沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 定制设计法在盐酸丁咯地尔缓释片处方设计中的应用

    杨伯阳;王淑君;叶田田;张强;孙完;刘程宇;

    目的应用定制设计法优化盐酸丁咯地尔缓释片的处方。方法以片芯中乙基纤维素和氯化钠比例的变化、包衣增重为考察因素,以不同时间点的累积释放量为优化指标,应用定制设计法筛选最佳处方,并对优化处方进行验证。结果最优处方组成为,盐酸丁咯地尔600 mg、乙基纤维素90 mg、氯化钠10 mg、包衣增量为3%,12 h累积释放量为80%以上,体外释放曲线平稳。结论采用定制设计法得到了盐酸丁咯地尔缓释片的处方优化模型,应用优化处方制备缓释片所得的实测值与预测值无明显差异,实现了处方优化。

    2011年04期 v.28;No.183 253-257页 [查看摘要][在线阅读][下载 235K]
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  • 纳米裸晶的平衡溶解度与粒径无关

    邓意辉;孙姣;

    目的研究Ostwald-Freundlich方程提出的粒径与溶解度的关系。方法采用稀释溶解法测定以"bottom-up"方法所得辅酶Q10(coenzyme Q10,CoQ10)球形纳米裸晶在不同溶剂系统中的溶解度。结果原料药(约30μm)与不同粒径(85.1、77.4、58.9 nm)CoQ10纳米裸晶在4种醇-水系统中的平衡溶解度分别为0.82~0.88、4.40~4.74、16.70~17.43、31.75~33.04 mg.L-1。结论纳米裸晶的平衡溶解度与粒径无关。

    2011年04期 v.28;No.183 258-259页 [查看摘要][在线阅读][下载 74K]
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药物化学

  • 蒙药肋柱花化学成分的分离与鉴定(2)

    贾凌云;袁久志;孙启时;

    目的研究肋柱花[Lomatogonium rotatum(L.)Fries ex Nym]的化学成分。方法用硅胶、Seph-adex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及光谱数据确定化合物的结构。结果分离得到8个化合物,分别鉴定为2α-羟基齐墩果酸(2α-hydroxyoleanolic acid,1)、乌苏酸3β-羟基-乌索-11,12-烯-28,13β内酯(11,12-dehydroursolic acid lactone,2)、阿魏酸(ferulic acid,3)、山奈酚(kaempferol,4)、木犀草素-7-O-葡萄糖苷(luteolin-7-O-glucoside,5)、芹菜素-7-O-葡萄糖苷(apige-nin-7-O-glucoside,6)、胡萝卜苷(daucosterol,7)、獐牙菜苦苷(swertiamarin,8)。结论化合物1-4、7为首次从肋柱花属中分离得到。

    2011年04期 v.28;No.183 260-262+278页 [查看摘要][在线阅读][下载 126K]
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  • 长形肉豆蔻化学成分的分离与鉴定

    张萌萌;刘可鑫;曹跃;谢雪;许枬;

    目的研究长形肉豆蔻化学成分,为进一步开发利用长形肉豆蔻(Myristica argenteaWarb.)提供依据。方法采用硅胶柱色谱,葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱,液相制备等分离手段对长形肉豆蔻的化学成分进行分离,利用理化性质及NMR,MS等波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到6个化合物,分别鉴定为rel-(8R,8′R)-dimethyl-(7S,7′R)-bis(3,4-methylene-dioxyphenyl)tetrahydrofuran(1)、(+)-利卡灵B[(+)-licarin B,2]、去氢二异丁香油酚(dehydrodii-soeugenol,3)、dihydrocarinatidin(4)、榄香脂素(elemicin,5)、黄樟醚(safrole,6)、myristargenol B(7)、myristargenol A(8)、内消旋二氢愈疮木酯酸(meso-dihydroguaiaretic acid,9)、赤式-6-澳白木脂素(erythro-austrobailignan-6,10)、樟皮碱B(nectandrin B,11)、异愈创木素(isoguaiacin,12)。结论化合物1-5为首次从该植物中分离得到。

    2011年04期 v.28;No.183 263-268+275页 [查看摘要][在线阅读][下载 311K]
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  • 黏萼蝇子草蜕皮甾酮类成分的分离与鉴定

    金艺淑;徐伟;李玉山;

