- 曹国秀;陈刚;徐文峰;吴红华;裴月湖;
目的研究海洋放线菌KSC2-1次级代谢产物,以期得到有活性的先导化合物。方法利用硅胶柱色谱,凝胶柱色谱(Sephadex LH-20),制备高效液相色谱(PRE-HPLC)等手段进行分离纯化,通过理化性质和光谱数据对化合物进行了结构鉴定。结果从海洋放线菌KSC2-1的发酵液的正丁醇萃取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:3-(α-羟丙酰基)-1H-吲哚(3-(α-hydroxypropionyl)-1H-indole,1)、3-乙酰基-1H-吲哚(3-acetyl-1H-indole,2)、1H-吲哚-3-醛(1H-indole-3-carbaldehyde,3)、1H-吲哚-3-羧酸(1H-indole-3-carboxylic acid,4)、2-(1H-吲哚-3-基)乙醇(2-(1H-indol-3-y1)eth-anol,5)、3-乙基-3-羟基-1-甲基吲哚啉-2-酮(3-ethyl-3-hydroxy-1-methylindolin-2-one,6)、2-羟基-1-(4-羟苯基)乙酮(2-hydroxy-1-(4-hydroxyphenyl)ethanone,7)、4-羟基苯乙醇(4-(2-hydroxyethyl)phenol,8)、胸腺嘧啶脱氧核糖核苷(thymine nucleoside deoxyribose,9)、尿嘧啶核糖核苷(uracil nu-cleoside,10)。结论化合物1-10均为首次从海洋放线菌KSC2-1次级代谢产物中分离得到。
2011年12期 v.28;No.191 943-946页 [查看摘要][在线阅读][下载 163K] [下载次数：323 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：117 ] - 范雪梅;陈刚;苏姗姗;卢轩;裴月湖;
目的对葫芦科栝楼属植物栝楼果实瓜蒌体积分数为90%的乙醇提取物的正丁醇萃取部分进行化学成分研究。方法利用硅胶、反相中低压、凝胶Sephadex LH-20柱色谱以及制备型高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质和各种波谱数据对这些化合物进行结构鉴定。结果从瓜蒌的正丁醇萃取部位分离得到4个化合物,分别鉴定为2,5-二羟甲基呋喃(furan-2,5-diyldim-ethanol,1)、柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷(chrysoerid-7-O-β-D-glucoside,2)、苹果酸丁二酯(dibutyl-2-hydroxysuccinate,3)、(2,2'-Bioxazolidine)-3,3'-diethanol(4)。结论这4个化合物均为首次从该属植物中分离得到,其中化合物4是新天然产物。
2011年12期 v.28;No.191 947-948+954页 [查看摘要][在线阅读][下载 145K] [下载次数：781 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：35 ] |[阅读次数：134 ]
- 车磊;孙国祥;
目的建立同时测定桂附地黄丸中没食子酸、5-羟甲基糠醛、马钱苷、芍药苷和丹皮酚5种成分的反相高效液相色谱分析方法。方法色谱柱为Scienhome Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相A为体积分数为0.1%的磷酸溶液、B为体积分数为0.1%的磷酸甲醇溶液,梯度洗脱,柱温(30.00±0.15)℃,检测波长为190～400 nm DAD检测。结果没食子酸、5-羟甲基糠醛、马钱苷、芍药苷和丹皮酚分别在0.06～1.60、0.06～1.60、0.05～0.60、0.05～0.60和0.12～3.20 g.L-1内峰面积与质量浓度呈良好的线性关系。5种成分的平均回收率分别为98.7%、101.2%、99.0%、98.5%和99.6%。结论该方法可用于桂附地黄丸的质量控制。
2011年12期 v.28;No.191 949-954页 [查看摘要][在线阅读][下载 290K] [下载次数：215 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：78 ] - 王冬梅;高靥;张洪霞;金艺;赵怀清;
目的建立同时测定芩连片中黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素含量的HPLC方法。方法采用Dia-monsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm)分离,以甲醇-体积分数为0.4%的磷酸溶液为流动相梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为277 nm,柱温为35℃。结果黄芩苷、黄芩素及汉黄芩素的线性范围分别为36.8～368.0 mg.L-1(r=0.999 7)、1.75～17.5 mg.L-1(r=0.999 8)、1.50～15.0mg.L-1(r=0.999 9),黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的平均回收率分别为97.3%(RSD=1.8%)、101.1%(RSD=1.8%)、99.0%(RSD=2.0%)。结论 HPLC法可用于芩连片的质量控制。
