沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 葫芦素E溶解度、正辛醇-水及脂质体-水分配系数测定

    刘克非;李晓峰;张雅昕;王范;王岩;邓意辉;

    目的测定葫芦素E溶解度、正辛醇-水分配系数及脂质体-水分配系数。方法分别采用平衡法、经典摇瓶法及平衡透析法测定葫芦素E溶解度、正辛醇-水分配系数及脂质体-水分配系数。结果葫芦素E在水中溶解度为0.155 mg.L-1,在乙醇、叔丁醇中有潜溶现象;正辛醇-水分配系数为(2.088±0.054);脂质体-水分配系数为0.003~1.819。结论葫芦素E为水不溶性药物;正辛醇-水分配系数及脂质体-水分配系数均中等偏低。

    2010年11期 v.27;No.178 853-856+875页 [查看摘要][在线阅读][下载 209K]
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  • 星点设计-效应面法优化尼美舒利双层渗透泵片处方

    许莺;杨星钢;乔俊亭;孙佳轶;聂淑芳;潘卫三;

    目的制备大剂量难溶性药物尼美舒利双层渗透泵片,并考察其处方因素和体外释放行为,优化尼美舒利双层渗透泵的处方。方法以12 h药物累积释放量、释放曲线的线性为考察指标,以含药层聚氧乙烯量、包衣膜中致孔剂量、包衣增质量,为考察的主要因素,采用星点设计-效应面法对尼美舒利渗透泵片处方进行优化,并对优化处方进行验证。结果成功找到了最优释药区域,优化处方为:含药层聚氧乙烯220.27 mg,致孔剂用量质量分数为19.27%,包衣增质量6.81%。自制渗透泵与预测值基本一致,2~12 h内药物呈零级释放特征。结论星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了尼美舒利双层渗透泵的处方筛选。

    2010年11期 v.27;No.178 857-861页 [查看摘要][在线阅读][下载 238K]
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  • 联合包载Combretastatin A-4和阿霉素的长循环脂质体的体外体内初步研究

    卞冬燕;白小玉;白娟;王坚成;陈大为;张强;

    目的制备一种具有程序释药功能的联合包载抗肿瘤药物阿霉素(doxorubicin,DOX)和新生血管抑制剂(combretastatin A-4,CA-4)的新型长循环脂质体并进行体内药动学评价。方法以卵磷脂、胆固醇和聚乙二醇磷脂衍生物(1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene gly-col,DSPE-PEG)为载体材料,采用薄膜分散法和硫酸铵梯度法分步包载CA-4和DOX制备得到脂质体。通过单因素考察,筛选最佳处方和制备工艺,并评价其体外释放情况。采用正常大鼠考察该制剂在静脉注射后的药动学行为。结果 m(卵磷脂)∶m(胆固醇)∶m(DSPE-PEG)为85∶10∶5、m(药)∶m(脂材)为1∶20、水化脂材浓度为50 mmol.L-1时,CA-4的包封率最高(>85%),DOX的包封率也在95%以上,平均粒径小于80 nm。体外释放结果表明联合包载DOX和CA-4的脂质体在pH7.4磷酸盐介质中可以快速释放CA-4,而DOX释放相对较慢。体内药动学实验结果表明,脂质体包载可明显增加CA-4的体内循环时间,但CA-4的联用并未对DOX体内药动学行为产生明显干扰。结论联合包载CA-4和DOX的脂质体可有效地实现程序释药,并延长药物体内循环时间,将可能成为肿瘤治疗的新策略。

    2010年11期 v.27;No.178 862-866页 [查看摘要][在线阅读][下载 218K]
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  • 丙二醇-肉豆蔻酸异丙酯系统中促透剂对来曲唑经皮透过性的影响

    李丽;尹寿玉;徐新兰;刘宇;方亮;