    目的对黏萼蝇子草根的化学成分进行研究。方法采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和反相半微量制备型高效液相色谱分离纯化,根据ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR等谱学数据进行结构鉴定。结果从黏萼蝇子草根的乙醇提取物分离得到5个蜕皮甾酮类化合物,分别鉴定为20-羟基蜕皮激素(20-hydroxyecdysone,1)、1-epi-integristerone A(2)、abutasterone(3)、旌节花甾酮A(stachysterone A,4)和15-羟基旌节花甾酮A(15-hydroxystachysterone A,5);另外得到胡萝卜苷(daucosterol,6)和β-谷甾醇(β-sitosterol,7)2个甾醇类化合物。结论化合物2-5为蝇子草属植物中首次分离的化合物。

    2011年04期 v.28;No.183 269-271+282页 [查看摘要][在线阅读][下载 150K]
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  • 3,4-二甲基-2-碘代苯甲酸的合成

    林峰崴;李久旭;李希婷;王绍杰;

    目的研究合成肿瘤血管破坏剂Vadimeza的关键中间体3,4-二甲基-2-碘代苯甲酸的合成方法。方法以乙醛酸(2)为起始原料,首先与乙酸酐反应生成2,2-二乙酰氧基乙酸(3),然后与氯化亚砜反应得到相应的酰氯后,与2,3-二甲基苯胺(5)进行酰化反应得到N-(2,2-二乙酰氧基)乙酰基-2,3-二甲基苯胺(6),再与盐酸羟胺反应得到N-(2-羟亚氨基)乙酰基-2,3-二甲基苯胺(7);最后经甲磺酸脱水环合、双氧水氧化开环和Sandmeyer反应得到目标产物3,4-二甲基-2-碘代苯甲酸(1)。结果合成了3,4-二甲基-2-碘代苯甲酸,7步反应总收率达到45.0%,目标产物结构经ESI-MS、1H-NMR确证。结论本合成方法原料易得,反应条件温和,适合大规模制备。

    2011年04期 v.28;No.183 272-275页 [查看摘要][在线阅读][下载 176K]
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  • 知母脂溶性化学成分的分离与鉴定

    刘庆博;宋少江;彭缨;

    目的研究知母的化学成分。方法利用各种色谱法进行分离,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物结构。结果从知母的体积分数为70%的乙醇提取物中分离得到6个已知成分,分别鉴定为十七烷酸-1-甘油酯(2,3-dihydroxypropyl heptadecoate,1)、大黄酚(chrysophanol,2)、大黄素(emodin,3)、构树宁B(broussonin B,4)、单甲基-顺-扁柏树脂酚[monomethyl-Z-(-)hinokiresinol,5]、顺-扁柏树脂酚[Z-(-)hinokiresinol,6]。结论化合物1-4为首次从该属植物中分离得到。

    2011年04期 v.28;No.183 276-278页 [查看摘要][在线阅读][下载 120K]
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药物分析

  • RP-HPLC法同时测定红景天口服液中红景天苷和酪醇的含量

    王秋荻;李清;房丽娜;王洋;陈晓辉;毕开顺;

    目的建立反相高效液相色谱法同时测定红景天口服液中红景天苷和酪醇的含量。方法采用Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);甲醇-水(体积比为20∶80)为流动相;柱温:30℃;检测波长:275 nm;流速:1.0 mL.min-1。结果红景天苷和酪醇分别在0.048~0.960 g.L-1(r=0.999 9,n=6)和0.013~0.390 g.L-1(r=1.000 0,n=6)内线性关系良好;平均回收率(n=9)分别为95.5%(RSD=1.3%)和95.2%(RSD=1.6%)。结论本方法可用于红景天口服液的质量控制。

    2011年04期 v.28;No.183 279-282页 [查看摘要][在线阅读][下载 151K]
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  • 非共价涂层毛细管电泳法测定黄连及其炮制品中3种生物碱的含量

    郑畅;刘有平;周秋红;邸欣;

