沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 复凝聚法制备桃金娘油肠溶微囊

    蔡翠芳;曾雪萍;何海冰;齐娜;唐星;

    目的采用复凝聚法制备桃金娘油肠溶微囊,并对其体外性质进行评价。方法选用海藻酸钠、氯化钙、壳聚糖为囊材采用复凝聚法制备桃金娘油微囊,用扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM),Beckman Coulter LS 230激光粒度仪表征了微囊表面形态及粒径,采用顶空进样-GC色谱法测定了载药量和包封率。结果正交设计优化处方和工艺如下:海藻酸钠质量浓度为25g.L-1、壳聚糖质量浓度为3 g.L-1、凝聚速度为5 mL.min-1和凝聚时间为60 min,所得微囊粒径为(14.23±1.45)μm,载药质量分数为(11.3±0.4)%,包封率为(73.6±2.5)%。微囊具有耐酸和肠溶性能,表面褶皱,粒径分布均匀。结论复凝聚法可用于桃金娘油肠溶微囊的制备。

    2011年07期 v.28;No.186 505-511页 [查看摘要][在线阅读][下载 302K]
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  • 盐酸小檗碱单次和多次给药在Beagle犬体内的药动学

    陈伟;孟令阔;樊冬娇;唐星;

    目的研究盐酸小檗碱胶囊单次和多次给药后在Beagle犬体内的药动学。方法 6条Beagle犬按150 mg单次和多次口服盐酸小檗碱胶囊,多次给药每天1次,共7 d。采用UPLC-MS/MS色谱法测定犬血浆中盐酸小檗碱的浓度。用DAS 2.0药动学软件处理血药浓度数据。用SPSS统计软件对所得的药动学数据进行显著性差异分析。结果单次给药后主要药动学参数t1/2为(18.85±10.54)h,ρmax为(4.18±2.59)μg.L-1,AUC0-t为(110.04±70.22)μg.h.L-1,AUC0-∞为(121.51±74.19)μg.h.L-1,CL为(1 593.57±745.01)L.h-1,V为(44 509.1±34 995.4)L,tmax为(20.42±22.98)h;多次给药达稳态后主要药动学参数t1/2为(18.53±9.99)h,ρmax为(9.92±7.01)μg.L-1,AUC0-t为(164.51±119.70)μg.h.L-1,AUC0-∞为(172.34±125.03)μg.h.L-1,CL为(1 280.19±709.95)L.h-1,V为(33 655.7±27 632.2)L,tmax为(6.08±4.90)h。结论盐酸小檗碱单次和多次给药后在Beagle犬体内血药浓度均较低,盐酸小檗碱多次给药在Beagle犬体内无明显蓄积现象。

    2011年07期 v.28;No.186 512-516+554页 [查看摘要][在线阅读][下载 304K]
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药物化学

  • 东革阿里化学成分的分离与鉴定

    韩凌飞;耿剑亮;孟大利;李宁;李铣;

    目的研究东革阿里的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法和重结晶等进行分离纯化,并通过波谱分析技术鉴定其化学结构。结果从东革阿里中分离得到5个化合物,分别鉴定为:东莨菪素(scopoletin,1)、9-甲氧基-铁屎米-6-酮(9-methoxycanthin-6-one,2)、3-(7-甲氧基-β-咔巴啉-1)-丙酸(7-methoxy-β-carbolin-1-propionic acid,3)、laurycolactone A(4)、3-(7-甲氧基-β-咔巴啉-1)-丙酸甲酯(7-methoxyinfractin,5)。结论化合物1-4为已知化合物,化合物5为新化合物。

    2011年07期 v.28;No.186 517-519页 [查看摘要][在线阅读][下载 118K]
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  • 中药黄蜀葵花化学成分的分离与鉴定(Ⅲ)

    李春梅;安雅婷;王涛;尚海花;高秀梅;张祎;