    目的考察在丙二醇(propylene glycol,PG)-肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate,IPM)系统(简称PI系统)中经皮促透剂对来曲唑经皮透过性的影响。方法采用水平双室扩散池,以离体大鼠皮肤作为透过屏障进行体外透过实验。结果在不含经皮促透剂时,来曲唑的累积透过量随体系中PG浓度的增加而增大。在PI系统[m(PG)∶m(IPM)=20∶100]中,N-甲基-2-吡咯烷酮、月桂氮卓酮、乳酸对来曲唑的透过具有显著的促进作用,司盘-80和二乙二醇单乙基醚具有轻微抑制作用,而油酸和吐温-80则有显著的抑制作用。结论在PI系统中经皮促透剂对来曲唑的经皮透过性具有不同的促透作用,为开发来曲唑的透皮给药贴剂提供参考数据。

    2010年11期 v.27;No.178 867-870页 [查看摘要][在线阅读][下载 141K]
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药物化学

  • 浮萍中黄酮类化学成分的分离与鉴定

    何文妮;叶敏;王宝荣;高慧媛;果德安;吴立军;

    目的研究浮萍Spirodela polyrrhiza(L.)Schleid.的化学成分。方法采用正相和反相硅胶柱色谱以及半制备型HPLC进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到了5个黄酮苷类化合物,分别鉴定为芹菜素8-C-(2″-O-阿魏酰基)-β-D-葡萄糖苷(apigenin-8-C-(2″-O-feruoyl-)-β-D-glucoside,1),荭草素(rietin,2),牡荆素(vitexin,3),木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin7-O-β-D-glucoside,4),芹菜素7-O-β-D-葡萄糖苷(apigenin7-O-β-D-glucoside,5)。结论化合物1为一个新化合物,化合物2和3为首次自该植物中分离得到。

    2010年11期 v.27;No.178 871-875页 [查看摘要][在线阅读][下载 197K]
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  • 瓜蒌霜化学成分的分离与鉴定

    马跃平;高健;傅克玲;李铣;王金辉;

    目的研究瓜蒌子炮制品-瓜蒌霜的化学成分。方法采用硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为(3α)-3,29-di-hydroxy-7-oxomultiflor-8-ene-3,29-diyl dibenzoate(1)、3,29-二苯甲酰氧栝楼二醇(3,29-dibenzoy-loxykarounidiol,2)、5α,8α-表二氧化麦角甾-6,22E-二烯-3β-醇(5α,8α-epidioxyergosta-6,22E-dien-3β-ol,3)、5α,8α-表二氧化麦角甾-6,9(11),22E-三烯-3β-醇(5α,8α-epidioxyergosta-6,9(11),22E-trien-3β-ol,4)、豆甾-7,22,25-三烯-3-醇(stigmasta-7,22,25-trien-3-ol,5)、豆甾-7,22-二烯-3-醇(stig-masta-7,22-dien-3-ol,6)、对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde,7)、β-谷甾醇(β-sitosterol,8)、胡萝卜苷(daucosterol,9)、丹皮酚(paeonol,10)。结论化合物2-4、7、10为首次从栝楼属植物中分离得到。

    2010年11期 v.27;No.178 876-879页 [查看摘要][在线阅读][下载 176K]
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  • 清香藤化学成分的分离与鉴定

    张予川;楼丽丽;孟大利;李宁;李铣;

    目的对中药清香藤(Jasminum lanceolarium Roxb.)的化学成分进行分离与鉴定。方法采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、重结晶等方法进行分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构。结果从清香藤提取物的乙酸乙酯层中分离得到了8个化合物,即腺嘌呤核苷(a-denosine,1)、咖啡酸(caffeic acid,2)、反式对香豆酸(E-p-coumatic acid,3)、白桦脂酸(betulinicacid,4)、松脂素((+)-pinoresinol,5)、Erythro-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-{4-[(E)-3-hy-droxy-1-propenyl]-2-methoxyphenoxy}-1,3-propanediol(6)、threo-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-{4-[(E)-3-hydroxy-1-propenyl]-2-methoxyphenoxy}-1,3-propanediol(7)、jasminlan A(8)。结论化合物1、2、5、6、7为首次从清香藤植物中分离得到。

    2010年11期 v.27;No.178 880-882+892页 [查看摘要][在线阅读][下载 113K]
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  • 东北红豆杉愈伤组织中紫杉烷类化合物的分离与鉴定(2)

    张琳;白皎;李占林;华会明;坂井淳一;安东政义;

