

• 山楂叶的化学成分

  黄肖霄;牛超;高品一;李玲芝;明萌;宋少江;

  目的对蔷薇科山楂属植物山楂(Crataegus pinnatifidaBge.)的叶子部分的化学成分进行研究。方法运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱?ODS柱色谱、制备HPLC等分离手段进行化学成分的分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果从山楂叶体积分数为80%乙醇的提取物中分离得到7个化合物。分别鉴定为18,19-seco,2α,3β,-dihydroxy-19-oxo-urs-11,13(18)-dien-28-oic acid(1)、3,9-dihydroxy-megastigma-5-ene(2)、(3S,5R,6R,7E)-megatsigmane-7-ene-3-hydrox-y-5,6-epoxy-9-O-β-D-glucopyranoside(3)、(Z)-3-hexenyl-6-O-β-D-xylopyranosyl-(1″-6′)-β-D-gluco-pyranoside(β-primeveroside)(4)、苯甲酸(5)、对羟基苯丙酸(6)、反式对羟基桂皮酸(7)。结论化合物1-4为首次从该属植物中分离得到,5-7为首次从该种植物中分离得到。

  2010年08期 v.27;No.175 615-617+638页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K]
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• 海洋真菌Nigrospora sphaerica的化学成分(Ⅱ)

  张起辉;周莲娣;卢轩;吴红华;田黎;裴月湖;

  目的对海洋真菌Nigrospora sphaerica中的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、凝胶以及HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果分离得到了8个化合物,分别鉴定为柄曲霉素(sterigmatocystin,1)、4-苄基-3-苯基-5氢呋喃酮(4-benzyl-3-phenyl-5H-furan-2-one,2)、异黄光素[7,8-dimethyl,benzo(g)pteridine-2,4(1H,3H)-dione,3]、5,8二羟基-7甲氧基黄酮(5,8-dihydroxy-7-methoxy-2-phenyl,4H-1-benzopyran-4-one,4)、1(2H)-3,4-二氢-4,8二羟基萘[3,4-dihydro-4,8-dihydroxy,1(2H)-naphthalenone,5]、3,5双去氧-5-苯基戊糖酸γ内酯(3,5-dideoxy-5-phenyl-,γ-lactone,pentonic acid,6)、4-羟基苯乙醇乙酯(4-hydroxyphe-nylethyl acetate,7)、1,4-二氧-2,5-二酮-3,6-二苯甲基聚酯[3,6-bis(phenylmethyl)-1,4-dioxane-2,5-dione,8]。结论真菌Nigrospora sphaerica为首次从海洋中分离得到,化合物1-8为首次从该菌中分离得到。

  2010年08期 v.27;No.175 618-622页 [查看摘要][在线阅读][下载 241K]
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• 白芥子炒制前后对羟基苯乙腈含量的变化

  杨雪萍;王惠国;冯宝民;史丽颖;唐玲;王永奇;

  目的研究炒制前后白芥子中对羟基苯乙腈含量的变化。方法对白芥子按照2005年版《中华人民共和国药典》规定的清炒法进行炒制,得到5 min和10 min的炒制品,然后对生、炒白芥子用石油醚脱脂,再用乙醇提取。采用RP-HPLC测定白芥子生品和炒制品中对羟基苯乙腈的含量。结果白芥子生品所得浸膏中对羟基苯乙腈的含量质量分数是0.76%,5 min白芥子炒制品所得浸膏中对羟基苯乙腈的含量质量分数为16.53%,10 min白芥子炒制品所得浸膏中对羟基苯乙腈的含量质量分数是21.44%。结论炒制可导致白芥子中对羟基苯乙腈的含量显著增加。

  2010年08期 v.27;No.175 623-625页 [查看摘要][在线阅读][下载 98K]
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• 珠子参的化学成分

  宋小妹;刘越;蔡宝昌;

