沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • Box-Behnken效应面法优化石杉碱甲纳米结构脂质载体处方

    杨春荣;孙忻;赵秀峰;胡海洋;乔明曦;陈大为;

    目的采用Box-Behnken效应面法筛选石杉碱甲纳米结构脂质载体最佳处方。方法采用熔融超声-高压匀质法制备石杉碱甲纳米结构脂质载体,分别以混合脂质(X1)、混合乳化剂(X2)和脂药比(X3)为考察对象,以粒径(Y1)、包封率(Y2)和载药量(Y3)为评价指标,利用三因素三水平Box-Behnken效应面设计法筛选石杉碱甲纳米结构脂质载体的最佳处方。结果按最优处方制备的纳米粒粒径为(121.67±3.21)nm、包封率为(89.18±0.28)%、载药量为(1.46±0.05)%,与预测值偏差均小于5%。结论采用Box-Behnken效应面法优化石杉碱甲纳米结构脂质载体处方是有效、可行的。

    2011年10期 v.28;No.189 769-774页 [查看摘要][在线阅读][下载 249K]
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  • 中心复合效应面设计法优化7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)前体脂质体处方

    叶田田;王淑君;杨伯阳;刘洪兵;刘小虎;

    目的通过中心复合效应面设计法筛选最佳处方,制备7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)前体脂质体。方法分别以药脂质量比(md∶ml)、磷脂质量分数(w)、Tween80质量浓度(ρ)为实验考察对象,以包封率(Y1∶wEE)、粒径(Y2∶d)为效应,利用中心复合效应面设计法筛选SN-38前体脂质体的最佳处方。结果前体脂质体的包封率为88.43%,粒径为239.00 nm,与模型预测值相比偏差均小于10%。结论使用中心复合效应面设计法可以很好的优化SN-38前体脂质体的处方。

    2011年10期 v.28;No.189 775-780页 [查看摘要][在线阅读][下载 212K]
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  • 聚三亚甲基碳酸酯对孕二烯酮透过性的影响

    刘丹华;陈大为;杨丹;张翀;关艳敏;郭晶;

    目的考察聚三亚甲基碳酸酯对孕二烯酮的透过性,以期为避孕及其他埋植剂、透皮制剂的制备提供一定的参考依据。方法采用溶剂自然挥散法制备薄膜,双隔室静态小室法进行透过实验,紫外-可见分光光度法测定孕二烯酮的透过量。结果聚三亚甲基碳酸酯成膜性能良好,24 h孕二烯酮的透过量接近或大于4.425×10-6 g.cm-2。结论通过控制分子质量、剂型和载药面积,聚三亚甲基碳酸酯可作为降解型避孕药物控释系统的载体。

    2011年10期 v.28;No.189 781-783页 [查看摘要][在线阅读][下载 157K]
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药物化学

  • 栀子根化学成分的分离与鉴定

    曹百一;刘润祥;王晶;贾凌云;郑乾文;路金才;

    目的对栀子(Gardenia jasminoides Ellis)的根进行化学成分研究。方法应用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和Sephadex LH-20柱色谱等分离手段进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果从栀子根体积分数为70%的乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为桦木酸(betulinic acid,1)、齐墩果酸(oleanolic acid2,)、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯(oleanolic acid 3-O-β-D-glucuronopyranoside-6'-O-methyl ester,3)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯(hederagenin 3-O-β-D-glucuronopyranoside-6'-O-methyl ester,4)、竹节参苷(chikusetsusaponinⅣa,5)、豆甾醇(stigmasterol,6)、β-谷甾醇(β-sitosterol,7)、胡萝卜苷(dau-costerol,8)、香草酸(vanillic acid,9)、丁香酸(syringic acid,10)。结论化合物3~5、8~10为首次从栀子属植物中分离得到,化合物12、7、为首次从栀子根中分离得到。

