沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 琥珀酰明胶注射液及其明胶原料的特性

    马童童;高亦鲲;郝艳茹;郑力;常笛;王思玲;

    目的为保障琥珀酰明胶注射液临床用药的安全性,研究了该注射液及其明胶原料的特性。方法分别采用紫外可见分光光度法、热失重分析(TGA)和差示扫描量热技术(DSC)测定明胶的含量、含水量与玻璃化温度(θg)。另外,采用流变仪、激光粒度测定仪及凝胶渗透色谱法(GPC)对琥珀酰明胶注射液的流变性质、粒度分布稳定性及相对分子质量与分布进行了测试。结果该明胶含水量的质量分数为14.53%(均为结合水),在240℃以后发生氧化裂解;DSC测定得到该明胶的θg为50~59℃。琥珀酰明胶注射液属于牛顿流体,黏度为2.266 mPa.s;其相对数均分子质量(M-n)为2.067 3×104,相对重均分子质量(M-w)为4.426 9×104,分布系数(D)为2.141;琥珀酰明胶注射液在输注期间,平均粒径有增长的趋势,但均在1μm以下。结论具有上述热特性的明胶原料制备的琥珀酰明胶注射液具有确定的相对分子质量、稳定的相对分子质量分布指数,且在输注期间,粒度分布稳定,保证了制剂的质量。

    2011年05期 v.28;No.184 335-338页 [查看摘要][在线阅读][下载 213K]
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  • 采用星点设计-效应面法优化及制备阿霉素白蛋白纳米粒

    李磊;陈大为;赵秀丽;胡海洋;乔明曦;杨春荣;

    目的采用星点设计-效应面法优化阿霉素白蛋白纳米粒的制备工艺。方法采用去溶剂化-固化交联法制备阿霉素白蛋白纳米粒。以白蛋白质量浓度(X1:1ρ,g.L-1)、阿霉素的质量浓度(X2:2ρ,g.L-1)、pH值(X3)及白蛋白理论交联度(X4,%)为考察对象,以纳米粒平均粒径(Y1:d,nm)、zeta电位(Y2:V,mV)、载药量(Y3:w1,%)和包封率(Y4:w2,%)为评价指标,以四因素五水平的星点设计-效应面法筛选出最佳制备工艺;并采用透射电镜观察制得纳米粒的形态。结果优化后的处方工艺为:白蛋白质量浓度为17 g.L-1、阿霉素质量浓度为2 g.L-1、pH值为9、白蛋白理论交联度为125%。以此条件制得的纳米粒平均粒径为(151±0.43)nm,zeta电位为-(18.8±0.21)mV,载药量为(21.4±0.70)%,包封率为(76.9±0.21)%,均与预测值偏差较小。结论阿霉素白蛋白纳米粒的制备采用星点设计-效应面法设计并优化是可行的。

    2011年05期 v.28;No.184 339-344+354页 [查看摘要][在线阅读][下载 372K]
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  • 乙二胺四乙酸铵梯度法制备苹果酸舒尼替尼脂质体

    张艳晶;杨强;李洁;邓意辉;

    目的制备苹果酸舒尼替尼脂质体,并对制备工艺进行考察。方法采用混合离子交换树脂建立跨膜乙二胺四乙酸铵(triethylamine-ethylenediamine tetraacetate,Et3N-EDTA)梯度制备苹果酸舒尼替尼脂质体;可见分光光度法和激光粒度仪分别测定苹果酸舒尼替尼脂质体的包封率和粒径。结果苹果酸舒尼替尼脂质体包封率大于98%,平均粒径为120.2 nm。结论以Et3N-EDTA梯度法制备的苹果酸舒尼替尼脂质体包封率较高,方法可行。

    2011年05期 v.28;No.184 345-349+374页 [查看摘要][在线阅读][下载 186K]
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药物化学

  • 海洋细菌成团泛菌(Pantoea agglomerans)中环二肽类代谢产物的研究

    沈明曦;陈刚;田黎;易国卿;杨硕;裴月湖;

