沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • pH敏感PAMAM树状大分子复合物胶束的制备及性质研究

    刘丹;胡海洋;张洁;唐星;陈大为;

    目的利用聚乙二醇-聚磺胺二甲氧嘧啶(PEG-b-PSD)和PAMAM树状大分子制备具有pH敏感性的复合物胶束并对其制剂学性质进行研究。方法利用正负电荷的相互作用使PEG-b-PSD与PAMAM树状大分子在pH值为7.4条件下形成复合物胶束。考察正负电荷比、离子强度等对zeta电位、载药效果和粒径的影响。利用透射电镜观察制剂形态,考察制剂在不同pH缓冲液和血浆中的释放行为。结果采用正负电荷比为1∶1制备PAMAM/PEG-b-PSD复合物,制剂粒径为50 nm左右,形态为类球形,体外释放速率在pH值为6.5的PBS水溶液中要明显慢于在pH值为7.4的PBS水溶液和血浆中。结论 PEG-b-PSD与PAMAM利用正负电荷相互吸引的方式形成复合物,该复合物具有明显的pH值敏感性,适用于在低pH值部位定位释放药物。

    2011年02期 v.28;No.181 87-92+98页 [查看摘要][在线阅读][下载 379K]
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  • 盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸的制备及处方工艺优化

    庞茗之;刘强;董江南;聂淑芳;杨星钢;潘卫三;

    目的制备盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出-滚圆法制备盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸,研究工艺及处方因素对盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸的制备和释放度的影响,采用星点-效应面优化法确定最优处方。结果确定最优处方的质量分数及工艺参数为:乙基纤维素(EC)9.06%、十八醇(octadecanol)48.03%、微晶纤维素(MCC)22.91%、无水乙醇适量,挤出速度30 r.min-1、滚圆转速1 377 r.min-1、滚圆时间40 min。结论盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸体外释药缓慢、持续、平稳。

    2011年02期 v.28;No.181 93-98页 [查看摘要][在线阅读][下载 399K]
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  • 中心复合设计法优化盐酸环丙沙星海藻酸钠-壳聚糖双层膜的处方

    董阳;李刚;刘洪卓;韩飞;王可可;李三鸣;

    目的采用中心复合设计法优化盐酸环丙沙星海藻酸钠-壳聚糖双层膜的处方。方法考察甘油质量浓度、交联剂CaCl2质量浓度和交联时间对双层膜单位面积的载药量,吸水率,抗张强度,断裂伸长率,水蒸气透过率,药物释放12、24、48 h累积释放度8个指标的影响。用多元线性方程和二次多项式描述各指标及总评"归一值"和3个影响因素之间的数学关系,根据总评"归一值"的最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果 3个影响因素和8个评价指标及总评"归一值"之间存在定量关系。优选的最佳条件为甘油质量浓度为47.1 g.L-1,CaCl2质量浓度为95.4 g.L-1,交联时间为4.63 min。优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论中心复合设计较好的完成了载药双层膜的处方优化,所建立的模型预测性良好。

    2011年02期 v.28;No.181 99-104+134页 [查看摘要][在线阅读][下载 439K]
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  • 多单元双嘧达莫胃漂浮缓释制剂的制备及其处方优化

    惠颖;朱津津;杨星钢;刘丹丹;聂淑芳;潘卫三;

    目的制备多单元胃漂浮制剂双嘧达莫胃漂浮缓释微丸,并考察其体外漂浮和释放性质。方法采用挤出滚圆法制备轻质含药丸芯,底喷流化床包衣技术将乙基纤维素(EC)喷于含药丸芯表面形成缓释膜材,控制微丸的漂浮性和药物的释放特性;采用正交试验设计对包衣微丸的处方进行优化和筛选,并对最佳处方进行验证试验及释放模型拟合。结果包衣液中致孔剂含量质量分数为20%、增塑剂含量质量分数为5%、包衣质量分数增加为4%时,所得微丸的体外漂浮性和缓释释放度均达到了要求。12 h微丸的漂浮率大于90%,8 h累计释放量达到85%以上,包衣微丸的释药符合一级释药模型。结论自制产品质量稳定,工艺简单可靠,所得的胃漂浮缓释微丸达到了缓释与漂浮的双重要求。

    2011年02期 v.28;No.181 105-111页 [查看摘要][在线阅读][下载 310K]
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  • Labrasol对利巴韦林角膜透过率的影响

    武昊昀;舒乐新;刘志东;殷健;李楠;潘卫三;