2011年12期 v.28;No.191 955-958页 [查看摘要][在线阅读][下载 162K] [下载次数：349 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：152 ] - 严静;张为革;沈杞荣;马晓敏;鹿慧;孙璐;
目的建立测定大鼠血浆中COH-05[(Z)-5-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3H-1,2-二硫基-3-酮]质量浓度的HPLC法,并应用该法研究COH-05在大鼠体内的药物动力学。方法色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水-甲酸(体积比为60.0∶40.0∶0.2),检测波长为245 nm,同系物COH-07作为内标,测定大鼠血浆中COH-05的质量浓度。结果 COH-05的线性范围为0.02～2.50 mg.L-1(r=0.995 8),定量下限为0.02 mg.L-1,回收率为88.6%～92.8%,日内和日间精密度均小于8.5%。结论 HPLC法适用于COH-05血药浓度测定及药物动力学研究。
2011年12期 v.28;No.191 959-962页 [查看摘要][在线阅读][下载 189K] [下载次数：75 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：140 ] - 于澎;张虹;
目的采用HPLC和电喷雾质谱联用技术并结合核磁共振和紫外光谱技术分析测定虎杖复合酶提取物中的化学成分。方法液相色谱条件为色谱柱:Agilent C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:质量分数为0.2%的醋酸溶液(A)-乙腈(B)进行梯度洗脱,流速为0.8 mL.min-1;检测波长为254 nm,以Thermo-LCQ-FLEET多级离子阱质谱仪进行检测。结果采用HPLC-ESI-MS法检测了中药虎杖中17个化学成分,分别为芦丁(rutin)、大黄酚(chrysophanol)、6-OH-大黄素(6-OH-emodin)、大黄素(emodin)、金丝桃苷(hyperoside)、异槲皮素(isoquercetin)、三叶豆苷(trifolin)、紫云英苷(astragalin)、何首乌乙素(polygonimitin B)、大黄酚(chrysophanol)、大黄素-8-葡萄糖苷(emodin-8-glucoside)、新芒果苷(neomangiferin)、芒果苷(mangiferin)、槲皮素(quercetin)、山奈酚(kaempferol)、I3-II8双芹菜苷元(I3-II8-biapigenin)和芹菜素(apigenin)。结论 HPLC-EST-MS法可用于虎杖提取物中的17种成分的含量测定。
2011年12期 v.28;No.191 963-968页 [查看摘要][在线阅读][下载 363K] [下载次数：1022 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：25 ] |[阅读次数：97 ] - 热孜万古丽·司马义;王伟萍;
目的建立维吾尔药外用制剂阿娜尔妇洁液微生物限度检查方法。方法采用5种阳性对照菌活菌数回收测定进行方法选择、培养基选择及确定敏感菌株。结果本方法满足2005年版《中华人民共和国药典》验证试验的要求。5株验证菌株中金黄色葡萄球菌为敏感菌,可作为阿娜尔妇洁液微生物限度检查方法的质控菌株。除金黄色葡萄球菌外各试验菌的回收率均高于70%,采用培养基稀释法对金黄色葡萄球菌的回收率也达到了70%以上。结论本方法可有效地对阿娜尔妇洁液中的微生物数量和种类进行检测,可作为阿娜尔妇洁液的微生物限度检查方法。
2011年12期 v.28;No.191 969-972页 [查看摘要][在线阅读][下载 105K] [下载次数：77 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：101 ]
- 孙艳;张琳;王启隆;余自云;鹿野美弘;袁丹;
目的比较研究绿茶、乌龙茶、红茶和普洱茶水提物的利尿作用。方法分别灌胃给予生理盐水负荷大鼠0.5 g.kg-1和1.0 g.kg-1剂量的4种茶叶水提物,测定大鼠4 h尿量及尿液中Na+、K+排泄量。结果与模型对照组比较,4种茶叶水提物均能使大鼠4 h尿量及尿液中Na+排泄量显著增加,但对尿液中K+排泄量的影响则有所不同,其中乌龙茶和红茶水提物均能使大鼠尿液中K+排泄量显著增加,而绿茶和普洱茶水提物对尿液中K+排泄量无显著性影响。结论 4种茶叶水提物均有明显的利尿作用,其中普洱茶的利尿作用与氢氯噻嗪相当,但对尿液中K+排泄量无显著性影响,可避免噻嗪类利尿药常见副作用—低钾血症的发生,是一种具有较好利尿功能的健康茶饮。
2011年12期 v.28;No.191 973-975+1004页 [查看摘要][在线阅读][下载 117K] [下载次数：581 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：96 ] - 黄澄澄;姜嘉慧;吴英良;山形达也;
