药剂

• 交联淀粉微球对碘的吸附性能

  杨希琴;任立;陈东;丁平田;

  目的以杀菌剂碘作为模型药物对交联淀粉微球的吸附性能进行初步研究。方法利用硫代硫酸钠滴定法测定了微球粒径、碘溶液的浓度、微球的溶胀能力、吸附时间和环境温度对微球吸附碘性能的影响。结果交联淀粉微球的粒径对其载药吸附性能影响不大;当碘母液的质量浓度在0～7 g.L-1之间时微球吸附碘的量随着溶液中碘浓度的升高而增大,吸附效率基本不变;微球吸附碘的量和微球的干基吸水质量分数和溶胀体积倍数呈现较好的正相关性;微球快吸附主要发生在0～5 h内,慢吸附主要发生在6～12 h内;若环境的温度不同,微球吸附碘的量随着温度的升高而降低。结论交联淀粉微球对碘具有良好的吸附性能,可以通过改变碘溶液的浓度,调节微球的溶胀能力以及吸附时间来改变交联淀粉微球吸附碘的含量,此微球可以作为吸附碘的良好载体。

  2011年03期 v.28;No.182 171-176+185页 [查看摘要][在线阅读][下载 307K]
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• 苦参碱口服微乳的制备及含量测定

  潘玉;李成森;郭晏华;李铁福;

  目的制备苦参碱口服微乳,并对微乳进行含量测定和理化性质考察。方法通过滴定法绘制伪三元相图,考察不同因素对微乳区域的影响,筛选合适的微乳处方;采用稀释法和染色法鉴别微乳的类型。结果确定了油酸乙酯-cremophor EL-无水乙醇-蒸馏水的苦参碱微乳,所制备微乳为O/W型;理化性质:pH值为8.23、平均粒径为61.3 nm、黏度为0.022 mPa.s、电导率为0.183 2 S.m-1z、eta电位为-3.72 mV;HPLC法测定微乳中苦参碱的平均质量浓度为39.94 g.L-1。结论所制备的苦参碱微乳粒径较小,分布均匀,理化性质稳定,为进一步研究奠定了基础。

  2011年03期 v.28;No.182 177-181+236页 [查看摘要][在线阅读][下载 687K]
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药物化学

• 中药半枝莲黄酮类成分的分离与结构鉴定

  何枢衡;张祎;葛丹丹;王涛;胡利民;高秀梅;

  目的对中药半枝莲(Scutellaria barbata D.Don)全草的化学成分进行研究。方法应用大孔树脂、正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20以及制备型高效液相等色谱法对中药半枝莲的化学成分进行了分离;并通过理化性质和光谱数据对化合物的结构进行了鉴定。结果分离鉴定了7个黄酮类化合物,分别为芹菜素(apigenin1,)、木犀草素(luteolin,2)、5,7,4'-三羟基-8-甲氧基黄酮(5,7,4'-trihydroxy-8-methoxyflvone,3)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(apigenin-7-O-β-D-glucuronide,4)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(apigenin-7-O-β-D-glucuronide methyl ester,5)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(apigenin-5-O-β-D-glucopyranoside,6)、山奈酚-3-O-β-D-芦丁糖苷(kaempferol-3-O-β-D-rutino-side,7)。结论化合物4-7为半枝莲植物中首次分离得到。

  2011年03期 v.28;No.182 182-185页 [查看摘要][在线阅读][下载 119K]
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• 火绒草黄酮类成分的分离与结构鉴定

  张祎;葛丹丹;薛婧;贺伟;李春梅;王涛;

  目的对火绒草的化学成分进行研究,为进一步开发利用该植物资源提供依据。方法采用反复正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱以及高效液相色谱法等手段进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析鉴定化合物的结构。结果从火绒草体积分数为70%的乙醇溶液提取物中分离鉴定了9个黄酮类化合物,分别为槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-3'-O-β-D-gluco-pyranoside,1)、槲皮素-3'-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3'-O-β-D-glucopyranoside,2)、5,7,3',4'-tetra-hydroxy-3-methoxyflavone(3)、5,7,3',4'-tetrahydroxy-3-methoxyflavonol-3'-O-β-D-glucopyranoside(4)、山柰酚(kaempferol5,)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucopyranoside6,)、3-甲基-山柰酚(3-methyl-kaempferol,7)、3-甲醚-山柰黄素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3-methylether-kaempferol-7-O-β-D-glucoside,8)、木犀草素-3'-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin-3'-O-β-D-glucoside9,)。结论化合物2-57、8、为首次从火绒草属植物中分离得到。