    目的研究辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(caprylocaproyl macrogo lglycerides,商品名为Labrasol)对利巴韦林角膜透过率的影响,探讨其在眼用制剂中的应用。方法采用离体角膜渗透技术考察不同质量浓度的Labrasol对利巴韦林兔角膜透过率的影响。结果 Labrasol的质量浓度分别为5、10、15、20、30、50 g.L-1时,使利巴韦林的表观渗透系数分别增加了5.09、7.27、13.14、14.27、20.27、17.68倍,与对照组比均有显著性差异(P<0.01)。结论质量浓度为5~50 g.L-1的Labrasol均能显著性的增加利巴韦林的角膜透过量,且对角膜无刺激性。

    2011年02期 v.28;No.181 112-115页 [查看摘要][在线阅读][下载 178K]
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药物化学

  • 高山红景天黄酮类化合物的分离与鉴定

    韩颖;金艺淑;于建婷;李军;李玉山;

    目的对高山红景天药材的化学成分进行研究。方法采用反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和半微量制备高效液相色谱分离纯化,根据ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR等谱学数据进行结构鉴定。结果从高山红景天根和根茎的乙醇提取物中分离得到8个单体化合物,分别鉴定为黄酮类化合物herbacetin 3-O-[α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl]-7-O-α-L-rhamnopyranoside(1)、三叶豆苷(trifolin,2)、草质素苷(rhodionin,3)、山奈酚(kaempferol,4)、山奈酚7-O-α-L-鼠李糖苷(kaempferol7-O-α-L-rhamnopyranoside,5)、小麦黄素(tricin,6)和大花红景天素(rhodiolinin,7);另外还得到2(3H)-苯并噻唑硫酮(2(3H)-benzothiazolethione,8)。结论化合物1为新化合物,化合物2和8为首次从景天科植物中分离得到。

    2011年02期 v.28;No.181 116-119页 [查看摘要][在线阅读][下载 236K]
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  • 新疆雪莲化学成分的分离与鉴定

    侯朋艺;黄健;孙博航;吴立军;高慧媛;

    目的对新疆雪莲的化学成分进行研究。方法采用硅胶、凝胶柱色谱和重结晶等分离方法对体积分数为75%的新疆雪莲乙醇溶液提取物进行成分分离,通过谱学分析方法结合理化性质进行结构鉴定。结果共分离得到8个化合物,分别鉴定为大苞雪莲内酯(involucratolactone,1)、11α,13-dihydrozaluzanin-C(2)、dihydrozaluzanin-C(3)、7β-羟基谷甾醇(7β-hydroxysitosterol,4)、7β-羟基豆甾醇(stigmast-5,22-dien-3β,7β-diol,5)、山奈酚(kaempferol,6)、高车前素(hispidulin,7)、粗毛豚草素(jaceosidin,8)。结论化合物3、5为首次从风毛菊属植物中分离得到,化合物2、4为首次从新疆雪莲植物中分离得到。

    2011年02期 v.28;No.181 120-123页 [查看摘要][在线阅读][下载 222K]
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药物分析

  • 菊花提取物中总黄酮与总有机酸的含量测定

    王岩;谢媛媛;孙嘉鸿;王瑞杰;袁丹;

    目的建立菊花提取物总黄酮与总有机酸含量测定方法。方法采用UV法,以木犀草素为对照,在268 nm处测定菊花提取物总黄酮含量。采用硝酸铝显色反应,可见分光光度法在510 nm处测定菊花提取物总酚含量。总有机酸含量为总酚含量与总黄酮含量之差。将上述含量测定方法的结果与HPLC含量测定结果进行了比较。结果本研究方法测定菊花提取物总黄酮、总酚和总有机酸含量结果与HPLC法含量测定结果相近。采用UV法,木犀草素质量浓度在4.75~38.00 mg.L-1内,线性关系良好,相关系数为1.000 0,平均回收率为101.2%(RSD=2.3%);采用可见分光光度法,木犀草素质量浓度在1.90~30.40 mg.L-1内,线性关系良好,相关系数为0.999 9,平均回收率为99.4%(RSD=2.4%)。结论该方法简便、准确、重现性好,可用于菊花提取物质量控制。不同厂家商品菊花提取物总黄酮与总有机酸含量差异较大。

    2011年02期 v.28;No.181 124-129页 [查看摘要][在线阅读][下载 390K]
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  • 毛细管气相色谱法测定鱼腥草中4种挥发油的含量

    隋添爽;李清;刘然;毕开顺;贾英;