    目的研究中药黄蜀葵(Abelmoschus manihot(L.)Medic)花的化学成分。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱以及HPLC等手段进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析方法鉴定了化合物的结构。结果从黄蜀葵花体积分数为95%的乙醇提取物中分离鉴定了9个化合物,分别为棉皮素8-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(gossypetin 8-O-β-D-glucuronide,1)、棉皮素-O-β-D-葡萄糖-8-O-β-D-葡萄糖醛酸(gossypetin 3-O-β-glucopyranoside-8-O-β-glucuronopyranoside,2)、棉皮素3'-O-β-D-葡萄糖苷(gossypetin 3'-O-β-D-glucopyranoside,3)、tiliroside(4)、山奈酚3-O-[(3″-O-乙酰基-6″-O-(E)-对羟基桂皮酰基)]-O-β-D-葡萄糖苷(kaempferol 3-O-[3″-O-acetyl-6″-O-(E)-p-cou-maroyl)]-β-D-glucopyranoside,5)、槲皮素3-O-[β-D-木糖基(1→2)-(-L-鼠李糖基(1→6)]-O-β-D-半乳糖苷(quercetin 3-O[β-D-xylopyranosyl(1→2)-α-L-rhamnopyranosyl(1→6)-β-D-galactopyrano-side,6)、4-羟基苯甲酸β-D-葡萄糖酯(4-hydroxybenzoic acidβ-D-glucose ester,7)、原儿茶酸(proto-catechuic acid,8)、原儿茶酸3-O-β-D-葡萄糖苷(protocatecheuic acid 3-O-β-D-glucoside,9)。结论其中化合物2、4-9为首次从秋葵属中分离得到,并首次报道了化合物5、6、9在DMSO-d6中的光谱数据。

    2011年07期 v.28;No.186 520-525页 [查看摘要][在线阅读][下载 213K]
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  • 维吾尔药阿育魏实化学成分的分离与鉴定

    马庆东;李国玉;王航宇;张珂;王金辉;

    目的研究新疆维吾尔药材阿育魏实中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及Sephadex LH-20分离化合物,运用现代波谱技术确定所得化合物结构。结果从阿育魏实乙醇提取物分离得到5个化合物,分别鉴定为4-羟基薄荷-1-烯-7-酸(4-hydroxymenth-1-en-7-oic acid,1)、E-3-(3,4-二羟基苯基)-丙烯酸3-(3,4-二羟基苯基)丙酯[E-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propyl 3-(3,4-dihydroxyphe-nyl)acrylate,2]、6-羟基麝香草酚6-O-β-D-葡萄糖苷(6-hydroxythymol 6-O-β-D-glucopyranoside,3)、麝香草氢醌6-O-6'-乙酰基-β-D-葡萄糖苷(thymohydroquinone 6-O-6'-acetyl-β-D-glucopyranoside,4),对羟基桂皮酸(4-hydroxycinnamic acid,5)。结论化合物1、2为新天然产物,化合物4首次从伞形科植物分离得到。

    2011年07期 v.28;No.186 526-529页 [查看摘要][在线阅读][下载 155K]
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  • 北沙参化学成分的分离与鉴定

    王欢;许奕;原忠;

    目的对北沙参的化学成分进行研究,为进一步开发利用该植物资源提供依据。方法运用反复硅胶柱色谱、大孔树脂HP20、Sephadex LH-20柱色谱及开放ODS柱色谱进行化合物的分离纯化,并通过理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果从北沙参根的乙醇提取物中分离鉴定了9个化合物,分别鉴定为:3-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-[4-(3-羟基-1-(E)-丙烯基)-2-甲氧基苯氧基]-丙基-β-D-吡喃葡萄糖(3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[4-(3-hydroxy-1-(E)-propenyl)-2-methoxyphenoxy]propyl-β-D-glucopyranoside,1)、2,3-E-2,3-二氢-2-(3'-甲氧基-4'-羟基苯基)-3-羟甲基-5-(3″-羟基-丙烯基)-7-O-β-D-吡喃葡糖基-1-苯骈[b]呋喃(2,3E-2,3-dihydro-2-(3'-methoxy-4'-hydroxyphenyl)-3-hydroxymethyl-5-(3″-hydroxypropeyl)-7-O-β-D-glucopyranosyl-1-benzo[b]furan,2)、原儿茶酸甲酯(protocatechuic acid methyl ester,3)、七叶内酯(esculetin,4)、可来灵素J(glehlinoside J,5)、东莨菪苷(scopolin,6)、亥茅酚苷(sec-O-glucosylhamaudol,7)、(-)-开环异落叶松脂素4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[(-)-secoisolariciresinol 4-O-β-D-glucopyranoside,8]、可来灵素C(glehlinoside C,9)。结论 1-4和6、7共6个化合物为首次从珊瑚菜属中分离得到。