  2011年03期 v.28;No.182 186-189+205页 [查看摘要][在线阅读][下载 168K]
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• 齿叶白鹃梅叶中黄酮类成分的分离与结构鉴定

  才谦;王聪;刘玉强;

  目的研究齿叶白鹃梅叶的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、重结晶和Sephadex LH-20凝胶柱色谱的方法进行化学成分的分离和纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果分离得到6个黄酮类化合物,经鉴定为芹菜素(apigenin1,),木犀草素(luteolin,2),槲皮素(querce-tin,3),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,4),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside,5),芹菜素-7-O-β-D-新橙皮糖苷(apigenin-7-O-β-D-neosphero-side,6)。结论化合物1-6均首次从此植物中分离得到。

  2011年03期 v.28;No.182 190-191+231页 [查看摘要][在线阅读][下载 111K]
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• 甘草素缩胺硫脲类衍生物的合成及抗癌活性

  任杰;潘莎莎;胡昆;

  目的研究甘草素缩胺硫脲类衍生物的合成方法及抗癌活性。方法酸性条件下,甘草素与肼基二硫代甲酸甲酯在乙醇中回流缩合成腙,同时二硫代甲酸甲酯基水解成硫代甲酸基,然后在二环己基碳二亚胺(dicyclohexylcarbodiimide,DCC)催化下与相应的胺反应得到目标化合物3a-3j。采用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法,以五氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)为阳性对照药,评价目标化合物对人白血病细胞(K562)、人前列腺癌细胞(DU-145)、人胃癌细胞(SGC-7901)、人结肠癌细胞(HCT-116)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)7个肿瘤细胞株及人肾上皮细胞(293)一个正常细胞株的细胞毒活性。结果合成了10个新化合物,其结构经IR、1 H-NMR1、3 C-NMR和MS确证。体外抗癌活性表明大部分衍生物对K562和DU-145有一定的活性。结论从构效关系看,作者推断在甘草素4-C位接入缩胺硫脲基团可以提高抗癌活性。

  2011年03期 v.28;No.182 192-197页 [查看摘要][在线阅读][下载 202K]
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药物分析

• 直接注入式串联质谱法测定氨基酸含量

  刘阳;倪君君;相婷;高慧媛;李玮;吴立军;

  目的利用直接注入式串联质谱(direct-infusion tandem mass spectrometry,DI-MS/MS)建立一种耗时短、准确度高的同时测定13种氨基酸(amino acids)含量的方法。方法用内标工作液对干血滤纸片中的氨基酸进行提取,取上清液氮气吹干后加入自制的衍生试剂盐酸正丁醇,水浴加热65℃反应20 min,将反应物吹干后用水-乙腈-甲酸(体积比为100∶100∶0.05)的混合溶液复溶,取上清液直接使用串联质谱进行定量分析。使用电喷雾离子源(electrospray ion source,ESI)正离子模式,采用选择性反应监测(selected reaction monitoring,SRM)模式。采用内标法,用峰高加校正因子定量。结果方法的低浓度回收率为85.6%～114.4%、中浓度回收率为92.4%～114.4%、高浓度回收率为88.9%～113.6%,日内和日间变异系数(RSD)分别为2.3%～9.6%、2.5%～10.3%。不同浓度的氨基酸实际浓度与真实浓度之间的相关系数为0.996 1～0.999 7。结论所建立的直接注入式串联质谱法可以同时对干血滤纸片中多种氨基酸进行定量分析。可作为一种与氨基酸代谢相关疾病的检测手段。

  2011年03期 v.28;No.182 198-205页 [查看摘要][在线阅读][下载 281K]
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• RP-HPLC法同时测定芫花中7种黄酮和1种香豆素的含量

  张玮;彭缨;黄怡;李玲芝;宋少江;毕开顺;

  目的建立HPLC同时测定芫花药材中伞形花内酯、芫花素-5-O-β-D-茜黄樱草糖苷、芫花素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、木犀草素、椴苷、芹菜素、羟基芫花素及芫花素含量的方法。方法色谱柱:Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm5,μm),流动相:甲醇(A)-体积分数为0.8%的醋酸水溶液(B),梯度洗脱(0～15 min:45%A、15～20 min:45%A～51%A、20～40 min:51%A、40～42 min:51%A～82%A4、2～60 min:82%A),流速:0.8 mL·min-1,波长:338 nm。结果伞形花内酯、芫花素-5-O-β-D-茜黄樱草糖苷、芫花素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、木犀草素、椴苷、芹菜素、羟基芫花素、芫花素的质量浓度依次分别在0.22～1.78、0.47～3.77、0.10～0.76、0.22～1.72、0.49～3.94、0.86～6.84、0.88～7.040、.44～3.56 mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率分别为98.7%、98.1%、97.4%、97.7%、101.1%、101.7%、100.3%、98.7%、RSD分别为2.7%、1.0%、2.4%、1.3%1、.8%、1.2%、1.6%2、.2%(n=5)。结论该法可为芫花药材的质量控制和临床用药安全提供依据。