  目的对珠子参[PanaxjaponicusC.A.Mey.var.major(Buck.)C.Y.Wu et K.M.Feng]根茎的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到8个化合物,分别鉴定为苯甲酸(benzoin acid,1)、豆甾醇(stigmasterol,2)、齐墩果酸(oleanolic acid,3)、胡萝卜苷(daucosterol,4)、齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(oleanolicacid-28-O-β-D-glucopyranoside,5)、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-(6′-丁酯)吡喃葡萄糖醛酸苷(oleanolic acid-3-O-β-D-glucopyranoside(1→2)-β-D-glucorunopyranosy-6′-O-butylester,6)、竹节参皂苷IVa(chikusetsusaponinⅣa,7)、人参皂苷Ro(ginsenoside,8)。结论化合物6为新化合物,化合物1、2为首次从该种植物中分离得到。

  2010年08期 v.27;No.175 626-629+647页 [查看摘要][在线阅读][下载 234K]
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• 板栗总苞化学成分的分离与鉴定(Ⅱ)

  金秀梅;吴迪;黄健;孙博航;吴立军;高慧媛;

  目的对板栗总苞(Castanea mollissimaBlume)的化学成分进行深入研究。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和制备性HPLC等多种分离方法对板栗总苞体积分数为95%乙醇溶液回流提取物进行成分分离,结合化合物的理化常数、谱学分析等方法鉴定其结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为8-(3,5-dihydroxyphenyl)-1-propyloctyl 2,4-dihydroxy-6-undecylbenzoate(1)、苹果酸二丁酯(dibutylmalate,2)、槲皮素(quercetin,3)、山柰酚(kaempferol,4)、tiliroside(5)、山柰酚3-O-(2″,6″-双-反式-对-香豆酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-3-O-[2″,6″-di-O-(E)-p-coumaroyl]β-D-glucopyranoside,6)、3′,3″-dimethoxylarreatricin(7)、大黄素(emodin,8)、乌索酸(ursolic acid,9)、原儿茶酸(3,4-dihydroxybenzoic acid,10)。结论化合物1、2为从栗属植物中首次分离得到,化合物8为该种植物中首次分离得到,以上化合物均为板栗总苞中首次分离得到。

  2010年08期 v.27;No.175 630-634页 [查看摘要][在线阅读][下载 362K]
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• 费菜茎叶的化学成分

  张晶晶;王晶;薛娇;曹百一;路金才;

  目的对费菜(Sedum aizoonL.)茎叶的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱?ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和HPLC柱色谱分离纯化,依据理化性质和光谱数据确定化合物的结构。结果从费菜茎叶体积分数为70%的乙醇提取物的乙酸乙酯层中分离得到11个化合物,分别鉴定为:山柰酚(kaempferol,1)、槲皮素(quercetin,2)、杨梅素(myricetin,3)、木樨草素(luteolin,4)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(kaempferol-3-O-α-L-rhamnosid,5)、草质素-8-O-α-D-来苏糖苷(herbace-tin-8-O-α-D-lyxoside,6)、草质素-8-O-β-D-木糖苷(herbacetin-8-O-β-D-xylopyranoside,7)、对羟基苯酚(1,4-benzenediol,8)、没食子酸(gallic acid,9)、没食子酸甲酯(methyl gallate,10)、β-谷甾醇(β-sitostero,11)。结论化合物4、7、8为首次从该植物中分离得到,化合物5、6为首次从本属植物中得到。

  2010年08期 v.27;No.175 635-638页 [查看摘要][在线阅读][下载 170K]
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药物分析

• RP-HPLC法同时测定田基黄中4种黄酮成分的含量

  熊丽;陈晓辉;梁健;

  目的建立同时测定田基黄中4种黄酮(异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷和槲皮素)含量的RP-HPLC法。方法采用Zorbax SB C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-体积分数为0.5%的乙酸溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长为360 nm,流速为1.0 mL.min-1,柱温为35℃。结果异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷和槲皮素质量浓度分别在6.09~203.00、18.93~631.00、1.89~63.00、4.11~137.00 mg.L-1内与峰面积线性关系良好,4种黄酮低、中、高的回收率为97.5%~102.6%,RSD均小于3%。结论 RP-HPLC法可作为田基黄质量控制的一个有效方法 。