    2011年10期 v.28;No.189 784-787+817页 [查看摘要][在线阅读][下载 206K]
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  • 地诺孕素的合成

    梁勇;陈博;王绍杰;

    目的研究地诺孕素的合成方法。方法以雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮(1)为原料,首先用2,2-二甲基-13,-丙二醇对3位羰基进行保护,再经过环氧化、氰化开环、脱保护制得17α-氰甲基-17β-羟基-13β-甲基甾烷-4,9-二烯-3-酮,即地诺孕素(5)。结果目标化合物结构经1H-NMR1、3C-NMR、MS和IR确证结构,总收率45.5%。结论新工艺原料易得、操作简便、反应条件温和,有一定的工业生产应用价值。

    2011年10期 v.28;No.189 788-790页 [查看摘要][在线阅读][下载 157K]
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药物分析

  • HPLC法测定醋酸艾塞那肽注射液中有关物质及主药的含量

    宗欣欣;朱梅;刘津爱;王明新;赵怀清;

    目的建立醋酸艾塞那肽注射液主药及有关物质的含量测定方法。方法醋酸艾塞那肽含量测定采用TSK Gel G2000SW柱(300 mm×7.5 mm),检测波长为214 nm,流动相为水-乙腈-0.2 mol.L-1柠檬酸-三氟乙酸(体积比78∶17∶5∶0.2)。有关物质测定采用Polylc PolysulfoethylAsartamide色谱柱(100 mm×4.6 mm,3μm);梯度洗脱:流动相A为0.5 mol.L-1氯化钠与10 mmol.L-1磷酸二氢钠-乙腈(体积比56∶44,用磷酸调pH值至2.0),流动相B为10 mmol.L-1磷酸二氢钠-乙腈(体积比56∶44,用磷酸调pH值至2.0);检测波长为214 nm;流速为1 mL.min-1。结果醋酸艾塞那肽含量测定方法的检测限为0.1 ng,艾塞那肽质量浓度在0.052~1.04 g.L-1(r=0.999 8)内与峰面积呈良好线性关系,平均回收率为100.1%(n=9),RSD为0.77%,稳定性试验表明艾塞那肽溶液在室温条件下8 h内稳定。有关物质测定方法的检测限为2 ng,定量下限为5ng,专属性实验表明各杂质峰与主成分峰得到了有效的分离3,批样品的有关物质的含量检测结果分别为1.37%、1.64%1、.63%。结论本法快速、简便、分离效果较好,适用于醋酸艾塞那肽的含量测定及有关物质的质量控制。

    2011年10期 v.28;No.189 791-796页 [查看摘要][在线阅读][下载 365K]
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  • HPLC法测定辽细辛不同药用部位马兜铃酸IVA的含量

    陈婧;孙博航;黄健;高慧媛;王建强;吴立军;

    目的建立辽细辛不同药用部位中马兜铃酸IVA的含量测定方法。方法采用HPLC法。色谱柱为Shiseido C18柱(250 mm×4.6 mm5,μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(体积比55∶44∶1),检测波长为252 nm,流速为1.0 mL.min-1。结果马兜铃酸IVA质量浓度在4.720~47.20 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 6,n=6),辽细辛根、根茎和叶中马兜铃酸IVA的平均回收率分别为99.6%9、9.4%9、8.9%(n=6),RSD均小于2.8%。结论方法简便、快速、准确,可为辽细辛不同部位的质量控制提供参考依据。

    2011年10期 v.28;No.189 797-800页 [查看摘要][在线阅读][下载 179K]
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  • 短梗五加果提取物中总黄酮、总酚及3种指标成分的含量测定

    李春芳;刘汶;曲佳琳;王虹;张琳;袁丹;

