沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 盐酸伊立替康脂质体的制备及包封率的测定

    李哲;王绍宁;黄微葳;邓意辉;

    目的制备盐酸伊立替康脂质体,建立包封率测定方法。方法采用乙二胺四乙酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体;以阳离子交换树脂离心法分离脂质体和游离药物;采用紫外可见分光光度法测定脂质体包封率。结果阳离子交换树脂柱对质量浓度为1.0~2.4 g.L-1伊立替康能够完全吸附,且对空白脂质体无吸附,空白脂质体回收率达99.73%;采用紫外可见分光光度法测定盐酸伊立替康含量,在372 nm波长下,空白辅料对药物测定无干扰,盐酸伊立替康质量浓度在2.5~45.0 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 9),精密度和回收率均符合要求;盐酸伊立替康脂质体包封率为95.4%。结论乙二胺四乙酸铵梯度法适用于制备盐酸伊立替康脂质体,所建立的分析方法简单快速,准确可靠,可用于盐酸伊立替康脂质体包封率的测定。

    2011年09期 v.28;No.188 687-690+720页 [查看摘要][在线阅读][下载 158K]
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  • 反义核酸药物脂质体肝靶向性的研究

    姜同英;张岩柏;于凤波;王天怡;王思玲;

    目的研究反义核酸药物脂质体给药系统的肝主动靶向性。方法采用薄膜分散法制备脂质体,以花青染料荧光标记脂质体,以荧光分光光度法定量分析;利用肝组织的体内冷冻切片和小鼠体内组织分布研究肝靶向性;检测大鼠肝非实质细胞与肝实质细胞的荧光强度(INPC和IPC)。结果主动靶向脂质体在肝脏中的荧光强度明显强于非主动靶向脂质体,相对摄取率(re)为5.64;非主动靶向脂质体的荧光值比(IPC/INPC)为1.16±0.89,主动靶向脂质体的IPC/INPC为8.24±1.37。结论主动靶向脂质体具有良好的肝实质细胞靶向性和肝靶向性。

    2011年09期 v.28;No.188 691-694+744页 [查看摘要][在线阅读][下载 186K]
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药物化学

  • 黄连化学成分的分离与鉴定

    马红梅;陈刚;李文;范雪梅;李志峰;裴月湖;

    目的研究黄连(Coptis chinensis Franch.)根茎的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、中低压液相色谱、高效液相色谱等色谱技术对黄连的化学成分进行分离和纯化,通过NMR等波谱数据分析确定化合物的结构。结果从黄连正丁醇层提取物中分离得到11个已知成分,分别鉴定为降氧化北美黄连次碱(noroxyhydrastineine,1)、3,4-二氢-6,7-二甲氧基异喹诺酮(6,7-dime-thoxy-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one,2)、8-氧化黄连碱(8-oxocoptisine,3)、小檗碱(berberine,4)、氧化小檗碱(oxyberberine,5)、原儿茶酸甲酯(protocatechuic acid methyl ester,6)、丹参素甲正丁酯(n-butyl3,4-dihydroxyphenyllactate,7)、反式-3,4-二甲氧基肉桂酸(E-3,4-dimethoxycinnamicacid,8)、阿魏酸正丁酯(n-butyl ferulate,9)、5-O-feruloylquinic acid butyl ester(10)、4-O-feru-loylquinic acid butyl ester(11)。结论化合物7~11为首次从黄连属植物中分离得到。

    2011年09期 v.28;No.188 695-699页 [查看摘要][在线阅读][下载 244K]
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  • 卷柏化学成分的分离与鉴定

    景颖;张红梅;张国刚;于秀妍;刘虹霞;孙晓亚;

    目的研究卷柏属植物卷柏(Selaginella tamariscina(Beauv.)Spring)的化学成分。方法利用各种色谱法对卷柏的化学成分进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定。结果从卷柏中分离并鉴定了8个化合物,分别为尿苷(uridine,1)、垫状卷柏双黄酮(pulvinatabifla-vone,2)、selaginellin(3)、selaginellin C(4)、熊果苷(arbutin,5)、腺苷(adenosine,6)、β-谷甾醇(β-si-tosterol,7)、胡萝卜苷(daucosterol,8)。结论化合物1为首次从卷柏属植物中分离得到,化合物2~4为首次从卷柏中分离得到。

    2011年09期 v.28;No.188 700-702页 [查看摘要][在线阅读][下载 108K]
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  • 寄生藤水溶性成分的分离与鉴定

    李楠;徐影;孙铭学;高慧媛;肖凯;吴立军;

