药剂

• 甲硝唑胃部滞留制剂的制备

  聂鑫;高萍;邹梅娟;张啸;严靓;程刚;

  目的为更好地清除幽门螺旋杆菌,制备同时具有缓释、漂浮、黏附特性的甲硝唑胃部滞留制剂。方法采用挤出滚圆法制备丸心,流化床包衣法制备甲硝唑缓释漂浮黏附微丸。EudragitNE30D为缓释层,NaHCO3为产气层,EudragitRL 30D为阻滞层,Carbopol 934P为黏附层,考察不同包衣增量情况下,各微丸的释药行为,在0.1 mol.L-1HCl中的漂浮性能,及离体大鼠胃黏膜上的黏附能力。结果丸心外包质量分数为3%的EudragitNE 30D,质量分数为9%的NaHCO3,质量分数为10%的EudragitRL 30D,质量分数为5%的Carbopol 934P的微丸,能实现缓释12 h、4 min起漂、持续漂浮12 h,漂浮率大于95%、黏附率为100%。结论所制备的甲硝唑胃部滞留制剂,同时具备缓释的释药行为、优良的漂浮能力、良好的黏附特征。进而能增加甲硝唑的胃部滞留时间,延长药物与幽门螺旋杆菌的接触时间,提高甲硝唑抗幽门螺旋杆菌的疗效。

  2012年04期 v.29;No.195 251-257页 [查看摘要][在线阅读][下载 254K]
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• 介孔二氧化硅纳米粒的制备及对载药与药物溶出度的影响

  王彦竹;孙立章;宋爱华;姜同英;王思玲;

  目的为提高水难溶性药物的分散性及溶出度,制备介孔二氧化硅纳米粒作为水难溶性药物的载体。方法探索得到简单有效地制备球状介孔二氧化硅纳米粒的工艺条件,采用扫描电镜及氮气吸附-脱附等手段分析表征载体的外观形貌,比表面积及孔径分布,并选取水难溶性药物西洛他唑作为模型药物,以溶剂浸渍挥干法载药制得药物固体分散体,采用热分析、氮气吸附-脱附曲线以及溶出度实验研究药物固体分散体的基本性质。结果制得的二氧化硅载体的形貌近球状,粒径大小分布在200～250 nm,载体的比表面积最高可达1 101.54 m2.g-1,孔径分布主要集中在3.0～4.0 nm。载药过程对西洛他唑在载体中的存在形式没有影响,固体分散体中西洛他唑的溶出度得到显著提高,当药物与载体的质量比为1∶3时,药物60 min累计溶出达85%。结论介孔二氧化硅纳米粒有望成为水难溶性药物的优良载体。

  2012年04期 v.29;No.195 258-263页 [查看摘要][在线阅读][下载 401K]
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• 透明质酸键合分枝状聚乙烯亚胺作为siRNA载体的研究

  袁玉姣;董爽;冯晓娜;蒋革;王慧国;

  目的构建以透明质酸为骨架材料键合分枝状聚乙烯亚胺(polyethylenimine,PEI,相对分子质量为25 000)的新型转siRNA载体,研究其对肿瘤细胞siRNA的转染。方法透明质酸(hyaluronicacid,HA)作为骨架材料,利用1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐[1-ethyl-3-(3-dimethyl-laminopropyl)carbodiimide hydrochloride,EDC.HCl]交联剂,与PEI嫁接,形成HA-PEI聚合载体材料。用核磁共振氢谱(1H-NMR)对载体材料进行化学表征,以确定其结构。用凝胶电泳阻滞实验观察HA-PEI与小干扰siRNA的结合能力,MTT法检测siRNA/PEI-HA复合体的细胞毒性,用原子力显微镜观察siRNA/PEI-HA复合体的大小。用B16F1细胞株进行基因沉默效率实验。结果质量分数为24%的PEI偶联到HA上,HA-PEI与siRNA在体积比为3∶1时可以完全缩合siRNA,其大小约20 nm,在相同浓度下HA-PEI的毒性低于PEI。体外转染实验显示,在含高血清条件下,siRNA/PEI-HA对B16F1细胞的基因沉默效率比PEI高。结论以透明质酸为骨架材料键合聚乙烯亚胺形成转基因载体是一种有潜在研究价值的新型靶向非病毒载体。

  2012年04期 v.29;No.195 264-268+306页 [查看摘要][在线阅读][下载 303K]
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• 哌拉西林钠对甲磺酸帕珠沙星在大鼠体内药代动力学的影响

  刘茜;梁明杰;赵辉;纪庆月;刘丹;郭孟楠;