    目的研究海洋细菌成团泛菌(Pantoea agglomerans)发酵液的乙酸乙酯萃取物中的化学成分,以期得到有活性的先导化合物。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从海洋细菌Pantoea agglomer-ans的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个环二肽类化合物,分别鉴定为环-(苯丙氨酸-脯氨酸)[cy-clo(Phe-Pro),1]、环-(缬氨酸-脯氨酸)[cyclo(Val-Pro),2]、环-(丙氨酸-亮氨酸)[cyclo(Ala-Leu),3]、环-(色氨酸-脯氨酸)[cyclo(Trp-Pro),4]、环-(色氨酸-甘氨酸)[cyclo(Trp-Gly),5]、环(4-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸)[cyclo(4-hydroxyl-Pro-Phe),6]、环-(脯氨酸-酪氨酸)[cyclo(Pro-Tyr),7]、环-(亮氨酸-亮氨酸)[cyclo(Leu-Leu),8]、环-(脯氨酸-亮氨酸)[cyclo(Pro-Leu),9]、环-(缬氨酸-异亮氨酸)[cyclo(Val-Ile),10]。结论化合物1~10均为首次从海洋细菌Pantoea agglomerans中分离得到。

    2011年05期 v.28;No.184 350-354页 [查看摘要][在线阅读][下载 197K]
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  • 东北红豆杉化学成分的分离与鉴定(Ⅱ)

    郭佳音;王文泽;吴立军;王继文;李亚男;高慧媛;

    目的对东北红豆杉(Taxus cuspidataSieb.et Zucc.)的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到8个化合物,分别鉴定为柳杉酚(sugiol,1)、20-羟基蜕皮酮(20-hydroxyecdysone,2)、davidioside B(3)、表儿茶素(epicatechin,4)、2-去乙酰氧基-7β,9α-二去乙酰基紫杉宁J(2-deacetoxy-7β,9α-dideacetyl-taxinine J,5)、2-去乙酰氧紫杉宁E(2-deacetoxytaxinine E,6)、7-表-10-去乙酰基巴卡亭III(7-epi-10-deacetyl baccatin III,7)、7-O-β-D-木糖-10-乙酰基巴卡亭III(7-O-β-D-xylose-10-deacetyl baccatin III,8)。结论化合物3为首次从红豆杉属植物中得到,化合物1、5、7、8为首次从东北红豆杉植物中分离得到,并利用二维核磁共振技术首次对化合物6的碳谱数据进行了全归属。

    2011年05期 v.28;No.184 355-359页 [查看摘要][在线阅读][下载 235K]
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  • 东北红豆杉愈伤组织中松香烷型二萜类成分的分离与鉴定

    胡晓兰;张岩柏;周晓磊;刘子祺;白皎;安东政义;

    目的明确东北红豆杉(Taxus cuspidata)愈伤组织中的化学成分,为开发可持续利用的红豆杉资源提供物质基础。方法采用硅胶柱色谱、制备型HPLC等手段对愈伤组织的乙酸乙酯和甲醇提取物进行分离和纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据并结合相关文献对化合物结构进行鉴定。结果从东北红豆杉愈伤组织中共分离得到7个松香烷型二萜化合物,分别鉴定为hinokiol(1)、美丽红豆杉素A(taxamairin A,2)、美丽红豆杉素C(taxamairin C,3)、taxayunnin(4)、margoci-lin(5)、3,20-epoxy-12-methoxy-8,11,13-abietatriene-3,7,11-triol(6)和brevitaxin(7)。结论化合物1~7均为首次从东北红豆杉植物中分离得到。

    2011年05期 v.28;No.184 360-363+367页 [查看摘要][在线阅读][下载 191K]
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  • 红火麻化学成分的分离与鉴定

    冯宝民;刘菁琰;王惠国;史丽颖;唐玲;王永奇;

    目的研究蝎子草属植物红火麻的化学成分。方法利用各种色谱法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定。结果从红火麻中分离并鉴定了10个化合物,分别为金色酰胺醇乙酸酯(aurantiamide acetate,1)、齐墩果酸(oleanolic acid,2)、2α,3α,19α-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(2α,3α,19α-trihydroxyurs-12-en-28-oic,3)、东莨菪素(scopoletin,4)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(3-methoxy-4-hydroxybenzoic acid,5)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid,6)、β-谷甾醇(β-si-tosterol,7)、胡萝卜苷(daucosterol,8)、5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethyl furaldehyde,9)、甘露糖(mannose,10)。结论化合物1~10均为首次从红火麻中分离得到,化合物1~6、8~10为首次从蝎子草属植物中分离得到。