    目的建立短梗五加果提取物中总黄酮与总酚及原儿茶酸、绿原酸、金丝桃苷3种指标成分的含量测定方法。方法采用紫外-可见分光光度法:以芦丁为对照品,AlCl3显色,在273 nm处测定短梗五加果提取物总黄酮含量;以绿原酸为对照品,Al(NO3)3显色,在520 nm处测定短梗五加果提取物总酚含量。采用HPLC法测定3种指标成分含量:色谱柱为Hypersil ODS2柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-水-冰醋酸溶液,梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,柱温40℃,检测波长254 nm。结果紫外-可见分光光度法:芦丁质量浓度在5.00~40.00 mg.L-1(r=0.9998)内、绿原酸质量浓度在4.98~59.70 mg.L-1(r=0.999 9)内线性关系良好,芦丁、绿原酸的平均回收率分别为101.8%1、00.7%,RSD分别为1.1%、0.74%。HPLC法:3种指标成分线性范围分别为:原儿茶酸0.1~2.5 mg.L-1、绿原酸16.8~420 mg.L-1、金丝桃苷3.68~92 mg.L-1r,均为0.999 9,平均回收率为96.8%~101.2%,RSD分别为1.7%、1.2%和0.99%。结论两方法简便、准确、重复性好,可综合用于短梗五加果提取物的质量控制。

    2011年10期 v.28;No.189 801-806页 [查看摘要][在线阅读][下载 228K]
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  • HPLC法同时测定一清颗粒中黄芩苷等8种有效成分的含量

    王远见;李清;赵娟娟;陈晓辉;毕开顺;

    目的建立RP-HPLC法同时测定一清颗粒中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、黄芩苷、汉黄芩素和盐酸小檗碱8种有效成分的含量。方法采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm5,μm),以乙腈-体积分数0.1%磷酸水(三乙胺调pH值至3.0)为流动相,梯度洗脱;检测波长为254 nm,流速1.0 mL.min-1,柱温30℃。结果芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、黄芩苷、汉黄芩素和盐酸小檗碱质量浓度分别在1.800~36.20、14.25~285.1、4.500~90.01、.780~35.60、4.300~85.0、48.20~963、1.700~34.00、28.60~572.5 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r≥0.999 1),平均回收率(n=9)分别为96.0%、98.0%、96.6%、97.0%9、7.7%9、7.0%9、7.2%9、8.0%。结论该方法快速简便、灵敏、重现性好,可为一清颗粒的质量控制提供依据。

    2011年10期 v.28;No.189 807-811页 [查看摘要][在线阅读][下载 263K]
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药理

  • 鱼腥草注射液的被动皮肤过敏试验及体外过敏试验

    安丹;王智琴;由宇润;陈聪;吴英良;王捷;

    目的探索鱼腥草注射液中的过敏原及其致敏机制,并建立药物过敏原筛选的方法。方法分别用鱼腥草注射液、鱼腥草蒸馏液、吐温80、阴性对照物和阳性对照物对BALB/C小鼠、SD大鼠进行异种被动皮肤过敏试验,并对RBL-2H3细胞进行体外致敏试验。检测BALB/C小鼠和BN大鼠抗血清中IgE的含量、被动皮肤过敏反应中大鼠蓝斑直径大小及体外致敏实验中肥大细胞的脱颗粒反应。结果鱼腥草注射液A组、鱼腥草注射液B组、吐温80组、鱼腥草蒸馏液组和阳性对照组的BALB/C小鼠和BN大鼠血清中的IgE水平均显著升高。当BALB/C小鼠抗血清稀释比例为1∶2时,SD大鼠被动皮肤过敏反应均呈阳性;BALB/C小鼠抗血清稀释比例为1∶8时,仅鱼腥草注射液B组和阳性对照组SD大鼠呈阳性;BALB/C小鼠抗血清稀释比例为1∶32时,各组SD大鼠均未见阳性。体外过敏试验结果显示:鱼腥草注射液组、吐温80组、鱼腥草蒸馏液组和阳性对照组的肥大细胞脱颗粒百分率、β-氨基己糖苷酶释放率和上清中组胺释放量,与阴性对照组相比均有显著性增加。结论吐温80为鱼腥草注射液的主要过敏原,其致敏机制是由IgE介导的,经过吐温80的首次致敏和二次激发出现有细胞因子及炎性介质参与的机体异常的免疫调节,引起一系列过敏症状。鱼腥草蒸馏液中含有其他引起过敏反应的过敏原。体外过敏试验结果与动物试验结果一致,体外致敏模型可用于药物过敏原的筛选。