    目的进一步明确东北红豆杉(Taxus cuspidata)愈伤组织中的化学成分,为开发可持续利用的红豆杉资源提供物质基础。方法采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等手段对愈伤组织的甲醇提取物进行分离和纯化;根据化合物的理化性质和波谱数据并结合相关文献对化合物结构进行鉴定。结果从东北红豆杉愈伤组织甲醇提取物中分离得到7个紫杉烷型二萜类化合物,分别鉴定为taxusin(1)、2α-acetoxytaxusin(2)、14β-hydroxytaxusin(3)、2-deacetyltaxuyunnanine C(4)、10-deacetyltaxuyunnanine C(5)、7-表-紫杉醇(7-epi-taxol,6)、cephalomannine(7)。结论化合物1~5,7为首次从东北红豆杉愈伤组织中分离得到,化合物3~5尚未在东北红豆杉中发现。

    2010年11期 v.27;No.178 883-887页 [查看摘要][在线阅读][下载 247K]
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  • 黄芩素含氮衍生物的合成

    费佳;冯锋;柳文媛;王军政;

    目的为开发黄芩素为母体的抗肿瘤药物奠定基础。方法首先制备卤代的含氮中间体R1R2N(CH2)nCl.HCl,使之与黄芩素的6位或7位酚羟基反应,引入氮原子到黄芩素的A环。并用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT]测定合成产物体外抑制人肝癌细胞HepG2和人肺腺癌细胞A549细胞的活性。结果合成了10个黄芩素含氮衍生物(4a-4f,5a-5d),并经波谱测试确证其结构,均为新化合物。初步活性测试显示4c,5d有较显著的细胞毒性提升。结论该方法提供了一类新的黄芩素衍生物,能够用来制备黄芩素衍生物有机酸盐,改善母体溶解度不佳的缺点,并在药理活性方面有开发潜力。

    2010年11期 v.27;No.178 888-892页 [查看摘要][在线阅读][下载 215K]
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药物分析

  • HPLC法同时测定了哥王中罗汉松脂酚和牛蒡子苷元的含量

    孙立新;刘丽霞;杨雯雯;赵挺;佟立今;

    目的建立同时测定了哥王中罗汉松脂酚和牛蒡子苷元含量的方法。方法采用HPLC法。色谱柱:依利特C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-水(体积比为45∶55),流速:1.0 mL.min-1,检测波长:280 nm,柱温:30℃。结果罗汉松脂酚和牛蒡子苷元质量浓度分别在10.0~200.0(r=0.999 8)、5.00~100.0 mg.L-1(r=0.999 7)内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率分别为99.6%(RSD=2.3%)和100.6%(RSD=2.6%)。结论该方法适用于了哥王药材的质量控制。

    2010年11期 v.27;No.178 893-896+909页 [查看摘要][在线阅读][下载 162K]
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  • HPLC法同时测定复方制剂中4种钩藤生物碱成分含量

    于晨;杨丽娟;马斌;刘遂库;袁园;袁丹;

    目的建立钩藤复方制剂中钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱和异去氢钩藤碱HPLC定量方法。方法 Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-乙腈-醋酸铵缓冲液(pH=5.2)梯度洗脱,流速:1 mL.min-1,检测波长:245 nm,柱温45℃。结果 4种生物碱线性分别为:钩藤碱(rhynchophylline,RIN):1.76~26.40 mg.L-1,异钩藤碱(isorhynchophylline,IRN):1.66~24.90 mg.L-1,去氢钩藤碱(corynoxeine,COR):2.50~37.50 mg.L-1,异去氢钩藤碱(isocorynox-eine,ICO):1.64~24.60 mg.L-1,r均大于0.999 7,平均回收率分别为98.3%~103.4%,RSD<2.5%。采用上述HPLC测定了天麻钩藤饮模型制剂和3种市售钩藤复方制剂中4种钩藤生物碱成分的含量。结论本法可作为复方制剂中4种钩藤生物碱成分的含量测定。

    2010年11期 v.27;No.178 897-901页 [查看摘要][在线阅读][下载 195K]
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  • HPLC法测定苗族药材飞龙掌血中白屈菜红碱含量

    杨亮;郭晶;范宝成;时邵静;张朋;