    目的建立鱼腥草挥发油的气相色谱法,并用该法对不同产地鱼腥草挥发油中α-蒎烯、β-蒎烯、乙酸龙脑酯和甲基正壬酮进行同时的含量测定,根据含量水平对鱼腥草药材进行聚类分析。方法采用挥发油提取器,利用GC测定4种化学成分的含量。采用HP-5石英毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),程序升温,流速为1 mL.min-1,分流比为10∶1,进样量为1μL,采用SPSS 16.0统计软件进行聚类分析。结果α-蒎烯、β-蒎烯、乙酸龙脑酯和甲基正壬酮的线性范围分别为0.052~0.783 g.L-1、0.097~1.464 g.L-1、0.112~1.685 g.L-1、0.377~5.663 g.L-1,平均回收率分别为101.3%、97.3%、101.7%、96.9%,RSD分别为1.9%、1.2%、1.7%、1.6%,所分析的鱼腥草药材大致划分为两类。结论该方法准确、重复性好,可用于鱼腥草干品的质量控制。

    2011年02期 v.28;No.181 130-134页 [查看摘要][在线阅读][下载 318K]
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  • HPLC法同时测定山楂叶提取物中4种成分的含量

    黄怡;彭缨;高品一;张玮;宋少江;曲洋;

    目的建立HPLC法同时测定山楂叶提取物中牡荆素-2″-O-鼠李糖苷、金丝桃苷、槲皮素、山奈酚的含量。方法色谱柱为DIAMONSIL C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-体积分数为0.5%乙酸水溶液,梯度洗脱[0~15 min,φ(甲醇)=40%~65%;15~20 min,φ(甲醇)=65%~100%;20~40 min,φ(甲醇)=100%];流速为1.0 mL.min-1;波长为365 nm。结果牡荆素-2″-O-鼠李糖苷、金丝桃苷、槲皮素、山奈酚的线性关系良好,其质量浓度分别在14.0~112 mg.L-1、3.50~28.0 mg.L-1、6.25~50.0 mg.L-1、0.550~4.40 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系。平均回收率分别为101.3%、98.6%、107.0%、98.1%,RSD分别为1.1%、2.2%、2.6%、2.1%(n=5)。结论该法简便、可行,重现性好,结果准确,可作为山楂叶提取物的含量测定方法,为其质量控制提供参考依据。

    2011年02期 v.28;No.181 135-138+161页 [查看摘要][在线阅读][下载 236K]
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药理

  • 叶酸受体介导多西他赛长循环脂质体与肿瘤细胞结合机理的研究

    苑振贵;陈大为;张守堂;苏书华;

    目的研究叶酸受体介导多西他赛长循环脂质体与肿瘤细胞的结合机理。方法采用薄膜分散法制备脂质体,采用荧光法、流式细胞仪和荧光显微镜检测脂质体与MCF-7细胞、Hela细胞的结合。结果叶酸受体介导多西他赛长循环脂质体与MCF-7细胞的结合量大于Hela细胞;游离叶酸可竞争抑制叶酸受体介导多西他赛长循环脂质体与MCF-7细胞的结合;荧光显微镜下,MCF-7细胞可见明亮绿色荧光,而Hela细胞中只有微弱绿色荧光。结论叶酸受体介导多西他赛长循环脂质体是通过叶酸介导的细胞内化而进入细胞。

    2011年02期 v.28;No.181 139-143页 [查看摘要][在线阅读][下载 282K]
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临床药学

  • 阿克他利大鼠在体肠吸收动力学

    范景新;张文骥;颜廷旭;惠颖;聂淑芳;潘卫三;

    目的研究阿克他利大鼠在体肠吸收动力学特征。方法采用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,以吸收速率常数(ka)和表观吸收系数(Papp)为指标,从灌流速度、药物浓度和吸收部位3个方面对阿克他利肠吸收动力学特征进行考察。结果不同灌流速度下的ka和Papp有极其显著性差异(P<0.01);药物浓度在一定范围内对ka和Papp无显著性影响(P>0.05);小肠各段(十二指肠、空肠、回肠)的ka和Papp无显著性差异(P>0.05);小肠与结肠的ka存在极其显著性差异(P<0.01),Papp存在显著性差异(P<0.05)。结论阿克他利在整个肠道吸收良好,但吸收窗主要在小肠,在结肠段的吸收相对较差。

    2011年02期 v.28;No.181 144-147页 [查看摘要][在线阅读][下载 156K]
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  • RP-HPLC法测定蝙蝠葛酚性碱片中蝙蝠葛碱在大鼠体内的血药质量浓度

    马丹凤;王运君;赵怀清;金玉坤;

    目的测定蝙蝠葛酚性碱片灌胃后大鼠血浆中蝙蝠葛碱的质量浓度。方法以原阿片碱为内标,采用C18柱,乙腈-体积分数4%乙酸-三乙胺(体积比80∶240∶2)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长282 nm,柱温30℃。结果蝙蝠葛碱的线性范围为0.05~5.0 mg.L-1(r=0.997 9),定量下限为50μg.L-1,日内、日间精密度均小于15%。结论本方法专属性强、灵敏度高、回收率高、重现性好,可用于蝙蝠葛碱血药质量浓度测定及药动学研究。