    2011年10期 v.28;No.189 812-817页 [查看摘要][在线阅读][下载 176K]
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  • 曲安奈德乳剂对佐剂型关节炎模型的治疗作用

    李增强;王悦;康宁;郄小笛;左代英;吴英良;

    目的采用佐剂型大鼠类风湿性关节炎模型评估曲安奈德棕榈酸酯脂质微球注射液对关节炎的疗效。方法采用弗氏佐剂给大鼠单侧造模后,分别于阳性对照组、受试药组和空白乳剂组大鼠双侧踝关节腔内一次性给予阳性对照药(曲安奈德注射液2.0 mg.kg-1)、受试药(曲安奈德棕榈酸酯注射液2.01、.0、0.5 mg.kg-1)及空白乳剂。每3 d检测1次各组双侧后足的肿胀度,直至给药后第12天采集所有动物血清,用ELISA法检测血清中IL-1β及TNF-α。并取原发侧踝关节组织及膝关节滑膜组织进行病理组织学观察及用免疫组化法测定MMP-3。结果曲安奈德棕榈酸酯注射液关节腔内注射可抑制佐剂型类风湿性关节炎模型大鼠的足肿胀度;降低血清IL-1β、TNF-α水平;减轻造模形成的各种组织病理学变化;抑制原发部位膝关节滑膜组织MMP-3水平。以上作用强度均与阳性药相当。结论曲安奈德棕榈酸酯注射液对佐剂型大鼠类风湿性关节炎模型有强大的治疗作用,且药效与阳性药曲安奈德注射液相当。

    2011年10期 v.28;No.189 818-822+829页 [查看摘要][在线阅读][下载 215K]
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临床药学

  • 大鼠在体单向灌流法研究莪术油磷脂复合物的肠吸收

    周冲;杜丽媛;林东海;孙秀燕;

    目的研究莪术油磷脂复合物在大鼠肠内的吸收情况。方法选用大鼠在体单向灌流模型,以莪术油为对照组,采用HPLC法,以莪术油中主要活性成分呋喃二烯和牻牛儿酮为检测指标,同时测定复合物在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收。结果莪术油磷脂复合物中的呋喃二烯和牻牛儿酮的有效渗透系数(Peff)分别约为6×10-5 cm.s-1和1×10-4 cm.s-1,莪术油中的呋喃二烯和牻牛儿酮的有效渗透系数分别约为1×10-5 cm.s-1和2×10-5 cm.s-1,说明莪术油磷脂复合物在大鼠肠内的吸收比莪术油提高了5倍。结论应用磷脂复合物技术可显著改善莪术油的两亲性,提高莪术油在大鼠肠内的吸收。莪术油磷脂复合物的吸收无自身浓度抑制作用,在肠黏膜的转运为被动扩散过程;呋喃二烯和牻牛儿酮均无特殊的吸收窗;在各个肠段均属于高渗透性药物。本实验为莪术油口服剂型的研究提供了有效数据。

    2011年10期 v.28;No.189 823-829页 [查看摘要][在线阅读][下载 277K]
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生物药学

  • 基因组重排选育麦迪霉素高产菌株

    朱岩;宋欣怡;黄小池;韩威;

