药剂

• 复方自乳化半固体珍菊降压胶囊剂的制备及其性质考察

  陶丽丽;姜同英;郑力;王思玲;

  目的制备复方自乳化半固体珍菊降压胶囊剂,以期提高其主要成分(芦丁和氢氯噻嗪)溶出度及生物利用度。方法通过溶解度实验和绘制伪三元相图的方法进行自乳化处方的筛选,以载药量、载油量及粒径等为指标应用单纯形网格法优化处方;采用熔融法制备半固体胶囊并对该半固体胶囊进行稳定性影响因素考察及药物溶出度测定。结果复方自乳化半固体珍菊降压胶囊剂最优处方为泊洛沙姆188-油酸乙酯-聚乙二醇辛基苯基醚-聚乙二醇400(质量比28.6∶8.4∶44.1∶19.1),该制剂中主要成分芦丁和氢氯噻嗪载药量为128.8、57.7 mg.g-1;60℃、光照下含量明显下降;复方自乳化半固体胶囊剂和市售胶囊剂1 h药物溶出度分别为100%、48.1%。结论所制备的复方自乳化半固体胶囊剂具有载药量高、溶出度好的特点。

  2011年01期 v.28;No.180 1-5页 [查看摘要][在线阅读][下载 304K]
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• pH敏感释药两亲性壳聚糖共聚物胶束的制备及其性质考察

  康爽明;胡海洋;胡婵娟;陈大为;冯莹莹;吴铁生;

  目的在合成了两亲性接枝共聚物丁酰基-羧甲基-壳聚糖(butyryl-carboxymethyl-chitosan,BR-CM-CS)的基础上,采用化学键合载药方式结合透析法制备了阿霉素pH敏感两亲性共聚物胶束并对其相关性质进行考察。方法利用芘荧光探针技术测定胶束的临界胶束浓度(CMC);通过透析法结合紫外分光光度法测定胶束的载药量及包封率;分别利用透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)、动态光散射法(DLS)和zeta电位分析仪对胶束及其冷冻干燥产品的形态、粒径和表面电位进行了表征;采用透析法考察了载药聚合物胶束的体外释放行为。结果胶束的CMC值为1.0 mg.L-1,载药量可达12.5%,包封率为89.1%;胶束的粒度分布很窄,平均粒径为205.2 nm;胶束粒子为类球形且分散良好,其表面zeta电位值为25.94 mV;胶束释药行为体现pH敏感性。结论以壳聚糖为载体的化学腙键释药胶束作为抗肿瘤药物的传递系统具有可行性及良好的应用前景。

  2011年01期 v.28;No.180 6-11页 [查看摘要][在线阅读][下载 456K]
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• 酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸的制备

  余超;邹梅娟;史一杰;王悦;程刚;

  目的制备酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸;研究该制剂的体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备含药丸芯,以丙烯酸树脂(Eudragit NE 30D)为内层包衣材料,乙基纤维素与丙烯酸树脂(Eudragit L100)的混合膜材为外层包衣材料制备延迟起释缓释微丸。通过改变内层包衣质量增加、外层包衣质量增加及外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L 100的质量比来达到一定时滞后缓慢释放药物的目的。考察了处方因素和溶出条件对体外释放度的影响。结果制得时滞为4 h,4、6、10、14 h的累积释放量分别为<10%、20%~35%、50%~70%、≥75%的延迟起释缓释微丸。结论内层包衣质量增加、外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L100的比例及外层包衣质量增加对延迟起释缓释微丸的释药时滞和释药速率具有显著影响,药物的体外释放情况不受溶出转速和溶出装置的影响。

  2011年01期 v.28;No.180 12-15+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 263K]
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• 阿昔洛韦胃漂浮片的制备

  韩锐;邹梅娟;王慧颖;程刚;

  目的研制阿昔洛韦胃漂浮片。方法采用粉末直接压片法制备阿昔洛韦胃漂浮片,以漂浮性能和阿昔洛韦的释放度为考察指标进行处方筛选。结果以羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M)和聚氧乙烯(PEO WSR N-205)为亲水凝胶骨架,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,制备了12 h缓释胃漂浮片。该制剂在胃酸中立即起漂,2 h释放30%,6 h释放60%,12 h释放大于90%。结论所制备的阿昔洛韦胃漂浮片具有良好的漂浮性和缓释特性。