    2011年05期 v.28;No.184 364-367页 [查看摘要][在线阅读][下载 155K]
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  • 新疆胀果甘草化学成分的分离与鉴定

    李宁;刘芬;倪慧;孟大利;张娟;贾晓光;

    目的研究中药胀果甘草(Glycyrrhiza inflataBatal.)生产甘草酸后的工业尾料的化学成分,为进一步合理利用这一传统中药资源提供依据。方法采用反复硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、Sepha-dex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,并通过理化常数测定与光谱分析鉴定其化学结构。结果从胀果甘草药渣的体积分数95%乙醇提取物中分离鉴定了9个化合物,分别为甘草查耳酮A(licochalcone A,1)、2′,4,4′-三羟基查耳酮(2′,4,4′-trihydroxychalcone,2)、(-)α,2′,4,4′-四羟基二氢查耳酮((-)α,2′,4,4′-tetrahydroxydihydrochalcone,3)、甘草查耳酮C(licochalcone C,4)、甘草查耳酮D(licochalcone D,5)、刺甘草查耳酮(echinatin,6)、kanzonol E(7)、咖啡酸二十二酯(docosylcaffeate,8)、甘草次酸(glycyrrhetinic acid,9)。结论其中化合物2~5、7~9均为首次从甘草药渣中分离得到,化合物2、3、7、8均为首次从胀果甘草中分离得到。

    2011年05期 v.28;No.184 368-370+379页 [查看摘要][在线阅读][下载 133K]
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药物分析

  • β-环糊精与离子液体联用拆分扑尔敏、卡维地洛和文拉法辛对映体

    孟恒;李尚颖;徐淑英;张丽娟;郭兴杰;

    目的建立以β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)和离子液体1-丁基-3-甲基咪唑-L-乳酸盐(1-bu-tyl-3-methylimidazoliumL(+)lactic acid,BMIM-LA)联合作为手性选择剂,用于分离扑尔敏、卡维地洛和文拉法辛对映体的毛细管电泳方法。方法采用未涂层熔融石英毛细管柱,背景电解质为Tris-HCl缓冲溶液,运行电压20 kV。考察了手性选择剂β-CD和离子液体的浓度、pH值、缓冲溶液浓度对对映体分离的影响。结果在最优化的电泳条件下,扑尔敏可达到完全分离,卡维地洛和文拉法辛部分分离,分离度分别为2.1、1.2和0.75。结论β-CD与离子液体联用可提高扑尔敏、卡维地洛和文拉法辛对映体的分离选择性。

    2011年05期 v.28;No.184 371-374页 [查看摘要][在线阅读][下载 216K]
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  • HPLC法研究还原型谷胱甘肽降解产物

    孙宝丹;姜珍;程维明;郭兴杰;

    目的研究还原型谷胱甘肽(GSH)在不同破坏条件下的降解产物;在此研究基础上,建立了氧化型谷胱甘肽(GSSG)杂质测定方法。方法采用CenturySIL AQ C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm),50 mmol.L-1磷酸二氢钾溶液(含10 mmol.L-1庚烷磺酸钠,用磷酸调节pH值至3.0)-甲醇(体积比97∶3)为流动相;检测波长为210 nm。结果通过对比HPLC保留时间,确定破坏样品中主要降解产物为GSSG、二肽半胱氨酰甘氨酸、谷氨酸、半胱氨酸、甘氨酸和胱氨酸。按外标法计算GSH原料中GSSG的含量为0.32%。结论建立的GSSG测定方法结果准确,重现性好,可用于GSH原料中GSSG的控制。

    2011年05期 v.28;No.184 375-379页 [查看摘要][在线阅读][下载 238K]
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  • 柱前衍生化法测定盐酸氨基葡萄糖软膏的含量

    廖栩;王淑君;佟岩;李迅;蒋艳霞;刘洪兵;

