沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 石杉碱甲脂质体制备及包封率的影响因素

    臧广喜;杨强;赵永雪;于耀宏;邓意辉;

    目的建立石杉碱甲脂质体(huperzine A liposome,HUPA-L)的制备方法。方法采用pH梯度、硫酸铵[(NH4)2SO4]梯度、乙二胺四乙酸铵(NH4EDTA)梯度方法制备HUPA-L,以阳离子交换树脂分离脂质体和游离药物,HPLC法测定HUPA-L的包封率,并考察温度、孵化时间及药脂比对HUPA-L包封率的影响。体外释放实验研究HUPA-L的释放行为。结果硫酸铵梯度法制备的HU-PA-L包封率最高,包封率随着硫酸铵浓度和温度的升高而增加,随着药脂比的降低而增大,当药物与磷脂质量比小于1∶100时,HUPA-L包封率可达100.0%;HUPA-L体外释放呈现明显的缓释效果。结论硫酸铵梯度法是制备HUPA-L优选方法,硫酸铵的浓度、温度和药脂比是影响包封率的重要因素。

    2012年03期 v.29;No.194 171-175页 [查看摘要][在线阅读][下载 209K]
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  • 星点设计效应面法优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的处方

    韩飞;尹然;魏敏;孙晓娇;赵霎;李三鸣;

    目的采用星点设计法以经皮累计渗透量为指标优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的处方。方法以经皮累积渗透量为评价指标,考察了凝胶基质量(x1)、氮酮用量(x2)和丙二醇用量(x3)对氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂性质的影响。用多元线性方程和二次多项式描述经皮累积渗透量和3个影响因素之间的数学关系,根据经皮累积渗透量的最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果三个影响因素和经皮累积渗透量之间存在定量关系。优选的最佳处方:卡波姆940为0.15 g、氮酮为0.70 g,丙二醇为1.50 g。优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论所建立的模型预测性良好,可用于预测和优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂处方。

    2012年03期 v.29;No.194 176-180页 [查看摘要][在线阅读][下载 187K]
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  • 乙醇对盐酸伊立替康脂质体粒径及包封率的影响

    李哲;王绍宁;裴莹;王龙;邓意辉;

    目的考察乙醇对盐酸伊立替康脂质体粒径及包封率的影响。方法以阳离子交换树脂分离游离药物和脂质体,并以紫外分光光度法和激光粒度仪分别测定脂质体的包封率和粒径;考察24 h内,空白脂质体、梯度脂质体及盐酸伊立替康载药脂质体在体积分数分别为0%、5%、10%、15%、20%、25%的乙醇溶液中粒径及包封率的变化。结果在乙醇体积分数不超过10%范围内,空白脂质体、梯度脂质体及盐酸伊立替康脂质体的粒径与包封率基本无变化;当乙醇体积分数达到15%及以上时,粒径随时间的延长逐渐增大,而包封率逐渐下降,包封率下降最高可达64.51%。结论在盐酸伊立替康脂质体的制备过程中,一定量的乙醇会对脂质体的粒径及包封率产生严重影响,控制乙醇体积分数不大于10%,脂质体的粒径及包封率基本无变化。

    2012年03期 v.29;No.194 181-184+211页 [查看摘要][在线阅读][下载 366K]
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药物化学

  • 桃儿七中黄酮类成分的分离与鉴定

    孙彦君;周巍;陈虹;李占林;华会明;

    目的对桃儿七的95%(φ)乙醇提取物的化学成分进行研究。方法利用反复硅胶、SephadexLH-20、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到8个黄酮类化合物,分别鉴定为山柰酚(kaempferol,1)、槲皮素(querce-tin,2)、杨梅素-3',4'-二甲醚(myricetin-3',4'-dimethyl ether,3)、3-O-甲基-槲皮素(3-O-methyl-quercetin,4)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucopyranoside,5)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,6)、芦丁(rutin,7)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(kaempfer-ol-3-O-rutinoside,8)。结论化合物3、4、8为首次从该属植物中分离得到。