    目的以生米卡链霉菌(Streptomyces mycarofaciens)突变株为研究对象,选育麦迪霉素高产菌株。探索并验证基因组重排技术在菌种选育中的重要作用。方法通过2轮多亲株灭活原生质体融合技术实现基因组重排。将来自不同育种方法的5株麦迪霉素高产菌株B64-5、01-GM-1、H-101、H-106和H-108作为第一轮亲本,在质量浓度为3 g.L-1溶菌酶3、2℃水浴60 min条件下制备原生质体,分别采用紫外线照射148 s和52℃加热60 min灭活原生质体,然后采用质量分数35%PEG 4000、37℃保温2 min诱导原生质体融合。融合子经过初筛和复筛,获得产量进一步提高的重组子作为亲本进行第二轮的多亲株灭活原生质体融合实验。用生物学方法测定麦迪霉素效价,用HPLC方法测定麦迪霉素A1含量。结果与结论经过2轮基因组重排实验成功选育出3株高产且遗传稳定的麦迪霉素生产菌株。其中1株菌株GSZ2-32发酵前补加前体X-1后摇瓶产量比原始出发菌株Streptomyces mycarofaciens var.464提高1.1倍,麦迪霉素A1(MDMA1)质量分数含量保持在80%以上。

    2011年10期 v.28;No.189 830-834页 [查看摘要][在线阅读][下载 147K]
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综述

  • 人参皂苷Rg3与离子通道受体作用的研究进展

    冯晓娜;蒋革;李铁福;

    目的对人参皂苷Rg3(ginsenoside Rg3,G-Rg3)与离子通道受体作用进行全面总结。方法根据国内外最新有关文献,依据作用的离子通道受体不同进行分类介绍。结果G-Rg3可作用于离子通道受体,通过与特定氨基酸残基的作用,影响离子通道活性,进而影响某些离子的通透性。结论为G-Rg3的药理作用研究提供参考。

    2011年10期 v.28;No.189 835-840页 [查看摘要][在线阅读][下载 273K]
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  • 中药在皮肤疾病中的应用的研究进展

    岳亮;于秀妍;张国刚;

    目的综述中药在皮肤疾病中的应用的研究进展。方法查阅国内外相关文献,以其中的25篇为依据,结合中医及现代医学理论概述中药在皮肤疾病中的应用的研究进展。结果研究表明中药在皮肤疾病中应用广泛,利用中医及现代医学理论指导临床用药获得良好的疗效,但一些中药组方在作用机制上仍缺乏一定的药理依据。结论为治疗皮肤疾病药物的开发与研究提供依据。

    2011年10期 v.28;No.189 841-845页 [查看摘要][在线阅读][下载 120K]
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  • 纳米粒形状对体内药动学的影响及非球形纳米粒制备方法的研究进展

    张美玉;孙进;何仲贵;

    目的介绍非球形纳米粒的最新研究进展,并对其体内药动学行为及制备方法进行综述。方法参考近年来国内外的23篇文献,根据纳米粒形状对体内药动学影响及非球形纳米粒的制备方法分类并总结。结果形状这一影响因素同聚合物种类、颗粒大小和表面化学等一样影响着纳米粒子在体内的吞噬、转运、吸附等药动学行为,因此,可以根据需要将纳米粒设计成不同形状以达到缓释、靶向等作用;可以采用"PRINT"技术、介孔硅技术、膜拉伸技术等或联合应用多种技术制备非球形纳米粒;可以根据要求的不同,把制备的非球形纳米粒制成注射剂、肺部吸入剂及口服制剂等等。结论纳米粒的形状对体内药动学有着重要影响,并且逐渐受到越来越多的关注,制备非球形纳米粒的方法也在不断地涌现。在今后的研究中,仍需开发大规模且高效生产非球形纳米粒的方法,以及对粒子形状在生物学相关领域的影响上做系统性的研究,使非球形纳米粒在药物传递领域中发挥重要的作用。

    2011年10期 v.28;No.189 846-852页 [查看摘要][在线阅读][下载 538K]
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