    目的建立柱前衍生化RP-HPLC法测定盐酸氨基葡萄糖软膏的含量。方法采用NH2色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(体积比90∶10),流速为1.0 mL.min-1,衍生化试剂为异硫氰酸苯酯,检测波长254 nm。结果在本色谱条件下,盐酸氨基葡萄糖质量浓度在12.75~38.25 mg.L-1内呈良好的线性关系,回收率为100.4%。结论该方法准确、可靠,适用于盐酸氨基葡萄糖软膏的含量测定。

    2011年05期 v.28;No.184 380-383页 [查看摘要][在线阅读][下载 169K]
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  • 毛细管电泳法测定白芥子中芥子碱的含量

    苑艳霞;王惠国;刘燕妮;尤慧艳;冯宝民;

    目的建立毛细管电泳法测定白芥子中芥子碱含量的方法。方法采用未涂层熔融石英毛细管柱(52 cm×100μm ID,有效分离长度42 cm)为分离通道,运行缓冲液为15 mmol.L-1柠檬酸-15mmol.L-1柠檬酸三钠(pH=5.0),操作电压15 kV(恒压),检测波长254 nm,毛细管柱温为25℃,电动进样7 kV×3 s。结果芥子碱硫氰酸盐质量浓度在0.5~20 mg.L-1内线性关系良好(r=0.998 9),平均加样回收率为97.8%(RSD值为2.36%,n=5)。白芥子中芥子碱的平均含量为4.23 mg.g-1,分析时间为5 min。结论用毛细管电泳法测定白芥子中芥子碱含量的方法可行、操作简单、检测快速。

    2011年05期 v.28;No.184 384-386+395页 [查看摘要][在线阅读][下载 147K]
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  • 熊果酸的微生物转化筛选及消耗率的测定

    张泽生;王炫;段殷;朱玮诗;刘岱琳;

    目的通过RP-HPLC法结合薄层色谱检测25种真菌对熊果酸的转化情况,并对有转化活力的真菌进行底物消耗率的测定。方法采用RP-HPLC法并结合薄层色谱法。RP-HPLC色谱条件:色谱柱为SHIMADZU VP-ODS柱(250 mm×4.60 mm,5μm),流动相为乙腈-水(体积比85∶15),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为204 nm,柱温为室温;薄层色谱条件:环己烷-乙酸乙酯(体积比5∶5)为展开剂,体积分数为10%硫酸乙醇溶液显色。结果熊果酸质量在4.0~16.0μg内线性关系良好,回归方程为A=1.250×104ρ+3.855×104(r=0.999 9)。经HPLC结合TLC检测,25种真菌中有3种对熊果酸有转化作用,当培养基中熊果酸质量浓度为0.3 mg.L-1时,测得培养后底物消耗率分别为42.04%、51.73%、69.36%。结论 RP-HPLC法结合TLC分析进行复核,方法简单准确、重现性好,可适用于熊果酸微生物转化研究中非单一转化产物的定性和定量分析。

    2011年05期 v.28;No.184 387-390+416页 [查看摘要][在线阅读][下载 239K]
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药理

  • 钩藤碱对大鼠膀胱逼尿肌舒缩作用的影响

    姜华茂;傅德望;臧丽娥;司淑斌;宋斌;

    目的观察钩藤碱(rhynchophylline,Rhy)对离体大鼠逼尿肌的作用并探讨其作用机制。方法采用逼尿肌体外张力实验法检测Rhy对大鼠逼尿肌L-型钙通道(ICa-L)及大电导钙离子激活钾离子通道(BKCa)作用。以维拉帕米为对照观察膀胱逼尿肌肌条的收缩及对乙酰胆碱(ACh)依赖细胞内、外钙所致肌条收缩程度的拮抗作用。结果 Rhy和BKCa激动剂NS1619作用相似,亲和力指数(pD2)分别为4.78±0.17、4.53±0.22;BKCa拮抗剂iberiotoxin能竞争性拮抗Rhy,使Rhy累积量效曲线平行右移,拮抗参数(pA2)为7.27±0.16;当Rhy浓度为1~20μmo.lL-1时,使CaCl2累积量效曲线非平行右移,最大反应降低,呈非竞争性拮抗。结论 Rhy通过离子通道(阻滞ICa-L、激活BKCa)抑制膀胱逼尿肌收缩。低浓度(10μmol.L-1)Rhy仅对细胞内钙引起的肌条收缩有抑制作用,而对细胞外钙所致的肌条收缩无影响;随着浓度的增高,Rhy对细胞内、外钙引起的肌条收缩均有抑制作用,且抑制作用逐渐增加。