目的证明间质作用因子(stromal interaction molecule1,Stim1)在FBJ诱导的小鼠骨肉瘤细胞中的抑癌作用。方法在Stim1高表达的FBJ-S1-H细胞采用Stim1以siRNA干扰技术得到Stim1沉默的几株S1-H单克隆细胞株,通过细胞行为学方法和RT-PCR技术对其mRNA进行研究,通过明胶酶谱法对细胞基质金属酶活性进行研究。结果通过细胞行为学方法证明,Stim1的沉默提高了细胞的迁移性,通过对mRNA表达的研究发现,Stim1沉默引起了多种基因表达的变化,其中包括基质金属酶9(matrix mexalloprotelnase 9,MMP-9)的升高,窖蛋白(caveolinl,Cav1),甾醇调控因子Srebf1的降低等,提高单克隆细胞中的Cav1含量可以使细胞迁移性降低。结论实验结果证明在FBJ-S1-H细胞中,Stim1能够抑制细胞的移动性,沉默Stim1的表达能够提高细胞的迁移性。
2011年12期 v.28;No.191 976-984页 [查看摘要][在线阅读][下载 696K] [下载次数：69 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：106 ] - 刘宇;李静艳;艾瑞婷;徐峰;
目的探讨免疫调节剂氟酰褪黑素{N-[2-(5-methoxy-2-ethoxycarbonyl-1H-indol-3-yl)-eth-yl]trifluoroacetamide,TFMMT}对免疫低下小鼠免疫功能调节作用。方法使用环磷酰胺(cy-clophosphamide,CY)致免疫低下动物模型,通过脾巨噬细胞吞噬功能、脾细胞悬液NK细胞活性、淋巴细胞转化实验、白介素-2(IL-2)的生成及脾上清中抗体水平测定,探索TFMMT对免疫低下小鼠免疫功能的影响。结果在CY所致的免疫低下动物模型中,TFMMT各剂量组能够完全对抗CY引起的吞噬能力下降,增强NK细胞活性;TFMMT高剂量组能显著保护CY引起的小鼠脾上清中抗体水平降低;在1.17×10-9～3.49×10-6mol.L-1浓度内,TFMMT剂量依赖性促进淋巴细胞转化功能,使免疫抑制小鼠脾脏中T淋巴细胞对ConA的反应显著提高;TFMMT可使免疫抑制小鼠脾细胞分泌IL-2水平升高,随剂量不断增大,作用反而减弱,呈剂量依赖性,但以在浓度为1.17×10-9～6.98×10-7mol.L-1内为显著。结论 TFMMT能较好保护CY所致的免疫低下小鼠的免疫功能。
2011年12期 v.28;No.191 985-990页 [查看摘要][在线阅读][下载 147K] [下载次数：104 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：99 ]
- 刘茜;褚雨;赵辉;邵馨;张旭;刘艳芳;
目的建立一种LC-MS/MS法测定大鼠血浆中美托洛尔的浓度,研究硝苯地平对美托洛尔在大鼠体内药动学的影响。方法采用C18柱分离,用普萘洛尔作内标,流动相:乙腈-水-甲酸(体积比为40.0∶60.0∶0.1),用乙酸乙酯提取处理,采用ESI源,正离子方式检测,扫描方式为多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)。结果单独给药组与联合给药组主要药动学参数如下:ρmax分别为(502.8±67.0)和(623.8±137.3)μg.L-1,tmax分别为(0.50±0.08)和(0.58±0.13)h,t1/2分别为(1.25±0.80)和(1.53±0.58)h,AUC0-t分别为(442.8±50.9)和(730.8±218.2)μg.h.L-1,MRT0-t分别为(1.24±0.14)和(1.68±0.41)h,Cl/F分别为(39.0±3.41)和(25.4±7.46)L.h-.1kg-1,AUC0-t、MRT0-t、Cl/F具有显著性差异(P<0.05),其他药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论硝苯地平影响美托洛尔在大鼠体内吸收和消除的药动学过程。
2011年12期 v.28;No.191 995-999页 [查看摘要][在线阅读][下载 250K] [下载次数：184 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：129 ] - 朱睿;李恩光;张鹏;赵怀清;
目的研究比较进口与国产替米沙坦片的生物等效性。方法 18名男性健康受试者随机交叉口服含80 mg替米沙坦的受试制剂和参比制剂,采用HPLC-荧光检测法测定血浆中替米沙坦的浓度,经3P97软件统计,进行相对生物利用度与生物等效性分析。结果受试者口服替米沙坦受试制剂和参比制剂后,血浆中替米沙坦的tmax分别为(1.25±0.48)和(1.17±0.49)h;cmax分别为(3.38±1.92)和(3.27±1.80)mg.L-1,t1/2分别为(29.0±8.64)和(27.0±7.93)h;用梯形法计算,AUC0-t分别为(21.27±14.82)和(21.13±12.59)mg.L-1,AUC0-∞分别为(23.43±17.74)和(22.93±14.67)mg.h.L-1。以AUC0-t计算,受试制剂替米沙坦片中替米沙坦的相对生物利用度平均为(99.1±16.9)%。结论经方差分析和双单侧t检验,2种制剂具有生物等效性。
2011年12期 v.28;No.191 1000-1004页 [查看摘要][在线阅读][下载 171K] [下载次数：133 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：97 ]