    目的研究寄生藤的水溶性成分。方法利用反相色谱的方法对寄生藤水溶性成分进行分离纯化,根据化合物的化学性质与波谱数据鉴定结构。结果从寄生藤的水提取物中分得9个化合物,确定其结构分别为thero-1-C-syringylglycerol(1)、erythro-1-C-syringylglycerol(2)、erythro-guaia-cylglycerol(3)、tachioside(methoxyhydroquinone-4-β-D-glucopyranoside,4)、isotachioside(methoxy-hydroquinone-1-β-D-glucopyranoside,5)、3,5-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3,5-di-methoxy-4-hydroxyphenol-1-O-β-D-glucopyranoside,6)、2,6-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenol-1-O-β-D-glucopyranoside,7)、1,2,3-三羟基苯(benzene-1,2,3-triol,8)、异鸟嘌呤核苷(isoguanosine,9)。结论化合物1~9为首次从寄生藤属植物中分离得到。

    2011年09期 v.28;No.188 703-706页 [查看摘要][在线阅读][下载 185K]
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  • 糖苷化试剂-糖基三氯乙酰亚胺酯的高效制备

    李晓东;康帅涛;许环军;李国玉;王金辉;

    目的改进糖基三氯乙酰亚胺酯的合成工艺。方法通过碘化钠催化的Finkelstein反应代替银盐,降低了成本,以体积分数3%三乙胺处理的中性氧化铝代替硅胶柱色谱处理粗产物避免了糖基三氯乙酰亚胺酯的分解,使反应总收率达到70%以上。结果分别以D-葡萄糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖、D-木糖、D-甘露糖、D-半乳糖、D-阿拉伯糖为原料,共合成了7个糖基三氯乙酰亚胺酯,它们的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。结论该制备工艺适合多种糖基三氯乙酰亚胺酯的大量制备,与文献报道的工艺相比,改进后的工艺更为经济、安全、简便、收率高。

    2011年09期 v.28;No.188 707-711页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K]
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药物分析

  • RP-HPLC法同时测定人参提取物转化产物中20(S)、20(R)-人参皂苷Rg2和20(S)、20(R)-人参皂苷Rh1的含量

    徐敬朴;孙从新;庄桂霞;赵怀清;

    目的建立同时测定人参提取物转化产物中20(S)、20(R)-人参皂苷Rg2和20(S)、20(R)-人参皂苷Rh1含量的方法。方法采用RP-HPLC法。色谱柱为迪马C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长为203 nm,流速为1.0 mL.min-1,柱温为30℃。结果人参提取物转化产物中20(S)、20(R)-人参皂苷Rg2和20(S)、20(R)-人参皂苷Rh1质量浓度分别在4.0~80 mg.L-1、2.8~56 mg.L-1、3.2~64 mg.L-1、2.4~48 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 8、0.999 8、0.999 1、0.999 7,回收率分别为100.3%、98.1%、98.0%、99.9%,回收率的RSD值分别为3.1%、2.7%、4.7%、4.0%。结论方法准确、可靠、重现性好,为人参提取物转化产物的质量控制提供参考依据。

    2011年09期 v.28;No.188 712-715页 [查看摘要][在线阅读][下载 177K]
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  • RP-HPLC法测定板栗种仁中原儿茶酸、对羟基苯甲酸和异香草酸的含量

    孙志;王凤春;马宏峰;孙博航;吴立军;高慧媛;

    目的建立同时测定板栗种仁中原儿茶酸、对羟基苯甲酸、异香草酸含量的方法。方法采用Dikma Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-体积分数为0.05%的甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为260 nm,柱温为室温。结果原儿茶酸?对羟基苯甲酸、异香草酸质量浓度分别在10~100 mg.L-1?5~50 mg.L-1?50~500 mg.L-1内与峰面积具有良好的线性关系(r≥0.999 8,n=6),方法平均回收率分别为98.5%?98.0%?99.6%。结论本方法可用于同时测定板栗种仁中原儿茶酸?对羟基苯甲酸、异香草酸的含量。

    2011年09期 v.28;No.188 716-720页 [查看摘要][在线阅读][下载 159K]
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药理

  • 染料木素等5种黄酮类物质对小鼠血清尿酸水平及黄嘌呤氧化酶活性的影响

    黄敬群;李舒烨;王四旺;朱妙章;孙文娟;