    目的建立同时测定黄连药材中小檗碱、巴马汀和药根碱含量的毛细管电泳方法。方法采用聚凝胺-聚丙乙烯磺酸钠涂层毛细管柱(33 cm×50μm I.D.,有效长度为24.7 cm),运行缓冲液为500 mmol.L-1Tris-甲醇(体积比为70∶30)缓冲溶液(8 mol.L-1,磷酸调节pH 7.5),分离电压为22 kV,检测波长为230 nm,温度为20℃,压力自动进样(5 000 Pa×6 s),阴极检测。结果在所选电泳条件下,黄连中的生物碱组分在4.5 m in内得到良好分离,盐酸小檗碱、盐酸巴马汀和盐酸药根碱的线性范围分别为199.8~1 998、48.45~484.5和47.3~473 mg.L-1,线性关系良好,加样回收率分别为102.8%、100.2%和97.7%。结论该方法可应用于黄连药材中生物碱的分析测定。

    2011年04期 v.28;No.183 283-286+298页 [查看摘要][在线阅读][下载 167K]
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  • LC-MS法评价2种盐酸非索非那定制剂的人体生物等效性

    闫凯;张明;毕开顺;陈晓辉;

    目的建立LC-MS法测定人血浆中非索非那定浓度,评价盐酸非索非那定胶囊(受试制剂)与盐酸非索非那定片(参比制剂)的人体生物等效性。方法采用Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相:甲醇-质量分数为1%的甲酸水溶液(体积比为88∶12);离子源:大气压化学电离源,扫描方式:选择离子监测,用于定量分析的离子分别为m/z502.15(非索非那定)和m/z383.00(内标氯雷他定)。本法用于健康受试者口服盐酸非索非那定受试制剂和参比制剂的生物等效性研究。结果非索非那定质量浓度在10.0~2000.0μg.L-1内线性关系良好,方法的定量下限(LLOQ)为10.0μg.L-1。受试制剂与参比制剂的主要药物动力学参数:tmax分别为(1.9±0.2)和(1.9±0.2)h;ρmax分别为(173±77)和(183±83)μg.L-1;t1/2分别为(5.6±2.6)和(5.8±2.4)h;AUC0-t分别为(982±583)和(1081±772)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(1 176±738)and(1 271±998)μg.h.L-1。盐酸非索非那定胶囊的相对生物利用度为(90.8±15.3)%(n=18)。结论 2种盐酸非索非那定制剂具有生物等效性。

    2011年04期 v.28;No.183 287-290+324页 [查看摘要][在线阅读][下载 192K]
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  • 反相离子对色谱法测定α-酮亮氨酸钙的含量及有关物质

    杨丹;王欢;姜琪坤;寇温;张天虹;

    目的建立测定α-酮亮氨酸钙原料药含量和有关物质的反相离子对色谱方法。方法采用Diamond ODS-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-0.05 mo.lL-1磷酸二氢钾缓冲液(pH2.5)(体积比为23∶67),内含质量分数为0.1%的氢氧化四丁基铵,流速:1.0 mL.min-1,紫外检测波长:220 nm,柱温:30℃。结果α-酮亮氨酸钙在40~160 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为100.4%(RSD=0.71%)。α-酮亮氨酸钙和其有关物质得到良好分离,检测限为16 ng。结论本方法可用于α-酮亮氨酸钙含量测定和有关物质检查。

    2011年04期 v.28;No.183 291-294+315页 [查看摘要][在线阅读][下载 192K]
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  • RP-HPLC法测定豨桐胶囊中奇壬醇的血药浓度

    薛秋霞;李国萍;金艺;梁宁;魏晓亮;赵怀清;

    目的测定中药复方制剂豨桐胶囊灌胃后大鼠血浆中奇壬醇的浓度。方法以连翘苷为内标,经液-液萃取法制备血液样品,采用C18柱,乙腈-水(体积比为28.5∶71.5)为流动相,流速为1.0mL.min-1,检测波长215 nm,柱温35℃。结果奇壬醇血浆中质量浓度在0.04~2.00 mg.L-1(r=0.998 4)内,日内、日间精密度均小于15%。在质量浓度为0.08、0.40、1.60 mg.L-1时,提取回收率分别为(83.4±3.6)%、(82.2±4.9)%和(80.5±2.5)%。主要药物动力学参数为:ke=(0.06±0.01)h-1,t1/2=(11.86±1.66)h,AUC0-24=(4.910±0.699)mg.h.L-1。结论该方法可用于豨桐胶囊中奇壬醇的药物动力学研究。

    2011年04期 v.28;No.183 295-298页 [查看摘要][在线阅读][下载 148K]
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药理

  • 新生大鼠海马和皮层神经元的原代培养及鉴定

    李春莉;杨宝峰;张景海;焦军东;黄文淑;吴春福;