  2011年03期 v.28;No.182 206-210+220页 [查看摘要][在线阅读][下载 163K]
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• HPLC法同时测定抗骨增生片中麦角甾苷﹑柚皮苷和淫羊藿苷的含量

  任春萍;王鸽;赵怀清;李久旭;

  目的建立同时测定抗骨增生片中麦角甾苷﹑柚皮苷和淫羊藿苷含量的方法。方法采用HPLC法。色谱柱:Diamonsil C18(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相:乙腈-体积分数为0.08%的磷酸水溶液-四氢呋喃(体积比为10∶90∶22),流速:1.0 mL·min-1,检测波长:270 nm,柱温:35℃。结果麦角甾苷质量浓度在26.0～260.0 mg·L-1内、柚皮苷质量浓度在3.0～30.0 mg·L-1内、淫羊藿苷质量浓度在4.3～43.0 mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 80、.999 7和0.999 9,平均回收率分别为98.5%﹑98.8%和99.2%。结论本方法可作为抗骨增生片的质量控制方法之一。

  2011年03期 v.28;No.182 211-215页 [查看摘要][在线阅读][下载 241K]
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• ICP-MS法测定黑龙江林蛙中10种微量元素的含量

  付春旺;张若文;赵瑛博;陈晓辉;曹阳;毕开顺;

  目的建立黑龙江林蛙油、卵、皮中10种元素的含量测定方法,为黑龙江林蛙药用、保健价值的开发应用提供基础资料。方法采用高压罐消解样品,以钪(Sc)、锗(Ge)和钇(Yt)为内标物质,电感耦合等离子质谱法(ICP-MS)对黑龙江林蛙油、卵、皮中10种元素进行测定,并用加样回收试验和国家标准物质茶叶(GBW07605)验证方法的准确度。结果 10种元素的定量限在0.04～4.05 mg·L-1之间,线性相关系数0.999 1～0.999 8,加样回收率在86.5%～104.8%之间,茶叶标准物质中各元素的测定值与标示值相吻合。结论该法可用于黑龙江林蛙油、卵、皮中10种元素的测定。

  2011年03期 v.28;No.182 216-220页 [查看摘要][在线阅读][下载 120K]
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药理

• 姜辣素对动物实验性胃溃疡的影响

  徐静华;陈雪梅;赵余庆;李欢;

  目的考察姜辣素抗小鼠胃溃疡作用并初步探讨其作用机制。方法采用幽门结扎法致小鼠胃溃疡模型和阿司匹林致胃溃疡模型,判定胃黏膜损伤指数;收集胃液,测其胃液量,总酸度,胃蛋白酶活性及游离黏液量,胃壁结合黏液量及6-酮前列腺素F1α(6-keto-prostaglandin F1α,6-keto-PGF1α)的含量。结果姜辣素能减少幽门结扎和阿司匹林致胃黏膜损伤指数,对胃液分泌有抑制作用,可以显著降低胃液总酸度。但对胃蛋白酶无显著影响。对胃液中游离黏液和胃壁结合黏液的分泌有显著地促进作用。并能显著增加6-keto-PGF1α的含量。结论姜辣素具有一定的抗胃溃疡的作用,其机制可能与增加前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)合成有关。

  2011年03期 v.28;No.182 221-225页 [查看摘要][在线阅读][下载 127K]
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生物药学

• 腈水解酶活性真菌的筛选及其对氰基吡啶类化合物的转化

  赵素娟;秦斌;马小双;陈会来;贾娴;游松;

  目的建立简便、快速的筛选方法,获得具有腈水解酶活性的真菌,并用筛选获得的菌株对氰基吡啶类化合物进行转化。方法建立了基于腈水解反应中体系pH变化为指示的微量比色筛选方法,应用筛选获得的睛水解酶活性菌对2-氰基吡啶、3-氰基吡啶、4-氰基吡啶、蓖麻碱4种化合物进行转化。结果应用微量比色筛选法从23株真菌中筛选获得一株具有腈水解酶活性的真菌As-pergillus niger 3.795;该菌株对4-氰基吡啶表现出较高活性,其全细胞转化4-氰基吡啶生成4-吡啶甲酸(异烟酸)转化率可达84%,且没有检测到副产物。