    2011年02期 v.28;No.181 148-151页 [查看摘要][在线阅读][下载 184K]
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  • HPLC法测定人血浆中丁咯地尔的质量浓度

    杨亚楠;王杨;李雪萌;孙璐;

    目的建立测定人血浆中丁咯地尔质量浓度的HPLC法,并应用该法研究盐酸丁咯地尔片在健康人体内的药动学。方法色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-50mmol.L-1磷酸二氢铵缓冲液-三乙胺(体积比25∶75∶0.05),检测波长为275 nm,内标为乌拉地尔。结果丁咯地尔质量浓度线性范围为20μg.L-1~6.000 mg.L-1,回归方程为Y=0.260 5ρ-0.904×10-3,r=0.999 5,提取回收率大于87%,日内和日间RSD均小于7%。18例健康志愿者分别经口给予盐酸丁咯地尔的受试制剂和参比制剂300 mg后,血浆中丁咯地尔的tmax分别为(1.56±1.26)和(1.19±0.84)h,ρmax分别为(2.458±0.887)和(2.595±0.725)mg.L-1,t1/2分别为(4.88±1.25)和(4.96±1.42)h,AUC0-24分别为(16.275±5.931)和(16.040±5.831)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(17.110±6.521)和(17.008±6.782)mg.h.L-1。结论此法简便、快速,适用于盐酸丁咯地尔药动学研究以及临床上血浆药物浓度监测。

    2011年02期 v.28;No.181 152-156页 [查看摘要][在线阅读][下载 244K]
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  • 载脂蛋白E基因多态性与阿托伐他汀调脂疗效的相关性

    孙丹;孙玉坤;惠福海;史国兵;赵庆春;

    目的研究载脂蛋白E基因多态性与阿托伐他汀调脂疗效及肝功影响的相关性。方法采用多聚酶链式反应-限制性内切酶片段长度多态性方法(PCR-RFLP)测定49例血脂异常患者ApoE基因型,测定服用阿托伐他汀治疗前及治疗4周后的血脂及肝功水平,分析基因型与调脂疗效的关系。结果 E3等位基因组服用阿托伐他汀4周后,总胆固醇(TC)降低有统计学意义(P<0.05),而E2、E4等位基因组对血脂水平的降低不明显;各等位基因组间的指标变化程度经过统计分析发现差异无统计学意义。服用阿托伐他汀后E3等位基因的STB与ALT改变较大,但各等位基因组间的肝功指标变化程度差异无统计学意义。结论载脂蛋白E基因多态性对阿托伐他汀调脂疗效差异无统计学意义,对肝功损害无显著影响。

    2011年02期 v.28;No.181 157-161页 [查看摘要][在线阅读][下载 203K]
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生物药学

  • Isodihydroauroglaucin诱导的细胞凋亡可能与其诱导DNA损伤有关

    赵静;姜■■■;张新;金东奎;孙秉华;游松;

    目的对化合物2-(3E,5E-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(isodihydroau-roglaucin)的抗癌活性进行研究。方法利用细胞毒实验测定isodihydroauroglaucin对人宫颈癌细胞(HeLa)的生长抑制作用;通过DNA含量分析和Annexin V-FITC/PI双染实验检测isodihydroauro-glaucin诱导的HeLa细胞死亡;利用单细胞凝胶电泳方法检测isodihydroauroglaucin对DNA的损伤作用。结果 Isodihydroauroglaucin对HeLa细胞的生长具有抑制作用,其IC50值为170μmol.L-1;DNA含量分析和Annexin V-FITC/PI双染实验表明isodihydroauroglaucin诱导HeLa细胞凋亡;isodi-hydroauroglaucin对DNA有损伤作用。结论 Isodihydroauroglaucin可能通过诱导DNA损伤诱导He-La细胞凋亡。

    2011年02期 v.28;No.181 162-166页 [查看摘要][在线阅读][下载 559K]
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  • 非对称灭活原生质体融合法选育头孢菌素C高产菌株

    蒲静;雷悦;张世野;张成钢;徐威;

    目的选育高产头孢菌素C产生菌。方法分别以紫外线和加热灭活头孢菌素C产生菌Cephalosporium acremonium 18-U5和Cephalosporium acremonium 18-M6原生质体,并将两种灭活的原生质体经PEG4000融合,从融合株中筛选头孢菌素C高产菌株。结果获得高产头孢菌素C的顶头孢霉融合株Cephalosporium acremonium F20,发酵单位达4 655 mg.L-1。与双亲菌株相比分别提高了42.4%和34.9%。结论非对称灭活原生质体融合法选育头孢菌素C高产菌株的方法值得推广。

    2011年02期 v.28;No.181 167-170页 [查看摘要][在线阅读][下载 157K]
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