    目的建立一种条件简单易存活,适用于生理、药理学研究的原代神经元培养方法。方法应用新生(48 h以内)大鼠采用急性分离、胰酶消化的方法培养海马和皮层神经细胞,并结合膜片钳及RT-PCR技术鉴定所培养的神经元电压依赖性离子通道的表达情况。结果体外培养的神经细胞生长状态良好,免疫荧光染色鉴定结果表明该方法培养的神经元纯度可达90%以上;全细胞电压依赖性离子通道表达情况良好。结论应用该方法培养神经细胞操作简单并保持了良好的生理特性,可用于神经元生理特性考察及药理实验研究,是体外培养神经元较理想的方法。

    2011年04期 v.28;No.183 299-304页 [查看摘要][在线阅读][下载 328K]
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  • 鱼腥草注射液中过敏原成分

    安丹;陈聪;廖雪;王捷;吴英良;王智琴;

    目的探索鱼腥草注射液中的过敏原成分及其致敏机理。方法分别用鱼腥草注射液、鱼腥草蒸馏液、吐温80、阴性对照物和阳性对照物对豚鼠和Brown Norway(BN)大鼠进行全身主动过敏试验,并用吐温80首次静脉注射豚鼠和BN大鼠进行类过敏试验。观察其行为学反应并检测动物血清中组胺、IL-4、IgE、IgG和IgM的水平。结果阳性对照组、鱼腥草注射液组、吐温80组和鱼腥草蒸馏液组动物都观察到不同程度的行为学过敏反应,且动物血清中的组胺、IgE和IL-4水平,以及阳性对照组和吐温80组的BN大鼠血清中IgM水平与阴性对照组相比显著性升高,IgG、IgM及鱼腥草蒸馏液组BN大鼠血清中组胺和IL-4水平无显著变化。吐温80类过敏试验组,动物的行为学及血清中各生化指标均未见显著变化。结论吐温80为鱼腥草注射液中的主要过敏原,可以引起豚鼠和BN大鼠发生Ⅰ型全身主动过敏反应,而不引起豚鼠和BN大鼠发生类过敏反应。鱼腥草蒸馏液中含有其他引起过敏反应的过敏原。

    2011年04期 v.28;No.183 305-309页 [查看摘要][在线阅读][下载 162K]
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  • 重组干扰素α-2b栓的抗疱疹病毒作用

    刘苗;刘海文;刘铮;王思玲;

    目的探讨重组干扰素α-2b栓(IFNα-2b栓)的体外、体内抗单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型作用。方法应用细胞病变抑制法,观察IFNα-2b栓的体外抗病毒作用。建立HSV-2豚鼠阴道炎模型和HSV-1型豚鼠皮肤感染模型,分别用0.75、2.25、6.75 mg.kg-1的IFNα-2b栓治疗,进行豚鼠阴道分泌物的病毒毒力检测及阴道组织的病理组织学等检查,每天记录豚鼠皮肤损伤病变分值情况,观察IFNα-2b栓的体内抗病毒作用。结果体外实验,IFNα-2b栓、重组人干扰素α-2b注射液和阿昔洛韦对单纯疱疹病毒Ⅱ型的IC50分别是(0.59±0.11)、(0.56±0.08)、(21.20±1.90)mg.L-1。体内实验,各给药组中,IFNα-2b栓6.75 mg.kg-1剂量抗病毒作用最强,豚鼠阴道分泌物中病毒毒力显著低于模型组(P<0.01)。阴道组织切片病理结果也表明IFNα-2b栓对豚鼠阴道损伤具有较好的治疗作用。IFNα-2b栓能显著的减轻单纯疱疹I型病毒感染豚鼠的皮肤损伤程度(P<0.01),在相同剂量下,干扰素α-2b栓剂与干扰素α-2b注射液的抗单纯疱疹病毒活性相比较,2.25 mg.kg-1的干扰素α-2b栓剂组与其注射液组的治疗作用相当。结论 IFNα-2b栓在体外及体内均有一定的病毒抑制作用。

    2011年04期 v.28;No.183 310-315页 [查看摘要][在线阅读][下载 242K]
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生物药学

  • 黑暗链霉菌spu46产生的卡那霉素B的分离提取

    于游;王曼丽;倪现朴;夏焕章;