    目的探讨黄酮类化合物染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷体外对黄嘌呤氧化酶活性的影响,对正常小鼠血清和肝脏黄嘌呤氧化酶活性的影响,同时评价对小鼠血清尿酸水平的作用。方法采用改良的紫外分光光度法测定染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷体外对黄嘌呤氧化酶的抑制作用,采用分光光度法研究对小鼠血清和肝脏黄嘌呤氧化酶活性的影响,以磷钨酸法测定对小鼠血清尿酸水平的作用。结果体外实验表明黄酮类化合物染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷体外对黄嘌呤氧化酶活性无明显影响。体内实验观察到这5种黄酮类化合物能够显著升高或降低黄嘌呤氧化酶的活性;而且,血清尿酸水平与血清黄嘌呤氧化酶活性密切相关,与肝脏黄嘌呤氧化酶活性无明显关联。用这些黄酮类化合物给药的小鼠血清尿酸水平都高于正常对照组。结论这5种黄酮类化合物不能够作为替代别嘌醇的药物用来降低血清尿酸水平。

    2011年09期 v.28;No.188 721-726页 [查看摘要][在线阅读][下载 175K]
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  • 氟酰褪黑素对小鼠免疫功能的影响

    刘宇;徐峰;

    目的探讨合成免疫调节剂氟酰褪黑素(N-(2-(5-methoxy-2-ethoxycarbonyl-3-indolyl)ethyl)tri-fluoroacetamide,TFMMT)对小鼠体内、外免疫活性的调节作用。方法使用正常动物模型,通过碳粒廓清实验、溶血素水平、迟发超敏反应、淋巴细胞转化实验及白介素-2(IL-2)的释放,测定小鼠的免疫功能。结果 TFMMT3个剂量组均能在不同程度上增强巨噬细胞的吞噬能力,提高血清溶血素水平;TFMMT高剂量组能提高小鼠对体内迟发超敏反应细胞的功能;浓度在2.03×10-10~6.98×10-7mol.L-1内,TFMMT剂量依赖性使小鼠脾脏中T淋巴细胞对ConA的反应性显著提高,TFMMT可使正常小鼠脾细胞分泌IL-2的水平升高,随剂量不断增大,作用反而减弱,呈剂量依赖性,但以1.17×10-9~6.98×10-7mo.lL-1内较为显著。结论 TFMMT能在体液、细胞及非特异性免疫等不同角度增强小鼠的免疫功能。

    2011年09期 v.28;No.188 727-731页 [查看摘要][在线阅读][下载 152K]
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临床药学

  • 灯盏花素分散片在健康人体内的相对生物利用度研究

    杨铁耀;吴小明;李焕明;李清;毕开顺;

    目的研究灯盏花素分散片与灯盏花素片在健康男性志愿者体内的相对生物利用度。方法采用随机双周期自身交叉对照试验设计,18名健康男性受试者分别经口给予受试制剂灯盏花素分散片和参比制剂灯盏花素片80 mg,采用LC-MS-MS法测定给药后不同时间异灯盏乙素的血药质量浓度。利用DAS软件计算药动学参数和进行统计分析,通过方差分析和双单侧t检验及90%置信区间法进行生物利用度评价。结果受试制剂与参比制剂中异灯盏乙素的ρmax为(75.81±23.24)、(62.17±17.82)μg.L-1,tmax为(6.50±1.34)、(7.78±1.52)h,AUC0→t为(454.1±194.7)、(403.9±133.3)μg.h.L-1,AUC0→∞为(460.1±199.8)、(410.3±137.1)μg.h.L-1。结论受试制剂ρmax比参比制剂大,疗效更高;受试制剂tmax比参比制剂小,起效更快;受试制剂对参比制剂的相对生物利用度(F,以AUC0-∞作为评价依据)为(116.5±43.5)%,灯盏花素分散片生物利用度较普通片高。

    2011年09期 v.28;No.188 732-735页 [查看摘要][在线阅读][下载 203K]
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  • 淫羊藿苷固体脂质纳米粒大鼠肠吸收动力学研究

    刘丛丛;郭涛;颜鸣;

    目的研究淫羊藿苷在大鼠肠道的吸收机制,制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒以期提高淫羊藿苷口服生物利用度。方法采用高压乳匀法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,采用大鼠在体肠灌流实验考察淫羊藿苷在大鼠肠道的吸收情况。结果淫羊藿苷在十二指肠、空肠、回肠、结肠皆有吸收,其中十二指肠、空肠吸收最好,与回肠、结肠相比差异有统计学意义(P<0.05)。淫羊藿苷固体脂质纳米粒与对照组相比较,4个肠段的吸收速率常数以及单位时间吸收百分率均有明显提高(P<0.05)。结论淫羊藿苷肠道吸收窗范围宽,为制备缓控释制剂提供良好的条件,将其制备成固体脂质纳米粒的方案是极其可行的。

    2011年09期 v.28;No.188 736-739页 [查看摘要][在线阅读][下载 157K]
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  • 盐酸特拉唑嗪口腔崩解片人体生物等效性研究