    2012年03期 v.29;No.194 185-189页 [查看摘要][在线阅读][下载 139K]
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  • 榆树根皮的化学成分(Ⅲ)

    王东;夏明钰;姜楠;代英辉;辛妤;崔征;

    目的研究榆树(Ulmus pumila L.)根皮中的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱法,凝胶柱色谱法,半制备HPLC等进行分离纯化;通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构。结果从榆树根皮正丁醇提取物中分离得到了6个化合物,即lyoniside(1)、(+)-lyoniresinol 3α-O-α-L-rh-amnopyranoside(2)、正丁基-O-β-D-吡喃果糖苷(n-butyl-O-β-D-fructopyranoside,3)、正丁基-O-α-D-呋喃果糖苷(n-butyl-O-α-D-fructofuranoside,4)、正丁基-O-β-D-呋喃果糖苷(n-butyl-O-β-D-fructo-furanoside,5)、胡萝卜苷(daucosterol,6)。结论化合物2-5为属内首次分离得到,化合物1为种内首次分离得到。

    2012年03期 v.29;No.194 190-192页 [查看摘要][在线阅读][下载 123K]
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  • 黄连水提液化学成分的分离与鉴定

    李雪改;杨立国;陈丽霞;邱峰;

    目的对黄连(Coptis chinensis Franch.)的化学成分进行研究。方法采用不同柱色谱技术进行分离,通过波谱手段确定化合物结构。结果分离鉴定了22个化合物,其中9个生物碱类化合物,分别为小檗碱(berberine,1)、巴马亭(palmatine,2)、黄连碱(coptisine,3)、表小檗碱(epiberber-ine,4)、药根碱(jatrorrhizine,5)、非洲防己碱(columbamine,6)、groenlandicine(7)、木兰花碱(mag-noflorine,8)、8-氧化黄连碱(8-oxocoptisine,9);9个有机酸类化合物,分别为5-阿魏酰奎宁酸(5-O-feruloyl-D-quinic acid,10)、4-阿魏酰奎宁酸(4-O-feruloyl-D-quinic acid,11)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(3-methoxy-4-hydroxybenzoic acid,12)、阿魏酸(ferulic acid,13)、香草酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(va-nillic acid-4-O-β-D-glucopyranoside,14)、3-(3',4'-二羟基苯基)-(2R)-乳酸-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3-(3',4'-dihydroxyphenyl)-(2R)-lactic acid-4'-O-β-D-glucopyranoside,15)、3-(4'-羟基苯基)-(2R)-乳酸(3-(4'-hydroxyphenyl)-(2R)-lactic acid,16)、3-(3',4'-二羟基苯基)-(2R)-乳酸(3-(3',4'-dihydroxyphenyl)-(2R)-lactic acid,17)、3-(3',4'-二羟基苯基)-(2R)-乳酸甲酯(3-(3',4'-di-hydroxyphenyl)-(2R)-lactic acid methyl ester,18);4个木脂素类化合物,分别为异落叶松树脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(isolarisiresinol-9-O-β-D-glucopyranoside,19)、(+)-松脂醇-4,4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷((+)-pinoresinol-4,4'-O-β-D-diglucopyranoside,20)、7S,8R,8'R-(+)-落叶松脂素-4,4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7S,8R,8'R-(+)-larisiresnol-4,4'-O-β-D-diglucopyranoside,21)、7S,8R,8'R-(+)-落叶松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7S,8R,8'R-(+)-larisiresinol-4-O-β-D-glucopyranoside,22)。结论化合物15、16、18-22为首次从黄连植物中分离得到,化合物16、18、19首次从黄连属植物中分离得到。

    2012年03期 v.29;No.194 193-198+226页 [查看摘要][在线阅读][下载 182K]
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药物分析