    目的建立分离提取高纯度卡那霉素B的最佳工艺条件。方法以基因工程黑暗链霉菌spu46发酵产物为原料,通过对树脂吸附性能的研究,筛选吸附容量最大的弱酸性树脂;考察上样液的pH、浓度、流速等因素对吸附效果的影响;考察不同洗脱条件对分离提纯效果的影响。结果弱酸性阳离子树脂CD-180在pH 7.5、流速0.85 mL.m in-1的条件下,吸附量达到最高。0.15 mol.L-1的氨水在1.00 mL.m in-1,的流速下,解析率稳定,可达到85%以上。结论弱酸性阳离子树脂CD-180对卡那霉素B的分离纯化效果最佳。

    2011年04期 v.28;No.183 316-319页 [查看摘要][在线阅读][下载 137K]
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临床药学

  • 不同年龄段CYP2C19基因多态性与氯吡格雷抵抗的相关性

    刘倩;孙玉坤;党大胜;李泽;史国兵;赵庆春;

    目的研究不同年龄段CYP2C19基因多态性与氯吡格雷抵抗(clopidogrel resistance,CR)发生的相关性。方法 142例急性冠脉综合症(acute coronary syndrone,ACS),患者入选本研究,给予氯吡格雷及阿司匹林口服,并测定5μmol.L-1腺苷二磷酸诱导的血小板聚集率(platolet aggregationrate,PAR)>50%定义为CR。采用聚合酶链反应结合限制性片段长度多态性(polymerase chain re-action-restriction fragment length polymorphism,PCR-RFLP)分析法检测CYP2C19*2及CYP2C19*3基因多态性。分为<65岁及≥65岁2个年龄组进行统计分析。结果 142例患者中,纯合子强代谢型(*1/*1)47例(33.1%),杂合子强代谢型(*1/*2,*1/*3)70例(49.3%),弱代谢型(*2/*2,*2/*3)25例(17.6%),3种代谢组中出现CR的概率分别为31.9%、37.1%和68.0%(P<0.01)。这种差异在<65岁组中更为显著(P<0.01),而在≥65岁组未发现统计学差异(P>0.05)。结论在<65岁的患者中CYP2C19基因多态性与CR的发生具有相关性。

    2011年04期 v.28;No.183 320-324页 [查看摘要][在线阅读][下载 185K]
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综述

  • 米诺环素对脑缺血后的神经保护作用及其机制

    潘贺;潘丽红;张予阳;

    目的综述米诺环素在多种动物模型中对脑缺血后神经功能的保护作用及其可能的机制。方法根据近年来发表的文献共31篇,对米诺环素单独应用和与其他药物联合应用的效果进行阐明,并从分子水平论述其可能的作用机制。结果米诺环素可以抗脑缺血,其作用显著。在多种模型中均可见其神经保护作用,且与组织型纤维蛋白溶酶原活化剂、细胞周期蛋白激酶抑制剂夫拉平度等其他药物合用时可见抗脑缺血作用加强,并对新生儿的脑缺血模型显示出一定的治疗作用,其作用强度也显示出与剂量的相关性。其涉及的机制包括抑制细胞凋亡、抗氧化应激、抑制小胶质细胞活化、抑制金属蛋白酶的活性等。结论对于米诺环素抗脑缺血及其机制的研究,可为了解脑血管病的病因及开发新药提供依据。

    2011年04期 v.28;No.183 325-329页 [查看摘要][在线阅读][下载 171K]
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  • 卷柏属药用植物研究概况

    薛凤宁;张国刚;于秀妍;

    目的综述卷柏属药用植物化学成分,药理活性及质量标准研究进展。方法查阅国内外相关文献42篇,进行归纳总结。结果与结论目前,已从该属植物中分离得到黄酮类、苯丙素类、生物碱类、有机酸类、甾醇、多糖、氨基酸、酚类等化学成分。其中主要为黄酮类化合物,其次是苯丙素类,生物碱类,有机酸类等化合物,具有抗肿瘤、抗氧化、降血糖、抗菌抗病毒、止血及护肝作用。在质量标准研究方面,照HPLC法(《中华人民共和国药典》2010年版一部附录VID),结合中药指纹图谱技术对卷柏质量进行测定。

    2011年04期 v.28;No.183 330-334页 [查看摘要][在线阅读][下载 297K]
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