  2010年08期 v.27;No.175 639-642+668页 [查看摘要][在线阅读][下载 215K]
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• RP-HPLC法测定灯盏生脉提取物中野黄芩苷的血药浓度

  段琼;闫东旭;魏晓亮;赵超;赵怀清;

  目的测定中药复方制剂灯盏生脉提取物灌胃后大鼠血浆中野黄芩苷的浓度。方法采用液-液萃取法制备血液样品。以芦丁为内标,采用C18柱,乙腈-体积分数为0.05%的磷酸(体积比为65∶320)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为335 nm,柱温为40℃。结果野黄芩苷血浆中质量浓度在0.05~5.00 mg.L-1(r=0.997 9),定量下限为0.05 mg.L-1,日内、日间精密度均小于15%。在质量浓度为0.1、0.5、4.0 mg.L-1时,提取回收率分别为(81.6±3.6)%、(79.2±3.0)%和(78.7±2.4)%。主要药动学参数为:ke=(0.269±0.035)h-1、t1/2=(2.61±0.36)h、AUC0-24=(25.272±5.682)mg.h.L-1。结论该方法可用于灯盏生脉提取物中野黄芩苷的药动学研究。

  2010年08期 v.27;No.175 643-647页 [查看摘要][在线阅读][下载 225K]
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• HPLC法测定非布司他的含量及有关物质

  张聪;王绍杰;麻荣丽;孟萍;张天虹;

  目的建立测定非布司他原料药含量和有关物质的HPLC方法。方法采用Diamond ODS-C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-质量分数为0.05%的磷酸溶液(体积比为24∶46∶30),流速为1.0 mL.min-1,UV检测波长为315 nm,柱温为35℃。结果非布司他在15.7~94.3 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为100.5%(RSD=1.0%)。非布司他和其有关物质得到良好分离,检测限为0.5 ng。结论 HPLC法可用于非布司他含量测定和有关物质检测。

  2010年08期 v.27;No.175 648-651+674页 [查看摘要][在线阅读][下载 246K]
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• RP-HPLC法测定朝鲜淫羊藿提取物中4种成分的含量

  董自艳;彭缨;黄怡;李迅;赵玲誉;张玮;

  目的建立HPLC法同时测定朝鲜淫羊藿提取物中淫羊藿苷A、淫羊霍苷、朝藿定B、淫羊藿次苷Ⅱ含量的方法。方法色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水梯度洗脱[0~25 min,w(甲醇)=55%~70%;25~40 min,w(甲醇)=70%~90%;40~45 min,w(甲醇)=90%~55%;45~60 min,w(甲醇)=55%],流速为0.8 mL.min-1,检测波长为270 nm,柱温为25℃。结果淫羊藿苷A、淫羊霍苷、朝藿定B、淫羊藿次苷Ⅱ的线性关系良好,线性范围分别为16.5~82.5、96.0~480.0、30.6~153.0、1.5~7.5 mg.L-1,平均回收率分别为103.7%、100.9%、102.2%、100.1%,RSD分别为1.4%、2.9%、1.2%、2.5%(n=5)。结论该方法可作为朝鲜淫羊藿提取物的含量测定方法 ,为其质量控制提供参考依据。

  2010年08期 v.27;No.175 652-655页 [查看摘要][在线阅读][下载 196K]
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• RP-HPLC法测定林蛙不同组织中胆固醇的含量

  曹阳;张若文;陈晓辉;钱忠直;毕开顺;

  目的建立林蛙不同组织中胆固醇含量的测定方法。方法采用RP-HPLC法,色谱柱为Kro-masil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比为99∶1),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为210 nm,柱温为35℃。结果胆固醇的线性范围为8.35~133.60 mg.L-1(r=0.999 9),平均回收率为96.7%(n=9)。结论 RP-HPLC法可作为测定林蛙不同组织中胆固醇含量的方法 。