    目的建立HPLC法测定飞龙掌血药材中白屈菜红碱含量并应用于药材测定。方法采用十八硅烷基键合硅胶为填充剂的色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-体积分数为0.1%的磷酸水溶液(体积比为20∶80),测定波长:274 nm,柱温:30℃。结果线性为1.2~12 mg.L-1,平均回收率为100.4%。结论所建立的HPLC方法可用于测定飞龙掌血药材中白屈菜红碱含量。

    2010年11期 v.27;No.178 902-904页 [查看摘要][在线阅读][下载 106K]
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药理

  • 丹酚酸B对鸡胚绒毛尿囊膜血管新生作用的影响

    李玉娟;段昌令;李鸿海;刘建勋;

    目的探讨丹酚酸B对鸡胚绒毛尿囊膜血管新生的影响。方法将7日龄鸡胚制备鸡胚绒毛尿囊膜(chick embryo chorioallantoic membrane,CAM)模型,随机分为6个组,分别为PBS(phosphatebuffer solution)对照组,丹酚酸B 4个剂量组(150、50、16.67、5.56 mg.L-1)及VEGF(vascular endo-thelial growth factor)组,培养3 d后时采集数据进行评价。结果丹酚酸B 150、50 mg.L-1组血管新生面积明显高于PBS(phosphate buffer solution)对照组(P<0.01,P<0.05)。结论丹酚酸B可明显促进鸡胚绒毛尿囊膜血管新生。

    2010年11期 v.27;No.178 905-909页 [查看摘要][在线阅读][下载 366K]
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  • CNQX对电刺激隐神经诱发大鼠扣带回前部神经元c-Fos基因表达的影响

    吴敏范;王策;杨宇;商丽宏;郭丽;李娜然;

    目的阐明伤害性电刺激隐神经(saphenous nerve,SN)能否引起扣带回前部(anterior cingulategyrus,ACG)神经元c-Fos基因表达及其发生机制。方法用免疫组化方法研究伤害性电刺激SN后不同时间,ACG神经元c-Fos基因表达的变化,以及尾静脉注射α-氨基3-羟基5-甲基4-异恶唑丙酸/海人藻氨酸(α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid/kainate,AMPA/kainate)受体拮抗剂受体是谷氨酸受体之一,6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮(6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dike-tone,CNQX)对该变化的影响。结果伤害性电刺激SN后30 min ACG神经元Fos蛋白表达明显增加,60 min增加最明显,120 min后开始消退;并且尾静脉注射CNQX拮抗了伤害性电刺激SN引起的ACG神经元Fos蛋白表达的显著增加。结论伤害性电刺激SN能够引起ACG神经元Fos蛋白表达的显著增加,这种表达呈时间依赖性,提示ACG存有SN代表区,能够感受SN传入的伤害性信息;CNQX拮抗了伤害性电刺激SN引起的ACG神经元Fos蛋白表达的显著增加,提示AMPA/kainate受体参与此过程。

    2010年11期 v.27;No.178 910-914页 [查看摘要][在线阅读][下载 305K]
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中药研究

  • 13种中草药对从头皮屑中分离纯化的限制性马拉色菌体外抑菌作用

    王佳;王艳萍;史健波;周丽娜;

    目的测定13种中草药对头皮屑中分离纯化所得限制性马拉色菌的体外最低抑菌浓度。方法从健康个体和脂溢性皮炎个体采集头皮屑,经镜检和生理生化试验分离纯化鉴定得马拉色菌,参照美国临床实验室标准委员会(National Committee for Clinical Laboratory Standards,NCCLS)制订的相关标准,以液基微量稀释法测定13种中草药体外对限制性马拉色菌生长的抑制作用。结果分离纯化得到35株马拉色菌,分别为3株球形马拉色菌、3株厚皮马拉色菌、2株斯洛菲马拉色菌、2株钝形马拉色菌和25株限制性马拉色菌。最小抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC):白鲜皮(5 000.0~10 000.0 mg.L-1)、高良姜(≥10 000.0 mg.L-1)、黄连(312.5~1 250.0 mg.L-1)、五味子(2 500.0~10 000.0 mg.L-1)、肉桂(2 500.0~10 000.0 mg.L-1)、乌梅(1 250.0~10 000.0 mg.L-1)、大黄(625.0~5 000.0 mg.L-1)、鱼腥草(312.5~2 500.0 mg.L-1)、姜半夏(1 250.0~10 000.0 mg.L-1)、公英(312.5~5 000.0 mg.L-1)、百参(5 000.0~10 000.0 mg.L-1)、地丁(2 500.0~10 000.0 mg.L-1)、桑叶(5 000.0~10 000.0 mg.L-1)。结论黄连、乌梅、大黄、鱼腥草、姜半夏、公英有相当强的抑制限制性马拉色菌能力,为临床用药提供了重要参考。