    2011年07期 v.28;No.186 530-534页 [查看摘要][在线阅读][下载 188K]
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药物分析

  • 酸枣仁皂苷提取物的制备与酸枣仁皂苷A和B的含量测定

    路丹;王菲;李清;孙立新;陈晓辉;毕开顺;

    目的优化酸枣仁总皂苷的大孔吸附树脂纯化工艺;并进一步建立RP-HPLC法同时测定酸枣仁皂苷提取物中酸枣仁皂苷A和B的含量。方法采用单因素方法对纯化工艺条件进行优化,得到酸枣仁皂苷提取物,进而建立RP-HPLC法对酸枣仁提取物中酸枣仁皂苷A和B进行含量测定。结果最佳纯化工艺为:采用AB-8型大孔吸附树脂进行纯化,上样吸附时间为1.5 h,洗脱流速为1.0 mL.min-1,体积分数为70%的乙醇溶液洗脱160 mL。采用此纯化方法得到的酸枣仁皂苷提取物中皂苷的质量分数为52%,测得其酸枣仁皂苷A和B的含量质量分数分别为2.298%和0.789%。酸枣仁皂苷提取物中酸枣仁皂苷A和B的质量浓度分别在14.7~293.0 mg.L-1(r=0.999 7,n=6)、7.2~144.0 mg.L-1(r=0.999 6,n=6)内与峰面积呈良好线性关系;平均回收率(n=9)分别为103.7%、101.9%。结论该工艺稳定可行且提取物中皂苷含量高,具有广泛的应用前景;建立的RP-HPLC法可为酸枣仁皂苷提取物质量标准的建立提供一定依据。

    2011年07期 v.28;No.186 535-539页 [查看摘要][在线阅读][下载 201K]
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  • 紫外光谱法研究离子液体对β-CD与扑尔敏相互作用的影响

    左莉华;刘玉梅;徐淑英;李尚颖;贾欣欣;郭兴杰;

    目的建立紫外光谱法研究2种离子液体(1-乙基-3-甲基咪唑-L-乳酸盐,1-丁基-3-甲基咪唑-L-乳酸盐)对β-环糊精与扑尔敏包合作用的影响。测定包合常数以及热力学常数,判断包合作用的推动力。方法测定不同浓度的β-环糊精中加入扑尔敏后的吸光度值。以1/A对1/[CD]0作图,根据斜率及截距求得结合常数K;考察了温度以及离子液体对包合作用的影响。结果β-环糊精对扑尔敏的包合量比为1∶1,结合常数随温度的升高而增加,消旋扑尔敏的包合常数稍大于右旋扑尔敏的包合常数。加入离子液体之后,消旋扑尔敏的包合常数明显增加,而且1-丁基-3-甲基咪唑-L-乳酸盐比1-乙基-3-甲基咪唑-L-乳酸盐对包合常数的影响大。结论得到的热力学常数表明β-环糊精对扑尔敏的包合作用是一个焓变、熵变的共同驱动的过程,疏水作用为主要的驱动力。本文的实验结果为毛细管电泳中使用β-环糊精和离子液体拆分扑尔敏提供了理论依据。

    2011年07期 v.28;No.186 540-544页 [查看摘要][在线阅读][下载 270K]
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  • RP-HPLC法测定人血浆中拉莫三嗪及药动学

    王寅;王鑫;刘冰洋;关锋;邸欣;