  2011年01期 v.28;No.180 16-20页 [查看摘要][在线阅读][下载 299K]
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药物化学

• 红松松针化学成分的分离与鉴定

  吕静;贾凌云;袁久志;张静娇;孙启时;

  目的研究红松松针的化学成分,为松属植物的化学分类学研究提供依据。方法采用反复硅胶、聚酰胺、ODS、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和1H-NMR、13C-NMR等技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从红松松针中分离得到10个化合物,分别鉴定为epirhododendrin(1)、(+)-rhododendrol(2)、覆盆子酮(frambinone,3)、massonianoside E(4)、松脂醇(pinoresinol,5)、罗汉松脂醇(matairesinol,6)、bornylp-coumarate(7)、salicifoliol(8)、β-谷甾醇(β-sitosterol,9)、胡萝卜苷(daucosterol,10)。结论化合物1和8为首次从松属植物中分离得到,2~7为首次从红松松针中分离得到。

  2011年01期 v.28;No.180 21-24+54页 [查看摘要][在线阅读][下载 263K]
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• 猫眼草的抗氧化活性成分的分离鉴定与活性测定

  李荣;王珏;吴慧星;李玲;王乃利;

  目的研究猫眼草(Euphorbia lunulataBge.)全草抗氧化活性成分。方法以抗氧化活性为指标,运用多种柱色谱等现代分离手段对体积分数60%乙醇提取物进行活性追踪分离;根据理化性质和谱学技术分析确定化合物的化学结构;采用DPPH自由基清除法对提取物、各流份及分离得到的化合物进行体外抗氧化活性评价。结果从猫眼草体积分数60%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取层(活性部位)中分离得到8个化合物。分别鉴定为东莨菪素(scopoletin,1)、异嗪皮啶(isofraxi-din,2)、金丝桃苷(hyperin,3)、柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(naringenin-7-O-β-D-glucopyranoside,4)、quercetin-3-O-(6″-galloyl)-β-D-galactopyranoside(5)、quercetin-3-O-(2″-galloyl)-β-D-galactopyrano-side(6)、槲皮素(quercetin,7)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside,8)。结论化合物1~5首次从猫眼草中分离得到;化合物8首次从大戟属植物中分离得到。化合物3、5、6、7具有较强的抗氧化活性。

  2011年01期 v.28;No.180 25-29页 [查看摘要][在线阅读][下载 268K]
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• 巴戟天根皮中的醌类成分的分离与鉴定

  李晨阳;高昊;焦伟华;丁博;李晓彬;姚新生;

  目的研究巴戟天(Morinda officinalisHow.)化学成分。方法运用多种色谱学方法对巴戟天根皮体积分数70%乙醇提取物的化学成分进行分离,并根据光谱数据鉴定化合物的结构。结果从该植物中分离得到17个化合物,分别鉴定为rubiasin A(1)、rubiasin B(2)、2-羟基-1-甲氧基蒽醌(2-hydroxy-1-methoxy-anthraquinone,3)、3-羟基-1-甲氧基-2-甲基蒽醌(3-hydroxy-1-methoxy-2-methyl-anthraquinone,4)、1,3-二羟基-2-甲氧基蒽醌(1,3-dihydroxy-2-methoxy-anthraquinone,5)、2-甲基蒽醌(2-methyl-anthraquinone,6)、1,3-二羟基-2-甲基蒽醌(1,3-dihydroxy-2-methyl-anthraqui-none,7)、2-羟甲基蒽醌(2-hydroxymethyl-anthraquinone,8)、3-羟基-1,2-二甲氧基蒽醌(3-hydroxy-1,2-dimethoxy-anthraquinone,9)、1,8-二羟基-3-甲氧基-6-甲基蒽醌(1,8-dihydroxy-3-methoxy-6-methyl-anthraquinone,10)、苯乙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2-phenylethyl-O-β-D-glucopyranoside,11)、2-丁醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(sec-butyl-O-β-D-glucopyranoside,12)、3,4-二羟基苯乙醇(3,4-di-hydroxyphenylethanol,13)、3-(4-羟基-苯基)-1,2-丙二醇(3-(4-hydroxyphenyl)-1,2-propandiol,14)、阿魏酸(ferulic acid,15)、熊果酸(ursolic acid,16)、β-谷甾醇(β-sitosterol,17)。结论化合物1,2,11~14为首次从巴戟天属植物中分离得到。