    2010年11期 v.27;No.178 915-918页 [查看摘要][在线阅读][下载 154K]
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生物药学

  • 只产阿维菌素B组分的基因工程菌的构建

    周海娇;田威;陈光;金玉坤;何建勇;

    目的通过对阿维菌素生物合成基因C5-O-甲基转移酶基因(aveD)内部进行缺失,使aveD基因失活,从而获得只产生阿维菌素B组分的基因工程菌。方法构建大肠杆菌-链霉菌重组质粒pZHJ06,通过接合转移将缺失部分片段的aveD基因以双交换的方式整合到阿维链霉菌的染色体上。采用摇瓶进行发酵,采用高效液相色谱(HPLC)检测发酵液中阿维菌素的组分。结果重组菌株不再产生阿维菌素A组分,只产生阿维菌素B组分,并且B组分的总产量也有所提高。结论将阿维链霉菌的aveD基因失活,并不影响下游酮基还原酶基因(aveF)基因的表达,重组菌株只产生阿维菌素B组分。

    2010年11期 v.27;No.178 919-923页 [查看摘要][在线阅读][下载 335K]
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临床药学

  • 两种急性肾衰家兔模型的酚红药动学比较

    李秀国;于海玲;李迎军;朴日龙;张红英;

    目的比较甘油和氯化汞所诱发的急性肾衰模型对家兔酚红药动学的影响,为选择较佳的肾小管衰竭模型提供依据。方法家兔随意分成正常组,以及甘油和氯化汞诱发的两个急性肾衰模型组。静脉注射1.2 mg.kg-1酚红后,测定血药浓度,计算酚红药动学参数。结果与正常组比较,甘油和氯化汞诱发的肾衰模型组的血清尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)和肌酐(creatinine,Cr)显著性增高(P<0.01),氯化汞组的BUN和Cr较甘油组增高约3.8倍(P<0.01),各组之间的c(BUN):c(Cr)无显著性差异。与正常组比较,2个模型组的消除速率常数(kel)显著性下降(P<0.01),消除半衰期(t1/2)显著性延长(P<0.01),以氯化汞组的变化更显著。模型组的酚红总清除率(CLt)较正常组显著性减少(P<0.01)。氯化汞组的表观分布容积(Vd)较甘油组和正常组显著性增大(P<0.01)。结论 2种模型组均可导致肾小管排泌功能下降,氯化汞所致的急性肾衰更显著。

    2010年11期 v.27;No.178 924-927页 [查看摘要][在线阅读][下载 128K]
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  • 23例非小细胞肺癌患者肺癌组织和血浆中EGFR外显子21的基因突变检测

    惠福海;童向东;孙玉坤;孙丹;王述民;程刚;赵庆春;

    目的证明可以从非小细胞肺癌患者血浆中检测到表皮生长因子受体(epidermal growth factorreceptor,EGFR)突变,且与肿瘤组织的突变情况相一致,建立一种从外周血液中快速、经济、准确检测EGFR外显子21基因突变的方法。方法同时取得23例非小细胞肺癌患者的肺癌组织和血浆,采用突变富集PCR方法检测外周血液中EGFR外显子21的基因突变,并将检测结果与肺癌组织的检测结果进行对比。结果 23例非小细胞肺癌患者的肺癌组织中共检测到8例EGFR外显子21突变,其中7例突变可以从患者的外周血液中检测到。结论可以从非小细胞肺癌患者外周血液中检测到EGFR突变,通过本方法,可以从外周血液中检测EGFR外显子21基因突变。

    2010年11期 v.27;No.178 928-932页 [查看摘要][在线阅读][下载 196K]
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