    目的建立RP-HPLC法测定人血浆中的拉莫三嗪,并将此方法应用于拉莫三嗪片在健康受试者体内的药动学研究。方法血浆样品经乙酸乙酯提取后,采用Kromasil C18柱分离,流动相为乙腈-20 mmol.L-1 KH2PO4(体积比为25∶75),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为306 nm。测定了11名健康受试者口服拉莫三嗪片50 mg后不同时刻血浆中拉莫三嗪的浓度,采用DAS 2.0软件以非房室模型计算药动学参数。结果拉莫三嗪的线性范围为10.0~2 000.0μg.L-1;日内和日间精密度均小于8.0%,准确度(relative error,RE)在±2.6%以内,提取回收率大于59.1%。拉莫三嗪的主要药动学参数:t1/2为(39.1±8.2)h,tmax为(3.3±1.8)h,ρmax为(469.6±152.4)μg.L-1,AUC0-t为(22 424.6±6 952.6)μg.h.L-1,AUC0-∞为(25 573.2±7 196.4)μg.h.L-1。结论该方法适用于拉莫三嗪人体药动学研究。

    2011年07期 v.28;No.186 545-548页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K]
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  • 灰关联度法评价中药酸枣仁的质量

    路娟;王维宁;赵娟;刘晓秋;

    目的建立中药酸枣仁的质量评价方法。方法通过测定不同品种和产地酸枣仁药材中黄酮、皂苷、多糖和脂肪油的含量,采用灰关联度法,以定义的相对关联度为测度,构建质量评价模型,并与传统经验鉴别结果相比较。结果对14批样品进行质量排序,优劣情况与经验鉴别结果一致。结论本方法可用于中药酸枣仁的综合性质量评价。

    2011年07期 v.28;No.186 549-554页 [查看摘要][在线阅读][下载 130K]
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中药研究

  • 正交试验优化中药萹蓄中总黄酮的提取工艺

    张丽敏;李丽华;张金生;张启凯;李艳南;

    目的利用索氏提取法提取萹蓄中总黄酮,并应用分光光度法对总黄酮含量进行测定。方法以总黄酮为考察参数,通过正交试验优化提取工艺。结果体积分数为7 0%的乙醇溶液、提取时间为1.5 h、提取温度85℃、m(萹蓄)∶V(乙醇)=1 g∶40 L时为最佳提取工艺。结论通过最佳工艺条件下测定萹蓄中总黄酮的萃取率为15.40%,总黄酮含量质量分数为0.308%,回收率在99.8%~102.4%之间,RSD=0.957%(n=5)。

    2011年07期 v.28;No.186 555-558+563页 [查看摘要][在线阅读][下载 135K]
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  • 不同干燥和炮制方法对朝鲜淫羊藿中黄酮类化合物的影响

    曾雯雯;王晶;贾凌云;王中欢;林杨;路金才;

    目的以朝鲜淫羊藿中总黄酮与淫羊藿苷的含量为考察指标,评价不同干燥和炮制方法对朝鲜淫羊藿中黄酮类化合物的影响。方法采用HPLC法与紫外分光光度法,测定不同干燥和炮制方法的朝鲜淫羊藿中淫羊藿苷和总黄酮的含量。结果不同干燥方法干燥品中总黄酮的含量:阴干>100℃烘干>晒干>微波干燥>50℃烘干>红外干燥;淫羊藿苷的含量:100℃烘干>50℃烘干>阴干>晒干>微波干燥>红外干燥。不同炮制方法炮制品中总黄酮含量依次为:生品>酒润>酒炙>烤制>清炒>酒蒸>羊脂油炙>盐炙>酒油共炙>醋炙≈米泔水浸>酒煮>酒浸;淫羊藿苷含量:清炒>羊脂油炙>盐炙>酒炙>酒油共炙>醋炙>烤制>酒蒸>酒煮>生品>酒润>米泔水浸>酒浸。结论综合朝鲜淫羊藿药材中总黄酮和淫羊藿苷含量情况,100℃烘干总黄酮和淫羊藿苷含量最高,其次是阴干、晒干、微波干燥和50℃烘干干燥,红外干燥最差;炮制过程中总黄酮和淫羊藿苷的变化趋势主要受其炮制工艺条件决定,临床应用可根据其不同目的选择不同的炮制方法。