  • 大鼠血浆中阿霉素HPLC-MS/MS测定法及其在药动学中的应用

    陈思明;金艺;乔明曦;徐海燕;吴瑞阳;袁波;

    目的建立大鼠血浆中阿霉素浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法。方法色谱柱:Venusil ASB C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-5 mmol.L-1乙酸铵-甲酸(体积比为35.0∶65.0∶0.5),采用沉淀蛋白法,以多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)扫描方式检测,测定大鼠尾静脉注射阿霉素纳米胶束溶液后血浆中药物浓度。结果血浆中阿霉素质量浓度在1~1 000μg.L-1内线性关系良好,r=0.996 0;日内和日间精密度RSD≤13.2%;阿霉素的平均提取回收率为89.7%~95.7%;阿霉素在大鼠血浆中主要药动学参数为t1/2(30.5±5.2)h,ρmax(954.3±80.6)μg.L-1,AUC0-∞/(290.2±40.4)μg.h.L-1。结论该方法适用于阿霉素在大鼠体内药动学的研究。

    2012年03期 v.29;No.194 199-202+233页 [查看摘要][在线阅读][下载 207K]
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  • 液质联用法测定人血浆中米格列奈的浓度

    刘茜;郭孟楠;赵辉;张旭;刘洋;邵馨;

    目的建立LC-MS/MS法测定人血浆中米格列奈的浓度,并研究其在健康男性受试者体内的药动学。方法血浆经液-液萃取。色谱柱:Agilent TC-C18柱,流动相:乙腈-水-甲酸(体积比为70.0∶30.0∶0.3),质谱检测采用多反应监测模式(multiple reaction monitoring,MRM),电喷雾离子源,分析时间:2.0 min。结果米格列奈线性为5.0~4 000.0μg.L-1,定量下限为5.0μg.L-1。日内、日间精密度(relative standard deviation,RSD)均不大于10.5%,准确度(relative error,RE)为-0.8%~-2.0%。健康男性受试者口服含米格列奈10 mg的受试制剂(规格:10 mg/片)和参比制剂(规格:5 mg/片)后主要药动学参数为:tmax分别为(0.375±0.079)和(0.396±0.166)h,ρmax分别为(887±292)和(902±298)μg.L-1,t1/2分别为(1.37±0.45)和(1.49±0.57)h,AUC0-t分别为(1047±379)和(1 067±430)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(1 070±394)和(1 092±433)μg.h.L-1。结论该法适用于米格列奈的药动学及生物等效性研究。

    2012年03期 v.29;No.194 203-207页 [查看摘要][在线阅读][下载 262K]
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  • 防己诺林碱电喷雾质谱裂解的机制

    高鹏;关君;李磊;马群;卢建秋;刘永刚;

    目的对防己诺林碱的电喷雾质谱裂解机制进行研究。方法采用量子化学计算结合电喷雾质谱法预测化合物的质谱裂解机制。结果防己诺林碱电喷雾质谱分析发现,主要脱掉甲醇、羟基自由基和甲烷中性分子,以及发生逆Diels-Alder反应(RDA反应),经量子化学计算确定了脱掉-OCH3的顺序:C17-O40>C6-O43>C33-O34。结论质谱与量子化学有机结合可以预测质谱裂解机制。

    2012年03期 v.29;No.194 208-211页 [查看摘要][在线阅读][下载 396K]
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  • HPLC法测定重酒石酸长春瑞滨脂质体注射液中的溶血卵磷脂

    张冰;唐玮;尹青;张慧;林晓宏;杨清敏;