  2011年01期 v.28;No.180 30-36+60页 [查看摘要][在线阅读][下载 431K]
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药物分析

• HPLC法测定复方齐多夫定片中齐多夫定和拉米夫定的含量

  黄文姝;王虹;董爱军;金玉坤;李久旭;

  目的建立HPLC法测定复方齐多夫定片中齐多夫定和拉米夫定的含量。方法色谱柱为In-ertsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液-甲醇(体积比77∶23),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为270 nm。结果齐多夫定的线性范围为20~300 mg.L-1,r=0.999 9,平均回收率为99.4%,RSD=0.24%;拉米夫定的线性范围为10~150 mg.L-1,r=0.999 9,平均回收率为99.8%,RSD=0.33%。结论本方法快速、准确,分离效果好,适用于该复方制剂中2种主成分的同时测定。

  2011年01期 v.28;No.180 37-39页 [查看摘要][在线阅读][下载 223K]
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• 柱前衍生化GC法测定旱芹非淀粉多糖中各单糖组分含量

  谭亮;杨洋;张琦;霍鑫;毕开顺;贾英;

  目的建立测定旱芹非淀粉多糖中各单糖组分含量的柱前衍生化GC法。方法非淀粉多糖经衍生化生成糖腈乙酯,采用GC法进行分析。色谱柱:DB-17柱(30 m×0.25 mm,0.25μm);柱温:程序升温;载气:N2;进样温度:270℃;进样方式:不分流;检测器温度:270℃;进样量:1.0μL。结果水不溶性非淀粉多糖(insoluble non-starch polysaccharides,INSP)水解后得到7种单糖,分别是:L-(+)-鼠李糖、L-(+)-阿拉伯糖、D-(+)-岩藻糖、D-(+)-木糖、D-(+)-甘露糖、D-(+)-葡萄糖和D-(+)-半乳糖;水溶性非淀粉多糖(soluble non-starch polysaccharides,SNSP)水解后得到6种单糖,除无D-(+)-岩藻糖外,其余均同INSP水解后单糖。结论本方法准确度高,重现性好,可用于测定旱芹水溶性和水不溶性非淀粉多糖中各单糖组分的含量。

  2011年01期 v.28;No.180 40-46页 [查看摘要][在线阅读][下载 316K]
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• GC法同时测定芫花中棕榈酸与亚油酸的含量

  逄楠楠;于勇;毕开顺;闫宝庆;陈晓辉;

  目的建立同时测定芫花药材中棕榈酸和亚油酸含量的气相色谱分析方法。方法采用毛细管气相色谱法,甲酯化后测定芫花中棕榈酸与亚油酸的含量。采用DB-17石英毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm);氢火焰离子化检测器(FID);程序升温:起始温度180℃,以5℃.min-1升至230℃;进样口温度:250℃;检测器温度:270℃;载气为氮气,流速:1.2 mL.min-1;分流比为20∶1。结果棕榈酸甲酯和亚油酸甲酯的质量浓度分别在0.079~1.578 g.L-1(r=0.999 6)和0.029~0.590 g.L-1(r=0.999 7)内与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率(n=9)分别为98.1%(RSD=2.7%)和99.7%(RSD=2.8%)。结论本方法简便、快速、准确,为芫花的质量控制方法提供依据。

  2011年01期 v.28;No.180 47-50页 [查看摘要][在线阅读][下载 163K]
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• 顶空毛细管气相色谱法测定盐酸莫雷西嗪中残留溶剂的含量

  宋更申;姜建国;付焱;曹凤习;