    2011年07期 v.28;No.186 559-563页 [查看摘要][在线阅读][下载 156K]
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生物药学

  • 反义RNA靶序列对大肠杆菌ftsZ基因沉默效果的影响

    陈银;钱秀萍;何建勇;戈梅;殷瑜;

    目的筛选出能够有效引起大肠杆菌ftsZ基因沉默的反义RNA片段。方法利用携带paired termini结构的质粒模仿天然asRNA的二级结构表达稳定的反义RNA,通过平板生长表象观察、菌体形态变化及液体培养生长速率变化考察了不同反义靶序列对大肠杆菌ftsZ基因沉默效果的影响。结果 ftsZ1、ftsZ4和ftsZ5 3个反义RNA片段可有效引起相关基因沉默。结论获得的ftsZ1、ftsZ4和ftsZ5 3个反义RNA片段可进一步用于ftsZ特异性酶抑制剂的超敏全细胞模型构建。

    2011年07期 v.28;No.186 564-568+584页 [查看摘要][在线阅读][下载 472K]
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临床药学

  • 盐酸坦洛新缓释胶囊在犬体内的药动学

    张晓梅;朱梅;孙天慧;王明新;刘津爱;赵怀清;

    目的建立犬血浆中坦洛新浓度的测定方法,并应用于盐酸坦洛新缓释胶囊中坦洛新犬体内的药动学研究。方法液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定犬血浆中的坦洛新浓度。坦洛新血浆样品经乙酸乙酯萃取,Agilent ZORBAX SB-C18柱(150 mm×2.1 mm,5μm)分离,阿立哌唑为内标,流动相A为体积分数为0.1%的甲酸水溶液,B为乙腈,线性梯度洗脱,电喷雾电离源(ESI),以多反应离子监测(multiple reaction monitoring,MRM)方式进行正离子检测,用于分析的定量离子分别为m/z409→m/z228(坦洛新),m/z 447.5→m/z 284.8(内标:阿立哌唑)。结果犬血浆中坦洛新的线性为0.1~20.0μg.L-1,定量下限为0.1μg.L-1,日内和日间精密度(RSD)均小于13.59%,准确度(relative error,RE)为-2.54%~4.27%。结论本方法适用于盐酸坦洛新缓释胶囊在犬体内的药动学研究。

    2011年07期 v.28;No.186 569-574页 [查看摘要][在线阅读][下载 348K]
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综述

  • 载药中空微球研究进展

    韩国华;李美琴;朱澄云;

    目的介绍载药中空微球的研究进展。方法对中空微球的制备方法以及体内外漂浮性能的评价方法进行综述。结果该剂型可以延长药物在胃内的滞留时间,提高生物利用度并减少给药次数。结论中空微球是具有开发潜力的漂浮系统,具有广阔的发展前景。

    2011年07期 v.28;No.186 575-580页 [查看摘要][在线阅读][下载 236K]
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  • 蟾饲五谷虫及五谷虫的研究进展

    孙晓亚;刘虹霞;张国刚;

    目的综述丽蝇科昆虫蟾饲五谷虫及五谷虫的化学成分,药理活性及质量标准研究进展。方法查阅相关文献26篇进行归纳总结。结果目前,研究结果显示五谷虫含蛋白质质量分数为62.70%(本实验室研究结果显示蟾饲五谷虫含蛋白质质量分数为45.60%)、脂肪质量分数为11.20%、几丁聚糖质量分数为16%,另外蟾饲五谷虫还含有华蟾蜍毒基和羟基华蟾蜍毒基。具有抗菌抗病毒、抗肿瘤、治疗小儿厌食、治牙疳和口疮、愈合感染创面等作用,但是在制备工艺、质量标准研究方面没有报道。结论蟾饲五谷虫及五谷虫药理活性多样,但在化学成分研究方面、制备工艺方面和质量标准研究方面有待进一步深化。

    2011年07期 v.28;No.186 581-584页 [查看摘要][在线阅读][下载 112K]
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