  2010年08期 v.27;No.175 656-658页 [查看摘要][在线阅读][下载 124K]
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药理

• 复方果胶铋抗幽门螺旋杆菌作用

  刘苗;吴静生;孙华屹;刘铮;赵剑;杨月明;

  目的研究复方果胶铋(compound colloidal bismuth pectin,CCBP)的抗幽门螺旋杆菌及治疗实验动物胃溃疡作用。方法采用幽门螺旋杆菌诱导的BALB/c小鼠和沙土鼠胃溃疡模型,灌胃给予不同剂量的复方果胶铋。结果结果显示复方果胶铋720、2 160 mg.kg-1组对上述胃溃疡模型动物均具有降低溃疡指数的作用,抑制率呈现剂量效应相关性,随剂量增加效果增强。复方果胶铋530、1 600 mg.kg-1、复方枸橼酸铋甲硝唑四环素(bismuth subcitrate potassium,metronidazole,and tet-racycline hydrochloride,简称PYLERA)组沙土鼠胃组织尿素酶活性比模型组显著降低,其中1 600 mg.kg-1组动物的体内抑菌率为65.1%。结论复方果胶铋对各种胃溃疡模型实验动物胃黏膜损伤有明显保护作用。同剂量比较复方果胶铋降低溃疡指数效果优于各单方,与市售抗溃疡药PYLERA作用相当。

  2010年08期 v.27;No.175 659-664页 [查看摘要][在线阅读][下载 477K]
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生物药学

• 阿奇霉素对生物被膜菌产AmpC酶、超广谱β-内酰胺酶的影响

  李乃静;李岩;何平;李胜岐;

  目的探讨生物被膜(biofilm,BF)菌的耐药机制及阿奇霉素对BF菌产AmpC酶、超广谱β-内酰胺酶(extended-spectrumβ-lactamases,ESBLS)的影响。方法应用改进的平板培养法建立大肠埃希菌BF模型,扫描电镜鉴定细菌BF。采用改良三维试验法检测ESBLS及AmpC酶。结果浮游大肠埃希菌(A组)单产AmpC,单产ESBLS酶及同时产ESBLS和AmpC酶的菌株分别占总菌株的5.0%(2/40)、20.0%(8/40)、5.0%(2/40);BF大肠埃希菌(B组)产酶菌株分别占总菌株的15.0%(6/40)、47.5%(19/40)、22.5%(9/40);阿奇霉素诱导BF菌(C组)产酶菌株分别占总菌株的7.5%(3/40)、25%(10/40)、12.5%(5/40)。对A组和B组、B组和C组的检出率两两分别进行χ2检验,结果均为P<0.05。结论阿奇霉素能够明显抑制BF大肠埃希菌产生ESBLS及AmpC酶。

  2010年08期 v.27;No.175 665-668页 [查看摘要][在线阅读][下载 150K]
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综述

• 聚合物胶束口服吸收机制的研究进展

  陈东;丁平田;邓意辉;

  目的对聚合物胶束作为口服给药载体的研究方法和吸收机制进行综述。方法参考近年来国内外文献共19篇,总结有关聚合物胶束作为口服给药载体的研究,对其中涉及到的口服吸收机制做以分类和总结。结果目前在聚合物的口服吸收常用的研究方法有Caco-2细胞模型、小肠翻转模型和动物模型,共同作为研究聚合物口服吸收机制的手段。聚合物胶束作为药物载体口服的吸收机制分为:a.通过抑制P-糖蛋白增加吸收;b.以胞饮形式吸收;c.经被动扩散;d.与胆汗相关的吸收。结论对聚合物胶束作为口服给药载体的研究方法和吸收机制进行了报道,为聚合物口服研究提供了参考。

  2010年08期 v.27;No.175 669-674页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K]
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