    目的建立重酒石酸长春瑞滨脂质体注射液中溶血卵磷脂1-palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphocholine.(P-lyso-PC)和1-stearoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphocholine(S-lyso-PC)含量测定的HPLC法。方法色谱柱:Waters XTerra MS C18柱(4.6 mm×150 mm,3.5μm),流动相:甲醇-0.02 mo.lL-1的草酸溶液(体积比为85∶15),流速:1.0 mL.min-1,柱温:35℃,示差折光检测器,进样量:100μL。结果重酒石酸长春瑞滨不干扰溶血卵磷脂的检测,P-lyso-PC质量浓度在0.04~0.40 g.L-1内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 7);S-lyso-PC质量浓度在0.04~0.40 g.L-1内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 3),平均回收率分别为98.5%(n=9)和99.1%(n=9)。结论本方法适用于重酒石酸长春瑞滨脂质体注射液中的溶血卵磷脂的质量控制。

    2012年03期 v.29;No.194 212-215页 [查看摘要][在线阅读][下载 191K]
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  • RP-HPLC法测定葛根解酒片中葛根素和二苯乙烯葡萄糖苷的含量

    袁霞;刘唯芬;张艳君;

    目的建立高效液相色谱法测定葛根解酒片中葛根素和2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(以下简称二苯乙烯苷)的含量。方法采用kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈(A)-水(B),梯度洗脱〔0 min,φ(B)=90%、40 min,φ(B)=85%、60 min,φ(B)=75%〕,流速:1.0 mL.min-1,检测波长:250 nm(0 min)、320 nm(30 min)。结果葛根素和二苯乙烯苷进样量分别为50.7~676.0 mg.L-1(r=0.999 6)和13.8~184.0 mg.L-1(r=0.999 5)线性关系良好,平均回收率分别为96.7%(RSD=1.7%,n=6)和96.4%(RSD=1.4%,n=6)。结论该方法可同时测定葛根解酒片中葛根素和二苯乙烯苷的含量。

    2012年03期 v.29;No.194 216-218+246页 [查看摘要][在线阅读][下载 170K]
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  • RP-HPLC法测定清胰利胆颗粒中绿原酸和芍药苷的含量

    冯川;刘唯芬;慕善学;张艳君;赵怀清;

    目的建立同时测定清胰利胆颗粒中绿原酸和芍药苷含量的方法。方法采用HPLC法。色谱柱:Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈(A)-体积分数为0.1%的磷酸水溶液(B),梯度洗脱程序:0 min-10%(φ)A、9 min-13%(φ)A、13 min-13%(φ)A、14 min-16%(φ)A、22min-17%(φ)A、30 min-17%(φ)A、40 min,40%(φ)A,流速:1.0 mL.min-1,检测波长:327 nm(0~14 min)和230 nm(14~40 min)。结果绿原酸和芍药苷质量浓度分别在5.2~51.6 mg.L-1(r=0.999 6,n=6)、9.9~99.2 mg.L-1(r=0.999 8,n=6)内与峰面积线性关系良好,平均回收率分别为100.5%(RSD=1.9%,n=6)、100.2%(RSD=2.2%,n=6)。结论该方法可作为清胰利胆颗粒质量控制方法之一。

    2012年03期 v.29;No.194 219-222页 [查看摘要][在线阅读][下载 192K]
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药理

  • 神经特异性过表达Omi转基因鼠的建立

    柳明杰;沈雁飞;

    目的建立神经特异性过表达Omi的小鼠模型。方法将神经元特异性烯醇化酶启动子(neu-ron-specific enolase,NSE)连接到Omi cDNA上游获得了pSPORT6.0-NSE-Omi重组质粒,并转染神经细胞验证过表达情况。利用EcoRV和PvuI双酶切获得4.3Kb的转基因片段,利用显微注射技术将基因片段注射到800枚受精卵中,其中挑选500枚移植至假孕鼠的输卵管中发育。获得的子代小鼠利用特异性引物PCR验证基因整合情况。结果显微注射后共获得子代小鼠114只,基因型鉴定有11只小鼠基因上有转基因整合基因,整合率为10%。结论通过重组质粒及显微注射技术可以获得神经特异性过表达Omi转基因鼠模型。

    2012年03期 v.29;No.194 223-226页 [查看摘要][在线阅读][下载 162K]
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临床药学