  目的研究哌拉西林钠对甲磺酸帕珠沙星在大鼠体内药代动力学的影响。方法 12只健康雄性SD大鼠随机分成2组(分别为单独和联合给药组),用HPLC法测定血浆中甲磺酸帕珠沙星的浓度。结果单独用药与联合用药组ρmax分别为(33.54±4.68)和(37.83±3.43)mg.L-1,AUC0-t分别为(43.32±15.91)和(41.98±9.19)mg.h.L-1,t1/2分别为(1.00±0.31)和(0.80±0.24)h,无显著性差异(P>0.05)。结论与哌拉西林钠联合用药后甲磺酸帕珠沙星在大鼠体内的药动学参数均不存在显著性差异。

  2012年04期 v.29;No.195 269-271+288页 [查看摘要][在线阅读][下载 181K]
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药物化学

• 黄腊果果皮化学成分的分离与鉴定

  王雷;朱巧;孟大利;李宁;李铣;

  目的研究黄腊果果皮的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法、重结晶和HPLC等方法进行分离纯化,并通过NMR技术鉴定其化学结构。结果从黄腊果中分离得到8个化合物,分别鉴定为:3-羟基-2-甲基-4-吡喃酮(3-hydroxy-2-methyl-4-pyrone,1)、芥子醛(sinapaldehyde,2)、2-甲基-4-吡喃酮-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2-methyl-4-pyrone-3-O-β-D-glucopyr-anoside,3)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸-7-O-β-D-葡萄糖苷(3,5-dimethoxyl-4-hydroxybenzoic acid-7-O-β-D-glucopyranoside,4)、胡萝卜苷(daucosterol,5)、β-谷甾醇(sitosterol,6)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-30-降甲基齐墩果-12,20(29)-二烯-28-羧酸(3-O-α-Lrhamnopyrano-syl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl-30-norolean-12,20(29)-dien-28-oic acid,7)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-30-降甲基齐墩果-12,20(29)-二烯-28-羧酸(3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-D-glucopyranosyl-(1→3)-α-L-arabi-nopyranosyl-30-norolean-12,20(29)-dien-28-oic acid,8)。结论化合物1-4为首次从木通科植物中分离得到,化合物6-8为首次从黄腊果中分离得到。

  2012年04期 v.29;No.195 272-275+279页 [查看摘要][在线阅读][下载 180K]
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药物分析

• 顶空气相色谱法测定埃索美拉唑钠中溶剂残留量

  韩薇;赵云丽;燕强勇;于治国;陈洁;

  目的建立顶空气相色谱法测定埃索美拉唑钠中7种有机溶剂残留量的方法。方法采用DB-624(30 m×530μm,3μm)毛细管柱,经程序升温,氢火焰离子化检测器检测,载气为氮气。结果乙醇、丙酮、异丙醇、乙腈、二氯甲烷、甲基叔丁基醚及甲苯在考察范围内线性关系良好(r≥0.999 0),平均回收率为89.7%～104.6%,检测限分别为1.40、0.39、1.60、1.10、0.74、0.04、0.16 mg.L-1。结论本方法可用于埃索美拉唑钠中残留溶剂的检查。

  2012年04期 v.29;No.195 276-279页 [查看摘要][在线阅读][下载 158K]
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• HPLC法测定十味益脾颗粒中绿原酸和芥子碱硫氰酸盐的含量

  王国青;赵云丽;王晶晶;杨鹤丹;于治国;

  目的建立同时测定十味益脾颗粒中绿原酸与芥子碱硫氰酸盐含量的方法。方法采用HPLC法。色谱柱为Kromasil 100A C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.08 mol.L-1磷酸二氢铵梯度洗脱;流速为1.0 mL.min-1,柱温为30℃,检测波长为326 nm。结果绿原酸和芥子碱硫氰酸盐分别在0.858～21.500 mg.L-1(r=0.999 8)、2.140～53.600 mg.L-1(r=0.999 8)内与峰面积呈良好的线性关系;平均方法回收率分别为98.7%(RSD=1.7%,n=9)和99.0%(RSD=1.9%,n=9)。结论 HPLC法可用于同时测定十味益脾颗粒中绿原酸和芥子碱硫氰酸盐的含量。

  2012年04期 v.29;No.195 280-283页 [查看摘要][在线阅读][下载 181K]
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临床药学

• 奥拉西坦口服溶液的人体生物等效性评价

  刘杰;张国顺;赵云丽;于治国;李久旭;