    2011年05期 v.28;No.184 391-395页 [查看摘要][在线阅读][下载 293K]
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临床药学

  • 载脂蛋白ApoA5-1131bpT>C基因多态性与非诺贝特治疗高血脂症的相关性研究

    孙玉坤;杨媛媛;唐哲;赵庆春;

    目的研究中国高血脂人群中载脂蛋白A5(ApoA5)-1131bpT>C基因多态性与抗高血脂药物非诺贝特降脂疗效的相关性。方法本研究为前瞻性队列研究。93例初诊或停药4周以上的高血脂病人,经口给予非诺贝特200 mg.d-1(12周)。按照相关血脂变化,观察ApoA5-1131bpT>C各基因型的降血脂效果。基因型测定采用PCR-RFLP方法。研究服药前和服药后血脂的各项指标,同时检测患者各项实验室指标,χ2分析等位基因分布是否符合遗传或基因(hardy-weinberg)平衡。结果 ApoA5-1131bpT>C不同基因型携带者的TG水平有明显差异,T/C型组与C/C型组明显高于T/T型组,而以C/C型组的TG水平最高(P<0.05);经口给予非诺贝特12周后,对服药前后TG值的比较发现,T/T基因型患者下降的程度显著高于T/C组和C/C组(P<0.05),其余的血脂指标则没有此项发现。结论 ApoA5-1131bpT>C基因启动区的基因多态性与TG存在一定关联,该位点T/C转换与高血脂有关,非诺贝特的疗效按T/T组>T/C组>C/C组顺序递减。

    2011年05期 v.28;No.184 396-399页 [查看摘要][在线阅读][下载 135K]
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中药研究

  • 基于AVP-cAMP-AQP_2探讨黄柏及其不同炮制品的滋阴作用

    廉莲;贾天柱;

    目的研究黄柏及其不同炮制品的滋阴作用。方法以黄柏及其不同炮制品的提取物灌胃,观察大鼠的尿量、尿渗透压的变化,检测大鼠血中皮质醇、cAMP和AVP含量,并对大鼠髓质水通道蛋白2免疫组化。结果黄柏及其不同炮制品均能提高阴虚模型大鼠的尿量,降低尿渗透压;降低阴虚模型大鼠血液中的皮质醇、cAMP和AVP含量;能提高肾阴虚模型大鼠肾脏的APQ2表达。结论黄柏及其炮制品均具有不同程度的滋阴作用。

    2011年05期 v.28;No.184 400-404页 [查看摘要][在线阅读][下载 279K]
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综述

  • 哈蟆油的研究进展

    常乐;刘汶;张琳;

    目的对哈蟆油研究进展进行综述,为哈蟆油的进一步研究奠定基础。方法查阅相关文献,对近期的30篇文献从其化学组成、药理作用、质量评价方法以及临床应用等方面对哈蟆油的研究进展进行综述。结果与结论哈蟆油中主要含有蛋白质和氨基酸、脂肪酸、激素等成分;其具有提高机体免疫功能和应激性能、抗氧化和抗衰老、调节血脂、影响生长发育和性功能、耐缺氧和抗焦虑、抗疲劳、镇咳祛痰、调节运动失调等药理活性;质量控制和鉴定方法主要有光谱法、色谱法、生物化学方法等;在临床上也有广泛的应用。

    2011年05期 v.28;No.184 405-409页 [查看摘要][在线阅读][下载 131K]
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  • 黄芪甲苷的研究进展

    段立军;孙博航;

    目的对黄芪甲苷的研究概况进行综述,为黄芪甲苷的深入研究提供依据。方法通过阅读近5年来70余篇相关文献报道,从黄芪甲苷的药理活性、理化性质、含量测定方法、药动学和组织分布以及提取精制工艺等方面对其目前的研究概况进行综述。结果黄芪甲苷具有免疫调节、器官保护、降糖、调节细胞凋亡、抗炎、抗病毒及生殖毒性等多方面的药理作用。结论为黄芪甲苷药用的开发提供参考依据。

    2011年05期 v.28;No.184 410-416页 [查看摘要][在线阅读][下载 230K]
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