  2011年03期 v.28;No.182 226-231页 [查看摘要][在线阅读][下载 246K]
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• 蝎镇痛抗肿瘤缬精甘肽的两个氨基酸残基对镇痛活性的影响

  樊丽;崔勇;马瑞;刘岩峰;张景海;

  目的研究蝎镇痛抗肿瘤缬精甘肽(analgesic-antitumor peptide,AGAP)中2个氨基酸残基对其镇痛活性的影响。方法利用已构建成功的2个突变体W38G和R58D,采用金属离子螯合亲和层析和阳离子交换层析方法对突变体蛋白进行纯化。采用小鼠醋酸扭体法测定两个突变体的镇痛活性。结果在大肠杆菌BL21(DE3)中实现了可溶性表达。采用金属离子螯合层析和阳离子交换层析方法获得了电泳纯样品。突变体W38G镇痛活性与未突变重组蛋白(recombinant analgesic-antitumor peptide from Buthus martensii Karschr,BmK AGAP)相同,突变体R58D镇痛活性降低。结论突变体与rBmK AGAP相比镇痛活性发生变化,说明所选取的突变位点对蝎镇痛抗肿瘤缬精甘肽的镇痛活性具有一定的调节作用。

  2011年03期 v.28;No.182 232-236页 [查看摘要][在线阅读][下载 209K]
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临床药学

• 甲钴胺软胶囊的人体生物等效性

  李盈;于治国;刘欣荣;张萌;王婷;

  目的研究甲钴胺软胶囊在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法 20例男性健康受试者采用自身交叉单剂量口服给药对照法服用药物,以微生物比浊法测定受试者服药后72 h内血浆中甲钴胺浓度,计算甲钴胺的药动学参数和生物等效性。结果口服单剂量给药药动学参数计算结果显示,血浆中受试制剂和参比制剂的tmax分别为(7.3±2.6)h和(6.8±2.5)h,ρmax分别为(426.7±165.2)ng·L-1和(420.7±188.6)ng·L-1t,1/2分别为(23.6±8.4)h和(28.5±7.0)h,AUC0-t分别为(9 568±3 265)ng·h.L-1和(9 398±3 733)ng·h.L-1,AUC0-∞分别为(11 245±3 676)ng·h.L-1和(11 333±4 138)ng·h.L-1。以AUC0-t计算,甲钴胺软胶囊的平均相对生物利用度为(105.0±19.3)%。结论两种制剂在人体内具有生物等效性。

  2011年03期 v.28;No.182 237-240页 [查看摘要][在线阅读][下载 132K]
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• 芒果叶提取物马来酸酐7-2-4-2-2大鼠在体肠吸收动力学

  李楠;武昊昀;刘志东;解江纯;张祎;王涛;

  目的考察芒果叶提取物马来酸酐7-2-4-2-2(iriflophenone 3-c-β-D-glucoside,MAH 7-2-4-2-2)大鼠的在体肠吸收动力学性质。方法采用大鼠在体单向灌流法,利用HPLC法测定MAH 7-2-4-2-2的含量,分别研究吸收部位、药物浓度对MAH 7-2-4-2-2吸收的影响。结果小肠段间药物的吸收速率常数ka和表观吸收系数Papp比较均无明显差异(P>0.05);小肠段与结肠段药物吸收速率常数,表观吸收系数Papp之间均存在显著性差异(P<0.05);质量浓度在5.15～102.90 mg·L-1内,吸收速率常数ka和表观吸收系数Papp比较均无明显差异(P>0.05)。结论 MAH 7-2-4-2-2在全肠道均有吸收;吸收无高浓度饱和现象,提示MAH 7-2-4-2-2吸收可能为被动扩散机制。

  2011年03期 v.28;No.182 241-244页 [查看摘要][在线阅读][下载 146K]
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综述

• PAF受体拮抗剂的研究进展

  王秋月;董亮;王曼丽;陈国良;

  目的综述血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)受体拮抗剂的研究进展。方法根据已报道的介绍PAF及PAF受体拮抗剂的相关文献,将诸多PAF受体拮抗剂分为天然及合成2类,合成类再按结构分相关类别具体介绍。结果 PAF参与人体很多生理活动,异常途径生成的PAF会引起很多疾病的发生,归纳总结迄今为止研发的多种PAF受体拮抗剂。结论为PAF受体拮抗剂进一步的研究提供参考。

  2011年03期 v.28;No.182 245-252页 [查看摘要][在线阅读][下载 491K]
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