- 康帅涛;李晓东;许环军;孙铁民;黄健;王金辉;
目的设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗肿瘤活性,并发现1种高效合成黄酮的新方法。方法以2,46,-三羟基苯乙酮为原料,选择性甲基化、酯化、Baker-Venkataraman重排成β-二酮,进而三氟甲磺酸三甲基硅酯催化β-二酮环合合成5个黄酮;以白杨素为母体,经烷基化反应、Man-nich反应合成了一系列白杨素衍生物。采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazo-lium bromide]法测试部分目标化合物对脑胶质瘤细胞(C6)和人肝癌细胞(HepG2)的抑制活性。结果与结论合成了17个化合物,其中3个为新化合物。其结构经过核磁共振氢谱、质谱确认;4个目标化合物的体外抗肿瘤活性明显强于白杨素。
2011年11期 v.28;No.190 862-867+881页 [查看摘要][在线阅读][下载 363K] [下载次数：530 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：150 ] - 王立波;王健伟;甘春丽;吴立军;刘凤芝;
目的研究沙生蜡菊花降脂活性部位的化学成分。方法采用硅胶、ODS、制备HPLC等多种色谱方法分离纯化,依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定。结果从沙生蜡菊花的降脂活性部位中分离得到了6个化合物,并分别鉴定为1个香豆素类化合物:东莨菪苷(scopolin,1),2个木脂素类化合物:tortoside B(2)(,7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranoside(3),2个查耳酮类化合物:chalonaringenin-2'-O-β-D-glucopyranoside(4),chalonaringenin-2',4'-O-β-D-glucopyranoside(5)1,个橙酮类化合物:金鱼草素6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(aureusidin-6-O-β-D-glucopyranoside,6)。结论化合物1-6均为从蜡菊属中首次分离得到。
2011年11期 v.28;No.190 868-870+916页 [查看摘要][在线阅读][下载 199K] [下载次数：341 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：158 ] - 范雪梅;陈刚;郭丽娜;卢轩;苏姗姗;裴月湖;
目的研究葫芦科栝楼属植物栝楼果实体积分数为90%乙醇提取物的正丁醇部分,对其中的化学成分进行分离鉴定。方法利用硅胶柱色谱,凝胶柱色谱(Sephadex LH-20),反相中低压柱色谱,制备高效液相色谱(PRE-HPLC)等手段进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据对化合物进行了结构鉴定。结果从瓜蒌的正丁醇萃取部分分离得到10个化合物,分别鉴定为:甲基-β-D-吡喃果糖苷(methyl-β-D-frucopyranoside,1)、乙基-β-D-吡喃果糖苷(ethyl-β-D-frucopyranoside,2)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(n-butyl-β-D-fructopyranoside,3)、乙基-β-D-呋喃葡萄糖苷(ethyl-β-D-glu-cofuranoside4,)、正丁基-α-D-呋喃果糖苷(n-butyl-α-D-fructofuranoside5,)、正丁基-β-D-呋喃果糖苷(n-butyl-β-D-fructofuranoside,6)、bluemenol A(7)、cucumegastigmanesⅠ(8)、5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethylfurfural9,)5、5,'-双氧甲基呋喃醛(5,5'-oxybis(methylene)difurfural1,0)。结论化合物1-8均为首次从该植物中分离得到。
2011年11期 v.28;No.190 871-874页 [查看摘要][在线阅读][下载 186K] [下载次数：820 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：35 ] |[阅读次数：100 ] - 陈苓丽;韩娜;王艺纯;黄婷;薛睿;殷军;
目的对吉祥草的化学成分进行分离与鉴定。方法采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、高效液相制备等方法分离纯化,所得化合物通过理化常数测定及光谱分析等手段鉴定其化学结构。结果分离得到8个化合物,分别为diosphenol(1)、N-benzoyl-L-phenylalaninol(2)、大豆素(daidzein,3)3、'-羟基大豆苷元(3'-hydroxydaidzein,4)、bis(2-ethylhexyl)phthalate(5)、邻苯二酸二正丁基酯(1,2-Benzenedicarboxylic acid,dibuty ester,6)、丁香脂素(syringaresinol,7)、刺五加酮(ci-wujiatong,8)。结论化合物1为新的天然产物2,-8为首次从该属植物中分离得到。
2011年11期 v.28;No.190 875-878页 [查看摘要][在线阅读][下载 196K] [下载次数：540 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：22 ] |[阅读次数：169 ] - 侯晶;艾瑞婷;周凌艳;刘冰洁;李玲芝;彭缨;
目的对菊科苦荬菜属植物抱茎苦荬菜[Ixeris sonchifolia(Bge.)Hance]的化学成分进行研究。方法运用硅胶﹑聚酰胺柱色谱﹑Sephadex LH-20柱色谱﹑ODS柱色谱、制备HPLC等分离手段进行化学成分的分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果从苦碟子全草中分离得到4个化合物。分别鉴定为3β-hydroxyolean-12-en-11-one acetate(1)、3,4-dihydroxybenzalacetone(2)、7-O-β-D-glucopyranosyl-luteolin-3'-O-β-D-glucopyranoside(3)、5,7-dihydroxy-4'-methoxy-fla-vone-7-rutinoside(4)。结论这些化合物均为首次从该属植物中分离得到。