  目的建立测定人血浆样品中奥拉西坦浓度的HPLC-UV方法,并用于评价奥拉西坦口服溶液的人体生物等效性。方法采用Agilent Zorbax SB-Aq色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.05 mol.L-1磷酸二氢钾溶液-0.01 mol.L-1高氯酸溶液(体积比为10∶90),流速为0.5 mL.min-1,柱温为20℃;检测波长为215 nm,内标物为鸟嘌呤,测定给药后健康志愿者血浆中奥拉西坦质量浓度,计算相关药动学参数及相对生物利用度。结果 20名志愿者单剂量口服受试制剂与参比制剂后,tmax分别为(0.99±0.48)和(1.28±0.49)h,ρmax分别为(28.79±6.00)和(30.55±7.65)mg.L-1,t1/2分别为(2.93±0.78)和(2.62±1.02)h,AUC0-t分别为(105.09±29.07)和(120.55±39.08)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(113.27±28.91)和(126.89±40.33)mg.h.L-1。以AUC0-t计算,受试制剂的相对生物利用度平均为(92.6±30.0)%。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

  2012年04期 v.29;No.195 284-288页 [查看摘要][在线阅读][下载 193K]
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• 氯沙坦及其代谢物在中国汉、蒙和回族受试者体内的药动学比较

  肖勇;杨璐;郭涛;夏东亚;郑谊;郭红亮;

  目的研究中国汉族、蒙古族和回族健康受试者单剂量口服氯沙坦钾片后的药动学特征。方法健康受试者30名(其中汉族10名,蒙古族10名,回族10名,男女各半),口服单剂量氯沙坦钾片50 mg;用HPLC荧光法测定氯沙坦及其代谢物E-3174血药浓度,DAS 2.0软件程序进行数据处理并采用SPSS 13.0软件进行统计学分析。结果经体质量校正,氯沙坦的药动学参数t1/2在汉族和蒙古族之间差异有统计学意义(P<0.05),代谢物E-3174的药动学参数t1/2,Vd/F和ρmax在汉族和回族之间差异有统计学意义(P<0.05)。结论 3个不同民族的健康受试者单剂量口服氯沙坦钾片后,种族因素在某种程度上影响了氯沙坦和代谢物E-3174的药动学过程。

  2012年04期 v.29;No.195 289-291+324页 [查看摘要][在线阅读][下载 156K]
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• 苏合香不同剂型在SD大鼠体内的口服药代动力学

  张博;刘晓娜;周越;胡丽萍;

  目的研究苏合香中主要成分肉桂酸在苏合香不同配伍和剂型在SD大鼠体内的药代动力学。方法 Sprague-Dawley(SD)大鼠分别口服苏合香(styrax)、二香活心软胶囊(erxianghuoxin softcapsules,简称ER)和二香亚微乳剂(erxiang submicron emulsion,简称EM),采用UPLC-MS/MS色谱法测定大鼠血浆中肉桂酸的浓度。用DAS2.0药动学软件处理血药浓度数据。用SPSS统计软件对所得的药动学数据进行显著性差异分析。结果大鼠口服Styrax、ER、EM三种制剂后,Styrax和ER中肉桂酸的药-时曲线符合单室模型,EM中肉桂酸的药-时曲线符合双室模型。口服Styrax和ER后,肉桂酸的药动学参数AUC0-t、AUC0-∞、ρmax、tmax、V无显著性差异(P>0.05),而口服EM后,ρmax、tmax显著性增加,V显著性减小(P<0.05),其他药动学参数无明显差异。结果表明降香油和苏合香合用后,苏合香中肉桂酸的药代动力学参数无显著性变化;制备成亚微乳剂后,提高了肉桂酸的血药浓度,减小了表观分布容积。结论降香油对苏合香主要成分肉桂酸的口服吸收无明显的促进作用。与一般制剂相比,亚微乳剂可以提高肉桂酸的血药浓度。

  2012年04期 v.29;No.195 292-297页 [查看摘要][在线阅读][下载 292K]
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• 某院围手术期Ⅰ类切口手术应用抗菌药物调查分析

  张敬一;马宏达;赵庆春;

  目的了解围手术期Ⅰ类切口手术抗菌药物现状及合理性。方法采用回顾性调查的方法,随机抽取某院2011年3～6月4个科室8种Ⅰ类切口手术和1种介入治疗的109例患者病历,对围手术期Ⅰ类切口手术抗菌药物使用情况进行调研、分析。结果 109例手术患者中,抗菌药物预防性使用率达97%;平均疗程9.4 d,其中,术后用药时间≤24 h者3例(2.86%),术后用药时间≤72 h者17例(16.00%);预防用抗菌药共11种,一代头孢菌素类占8.0%,二代头孢类占42.0%,三代头孢类占24.0%,其他类占21.9%。结论某院围手术期Ⅰ类切口手术应用抗菌药物基本合理,但仍存在指征掌握不严、选药针对性不强、给药时机把握不科学、术后疗程过长等诸多问题,亟待进一步规范管理。