  目的建立顶空气相色谱法测定盐酸莫雷西嗪中甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯7种有机溶剂残留量的方法。方法色谱柱为DB-624石英毛细管柱,柱温采用程序升温,检测器为FID检测器,检测器温度为250℃,进样口温度为150℃,以水为溶解介质。结果甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯的质量浓度的线性范围分别为12.0~240 mg.L-1(r=1.000 0)、10.0~200 mg.L-1(r=0.999 9)、10.0~200 mg.L-1(r=0.999 9)、1.20~24 mg.L-1(r=0.999 9)、10.0~200 mg.L-1(r=0.999 9)、1.44~28.8 mg.L-1(r=0.999 8)、1.78~35.6 mg.L-1(r=0.999 7);平均回收率为98.1%~99.5%(RSD=0.6%~1.7%);定量限为0.22~11.91 mg.L-1;3批样品中7种有机溶剂残留量均符合《中华人民共和国药典》要求。结论本方法简单、准确、灵敏度高、重现性好,可用于该药物中有机溶剂残留量的测定。

  2011年01期 v.28;No.180 51-54页 [查看摘要][在线阅读][下载 142K]
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药理

• 溴隐停与罗格列酮和二甲双胍对PCOS大鼠拮抗胰岛素抵抗及调整性激素作用的研究

  林佳;刘广南;潘竞锵;邝少松;黄小琼;饶子亮;

  目的观察溴隐停、二甲双胍、罗格列酮分别对多囊卵巢综合征(polycystic ovary syndrome,P-COS)大鼠胰岛素抵抗和性激素作用。方法采用十一酸睾酮加绒促性素(human chorionic gonado-tropin,HCG)建立PCOS大鼠模型,连续经口给予溴隐停、二甲双胍、罗格列酮6周,测定大鼠空腹血糖(fasting blood glucose,FBG)、经口给予葡萄糖后2 h血糖(2-hours blood glucose after oral glucosetolerance test,OGTT-2hBG)、胰岛素(insulin,Ins)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor,TNF-α)、睾酮(testosterone,T)、胰岛素样生长因子(insulin growth factor-I,IGF-I)、雌激素(estradiol,E2)、孕酮(progesterone,P)、泌乳素(prolactin,PRL)等含量,并计算胰岛素敏感指数(insulin sensitivity index,ISI)的变化。结果 PCOS大鼠FBG、OGTT-2hBG、Ins、TNF-α、IGF-I、T、E2和PRL水平明显升高,而ISI和P显著降低,与空白对照组比较,差异有高度显著性(P<0.01);溴隐停、二甲双胍、罗格列酮均能不同程度地改善PCOS大鼠的上述病理改变(P<0.01~0.05)。结论溴隐停、二甲双胍、罗格列酮均能不同程度地改善PCOS大鼠胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)和性激素分泌异常,降低T含量。

  2011年01期 v.28;No.180 55-60页 [查看摘要][在线阅读][下载 448K]
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临床药学

• 克拉霉素对替硝唑大鼠体内药动学的影响

  常馨予;郭涛;刘丛丛;程佳;夏东亚;颜鸣;

  目的探讨克拉霉素对替硝唑大鼠体内药动学过程的影响。方法大鼠随机分为两组,每组5只,其中一组大鼠灌胃给药替硝唑后测定血浆中药物的质量浓度,另一组灌胃给药克拉霉素,连续5 d,于第6天联合给药替硝唑与克拉霉素,而后测定血浆中替硝唑药物质量浓度,计算药动学参数。用DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果单独给药替硝唑组的主要药动学参数为:ρmax为(27.08±2.98)mg.L-1,t1/2为(2.16±0.76)h,AUC0-24 h为(138.04±5.84)mg.h.L-1。联合给药组的替硝唑主要药动学参数为:ρmax为(32.73±8.37)mg.L-1,t1/2为(2.76±1.69)h,AUC0-24 h为(160.45±7.83)mg.h.L-1。其中,两组间AUC及Cl/F存在显著性差异(P<0.05)。结论克拉霉素对替硝唑大鼠体内药动学过程影响较小。