2011年11期 v.28;No.190 879-881页 [查看摘要][在线阅读][下载 156K] [下载次数：354 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：147 ]
- 刘丹;韩飞;李伟;毕开顺;陈晓辉;
目的建立同时测定鸦胆子油中棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸4种成分含量的方法。方法采用毛细管气相色谱法,甲酯化后测定鸦胆子油中棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸的含量。色谱柱:DB-17弹性石英毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm),检测器:氢火焰离子化检测器(FID),柱温恒温:200℃(保持11 min),进样口温度:250℃,检测器温度:250℃,流速:1.0 mL.min-1,分流比:20∶1,内标物:苯甲酸苯酯。结果棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸的线性分别为74～738 mg.L-1(r=0.999 6)、51～509 mg.L-1(r=0.999 1)、741～7 410 mg.L-1(r=0.999 1)和265～2 650 mg.L-1(r=0.999 1);各成分的平均回收率(n=9)分别为94.6%、94.2%、94.2%和95.3%。结论此方法可为鸦胆子油的质量评价提供依据。
2011年11期 v.28;No.190 882-885页 [查看摘要][在线阅读][下载 167K] [下载次数：354 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：110 ] - 王玲兰;
目的建立同时测定细胞孵化液中6种雌激素类化合物含量的LC/MS/MS法,并用该法研究E1S在乳腺癌细胞中的代谢行为。方法细胞孵化样品经处理后,采用Diamonsil C18柱分离,流动相为乙腈和5 mmol.L-1醋酸铵(pH 7.8),梯度洗脱,采用电喷雾电离(electrospray ionization,ESI)源,以多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)方式进行检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z 269.3→m/z 145.2(雌酮,estrone,E1),m/z 271.1→m/z 145.2(雌二醇,estradiol,E2),m/z349.2→m/z 269.2(硫酸雌酮e,strone-3-sulfate,E1S),m/z 351.1→m/z 271.3(硫酸雌二醇,estradiol-3sulfate,E2S),m/z 445.5→m/z 269.3(β-D-葡萄糖醛酸雌酮,estrone-3-glucuronide,E1G),m/z 447.4→m/z 271.0(葡萄糖醛酸雌二醇,estradiol-3-glucuronide,E2G)和m/z 253.4→m/z 223.0(大豆苷元,内标)。结果该方法中E1、E2、E1S、E2S的线性分别为9.8～5 000.0 nmol.L-1,E1G、E2G的线性为0.98～500.00 nmol.L-1;日内和日间精密度均小于10.8%,相对误差在±11.7%以内。结论该法适用于细胞孵化液中6种雌激素类化合物的同时测定。
2011年11期 v.28;No.190 886-893页 [查看摘要][在线阅读][下载 381K] [下载次数：198 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：103 ]
- 张春红;刘有平;王鑫;李秋影;邸欣;
目的研究雄性Wistar大鼠灌胃盐酸法舒地尔的吸收和分布特征,为临床试验提供依据。方法大鼠分别灌胃和静注给予4 mg.kg-1盐酸法舒地尔后,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆和组织中法舒地尔和羟基法舒地尔的浓度,用DAS 2.1.1软件计算主要药动学参数。结果灌胃给药后,大鼠血浆中法舒地尔和羟基法舒地尔的ρmax分别为(30.4±17.9)和(199±108)μg.L-1t,max分别为(0.3±0.1)和(0.7±0.7)h,AUC0-t分别为(53.3±13.7)和(434±223)μg.h.L-1t,1/2分别为(2.7±1.6)和(2.3±1.0)h,法舒地尔的绝对生物利用度为10.2%。组织分布试验表明,给药后0.25 h大部分组织中法舒地尔和羟基法舒地尔的浓度即达到峰值,6 h后各组织中的药物浓度均显著下降,法舒地尔主要分布在胃和小肠组织,其次在肝、脾等组织,羟基法舒地尔主要分布在肝组织,其次在胃、肠、肾等组织。结论大鼠灌胃盐酸法舒地尔后,在胃肠道迅速被吸收,并较快分布于全身各组织,血浆和组织中羟基法舒地尔的浓度明显高于法舒地尔的浓度,法舒地尔和羟基法舒地尔均没有组织蓄积现象。
2011年11期 v.28;No.190 906-911页 [查看摘要][在线阅读][下载 505K] [下载次数：394 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：93 ] - 杨赛溶;宋爱华;王岩;王思玲;逄秀娟;姜同英;
目的采用纳米分散技术制备非诺贝特胶囊剂,以提高其溶出度及生物利用度。方法用反溶剂沉淀法和高压匀质法制备非诺贝特纳米混悬剂,并通过喷雾干燥将其固化以制备胶囊剂,用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和X-射线粉末衍射分析表征药物在胶囊剂中的存在状态,并测定药物的溶出度及家犬体内的生物利用度。结果非诺贝特以纳米晶体状态分散于胶囊剂中,自制胶囊溶出度为国产胶囊的3倍,相对生物利用度为国产胶囊的(274.5±15.6)%。结论自制非诺贝特胶囊剂可以通过增加非诺贝特的分散度来提高药物的溶出度与生物利用度。
2011年11期 v.28;No.190 912-916页 [查看摘要][在线阅读][下载 259K] [下载次数：250 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：131 ]