  2012年04期 v.29;No.195 298-301+319页 [查看摘要][在线阅读][下载 126K]
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中药研究

• 双水相体系萃取白英总皂苷

  郑尚季;贾玉荣;秦峥;王翔林;孙立新;

  目的利用双水相萃取技术提取分离白英中的总皂苷。方法以乙醇/硫酸铵为双水相萃取体系,研究乙醇质量分数、硫酸铵质量分数、pH值、温度等因素对萃取效果的影响。结果萃取条件为乙醇质量分数为30%,硫酸铵质量分数为20%,pH=7.0,温度为30℃时,白英总皂苷在两相的分配系数为17.3,回收率为95.2%。结论该方法可用于白英中总皂苷的提取分离。

  2012年04期 v.29;No.195 302-306页 [查看摘要][在线阅读][下载 246K]
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综述

• 党参属药用植物化学成分和药理研究进展

  冯佩佩;李忠祥;原忠;

  目的综述党参属药用植物化学成分和药理的研究进展。方法检索国内外相关文献46篇,着重阐述和归纳党参属药用植物化学成分方面和药理活性的研究进展。结果党参属药用植物中的一些特征成分如党参苷、党参炔苷、萜类及三萜皂苷类成分,可作为指标性成分。结论党参属药材品种较多,但除党参及几种主要品种外,其他党参属药材的化学和药理作用研究尚未开展,它们的开发利用还有限。

  2012年04期 v.29;No.195 307-311页 [查看摘要][在线阅读][下载 159K]
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• 胰岛素鼻黏膜给药系统的研究进展

  李莹;段晓品;毛世瑞;

  目的综述胰岛素近年来鼻黏膜给药的相关信息。方法查阅国内外相关文献36篇,进行相关分析、归纳和总结。结果综述出鼻黏膜给药的特点以及提高鼻黏膜生物利用度的诸多方法。在胰岛素制剂中加入安全高效的吸收促进剂或水不溶性粉末将会很大程度上提高其生物利用度。结论胰岛素鼻黏膜给药在药学领域将会有广阔的发展前景。

  2012年04期 v.29;No.195 312-319页 [查看摘要][在线阅读][下载 164K]
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• 细胞损伤模型在化合物抗脑缺血活性筛选中的应用

  郝冬海;曹珂;张予阳;

  目的总结细胞损伤模型在化合物抗脑缺血活性筛选中的应用,旨在对药物的抗脑缺血研究提供新思路。方法参考国内外相关文献29篇,阐述急性脑缺血相关的基本理论以及目前常用的三种模拟体内病理进程的脑缺血体外细胞损伤模型的方法,并结合此三种细胞损伤模型,对细胞损伤模型如何用于新化合物的活性筛选进行了探讨。结果考察的三种体外模型涵盖了脑缺血时级联反应的三步重要进程,其中缺氧缺糖后复灌模型是最初损伤进程,而谷氨酸与H2O2模型是导致脑缺血损伤最严重的两步进程,模型符合脑缺血后病理损伤理论,具有一定的理论依据。结论可以利用三种模型初步判断化合物作用机制。

  2012年04期 v.29;No.195 320-324页 [查看摘要][在线阅读][下载 134K]
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• 海洋放线菌中具有抗肿瘤活性聚酮类化合物的研究进展

  邱琳;王惠国;冯宝民;

  目的对海洋放线菌所产生的聚酮类化合物的结构特点与抗肿瘤活性进行阐述,为海洋放线菌的进一步研究与开发奠定基础。方法结合相关文献33篇,对近5年来海洋放线菌次级代谢产物中发现的结构新颖复杂的聚酮类化合物的结构特征和抗肿瘤活性研究进行综述。结果与结论聚酮类化合物结构新颖复杂,对多种瘤株都表现出较强的抑制作用,且部分化合物已经处于临床实验阶段。

  2012年04期 v.29;No.195 325-330页 [查看摘要][在线阅读][下载 461K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展、为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与中国医药技术国际发展委员会联合创办了《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,ISSN 1818-0876)。本刊以理论与实践、新颖性与实用性相结合为宗旨,报道药学研究的新进展、新成果、新动向、新技术及药物在临床应用与实践方面的最新动态和

  2012年04期 v.29;No.195 248页 [查看摘要][在线阅读][下载 401K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学与中国医药技术国际发展委员会联合主办、香港亚洲医药出版社出版,是海内

  2012年04期 v.29;No.195 331页 [查看摘要][在线阅读][下载 621K]
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