    张丽;吴玉柱;徐海燕;袁波;

    目的研究特拉唑嗪口腔崩解片在健康人体内的药动学行为,并以胶囊剂为参比进行生物等效性评价。方法采用液质联用(LC-MS-MS)法测定服药后受试者血浆中特拉唑嗪的质量浓度并计算主要药动学参数。结果 18名受试者口服含盐酸特拉唑嗪2 mg的受试制剂和参比制剂后,血浆中特拉唑嗪的tmax为(1.3±0.8)、(1.2±0.8)h,ρmax为(62.9±20.4)、(62.0±15.3)μg.L-1,t1/2为(10.2±1.3)、(10.7±1.3)h,AUC0-t为(556.3±162.6)、(584.2±124.2)μg.h.L-1,AUC0-∞为(576.4±169.9)、(611.7±126.5)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,盐酸特拉唑嗪口腔崩解片中特拉唑嗪的相对生物利用度为(96.2±22.4)%。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

    2011年09期 v.28;No.188 740-744页 [查看摘要][在线阅读][下载 233K]
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生物药学

  • 假单胞菌降解药厂含酚废水动力学及复合固定化

    刘蓉;陈文慧;徐威;戚宁;周凯;

    目的通过研究假单胞菌对药厂不同质量浓度含酚废水的生物降解作用,并对降解过程进行动力学分析,为实际应用提供理论依据。方法采用复合固定化的方法制作固定化细胞,使菌株更适用于工业废水处理的需要。结果从药厂废水中分离出的菌株Pseudomonas stutzeri JFL2008能够以苯酚为唯一碳源生长。降酚实验的结果表明当苯酚初始质量浓度小于1 200 mg.L-1时,其生物降解过程遵循Monod方程;当苯酚初始质量浓度大于1 200 mg.L-1时,其生物降解过程遵循Hal-dane方程。结论固定化菌株在处理含酚废水时有很好的应用前景。

    2011年09期 v.28;No.188 745-749页 [查看摘要][在线阅读][下载 254K]
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  • 应用Tail-PCR分析sul1和tetW侧翼功能序列

    曹文清;刘建;罗义;毛大庆;

    目的基于对抗生素抗性基因(sul1和tetW)侧翼序列分析,为研究其水平或垂直传递相关保守元件和机制提供方法学基础和理论依据。方法运用普通PCR对天津海河流域底泥中抗性基因进行定性分析,以多个样品的总DNA提取物为模板,运用Tail-PCR扩增分析sul1、tetW的侧翼序列。结果磺胺类和四环素类抗性基因sul1和tetW普遍存在,并获得了sul1的左侧序列1 100 bp,tetW右侧序列两条为608 bp、862 bp。结论通过序列分析发现了多种保守结构域相关序列,以及全新的序列特征,结果表明磺胺抗性基因与氨基糖苷类药物抗性基因存在连锁现象,四环素抗性基因与TnB1230存在连锁,并成功摸索了从混合模板中Tail-PCR获取特定位点多个侧翼序列的方法。

    2011年09期 v.28;No.188 750-755+759页 [查看摘要][在线阅读][下载 524K]
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综述

  • 氟喹诺酮类药物的研究进展

    高硕;张红梅;蒋若冰;

    目的综述氟喹诺酮类药物的最新研究进展。方法对氟喹诺酮类药物抗菌作用及机制、耐药机制、不良反应、配伍禁忌等研究进展进行分类、归纳与总结。结果氟喹诺酮类药物具有不错的市场应用前景,但需注意可能的不良反应及耐药性的发生。结论氟喹诺酮类药物具有开发的可行性。

    2011年09期 v.28;No.188 756-759页 [查看摘要][在线阅读][下载 98K]
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  • “加速血流清除”现象中的免疫机制分析

    佘振南;翟文俊;邓意辉;

    目的对"加速血流清除"(accelerated blood clearance,ABC)现象的产生机制和影响因素进行综述,并探讨可能的解决途径。方法参阅近年来国内外文献共42篇,从免疫学角度对聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)化脂质体ABC现象的产生机制与影响因素进行归纳、总结和分析。结果首次注射的PEG化脂质体作为抗原诱发机体分泌特异性抗体,此抗体与二次注射的PEG化脂质体相结合并介导其从血液中加速清除。PEG包衣、PEG植入密度、载体粒径/大小、载体电荷、磷脂剂量、给药间隔及包封药物等因素均对脂质体的ABC现象产生影响。结论为解决PEG化脂质体ABC现象及PEG化制剂的开发提供了参考。

    2011年09期 v.28;No.188 760-768页 [查看摘要][在线阅读][下载 468K]
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