  • 中药复方脑得生指标成分组合药动学的研究方法

    赵星;赵云丽;于治国;

    目的探索中药复方药效物质基础研究方法。方法以活血化瘀中药复方"脑得生"为研究对象,以大鼠血液流变学特性为药效学指标,将中药复方中各指标成分(有效成分)的血浆浓度与相关药效学指标进行药代动力学-药效动力学(pharmacokinetics-pharmacodynamics,PK-PD)线性模型相关分析,确定各指标成分对药效学指标的贡献,并以其贡献为权重,对各指标成分的血浆浓度进行加权组合,以组合血药浓度(表观药效浓度)与药效学指标进行线性模型相关分析,阐述中药复方的药效物质基础。结果大鼠静脉注射给予"脑得生"后,在其全血黏度发生改变的时间段(1.5~4.0 h)内,指标成分大豆苷元的血浆浓度与大鼠的全血黏度下降存在显著的正相关(r2=0.780~0.943);人参皂苷Rg1(r2=0.594~0.815)和三七皂苷R1(r2=0.559~0.739)存在负相关;其他指标成分无显著相关性,而在血液流变学考察的整个时间区间(0.5~4.0 h)内,血浆中大豆苷元浓度与全血黏度的下降无显著相关性(r2=0.0013~0.0365)。但大豆苷元、人参皂苷Rg1和三七皂苷R1的"组合血药浓度"与全血黏度的下降存在显著的相关性(r2=0.797~0.908)。结论 "组合药代动力学"(combinatorial pharmacokinetics,CPK)与药效动力学(pharmacodynamics,PD)具有良好的相关性,"组合药代动力学"及其与药效动力学的CPK-PD线性模型拟合,为中药复方药效物质基础及其配伍规律的阐明提供了方法学基础。

    2012年03期 v.29;No.194 227-233页 [查看摘要][在线阅读][下载 344K]
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综述

  • 肌醇制备方法的现状与进展

    刘文宝;金玉坤;游松;

    目的概述肌醇的研究背景以及在药学领域的研究进展,重点综述肌醇制备方法的研究进展。方法根据国内外相关文献和专利,对肌醇的研究背景和肌醇的制备方法的进展进行了整理和归纳。结果肌醇可通过提取水解、化学制备和微生物酶解的方法制备获得。结论在肌醇的制备方法中,微生物酶解法具有巨大的优势和广阔的前景。

    2012年03期 v.29;No.194 234-240页 [查看摘要][在线阅读][下载 604K]
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  • 实验性脑缺血的神经学检查及认知功能评价

    韦娜;张霞;张婷慧;张予阳;

    目的对实验性脑缺血后的神经学检查及认知功能的评价进行综述。方法通过查阅最新相关文献,阐述神经学检查及认知功能评价方法在脑缺血动物模型中的应用。结果实验性脑缺血研究时,进行行为学评价是1种行之有效的检测脑缺血严重程度的方法。结论实验性脑缺血的神经学检查及认知功能评价在检测脑缺血模型以及缺血后动物的恢复方面起着很重要的作用,结合其他生化检测,能更加全面地评价脑缺血模型及干预措施的疗效。

    2012年03期 v.29;No.194 241-246页 [查看摘要][在线阅读][下载 146K]
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  • 芫花炮制的研究概况

    李菲菲;彭缨;宋少江;

    目的对芫花炮制方法、炮制前后的化学成分及其药理作用的研究进展作一综述,提供有关芫花研究的相对较为全面的借鉴资料。方法查阅近30年来国内外公开发表的有关芫花及其炮制的相关文献,对芫花炮制方法、炮制前后有效成分变化、炮制后药理作用及临床应用的研究进展进行论述。结果研究芫花炮制前后的化学成分变化以及药理作用具有重要的意义。结论为芫花炮制的进一步研究提供了依据。

    2012年03期 v.29;No.194 247-250页 [查看摘要][在线阅读][下载 115K]
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