  2011年01期 v.28;No.180 61-64页 [查看摘要][在线阅读][下载 177K]
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• 头孢呋辛钠与头孢呋辛钠复方制剂在Beagle犬体内的药动学考察

  姜芳;徐海燕;徐萍蔚;刘春玲;王玲兰;袁波;

  目的研究头孢呋辛钠舒巴坦钠复方制剂中头孢呋辛在Beagle犬体内的药动学行为,并比较单组分头孢呋辛与复方制剂中头孢呋辛的药动学差异。方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定Beagle犬静脉给予头孢呋辛钠复方制剂不同剂量和单独给予头孢呋辛钠后不同时刻血浆中头孢呋辛的浓度,计算主要药动学参数。结果犬静脉给予头孢呋辛钠复方制剂(等同于头孢呋辛57.0、142.6和356.5 mg.kg-1)3个剂量后,头孢呋辛的t1/2分别为(1.1±0.2)、(1.0±0.1)和(1.2±0.3)h;ke分别为(0.693±0.119)、(0.707±0.094)和(0.591±0.117)h-1;犬静脉给予头孢呋辛钠(等同于头孢呋辛57.0 mg.kg-1)后,头孢呋辛的t1/2和ke分别为(1.2±0.3)h和(0.615±0.133)h-1。结论 Beagle犬静脉给予头孢呋辛钠复方制剂低、中、高3种剂量后,头孢呋辛呈线性动力学特征,且复方制剂与单一制剂中头孢呋辛的药动学行为无显著差异。

  2011年01期 v.28;No.180 65-68页 [查看摘要][在线阅读][下载 194K]
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生物药学

• 酵母菌DM10不对称合成(R)-(-)邻氯扁桃酸甲酯

  田冬梅;马小双;贾娴;尹璐;徐慰倬;游松;

  目的合成(S)-氯吡咯雷的关键中间体——(R)-(-)邻氯扁桃酸甲酯,并建立了优化的还原条件。方法以邻氯苯乙酮酸甲酯为底物,利用酵母菌DM10的醇脱氢酶及其辅酶合成(R)-(-)邻氯扁桃酸甲酯,并考察了底物质量浓度、初始pH、转化温度和反应时间对不对称还原的影响。结果和结论获得优化的还原条件:接种量体积分数为10%,初始pH值为6.5,底物质量浓度为1 g.L-1,温度为30℃,转化36 h,转化率为98.75%,产率为82.25%,对映体过量值为95.1%。

  2011年01期 v.28;No.180 69-72页 [查看摘要][在线阅读][下载 194K]
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• 氧载体正十六烷对红法夫酵母发酵产虾青素的影响

  王小连;魏维;李秋爽;徐威;

  目的考察氧载体正十六烷对红法夫酵母发酵产虾青素的影响。方法采用单因素实验法在不同生长时期添加不同浓度正十六烷。结果在对数生长期添加体积分数6%的正十六烷,可使生物量提高20.14%,单位细胞虾青素产量从0.69 mg.g-1增加到0.94 mg.g-1,说明氧载体的存在使产物合成能力提高了35.90%。结论添加氧载体正十六烷可以加强发酵液中氧传递,提高溶氧水平,促进虾青素的单位合成效率。

  2011年01期 v.28;No.180 73-77+86页 [查看摘要][在线阅读][下载 315K]
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综述

• 环糊精及其衍生物在微球中的应用研究进展

  张娟;张莉;

  目的介绍环糊精及其衍生物在微球给药系统中的应用。方法经文献检索,以其中的37篇为依据对环糊精及其衍生物作为微球的载体材料、致孔剂、表面改性剂、分散稳定剂以及改善微球中药物的性质等方面的研究进行阐述。结果环糊精及其衍生物是制备或改进微球性质的有效辅料。结论环糊精及其衍生物在药物新剂型研制方面具有良好的应用前景。

  2011年01期 v.28;No.180 78-86页 [查看摘要][在线阅读][下载 271K]
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• 《沈阳药科大学学报》投稿须知

  2011年01期 v.28;No.180 87-88页 [查看摘要][在线阅读][下载 48K]
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